Zeldox

A Zeldox egy antipszichotikus (antipszichotikus gyógyszer).

Jelzések Zeldox

A pszichózisokra és a skizofréniára (a gyógyulásra vagy a súlyosbodás elleni megelőző intézkedésekre) van szükség.

[1]

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható. A 40 és 80 mg térfogat - 14 db. A buborékfóliatáblán 2 darab / csomag. A térfogata 60 mg - 10 db. A buborékcsomagoláson 3 buborékcsomagolás csomagonként.

[2], [3], [4]

Gyógyszerhatástani

A zipraszidon nagy affinitást mutatnak a dopamin 2 típusú vezetékek (mint például a D2), de még nagyobb ez a szám vezetékek szerotonin 2A típusú (mint például 5-HT 2A). Ennek eredményeként a pozitron-emissziós tomográfia során kiderült, hogy 12 óra után a bevétel után egyetlen adag 40 mg történt blokkoló szerotonin vezetékek (több mint 80%), mint a vezetékek D2 (több, mint 50%).

A Ziprasidon képes az 5HT 2C típusú szerotonin-vezetőkkel, valamint az 5HT 1A 5HT 1D-vel kölcsönhatásba lépni. Az ilyen vezetékekkel való kompatibilitás meghaladja a D2 receptorokkal való kompatibilitást. Mérsékelt kompatibilitását a hatóanyag figyelhető neuronok mozognak szerotonin noradrenalin, és emellett, van egy tisztességes kompatibilitás hisztamin H1 és α-1 vezetékek. A kisebb kompatibilitás a muszkarinos M1 vezetékekkel igazolható.

Azt is megállapították, hogy a ziprazidon a szerotonin típusú 2A típusú vezetők (mint például az 5HT 2A) antagonistája, valamint a 2-es típusú dopamin-vezető (például D2) antagonistája. Ennek a mechanizmusnak megfelelően a gyógyszer antipszichotikus hatása részben az antagonista tulajdonságok hasonló kombinációjával áll fenn. Ezzel együtt a Zeldox aktív összetevője 5HT 1C-t tartalmazó 5HT 2C-vezetők hatásos antagonistája, valamint 5HT 1A vezetőképes agonista potenciális antagonistája. Meggátolja a norepinefrin és a szerotonin neuronok újrafelvételét.

[5]

Farmakokinetikája

Felszívódását. A vérszérum hatóanyagának csúcskoncentrációja 6-8 órával eltelik, miután a gyógyszer többszörös dózisban, táplálékkal együtt alkalmazzák. A 20 mg-os étkezés utáni egyszeri dózis biohasznosulási mutatója 60%. A kutatás eredményeképpen azt találták, hogy a ziprasidon étellel történő alkalmazása esetén a biológiai hasznosíthatósága 100% -ra növelhető. Ezért kell a gyógyszert ételt fogyasztani.

Az eloszlási térfogat körülbelül 1,1 l / kg. A hatóanyagnak a plazmafehérjékhez való kötődése több mint 99%.

A ziprasidon felezési ideje 6,6 óra, az egyensúlyi koncentráció pedig körülbelül 1-3 nap. A terápia kezdetétől számítva. A ziprazidon tisztítási sebességének átlagos mutatója a IV-es alkalmazás esetén 5 ml / min / kg. A gyógyszer körülbelül 20% -a ürül a vizelettel és körülbelül 66% -kal - a székletkel együtt.

A ziprazidon farmakokinetikája lineáris marad, amikor a hatóanyagot 40-80 mg 2 nap / nap dózistartományban veszik fel.

Orális adagolás után a hatóanyag intenzív metabolizmusa megy végbe. Nem változott, ürüléken (<4%) és vizeletben (<1%) kis mennyiségben ürül. A ziprasidon kiválasztásának folyamata elsősorban a 3. Lehetséges metabolizmus útján történik. Az eredmény egy négy fő keringő degradációs termék: A szulfoxid és szulfon benzizotiazol piperazin benzizotiazol-piperazin, és felül a ziprazidon-szulfoxid S-metil-digidroziprazidonom. A változatlan hatóanyag a vérszérum összes hatóanyag-származékának 44% -a.

[6], [7]

Adagolás és beadás

A gyógyszert étkezés közben kell fogyasztania. Az adag naponta kétszer 40 mg. A jövőben az adagolás a páciens klinikai állapotának függvényében történik, és a maximális napi 160 mg-os napi dózist (80 mg naponta kétszer) növeli. Szükség esetén a napi adag maximum 3 napra növelhető.

