Vancogen

Glikopeptid antibiotikum intravénás infúzióhoz, kizárólag orvosi intézmények fekvőbeteg-osztályain alkalmazható. Súlyos fertőzések kezelésére szolgál, hatóanyaga a vankomicin-hidroklorid (az Amycolatopsis orientalis termeli).

Jelzések Vancogen

A hatóanyagra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek súlyos klinikai esetei, a penicillin, cefalosporin és más antibakteriális gyógyszerek hatástalansága vagy a beteg túlérzékenysége miatt; bakteriális szepszis; az endocardium bakteriális gyulladása; szívbillentyű-pótlás preoperatív antibiotikum-terápiája; tüdőgyulladás (tályog); a csontok, a csontvelő és a központi idegrendszer fertőző és gyulladásos betegségei; enterokolitisz.

Kiadási űrlap

Száraz infúziós oldat, 500 és 1000 mg hatóanyagot tartalmazó injekciós üvegekben csomagolva.

Gyógyszerhatástani

A baktericid hatás a baktériumsejtmembrán bioszintézisének gátlásán és erősségének csökkentésén alapul. A vankomicin-hidroklorid módosítja a kórokozó mikroorganizmus ribonukleinsav molekulájának szintézisét.

A hatóanyag a Gram-pozitív mikrobák ellen hatásos: staphylococcusok, különösen az arany és epidermális (meticillin-rezisztens törzsek), streptococcusok - ß-hemolitikus A és B csoport, pneumococcusok (penicillin-rezisztens törzsek), zöld streptococcusok, enterococcusok, listeria, diftéria bacillusok, clostridiumok, aktinomicéták.

A vankomicin-hidrokloridra érzékeny mikroorganizmusok többségének aktivitását gátolja, a gyógyszer minimális szérumszintje legfeljebb 5 mcg/ml. A toleráns Staphylococcus aureus esetében a gyógyszer 10 mcg/ml és 20 mcg/ml közötti koncentrációja halálos.

Farmakokinetikája

A hatóanyag gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban, ezért intravénásan folyamatos (egy óra alatt) vankomicin-hidroklorid csepegtető infúziókat alkalmaznak.

Az infúzió utáni legmagasabb szérumkoncentráció egyenesen arányos a beadott dózissal: 500 mg antibiotikum cseppinfúziója körülbelül 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml) szérumkoncentrációt eredményez. 12 óra elteltével a gyógyszer reziduális szintje 5-10 mcg/ml. 55%-ban kötődik az albuminhoz.

A hatóanyag jól behatol az intersticiális folyadékokba - ízületi, pleurális, perikardiális és egyéb. Csak az agyhártyák gyulladása esetén jut át a vér-agy gáton.

A beadott anyagmennyiség körülbelül háromnegyede a húgyúti szervekkel ürül ki a glomeruláris szűrőn keresztül az első napon; 18 év feletti, vesebetegség nélküli egyéneknél a vankomicin-hidroklorid felezési ideje négy-hat óra. Anuria esetén ez az időtartam 7,5 napra meghosszabbodik.

Adagolás és beadás

A beteg gyermekkori életkora

Az ajánlott adag 10 mg a gyermek testtömegkilogrammjánként, intravénásan beadva egy órán keresztül, hatóránként.

Az újszülöttek kezelése 15 mg/testsúlykilogramm adaggal kezdődik, majd az adagot a születést követő első hét napban 12 óránként 10 mg/testsúlykilogrammra csökkentik. A nyolcadik naptól egy hónapos korig nyolcóránként 10 mg/testsúlykilogramm adagot kell beadni. Egy óra alatt cseppinfúzióban adják be.

