Valavir

A Valavir egy vírusellenes gyógyszer, amelyet citomegalovírus, Epstein-Barr vírus és herpeszvírus fertőzések komplex terápiájában alkalmaznak.

Jelzések Valavira

A gyógyszer használatára vonatkozó indikációk a következők:

• Megelőző intézkedésként az egyszerű herpesz esetében a remisszió időszakában (a genitális herpeszet is figyelembe veszik);
• Herpes zoster (posztherpés vagy akut neuralgia formájában) jeleinek előfordulása esetén, valamint a bőr vagy a nyálkahártyák fertőző fertőzése esetén, amely a herpes simplex vírus következtében jelentkezik (ezek között szerepel a genitális herpesz az elsődleges stádiumban vagy a visszatérő formában);
• A szervezet immunhiányából eredő citomegalovírus-fertőzés megelőzése (csontvelő- vagy más szervátültetés, rákellenes kemoterápia, valamint HIV-fertőzés miatt).

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta formájában kapható (10. vagy 42. számú).

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga szelektíven semlegesíti a vírus DNS-polimerázát. A beteg szervezetébe kerülve a valaciklovir-hidroklorid egyes elemekké metabolizálódik: aciklovirrá, valamint valin aminosavvá. A fő komponens a vírus DNS-polimerázára hat, reagál vele, ezáltal lassítja a szaporodási folyamatot, valamint a vírusok replikációját. Megakadályozza a Varicella zoster vírusok, valamint a Hegres simplex 1. és 2. csoportjának, az EBV, a citomegalovírus és a HHV-6 szaporodását.

A szelektív herpeszellenes hatás a fő elem és a következő vírusok timidin-kináza közötti kapcsolatnak köszönhető: Varicella zoster, EBV és Hegres simplex. Ez az enzim a vírusokkal fertőzött sejtekben szintetizálódik. A timidin-kináz hatására az aciklovir foszforilálódik, és aktív komponenssé, aciklovir-trifoszfáttá alakul. Ez az elem kompetitív szubsztitúció révén gátolja a vírus DNS-ének összeszerelését.

Farmakokinetikája

A valaciklovir gyorsan felszívódik, szinte teljes egészében valinná, valamint aciklovirrá alakul. Az aciklovir biohasznosulása 1 gramm valaciklovir bevétele után 54% (és ez az érték nem függ az étel bevitelétől). Az aciklovir egyszeri adagjának (250-2500 mg) bevétele után a maximális koncentráció 1-2 óra elteltével éri el, és 10-37 μmol-nak felel meg (2,2-8,3 μg/ml-en belül). A valaciklovir a plazmában a maximális telítettséget körülbelül 30-100 perc elteltével éri el, és ez az érték az aciklovir koncentrációjának mindössze 4%-a. 3 óra elteltével pedig a mérhető érték alá csökken. A valaciklovir kismértékben kötődik a plazmafehérjékhez - mindössze 15%-ban.

Az aciklovir felezési ideje körülbelül 3 óra, végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél pedig körülbelül 14 óra. A valaciklovir a vizelettel ürül, gyakran aciklovir formájában (a teljes dózis több mint 80%-a), és vele együtt metabolitja, a 9-karboxi-metoxi-metilguanin is.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Nem függ az ételbeviteltől.

Herpes zoster esetén: 2 tabletta naponta 3 alkalommal 1 héten keresztül (ez a gyógyszer akkor a leghatékonyabb, ha a betegség tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül alkalmazzák).

A herpes simplex vírus okozta fertőzés kiújulásának megelőzése esetén: az egészséges immunstátuszú betegeknek naponta egyszer 1 tablettát kell bevenniük.

Egyszerű herpesz (beleértve a genitális herpeszet, valamint annak visszaeséseit) esetén naponta kétszer 1 tablettát kell inni. A kezelés időtartama 5 nap. Súlyos tünetek jelentkezése és hosszan tartó kezelés esetén a kezelés 10 napra meghosszabbítható.

Az immunhiányos betegeknek naponta kétszer 1 tablettát kell bevenniük.

A citomegalovírus elleni megelőző intézkedésként a gyógyszert 12 év feletti gyermekeknek, valamint felnőtteknek írják fel, napi négyszer 4 tabletta adagban, a transzplantáció után a lehető leghamarabb.

Veseelégtelenség esetén dózismódosításra van szükség:

Az egyszerű herpeszes (beleértve a genitális) betegeknek, akiknek a kreatinin-clearance-e kisebb, mint 15 ml/perc, naponta egyszer 1 tablettát kell bevenniük;

A herpes simplex kiújulásának megelőzése érdekében (15 ml/perc alatti kreatinin-clearance vagy hemodialízis esetén) naponta egyszer 0,5 tablettát kell bevenni;

A 15-30 ml/perc kreatinin-arányú herpes zosterben szenvedő betegeknek naponta kétszer 2 tablettát kell inniuk; ha a kreatinin-clearance aránya kisebb, mint 15 ml/perc, akkor napi 2 tabletta elegendő.

Citomegalovírus profilaxis esetén: clearance 50-75 ml/perc – 3 tabletta naponta négyszer; 25-50 ml/perc – 3 tabletta naponta háromszor; 10-25 ml/perc – 3 tabletta naponta kétszer; 10 ml/perc alatt, valamint dialízis esetén – 3 tabletta naponta egyszer.

[ 2 ]

Terhesség Valavira alatt történő alkalmazás

Nincs elegendő információ a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásáról, ezért csak akkor szabad felírni (különösen az első trimeszterben), ha az anya számára a szedés előnyei nagyobbak, mint a baba esetleges károsodása.

Ellenjavallatok

A gyógyszer szedésének ellenjavallatai közé tartozik: a valaciklovirral vagy aciklovirral, vagy a Valavir egyéb összetevőivel szembeni fokozott egyéni érzékenység, valamint a 12 év alatti gyermekek.

[ 1 ]

Mellékhatások Valavira

A gyógyszer mellékhatásai a következők:

• Emésztőrendszeri szervek: hasmenés, hányinger, emelkedett májfunkciós laboratóriumi eredmények;
• A keringési rendszer szervei: ritka esetekben thrombocytopenia;
• Allergia: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés és fényérzékenység; ritkán angioödéma, nehézlégzés vagy anafilaxiás sokk léphet fel;
• Kiválasztó rendszer szervei: néha a vesék funkcionális aktivitása károsodhat;
• Idegrendszeri szervek: szédülés vagy hallucinációk jelentkezhetnek, rendkívül ritka esetekben – kóma állapota (veseelégtelenség esetén);
• Egyéb: Egyes esetekben veseelégtelenség vagy hemolitikus anémia, valamint mikroangiopátia fordult elő.

Overdose

A Valavir túladagolása esetén a mellékhatások valószínűsége megnőhet.

[ 3 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel az aciklovir aktív vese tubuláris szekréció útján ürül a vizelettel, más gyógyszerek, amelyek anyagcsere-termékei ugyanúgy ürülnek ki, versenyezni fognak vele ezért a kiválasztási mechanizmusért. Ennek eredményeként az aciklovir vérszaturációja megnőhet.

Probeneciddel, valamint cimetidinnel kombinálva a Valavir dózisának módosítása nem szükséges, mivel ezek a gyógyszerek kissé csökkentik az aciklovir vese clearance-ét.

Nefrotoxikus gyógyszerekkel kombinálva fennáll a központi idegrendszer funkcionális aktivitásának zavarának, valamint a veseelégtelenség kialakulásának veszélye.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert száraz, napfénytől védett helyen, 25°C alatti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Valavir a gyártás dátumától számított 2 évig használható.