A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Velaksin
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A Velaxin az antidepresszánsok kategóriájából származó gyógyszer.
Jelzések Velaksina
Súlyos depresszió epizódok kezelésére alkalmazzák (ezen kívül fejlesztésük megakadályozására is). Ezenkívül a generalizált szorongásos rendellenességek és a társadalmi fóbiák esetében alkalmazzák.
[1]
Gyógyszerhatástani
A venlafaxin antidepresszív tulajdonságai összefüggenek a neurotranszmitter aktivitás fokozásával a CNS régióban.
A venlafaxin és annak fő bomlásterméke (O-desmetilvenlafaksinom - EFA) - egy erős gyógyszer inhibitor fordított szerotonin és noradrenalin Capture aszpartát típusú. Ezenkívül ezek az anyagok gátolják a reverz dopamin befogás folyamatát neuronok segítségével.
Az aktív gyógyszerkészítmény, az EFA-val együtt, egyszeri vagy többszöri felhasználás esetén csökkenti a β-adrenerg típusú megnyilvánulásait. Hasonló hatékonysággal befolyásolják a visszirányú neurotranszmitter befogását is. Ebben az esetben a venlafaxin nem gyakorol hatalmas befolyást a MAO-szerek aktivitására.
Továbbá, venlafaxin sincs affinitása fentsiklidinovymi, benzodiazepin és opiát vagy NMDA megszüntetés, és nem befolyásolja a noradrenalin folyamatok golovnomozgovye szöveteken keresztül.
Farmakokinetikája
Az anyag körülbelül 92% -a abszorbeálódik az egyszeri adagú kapszula bevitele után. Hosszan tartó felszabadulású kapszulák alkalmazásakor a hatóanyag és a metabolit metabolit csúcsértékeit a plazma belsejében 6,0 ± 1,5, illetve 8,8 ± 2,2 óra alatt figyeljük meg.
Lassúbb felszívódást anyagok hasonló értékeit a megszüntetésére. Ezért, a valós idejű felezési használatakor kapszulákat nyújtott hatóanyagleadású típusú (15 ± 6 órán át) általában tekinteni, mint egy időszak poluabsorbtsii helyettük valós felezési ideje (5 ± 2 óra), hogy fejleszti esetében egy gyógyszer egy azonnali hatóanyag-leadású típusú.
Abban az esetben, vétel egyenlő napi adagokat gyógyszerek a tabletták azonnali hatást, vagy kapszulák hosszú távú hatást, hatása és hatóanyagot, és a metabolit esetében hasonló volt mindkét formája a gyógyszer. A gyógyszerek plazmaértékének ingadozása kissé alacsonyabb volt, ha hosszú ideig tartó kapszulákat alkalmaztak. Ennek következtében az elnyújtott kapszulák csökkentett abszorpciós sebességgel rendelkeznek, miközben a (szívó) térfogata megegyezik az azonnali hatású tablettákéval.
A venlafaxin kiváltozása a bomlástermékekkel elsősorban a vesék által történik. Mintegy 87% egy komponens a vizelettel ürül ki 48 órán át (kimeneti komponenseket módosítatlan konjugált és nem konjugált EFA vagy egyéb kisebb bomlástermékek).
A venlafaxin aktív bomlásterméke (B-dezmetilvenlafaxin) felezési ideje meghosszabbodott máj- / veseelégtelenségben szenvedőknél.
A hosszantartó hatású kapszulák alkalmazása az élelmiszerrel együtt nem befolyásolja a hatóanyag összetevőinek felszívódását.
Adagolás és beadás
A kapszula gyógyszereit étkezés közben el kell fogyasztani, lenyelni és vízzel lemosni. Ne törje össze, nyissa ki, ne rágja fel a kapszulát, hanem tegye bele a vízbe. A recepciót naponta egyszer, körülbelül ugyanabban az időben - reggel vagy este töltik be.
A depresszió állapotában napi 75 mg hatóanyagot kell bevenni. Ilyen szükség esetén a napi egyszeri adag 150 mg-ra növelhető a 2 hetes használat után. Ez a későbbi klinikai javulás érdekében történik. Enyhe mértékű betegség esetén a napi adagot 225 mg-ra és súlyos mértékben 375 mg-ra növelni lehet. A dózis növelése minden második héten vagy hosszabb (általában legalább 4 nap után) szükséges - 37,5-75 mg-mal.