[10], [11]

Terhesség Zeldox alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt tilos, és a szoptatás ideje alatt a szoptatást le kell állítani.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• drogintolerancia;
• A beteg legújabb myocardialis infarctus;
• a QT intervallum értékek megnyúlása (szintén a QT hosszantartó intervallum szindróma veleszületett formája);
• a szívelégtelenség dekompenzált formája a krónikus állapotban;
• ritmuszavar, amelynél szükséges az antiarritmiás szerek Ia alkalmazása, valamint ezen III. Osztály mellett;
• gyermekek és 18 év alatti serdülők.

Az alkalmazásra való óvatosság akkor szükséges, ha:

• súlyos májelégtelenség (nincs étkezési tapasztalat);
• jelenléte a páciens rohamok történetében;
• bradycardia;
• elektrolit egyensúly hiánya;
• olyan egyéb gyógyszerek alkalmazása, amelyek kiterjesztik a QT-intervallum értékét.

[8]

Mellékhatások Zeldox

A mellékhatások ritkák. Ezek közé tartozik: fejfájás, dyspepsia, általános gyengeség, székrekedés és hányás hányással. Ezenkívül szájszárazság a szájüregben, fokozott nyálképződés, szédülés, akathisia, pszichomotoros agitáció, autonóm diszfunkció, artériás magas vérnyomás, extrapiramidalis szindróma. Lehet, hogy álmosság vagy fordítva álmatlanság, és vele görcsök, homályos látás és remegés.

A betegek kb. 0,4% -ában súlygyarapodás (átlagosan +0,5 kg).

A fenntartó kezeléssel a hyperprolactinemia lehetséges (általában megszüntethető a gyógyszer abbahagyása nélkül).

Hosszú használat esetén - diszfunkció és egyéb távoli extrapiramidális tünetek.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során olyan mellékhatások voltak, mint a tachycardia, bőrkiütések a bőrön, álmatlanság és orthostaticus hypotensio.

[9]

Overdose

Megnyilvánulásai túladagolás (belüli használatára megerősítette maximális adag 3240 mg) egy betegben megfigyelt lassulását beszéd, és átmeneti vérnyomás-emelkedés (200/95 ráta mm / Hg.) - látszólagos szedatív tulajdonságait a kábítószer.

Nincs speciális antidotum. Akut gyógyszeres túladagolás esetén biztosítani kell a légúti légáteresztés akadálytalan légáteresztését, valamint a hatékony légzési elégtelenséget és a szellőzést. Szükség lehet a gyomor mosására (ha a páciens eszméletlen, intubálás után), valamint az aktív szén használatát a hashajtókkal együtt.

A nyak és a fej esetleges izom-disztónia, illetve rohamok miatt a mesterségesen indukált hányás során veszélyt jelenthet a szívás.

Szükséges a szív- és érrendszer rendellenességeinek monitorozása (beleértve az EKG folyamatos regisztrálását az esetleges arrhythmia kimutatására). A hemodialízis hatékonysága alacsony.

[12]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Ia és III. Osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerek, valamint egyéb, a Qel intervallum értékének meghosszabbítását okozó gyógyszerek, a Zeldox-szal kombinálva, erős nyúlást okozhatnak.

A Ziprasidon nem gátolja a CYP1A2-t, hanem a CYP2C9-et vagy a CYP2C19-et is. Az olyan anyagkoncentrációk, amelyek képesek CYP3A4 és CYP2D6 in vitro elnyomására képesek, legalább 1000-szer nagyobbak, mint az in vivo gyógyszerben megfigyelt koncentráció. Nyilvánvaló tehát, hogy hiányzik a ziprazidon klinikailag észrevehető kölcsönhatása gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa ezeknek az izoenzimeknek.

A hatóanyag nem okoz közvetett hatást (a CYP2D6 izoenzim révén) a dextrometorf anyagcsere folyamataival és a bomlás fő termékével (dextrofán).

Nem változtatja meg az etinil-ösztradiol (CYP3A4 szubsztrát típus) farmakokinetikáját, de ezen progeszteron-tartalmú gyógyszerek mellett. Nincs hatása a Li + farmakokinetikai tulajdonságaira sem.

Ketokonazollal kombinálva (400 mg / nap dózisban) a ziprasidon csúcskoncentrációja és az AUC (35% -kal) emelkedik.

Karbamazepinnel (200 mg 2 r / nap) kombinációban a ziprasidon csúcskoncentrációja és AUC értéke 36% -kal csökken.

A farmakokinetikai tulajdonságai ziprazidon nem változik szignifikánsan, ha együtt savlekötő gyógyszerek (a Al3 + és Mg2 + a készítményben), a cimetidin, és emellett, lorazepám és propranolol.

[13], [14]

Tárolási feltételek

Tartsa a kábítószert olyan helyen, amely nedvességtől és gyermekektől zárva van. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 30 ° C-on

[15], [16],

Szavatossági idő

Tartsa a kábítószert olyan helyen, amely nedvességtől és gyermekektől zárva van. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 30 ° C-on

[17],