A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Zeldox
Utolsó ellenőrzés: 03.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
A Zeldox egy neuroleptikum (antipszichotikus gyógyszer).
Jelzések Zeldox
Pszichózis és skizofrénia esetén írják fel (kezelésként vagy megelőző intézkedésként a súlyosbodások ellen).
[ 1 ]
Gyógyszerhatástani
A ziprasidon nagy affinitással kötődik a 2-es típusú dopamin-átmenetekhez (például a D2-hez), de még nagyobb affinitással a 2A típusú szerotonin-átmenetekhez (például az 5HT2A-hoz). A pozitronemissziós tomográfia kimutatta, hogy egyetlen 40 mg-os dózis beadása után 12 órával a szerotonin-átmenetek blokkolódtak (több mint 80%-kal), akárcsak a D2-átmenetek (több mint 50%-kal).
A ziprasidon képes kölcsönhatásba lépni az 5HT2C típusú szerotoninvezetőkkel, valamint az 5HT1D és az 5HT1A típusú szerotoninvezetőkkel. Ezekkel a vezetőkkel való kompatibilitás meghaladja a D2 receptorokkal való kompatibilitást. A hatóanyag mérsékelt kompatibilitást figyeltek meg azokkal a neuronokkal, amelyek a noradrenalint a szerotoninnal mozgatják, és ezen felül mérsékelt kompatibilitás figyelhető meg a hisztamin H1 és α-1 vezetőkkel. A muszkarin M1 vezetőkkel való kompatibilitás jelentéktelen.
A ziprasidonról kimutatták, hogy a 2A típusú szerotonin (például 5HT 2A) és a 2-es típusú dopamin (például D2) útvonalak antagonistája. E mechanizmus szerint a gyógyszer antipszichotikus hatása részben az antagonista tulajdonságok ezen kombinációjának köszönhető. Ezenkívül a Zeldox hatóanyaga az 5HT 2C és 5HT 1D útvonalak hatékony antagonistája, valamint az 5HT 1A útvonalak hatékony agonistája. Gátolja a noradrenalin és szerotonin neuronok általi újrafelvételt.
[ 5 ]
Farmakokinetikája
Felszívódás. A hatóanyag a vérszérumban a csúcskoncentrációját 6-8 óra múlva éri el, miután a gyógyszert többször, étkezés közben vették be. Egyetlen 20 mg-os adag biohasznosulása étkezés után 60%. A kutatások kimutatták, hogy ha a ziprasidont étkezés közben veszik be, a biohasznosulása 100%-ra emelkedhet. Ezért a gyógyszert étkezés közben kell bevenni.
Az eloszlási térfogat körülbelül 1,1 l/kg. A hatóanyag plazmafehérjékhez való kötődése több mint 99%.
A ziprasidon felezési ideje 6,6 óra, az egyensúlyi koncentráció pedig a kezelés megkezdése után körülbelül 1-3 nappal alakul ki. A ziprasidon átlagos clearance-e intravénás adagolás után 5 ml/perc/kg. A gyógyszer körülbelül 20%-a a vizelettel, körülbelül 66%-a pedig a széklettel ürül.
A ziprasidon farmakokinetikája lineáris marad, ha a gyógyszert napi kétszer 40-80 mg dózistartományban veszik be.
Orális adagolást követően a hatóanyag nagymértékben metabolizálódik. Kis mennyiségben változatlan formában ürül a széklettel (<4%) és a vizelettel (<1%). A ziprasidon kiválasztása főként 3 feltételezett metabolikus úton történik. Ennek eredményeként 4 fő keringő bomlástermék keletkezik: benzizotiazol-piperazin-szulfoxid és benzizotiazol-piperazin-szulfon, valamint ziprasidon-szulfoxid és S-metil-dihidroziprasidon. A változatlan hatóanyag a vérszérumban lévő összes gyógyszerszármazék 44%-át teszi ki.
Terhesség Zeldox alatt történő alkalmazás
A gyógyszer terhesség alatt tilos, és szoptatás alatti kezelés esetén a szoptatást abba kell hagyni.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok között:
- gyógyszer-intolerancia;
- a beteg nemrégiben miokardiális infarktust szenvedett;
- a QT-intervallum megnyúlása (szintén a hosszú QT-szindróma veleszületett formája);
- a szívelégtelenség dekompenzált formája krónikus stádiumban;
- aritmia, amely Ia osztályú antiaritmiás gyógyszerek szedését igényli, ezen felül pedig III. osztályú;
- 18 év alatti gyermekek és serdülők.