A Velaxin 75 mg-os dózisának alkalmazásakor a gyógyszerek antidepresszáns hatását a kezelés 2 hetes vége után figyelték meg.
Általános típusú szorongásos rendellenességek kezelésére, valamint társadalmi fóbiák kezelésére.
A napi egyéni szorongásos rendellenességek (köztük a szociális fóbia) kezelése során ajánlott 75 mg gyógyszert szedni. Ha ez erősebb hatóanyaghatás eléréséhez szükséges, 2 hetes kezelés után a napi dózis 150 mg-ra emelhető. Emellett napi 225 mg-ra emelhető. A dózis növelése a kezelés minden második hetében (vagy hosszabbnak, de nem kevesebb, mint 4 nappal később) 75 mg-mal szükséges.
Abban az esetben, ha 75 mg-os gyógyszereket szednek, az anxiolitikus hatás az első orvosi hét után alakul ki.
A relapsusok kialakulásának megakadályozása vagy egy támogató típusú kezelés.
Az orvosok legalább hat hónapos időszakban javasolják depressziós epizódok kezelését.
A kezelés támogató formájával, valamint a relapsusok vagy az új depressziós epizódok megelőzésén túlmenően gyakran alkalmazzák a szokásos depressziós epizód kezelésére hatásos dózisokat. Az orvosnak folyamatosan, legalább egy alkalommal, 3 hónapon belül meg kell határoznia a hosszan tartó terápiás kurzus hatékonyságának fokát.
A venlafaxin alkalmazásának befejezése.
A gyógyszer alkalmazása végéig fokozatosan csökkenteni kell a dózist. Ha a Velaxin-t több mint 6 hétig használja, akkor csökkentse a dózist legalább 2 hétig.
A dózis fokozatos csökkentéséhez szükséges időtartam függ a terápia során beadott dózis nagyságától, valamint a tanfolyam időtartamától és a páciens egyéni tolerálhatóságától.
Nem megfelelő vese vagy máj.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, ahol a GFR> 30 ml / perc, nem szükséges megváltoztatni az adagot. GFR <30 ml / perc, a gyógyszer napi dózisát 50% -kal kell csökkenteni. A hemodialízisben szenvedő betegeknek 50% -kal kell csökkenteniük a napi dózist. Ebben az esetben a Velaxin-kezelést a kezelés végén kell elvégezni.
Azoknál a betegeknél, akiknél a napi dózis mérsékelt májelégtelensége is csökken, 50% -kal csökken. Néha több mint 50% -os csökkentés szükséges.
[9]
Terhesség Velaksina alatt történő alkalmazás
A Velaxin kapszulát terhesség vagy laktáció idején tilos alkalmazni.
Ellenjavallatok
A főbb ellenjavallatok között:
- a gyógyszer alkotóelemeinek intoleranciája;
- kombinált alkalmazás a gyógyszer-gátlók MAO-val, valamint az utóbbi alkalmazásának befejezését követő 2 héttel;
- a venlafaxin alkalmazását legkésőbb 1 héttel meg kell szüntetni a kezelés megkezdése előtt bármely MAOI-kategóriába tartozó gyógyszer alkalmazásával;
- súlyos fokú vérnyomás (180/115 vagy annál nagyobb a kezelés megkezdése előtt);
- a glaukóma jelenléte;
- a vizelet elégtelen kiáramlása miatt (pl. Prosztata betegségek miatt) vizeletürítési problémák;
- súlyos fokú vese- / májelégtelenség;
- A gyermekek gyógyszereinek hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat, ezért nem szabad gyógyszereket szedni.
