Ursolive

Az Ursoliv kapszulák epeúti betegségek – a máj és az epeutak betegségei – kezelésére felírt gyógyszerek. Az Ursoliv a lipotrop szerek kategóriájába tartozik.

Jelzések Ursoliva

Az Ursoliv alkalmazható:

• radiológiailag negatív koleszterin epekövek esetén, amelyek átmérője nem haladja meg az 1,5 cm-t (működő epehólyag esetén);
• epeúti reflux gasztritisz esetén;
• primer biliáris cirrózisban a kompenzációs stádiumban;
• epeúti és májbetegségek esetén cisztás fibrózis hátterében gyermekgyógyászatban (6-18 éves gyermekek).

Kiadási űrlap

Az Ursoliv kapszula formájában kapható. A kapszulák sűrűek, könnyűek (majdnem fehérek, 0-s méretűek), amelyek belsejében fehér porszemcsék találhatók.

Az Ursoliv kapszulák 10 darabos buborékfóliában kaphatók. Egy kartondoboz öt buborékfóliát tartalmaz.

A hatóanyag az ursodeoxikólsav.

Gyógyszerhatástani

Az Ursoliv gyógyszer hatóanyaga kis mennyiségben jelen lehet az egészséges ember epeváladékában.

A kapszula belső bevétele után az Ursoliv csökkenti a koleszterin koncentrációját az epében, rontja annak felszívódását a bélüregben, és blokkolja a koleszterin felszabadulását az epevezetékekben. Feltehetően a koleszterin diszperziója és a folyékony kristályos formák képződése következtében az epekövek lassan lágyulnak.

A gyógyszerészek körében általánosan elfogadott, hogy az Ursoliv sikeressége a hepatobiliáris betegségek kezelésében a lipofil, toxikus epesavak hidrofil, nem toxikus savval való részleges helyettesítésének köszönhető, amely az Ursoliv hatóanyaga. Ez a májsejtek kiválasztó aktivitásának felgyorsulásához és az immunszabályozó mechanizmusok aktiválódásához vezet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikája

Az Ursoliv kapszula bevétele után a hatóanyag jól felszívódik a belekben aktív és passzív transzport útján. Az abszorpciós arány becslések szerint 60-80%.

Az abszorpciós folyamatok után az epesav abszolút konjugációja történik számos aminosavval, különösen glicinnel és taurinnal. A kiválasztás az epén keresztül történik.

Az első menet során a hézagjelzők elérhetik a 60%-ot.

Az Ursoliv napi adagjától és a májműködési zavar mértékétől függően a hatóanyag felhalmozódik az epe váladékában. Más, lipofilebb savak szintjének relatív csökkenését is észlelik.

A bélben található mikrobiális flóra hatására a hatóanyag hiányos lebomlása figyelhető meg. Az egyik bomlástermék májkárosító hatásúnak tekinthető, és a máj parenchymájának megváltozásához vezethet, amit állatkísérletek is megerősítettek. Emberben a toxikus komponensnek csak kis mennyisége szívódik fel, amely ezután teljesen inaktiválódik a májban.

Az Ursoliv hatóanyag biológiai felezési ideje 3,5-5,8 nap lehet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

Az Ursoliv szinte bármilyen korban felírható.

• A koleszterin eredetű epekövek lágyításához a beteg testsúlykilogrammjánként körülbelül 10 mg Ursoliv-ot írnak fel:
  • 60 kg-ig terjedő testsúlyig – két Ursoliv kapszula;
  • 60-80 kg testsúly esetén – három Ursoliv kapszula;
  • 80-100 kg testsúly esetén – négy Ursoliv kapszula;
  • 100 kg-ot meghaladó testsúly esetén – öt Ursoliv kapszula.

Az Ursoliv kapszulákat naponta este kell bevenni 6-24 hónapig. Ha egy éven belül nem észlelnek pozitív kezelési eredményt, az Ursoliv szedését le kell állítani.

• Az epeúti reflux gasztritisz kezelésére naponta egy Ursoliv kapszulát kell felírni este két héten keresztül. Szükség esetén az orvos ismételt kezelést is végezhet.
• A primer biliáris cirrózis jeleinek kiküszöbölésére három-hét Ursoliv kapszulát írnak fel, a beteg testsúlyától függően (kb. 14 mg/testtömegkg). A kezelés első három hónapjában az Ursoliv-ot a nap folyamán kell bevenni, az adagot három részre osztva. A májfunkció laboratóriumi mutatóinak javulása után át lehet térni a napi egyszeri, este történő bevételre. A kapszulákat összetörés vagy kinyitás nélkül kell lenyelni. Ha a terápia során bőrviszketés jelentkezik, az adagot átmenetileg csökkentik, és a gyógyszer mennyisége fokozatosan növekszik.
• Gyermekgyógyászati cisztás fibrózis esetén a 6-18 éves gyermekek adagja napi 20 mg/ttkg, 2-3 részre osztva. Szükség esetén az adag napi 30 mg/ttkg-ra emelhető.

