Vezikar

A Vesicare az urológiai gyakorlatban alkalmazható. Ez egy gyógyszer az inkontinencia és a gyors vizelés kezelésére.

Jelzések Vesicare

Ezt alkalmazzák a folyamat elvégzése tüneti kezelésére késztetéses inkontinencia típusát vagy részvételi vizelés, és emellett a sürgős késztetést, hogy ürítse mochevika, amelyek gyakran megtalálhatók emberek betegsége GMF.

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletta formájában történik, 10 db egy buborékcsomagoláson belül. Egyetlen gyógyszercsomagolásban - 1 vagy 3 buborékfólia.

Gyógyszerhatástani

A szolifenacin specifikus hatású, versenyképes típusú acetilkolin receptorok antagonistája. Az uretert a paraszimpatikus acetilkolin idegvégződések idézték be. Az acetilkolin-anyag segít csökkenteni a simaizom-detrusorokat, a muszkarin végeket is érinti, amelyek főleg az MZ altípusba tartoznak.

Az in vitro és in vivo kísérletek azt mutatták, hogy a szolifenacin anyag elsősorban pontosan az MZ altípushoz tartozó végeket érinti. Ezenkívül azt találták, hogy az anyag gyenge affinitással vagy teljes hiányával rendelkezik más végekkel, valamint az ionok tesztcsatornáival.

A hatóanyag hatását kétféle vakpróbával vizsgálták, amelyeket klinikailag megfigyeltek és a GMF-en végzett nők és férfiak esetében végeztek. A hatás már az első kezelési hét alatt nyilvánult meg, és stabilizálódott a tanfolyam következő 12 hetében. Nyílt vizsgálatban, hosszabb ideig tartó alkalmazás esetén megállapították, hogy a Vesicare expozíció legalább 12 hónapig fenntartható.

[1], [2], [3]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a plazma csúcsértéket 3-8 óra múlva követik. A csúcsérték eléréséhez eltöltött idő nem függ a dózis nagyságától. A csúcsérték és az AUC érték az 5-40 mg-os dózisnak megfelelően nő. A biohasznosulási szint körülbelül 90%. Az élelmiszer fogyasztása nem befolyásolja az AUC értékét és az anyag csúcskoncentrációját.

Gyakorlatilag az összes szulifenacint (kb. 98%) egy plazmafehérjével szintetizálják - főként egy α1-savas glikoproteinnel.

A legtöbb anyagok át a metabolizmusuk a májban elsősorban ZA4 hemoprotein P450 (CYP3A4 elem). Indikátor komponens szisztémás clearance megközelítőleg 9,5 l / óra, és a terminális felezési idő eléri a 45-68 órás. Belső használatra gyógyszerek belsejében a plazma mellett a hatóanyag kimutatható 1 farmakoaktivny bomlásterméke (4R-gidroksisolifenatsin elem), és még 3 inaktív (elemek N-glükuronidot N-oxid, és a 4R-hidroxi-N-oxid-anyagot solifenacin).

10 mg gyógyszert (14C-jelölésű) egyszeri bevitelével a radioaktív anyag körülbelül 70% -a található a vizeletben, és további 23% a székletben. A vizeletben található radioaktív elem körülbelül 11% -a változatlan formában választódik ki. További körülbelül 18% - formájában a bomlási termék N-oxid, és a 9% - álcázott bomlási termék 4R-hidroxi-N-oxid, és ezzel együtt a 8% kiválasztódik a képében aktív terméket 4R-gidroksimetabolita bomlás.

A gyógyszerkészítmények gyógyszeradagolása közötti időközönként a farmakokinetikája lineáris marad.

[4], [5]

Adagolás és beadás

A napi standard felnőtt adagolás egyetlen adag 5 mg Vesicare. Szükség esetén naponta 10 mg-os dózisra növelhető.

A súlyos fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (a QC ≤30 ml / perc szintjével) óvatosan kell alkalmazniuk a gyógyszereket - egy napig, hogy legfeljebb 5 mg-ot kapjanak.

Azoknál a betegeknél, akiknél a májkárosodás mérsékelt formában van (7-9 éves Child-Pugh), naponta legfeljebb 5 mg gyógyszert kell alkalmazni.

Abban az esetben, gyógyszerek hatásos gátló hemoprotein P450 3A4 (azok körében, ketokonazol, valamint más erős inhibitorai hemoprotein izoforma CYP3A4 - itrakonazol a nelfinavir és ritonavir) maximális gyógyszer adagolási mérete legyen 5 mg.