Vancogen adagolási rendek újszülött korban

Terhesség kezdete óta eltelt életkor¹ (hetek)	Kronológiai kor (nap)	Savó Kreatinin² (mg/dl)	Adagolás (mg/kg)
Kevesebb, mint 30	Legfeljebb hét	Az adatok nem informatívak³	15 egy nap alatt
	Az élet nyolcadik napjától	Legfeljebb 1,2	10 óra alatt 12
30-36	Legfeljebb 14	Az adatok nem informatívak³	10 óra alatt 12
	14 év felett	Legfeljebb 0,6	10 óra alatt 8
	14 év felett	0,7-1,2	10 óra alatt 12
Több mint 36	Legfeljebb hét	Az adatok nem informatívak³	10 óra alatt 12
	Az élet nyolcadik napjától	Legfeljebb 0,6	10 óra alatt 8
	Az élet nyolcadik napjától	0,7-1,2	10 óra alatt 12

¹ – a méhen belüli fejlődés kora plusz a kronológiai kor;

² – ha a szérum kreatininszintje meghaladja az 1,2 mg/dl-t, a gyógyszer adagja napi 15 mg/kg;

³ – az ilyen betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell a gyógyszer hatóanyagának szérumszintjét.

Adagolás 18 év feletti betegek számára

A gyógyszer ajánlott adagja 18 év feletti, vesebetegség nélküli személyek számára napi 2000 mg. Négyszer 500 mg-ot vagy kétszer 1000 mg-ot lehet beadni, azonos időközönként. A Vancogen csepegtető injekcióját 10 mg/perc sebességgel végezzük.

Idős és/vagy túlsúlyos betegek esetében a gyógyszer adagja a hatóanyag plazmakoncentrációjától függően módosítható.

A vesékben kóros folyamatokban szenvedő betegeknél a Vancogen adagját egyénileg, a szérum kreatininszintje alapján kell meghatározni.

Vancogen adagolása veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél

Kreatinin-clearance (ml/perc)	Vancogen adagolás (mg/24 óra)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

A fenti számítások nem alkalmazhatók azokra a betegekre, akiknek nincs vizeletürítése a hólyagjukban. Javasolt a terápia megkezdése 15 mg/testtömegkilogramm dózisban, hogy felgyorsítsák a vankomicin-hidroklorid optimális koncentrációjának kialakulását a vérplazmában. A szérumtartalom fenntartásához szükséges dózist napi 1,9 mg/testtömegkilogrammban határozzák meg. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Vancogen fenntartó dózisainak (250-1000 mg) intravénás csepegtető infúziója ajánlott egyszer, többnapos időközönként, anuria esetén pedig egyszer 1000 mg hét-tíz napos időközönként.

Előkészítés és felhasználás

Intravénás infúziók: 50 mg/ml vankomicin-hidroklorid sűrűségű készítmény előállításához 10 ml injekcióhoz való vizet kell hozzáadni egy 500 ml hatóanyagot tartalmazó injekciós üveghez; 1000 ml esetén 20 ml-t. Ezt a készítményt glükóz oldattal (5%) vagy izotóniás (0,9% NaCl) kell hígítani, hogy a hatóanyag sűrűsége 5 mg/ml legyen: 500 mg hatóanyagot tartalmazó készítményt 100 ml 5%-os glükóz oldatban (izotóniás, 0,9% NaCl), 1000 mg esetén 200 ml-ben kell hígítani. Szükség esetén a kész infúziós oldatok 2-8°C hőmérsékleten (hűtőszekrényben) tárolhatók, de legfeljebb 24 órán át.

A Peptoclostridium difficile vagy a staphylococcus enterokolitisz okozta antibiotikum-függő pszeudomembranosus vastagbélgyulladás orális alkalmazást igényel. Felnőtt adag 500-1000 mg naponta. Gyermekek esetében a számítás a gyermek testsúlykilogrammjára vonatkoztatva napi 40 mg-on alapul. Az egyszeri adagot három vagy négy részre osztva kell kiszámítani. A kezelés időtartama egy héttől tíz napig tart.

A szájon át bevehető oldat elkészítéséhez a palackban található port 30 ml vízben kell feloldani. A kapott oldatot folyékony szirupokkal vagy ételaromákkal lehet keverni az íz javítása érdekében.

[ 1 ]

Terhesség Vancogen alatt történő alkalmazás

Ez a gyógyszer terhesség alatt nem ajánlott, kivéve a létfontosságú eseteket. A hatóanyag megtalálható az anyatejben, ezért a vankomicin terápiás kúra alatt a szoptatást fel kell függeszteni.