[6]
Mellékhatások Velaksina
A kapszulák alkalmazása ilyen mellékhatásokat okozhat:
- reakciók a CCC-től: gyakran előfordul az erek kitágulása (főként arckifejezés vagy hőhullámok formájában), valamint a vérnyomás emelkedése. Néha tachycardia alakul ki, az ortosztatikus összeomlás és a vérnyomásszint csökken. A kamrák egyéni fibrillációja, gyors pulzusszám, QT-intervallum megnyúlása, eszméletvesztés és kamrai tachycardia (ide tartozik a pirouette típusú aritmiája);
- a gyomor-bélrendszer rendellenességei: gyakran székrekedés, hányás, étvágytalanság és hányinger. Néha lehetnek a fogak csikorgatása;
- a nyirok és a véráramlások megnyilvánulása: időnként vannak vérzések a nyálkahártyában (például a gyomor-bélrendszerben) és az ecchymosisban. Bizonyos esetekben a vérzési idõ növekedhet és trombocitopénia alakulhat ki. Talán a véres diszkripia kialakulása (ez magában foglalja a neutropéniás és pancitopénia, agranulocitózis és aplasztikus anémia) kialakulását;
- táplálkozási anyagcseréje és anyagcseréje: gyakran csökken a súly és a szérumkoleszterinszint növekedése. Kevésbé gyakori a hyponatraemia, a funkcionális májértékek és a súlygyarapodás eltérése. Esetenként hasmenés, májgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás és ADH-hipersecreciós szindróma, és a prolaktin index növekszik;
- szabálytalanságok a munkáját az Országgyűlés: gyakran van gyengülése libidó, izom hipertóniás, szédülés, és különben is alvászavarok, remegés és zsibbadás, száraz száj nyálkahártyáján, az érzés, idegesség, aluszékonyság és az álmatlanság és az akathisia és problémák egyensúly koordinációt. Ritkábban fordul elő hallucinációk, érzés apátia, myoclonus és szerotonin toxicitást. Előfordulnak a mániás tünetek, görcsök, extrapiramidális szindrómák (tartalmazza mozgászavar és dystonia) CSN (beleértve hasonló tüneteket NMS) és rhabdomyolysis emellett a mértéke késői mozgászavar, epilepszia és fülzúgás. Talán a delírium vagy a pszichomotoros agitáció fejlődése;
- mentális rendellenességek: gyakran vannak álmatlanság, deperszonalizáció és zavartság érzése, különös álmok mellett. Talán az öngyilkossággal kapcsolatos gondolatok kialakulása és az öngyilkossági magatartás fejlődése;
- légúti reakció: főleg ásítás alakul ki. Eosinophilia tüdőtípus lehetséges előfordulása;
- a bőr megnyilvánulásai: gyakran hyperhidrosis (éjszaka is). Kevésbé viszketés, alopecia és kiütések jelentkeznek. Alkalmanként vannak Lyell vagy Stevens-Johnson szindrómák és erythema polyforma;
- az érzékszervek reakciói: gyakran észlelték a mydriasis, a szállás vagy a látás zavarát és a glaucomát. Az ízlelőbombák zavarai ritkábban jelentkeznek;
- rendellenességek a vizelet és a vesék rendszerében: gyakran vannak dysuria (általában nehézségek merülnek fel a vizelés kezdetén). Időnként a vizelés késik;
- rendellenességek az emlőmirigyek és a reproduktív szervek területén: gyakran az ejakulációs rendellenesség és az impotencia kialakulása gyakran a férfiaknál fordul elő; a nők olyan anorgasmia és menstruációs ciklus rendellenességeket fejlesztenek ki, amelyek az irreguláris vérzés (pl. Metrorrhagia vagy menorrhagia) számának növekedése miatt alakulnak ki;
- rendszeri megnyilvánulások: általános fáradtság vagy gyengeség érzés, továbbá anafilaxia, láz és fényérzékenység.
Overdose
Manifesztációk kábítószer-túladagolás: változó paraméterek az EKG eljárás (megnyúlása a QT-intervallum, BTSZB, valamint meghosszabbítása QRS-komplex), PT és tachycardia kamrai vérnyomáscsökkenés, bradycardia, szédülés és a mydriasis, valamint a megjelenése görcsök, hányás és a növekedés tudatzavar (az álmosság érzésétől a kóma állapotáig). Gyakran előfordul, hogy ezek a rendellenességek és jelek önmagukban mennek.
A mérgezés kezelésénél meg kell őrizni a légutak rendellenességeit, biztosítva a megfelelő oxigén telítettséget és szellőztetést.
A szívfrekvencia és a létfontosságú funkciók monitorozásához, valamint a tünetek és a szupportív kezelés mellett sok időbe telik. Aktivált szén is használható. Tilos a hányást kiváltani, mert lehetőség van aspirációra.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Gyógyszertárak IMAO.
A venlafaxin és a MAOI készítmények kombinációja tilos.
Ez jelentett előfordulása súlyos mellékhatást a betegekben, akik a kezelés abbahagyása MAOI röviddel a venlafaxin vagy röviddel a venlafaxin használatát MAO-gátlókkal. Között a reakciókat figyeltek görcsök, hányás, remegés, hányinger és szédülés, erős izzadás, láz, típusát és állapotát, amely ellen a megfigyelt tünetek, mint például a lefoglalás és a CSN és néha halálos kimenetelű.