[ 11 ]

Terhesség Ursoliva alatt történő alkalmazás

Az állatokon korábban végzett kísérletek nem igazolták az Ursoliv hatását a szervezet reprodukciós képességére. Hasonló vizsgálatokat azonban embereken nem végeztek.

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre az Ursoliv terhes betegek kezelésében való alkalmazásának lehetőségéről. Az Ursoliv állatokon gyakorolt hatásának vizsgálata során a gyógyszer reproduktív toxicitását a terhesség kezdeti szakaszában fedezték fel. Ennek alapján a szakemberek nem javasolhatják az Ursoliv alkalmazását terhes betegeknél. Ezenkívül a kezelés megkezdése előtt minden fogamzóképes korú nőnek ki kell zárnia a terhességet, és megbízható fogamzásgátlást kell alkalmaznia (előnyösebb nem hormonális fogamzásgátlókat vagy minimális ösztrogéntartalmú termékeket alkalmazni).

Az Ursoliv szedése szoptatás alatt megengedett, mivel a gyógyszer elhanyagolható mennyiségben jut be az anyatejbe, és nem befolyásolhatja negatívan a gyermek testét.

Ellenjavallatok

Az Ursoliv alkalmazása nem ajánlott:

• ha hajlamos az Ursoliv összetételére allergiára;
• akut gyulladás jelenlétében az epeúti rendszerben;
• elzáródott epevezetékekkel;
• rendszeres májkólika esetén;
• radiopak meszesedések esetén az epehólyagban;
• az epehólyag károsodott összehúzódási funkciójával;
• sikertelen portoenterostomia esetén, vagy gyermekeknél atresia esetén az epe kiáramlásának zavara esetén.

Mellékhatások Ursoliva

A mellékhatások előfordulása viszonylag alacsony. Ritkán a következő nemkívánatos tünetek figyelhetők meg:

• hasmenés vagy félig folyékony széklet ürítése;
• fájdalom a hasi területen és a máj vetületi területén.

Rendkívül ritkán figyeltek meg epekövek meszesedése és a meglévő májcirrózis dekompenzált stádiumba való átmenetét (a kezelés végén részleges gyógyulással).

Overdose

Az Ursoliv túladagolásának valószínűsége elhanyagolható, de létezik. Leggyakrabban az Ursoliv túlzott dózisának bevétele után hasmenés figyelhető meg, aminek következtében a gyógyszer hatóanyagai gyorsan kiürülnek a szervezetből a széklettel.

Hasmenés esetén az Ursoliv adagja csökken, és ha a hasmenés nem áll meg, a gyógyszer szedését abbahagyják.

Túladagolás esetén nincsenek különleges intézkedések. Bizonyos esetekben tüneti kezelések alkalmazhatók, valamint nagy mennyiségű folyadékbevitel javasolt a víz-elektrolit egyensúlyhiány ellensúlyozására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem ajánlott az Ursoliv-ot savlekötőkkel, például kolesztiraminnal, kolesztipollal, Smecta-val és Almagel-lel együtt szedni, mivel ezek a gyógyszerek rontják az ursodeoxikólsav felszívódását a bélrendszerben. Ha a gyógyszerek együttes alkalmazása elkerülhetetlen, akkor 120 perces időközt kell tartani a használatuk között.

Az Ursoliv befolyásolhatja a ciklosporin felszívódását a bélüregben. Ilyen kombináció esetén a ciklosporin szintjét a vérben ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagot.

Egyes betegeknél az Ursoliv szedése ronthatja a Ciprofloxacin felszívódását.

Az Ursoliv és a Rosuvastatin kombinációja a Rosuvastatin szérumkoncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Az Ursolivról ismert, hogy csökkenti a nitrendipin maximális szérumkoncentrációját normális máj- és vesefunkciójú betegeknél.

Az Ursoliv és a Nifedipin egyidejű alkalmazása során a beteg állapotát monitorozni kell. Bizonyos esetekben szükség lehet a Nifedipin adagjának növelésére.

A Dapsone terápiás hatásának gyengülése Ursoliv-val kombinálva javallt.

Az ösztrogén alapú gyógyszerek, valamint a véráramban a koleszterinszint normalizálására szolgáló szerek növelhetik a koleszterin szekrécióját a májban, és növelhetik a kövek képződésének kockázatát az epeutakban.

[ 12 ], [ 13 ]

Tárolási feltételek

Az Ursoliv-ot csomagolásban, gyermekektől elzárva, +18 és +25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 14 ]

Szavatossági idő

Az Ursoliv 2 évig tárolható, a csomagoláson feltüntetett dátumig.