Óvatosság szükséges a használat során:
- súlyos májelégtelenség (nincs tapasztalat a használatáról);
- a betegnek kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek;
- bradycardia;
- elektrolit-egyensúly felborulása;
- más, a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek szedése.
[ 8 ]
Mellékhatások Zeldox
A mellékhatások meglehetősen ritkák. Ezek közé tartozik a fejfájás, emésztési zavarok, általános gyengeség, székrekedés és hányinger hányással. Ezenkívül szájszárazság, fokozott nyáltermelés, szédülés, akathisia, pszichomotoros izgatottság, autonóm zavar, artériás magas vérnyomás, extrapiramidális szindróma is előfordulhat. Álmosság vagy éppen ellenkezőleg, álmatlanság is előfordulhat, görcsökkel, homályos látással és remegéssel együtt.
A betegek körülbelül 0,4%-a tapasztal testsúlynövekedést (átlagosan körülbelül +0,5 kg-ot).
Fenntartó kezelés esetén hiperprolaktinémia lehetséges (általában a gyógyszer abbahagyása nélkül megszüntethető).
Hosszan tartó használat esetén - diszfunkció és egyéb távoli extrapiramidális szindrómák.
A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő mellékhatásokat figyelték meg: tachycardia, bőrkiütés, álmatlanság és ortosztatikus hipotenzió.
[ 9 ]
Overdose
Túladagolás tünetei (a maximálisan megerősített 3240 mg-os adag bevétele): a betegnél lelassult a beszéd, és rövid ideig emelkedett a vérnyomás (200/95 mm/Hg) – a gyógyszer szedatív tulajdonságai nyilvánvalóak voltak.
Nincs specifikus antidotum. Akut gyógyszer-túladagolás esetén biztosítani kell a szabad légzést a légutakon, a hatékony tüdőoxigenizációt és a lélegeztetést. Gyomormosás (ha a beteg eszméletlen, intubáció után) és aktív szén alkalmazása hashajtókkal együtt szükségessé válhat.
A nyak és a fej izomdisztóniájának vagy görcsöknek a lehetősége miatt mesterségesen kiváltott hányás esetén fennállhat az aspiráció veszélye.
Szükséges a szív- és érrendszer aktivitásának monitorozása (beleértve az állandó EKG-felvételt az esetleges aritmia kimutatására). A hemodialízis hatékonysága alacsony.
[ 12 ]
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az Ia és III osztályú antiaritmiás szerek, valamint más, a QT-intervallum megnyúlását kiváltó gyógyszerek Zeldox-szal kombinálva erős megnyúlást okozhatnak.
A ziprazidon nem gátolja a CYP1A2, CYP2C9 vagy CYP2C19 izoenzimeket. A gyógyszer azon koncentrációi, amelyek in vitro képesek gátolni a CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimeket, legalább 1000-szer magasabbak, mint az in vivo megfigyelt koncentrációk. Így egyértelmű, hogy a ziprazidonnak nincsenek klinikailag jelentős kölcsönhatásai az ezen izoenzimek által metabolizált gyógyszerekkel.
A hatóanyag nem fejt ki közvetett hatást (a CYP2D6 izoenzimen keresztül) a dextrometorfán és fő bomlástermékének (dextrofán) metabolikus folyamataira.
Nem változtatja meg az etinil-ösztradiol (CYP3A4 szubsztrát) farmakokinetikáját, sem a progeszteront tartalmazó gyógyszerekét. A lítium-ionok farmakokinetikai tulajdonságait sem befolyásolja.
Ketokonazollal kombinálva (400 mg/nap dózisban) a ziprasidon csúcskoncentrációja, valamint az AUC értéke (35%-kal) nő.
Karbamazepinnel (napi kétszer 200 mg) kombinálva a ziprasidon csúcskoncentrációja és AUC-értéke 36%-kal csökken.
A ziprasidon farmakokinetikai tulajdonságai nem változnak jelentősen, ha savlekötő szerekkel (Al3+ és Mg2+ tartalmú), cimetidinnel, valamint lorazepámmal és propranolollal kombinálják.
Szavatossági idő
A készítményt nedvességtől és gyermekektől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.
[ 17 ]
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Zeldox" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.