A Vesicare szájon át alkalmazzák. A tablettákat egészben kell lenyelni, vízzel le kell mosni. A recepció nem függ az evéstől.

[9], [10], [11], [12], [13]

Terhesség Vesicare alatt történő alkalmazás

Információk azokról a nőkről, akik a szolifenacin alkalmazása során terhesek, no. Az állatkísérletek nem mutattak közvetlen negatív hatást a termékenységre, valamint a magzati fejlődésre és a szállítási folyamatra. Nincs információ a jogsértések esetleges kockázatáról. Fel kell vigyázni, hogy a Vesicare terhes legyen.

Nincs információ az anyagnak az anyatejbe történő bevételével kapcsolatban. Az aktív komponens és bomlástermékei egereknél teszteltek tejben, és a született egerek dózisfüggő növekedési elégtelenségét váltották ki. Ennek következtében tilos a hatóanyag alkalmazása a laktációban.

Ellenjavallatok

A főbb ellenjavallatok között:

• a megnövekedett érzékenység jelenléte a gyógyszer hatóanyagával vagy annak egyéb kiegészítő elemeivel szemben;
• személyek késleltetett vizelés, és emellett a gyomor-bél betegségek súlyos fokban (közé tartozik ide toxikus megacolon típus), myasthenia gravis vagy típusú glaukóma, valamint az emberek a tendencia, hogy dolgozzon ilyen betegség;
• a hemodializációs eljárások befejezési ideje;
• súlyos májelégtelenség;
• Májkárosodásban szenvedő, közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek vagy a CYP3A4 hemoprotein inhibitorával kezelt súlyos formájú vesék - például ketokonazol.

A Vesicare bevételének hatékonyságát és biztonságosságát illetően nem végeztek vizsgálatokat a gyermekek körében, ezért nem ajánlatos ezt a betegcsoportot előírni.

[6]

Mellékhatások Vesicare

A gyógyszerek alkalmazása ilyen mellékhatásokat okozhat:

• invazív és fertőző patológiák: időnként cystitis vagy fertőzés alakul ki a vizelési szervek területén;
• immunválaszok: anafilaxiás megnyilvánulások fordulhatnak elő;
• az emésztőrendszeri rendellenességek és az anyagcsere folyamatok: hyperkalaemia vagy csökkent étvágy;
• mentális betegség: a hallucinációk egyszerre jelennek meg, valamint a zavartság érzése. Delirium alakulhat ki;
• az NS reakciói: néha az ízlelőbántalmak rendellenességei, valamint az álmosság érzése. Alkalmanként szédülés vagy fejfájás;
• megsértése a vizuális szervek munkájában: gyakran vizuális fuzziness van. Néha a szájszárazság szárazsága kialakulhat. Lehet, hogy glaukóma van;
• szívműködés zavarai: pirouette tachycardia, pitvarfibrilláció, tachycardia vagy palpitáció kialakulása, és a QT intervallum megnyúlása az EKG-n;
• a légutak és a mediastinum megnyilvánulása a szegycsontnál: néha az orr nyálkahártya szárazsága alakul ki. Megjelenik a dysphonia;
• az emésztőrendszer reakciói: leggyakrabban a szájnyálkahártya szárazsága. Gyakran előfordul hányinger, székrekedés, továbbá hasi fájdalmak és dyspepsia. Néha szárazság van a torkában és a GERD-ben. Esetenként hányás, fekély elzáródása és a vastagbél belsejében kialakuló elzáródás alakul ki. Előfordulhat, hogy kellemetlen a has és a bélelzáródás;
• A hepatobiliáris rendszer zavara: esetleg funkcionális májbetegség és a májminták laboratóriumi vizsgálatainak változása;
• bőr alatti réteg és bőr: néha megfigyelhető a száraz bőr. Esetenként bőrkiütés vagy viszketés. Van egy csalánkiütés, poliformiformis erythema vagy angioödéma. Dermatitis exfoliativ formájának lehetséges fejlődése;
• zavarok az ODA és a kötőszövetek munkájában: az izmok gyengesége megjelenhet;
• rendellenességek a vizelet és a vesék rendszerében: néha problémák vannak a vizelés során. Időnként a vizelés folyamata késik. Veseelégtelenség lehetséges fejlődése;
• rendszerszintű rendellenességek: néha a perifériás típus fokozott fáradtsága és duzzanata van.