Következésképpen a venlafaxint legalább 2 héttel a MAOI-kezelés befejezése után kell alkalmazni.
A keringő MAOI és a moklobemid használatának vége és a venlafaxin terápia megkezdése között legalább 14 napot ajánlani. Ha MAOI-t használnak a fent leírt mellékhatások miatt, a páciens venlafaxinnak a moklobemidről való átvitelének idején, ez az időtartam legalább 1 hét.
Olyan gyógyszerek, amelyek hatással vannak a HC működésére.
Figyelembe véve a mechanizmus a gyógyszer-expozíció Velaksina, és emellett a kockázata a szerotonin intoxikáció, a kombinációja esetén a gyógyszerek azt jelenti, képesek befolyásolni a idegingerület szerotonerg típusú (beleértve a szelektív hatóanyag-inhibitorok inverz szerotonin Capture Triplane vagy lítium PM), a kezelést meg gondosan viselkedni.
Indinavir.
A gyógyszer az indinavirral együtt csökkent 36% -kal és 28% -kal csökkentette az AUC csúcsértékét. Ezenkívül az indinavir nem befolyásolta a venlafaxin EFA-val szembeni farmakokinetikai tulajdonságait.
Warfarin.
A warfarint szedő személyek esetében, a venlafaxin alkalmazásának megkezdésekor, az antikoaguláns tulajdonságok növekedése figyelhető meg. Ráadásul a PTV mutatói is növekednek.
Haloperidol.
Mivel a haloperidol képes felhalmozni a szervezetben, hatása fokozható.
A cimetidin.
Cimetidin egyensúlyi értékeket képes gátolni a metabolizmusát venlafaxin az első lépés, de nincs jelentős hatással a kialakulását és megszüntetése B anyag-dezmetil-venlafaxin, belül a keringési rendszer egy sokkal jelentősebb mennyiségben. Ez lehetővé teszi számunkra azt a következtetést, hogy a fent említett gyógyszerek kombinációja egészséges személyben nem igényel változást az adagolásban. De a májbetegségben szenvedő idős embereknél ilyen kombinációt óvatosan kell használni, mivel nincs információ a kábítószerek kölcsönhatásáról. Ilyen esetben a terápiás eljárás folyamatos ellenőrzése szükséges.
Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a CYP2D6 elem hatását.
CYP2D6 izoenzim, amely felelős a folyamatok genetikai polimorfizmusok, és hat a metabolizmusát nagyszámú antidepresszánsok átalakítja venlafaxin anyag a fő bomlástermék - ODV. Ez megteremti a Velaxin és a CYP2D6 elem gátló hatású gyógyszerek kölcsönhatásának kialakulásának feltételeit.
Az ODV-re transzformált aktív komponens mennyiségét csökkentő kölcsönhatások elméletileg növelhetik az anyag szérumon belüli értékét, és csökkenthetik annak aktív degradációs termékeinek mutatóit.
Ketokonazol (a CYP3A4 elem gátló anyaga).
Vizsgálatok ketokonazol gyors és lassú metabolizálók a CYP2D6 komponens mutatja, hogy ha ezt a hatóanyag-komponens venlafaxin AUC (sorrendben 21% és 70%). Az O-dezmetilvenlafaxin szint is emelkedik (23% -kal, illetve 33% -kal).
Inhibitorokkal kombinációban CYP3A4 hatóanyag (itrakonazol körében, klaritromicin és atazanavir, valamint vorikonazol, és emellett, indinavir, saquinavir és nelfinavir pozakonazol és telitromicin, ketokonazol és a ritonavir) növeli a hatékony komponenshez való gyógyszer mutatók és EFA. Emiatt óvatosan kell a fent leírt gyógyszerekkel és a Velaxinnal kombinálni.
Hipoglikémiás és hipotenzív szerek.
A klozapin indikációinak emelkedése, amely a venlafaxin alkalmazásának befejezése után ideiglenesen kapcsolódik a mellékhatások kifejlődéséhez (ez magában foglalja a görcsrohamot is).
A venlafaxin szedése során abba kell hagynia az alkohol alkalmazását.
Tárolási feltételek
A Velaxint gyermekek számára nem hozzáférhető helyen kell tartani. A hőmérséklet értéke legfeljebb 30 ° C.
[15]
Szavatossági idő
A Velaxin a gyógyszer felszabadításának napjától számított 5 év alatt engedélyezett.
[16]
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Velaksin" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.