Ellenjavallatok

Csigaideg-gyulladás, halláskárosodás; vesebetegségek; a terhesség első három hónapja, az oldat összetevőire való szenzibilizáció.

Mellékhatások Vancogen

A gyógyszer rövid távú intravénás injekciója az anafilaxia kockázatával jár, ami a felsőtest vérzésének rohama, az arcon, a nyakon, a karokon, a lábakon jelentkező kiütésekkel, valamint a mellkasi és hátizmok görcsös összehúzódásaival kombinálva. Általában az ilyen jelenségek legfeljebb egyharmad órán át tartanak, de nem mindig. Ritkán fordulnak elő ilyen jelenségek még az ajánlott infúziós sebesség mellett is.

A legnagyobb veszélyt a gyógyszer hallószervekre és a veseműködésre gyakorolt mellékhatásai jelentik. A halláskárosodás tüneteinek, például a fülzúgásnak a megjelenése a Vancogen-kezelés leállítására utal, mivel visszafordíthatatlan változások léphetnek fel a hallószervekben.

A gyógyszeres terápia következtében fellépő súlyos veseelégtelenség ritkán észlelhető. Ez a plazma kreatininszintjének emelkedésében és azotémiában nyilvánul meg. Gyakrabban alakul ki nagy dózisú terápia esetén. Aminoglikozid antibakteriális szerek együttes alkalmazása vagy veseelégtelenség esetén izolált esetekben intersticiális nephritis alakult ki. A kezelés abbahagyása a normális vesefunkció helyreállításához vezet.

A vérképzés visszafordítható zavarai megfigyelhetők a neutrofilek, leukociták, vérlemezkék számának csökkenése és az eozinofilek számának növekedése formájában.

Bőrreakciók lehetnek csalánkiütés, malignus exudatív erythema, Lyell-szindróma és vaszkulitisz.

A diszpepsziás rendellenességek és a kontrollálhatatlan hasmenés a szuperinfekció kialakulásának tüneteként tekinthető.

Overdose

A gyógyszer-túladagolás tünetei a mellékhatások súlyosbodásában nyilvánulnak meg. Az adagolást leállítják, és a tüneteknek megfelelően terápiás intézkedéseket végeznek.

Ajánlott intézkedések: folyadék adása és a hatóanyag szérumsűrűségének meghatározása. A hemofiltráció előnyösebb a felesleges gyógyszer eltávolítására. Ebben az esetben hatékonyabb, mint a hemodialízis.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Vancogen együttes alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek toxikus hatással lehetnek a központi idegrendszerre és/vagy a húgyutakra (uregit, ciszplatin, aminoglikozid antibakteriális szerek, izomrelaxánsok), kölcsönösen fokozhatják a mérgezést.

Az ototoxikus gyógyszerekkel való kombináció kölcsönösen fokozhatja a hallószervekre gyakorolt negatív hatást.

Antihisztaminokkal való kombináció elfedheti a Vancogen ototoxicitásának (tinnitus) tüneteit.

Az érzéstelenítőkkel való egyidejű alkalmazás növeli az artériás hipotenzió, a bőr- és anafilaktoid reakciók kialakulásának valószínűségét.

Az oldatban lévő vankomicin-hidroklorid kifejezett savassággal rendelkezik, amelyet nem szabad elhanyagolni, ha más anyagokkal kell keverni.

A Vancogen más antibakteriális gyógyszerekkel való keresztrezisztenciája nem ismert.

Kombinált alkalmazás klóramfenikollal, szintetikus szteroid hormonokkal, meticillinnel, eufillinnel, cefalosporin antibiotikumokkal, heparin származékokkal, fenobarbitállal.

[ 2 ]

Tárolási feltételek

25°C alatti hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

[ 3 ]

Szavatossági idő

Az eltarthatóság 3 év.

Az elkészített infúziós oldat az elkészítéstől számított 24 órán belül felhasználható, feltéve, hogy 2-8°C hőmérsékleten tárolják.