[7], [8],

Overdose

A szedifenacin-szukcinátot tartalmazó túladagolás súlyos kolinolitikus hatásokat okozhat. A komponens legmagasabb dózisa, amelyet egy beteg szándékosan használt, 280 mg volt 5 óra alatt. Ezzel egyidejűleg megváltozott a mentális állapota, de nem volt szüksége kórházi ellátásra.

Ha a gyógyszer intoxicált, aktív szénre van szükség. A gyomormosás eljárás hasznos lehet (feltéve, hogy a gyógyszert szedés után legalább 1 órával elvégzik), de hányás nem ajánlott.

Más holinolitikus megnyilvánulásokkal kapcsolatban a jelek ilyen módon megszüntethetők:

• a központi idegrendszer súlyos rendellenességei (például fokozott izgatottság vagy hallucinációk) esetén a Carbachol-t, valamint a fizosztigmint kell alkalmazni;
• erős izgatottsággal vagy rohamokkal, benzodiazepineket használnak;
• ha légzési elégtelenség következik be, mesterséges lélegeztetési eljárásra van szükség;
• a tachycardia kialakulásakor β-blokkolókat használnak;
• amikor a húgyúti folyamat késik, katéterezést írnak elő;
• A mydriasis esetében szemcseppeket, például pilocarpint használnak. Az áldozat sötét szobában történő mozgatása is segíthet.

Mint mérgezés egyéb holinoliticheskimi gyógyszerek nagyon óvatosan, hogy figyeljék a személyek, akik már diagnosztizált kockázatának meghosszabbítása QT-intervallum (abban az esetben, bradycardia vagy hypokalaemia, és emellett, amikor kombináljuk gyógyszeres eszközökkel provokáló megnyúlása), valamint az emberek szívét patológiák (például aritmia, szívelégtelenség és a miokardiális ischaemia).

[14], [15]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A többi antikolinerg hatóanyaggal történő együttes alkalmazás miatt kifejezetlen gyógyszerreakciók, valamint mellékhatások kifejlesztése lehetséges. A Vesicare alkalmazásának abbahagyása után a következő gyógyszerek használatát meg  kell őrizni egy intervallum (körülbelül 1 hét) a kolinolízis kezelésére.

A szolifenacin terápiás hatása meggyengülhet az acetilkolin terminális agonistákkal való kombináció esetén. Az anyag károsíthatja a gyomor-bél traktus perisztaltikus hatását stimuláló gyógyszerek tulajdonságait (pl. Ciszaprid vagy metoklopramid).

A szolifenacin metabolizmusát a CYP3A4 enzim segítségével végzik. Ha ketoconazollal (200 mg napi bevitel) kombinálva, amely a CYP3A4 elem hatékony inhibitora, akkor az anyag AUC-szintjének növekedése megduplázódik. 400 mg napi dózisban ketokonazollal kombinálva ez az érték háromszorosára csökken. Következésképpen a ketokonazollal való kombináció esetén a gyógyszer maximális dózisának nagysága és a CYP3A4 enzim egyéb erős inhibitorainak gyógyszeradagjai 5 mg-ra korlátozódnak.

A Vesicare kombinációja a CYP3A4 enzim erős inhibitorával nem megengedett májkárosodásban (közepesen súlyos) vagy vesebetegségben (súlyos).

Nincs hatásairól szóló információkat enzimindukciójára tanulmányok farmakokinetikájára solifenacin és a bomlási termékei, és emellett, a tevékenység a szubsztrátok, amelyek fokozott affinitással CYP3A4 elem és a bomlási termékei a solifenacin expozíciós indikátor komponens.

Mivel solifenacin metabolizmus útján a CYP3A4 enzim végzi, gyógyszer kölcsönhatások léphetnek fel egyéb ennek az enzimnek szubsztrátjai, amelyek nagyobb affinitást mutatnak (azok körében, diltiazem és verapamil), és emellett az enzimmel CYP3A4 induktorokkal (köztük rifampicin fenitoin és karbamazepin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Tárolási feltételek

A Vesicare-ot olyan helyen kell tartani, amely nem lesz elérhető a kisgyermekek számára. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C-ot.

[21], [22], [23]

Szavatossági idő

A Vesicare alkalmazható a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 év alatt.