Zofran

A Zofran hányingercsillapító hatású, szelektív 5-HT3 végződések blokkolója.

A kemoterápiában és sugárterápiában alkalmazott gyógyszerek növelhetik a szerotoninszintet, ami serkenti az afferens típusú 5-HT3 vagus axonvégződések aktivitását, ami öklendező reflex kialakulásához vezet. A gyógyszer aktív eleme lelassítja ezt a reflexet a központi idegrendszer neuronjainak, valamint a perifériás idegrendszernek a szintjén.

Jelzések Zofrana

A kemoterápia vagy sugárterápia következtében fellépő hányás és hányinger kezelésére vagy megelőzésére szolgál.

Ezenkívül a gyógyszer alkalmazható a műtét utáni hányinger és hányás megelőzésére és kezelésére.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer injekciós folyadék formájában kapható - 2 vagy 4 ml-es ampullákban. A sejtlemezen belül - 5 ilyen ampulla; a dobozban - 1 lemez.

Tablettákban is kapható - 10 darab buborékfóliában; 1 buborékfólia egy csomagban.

Szirupként is kapható – 50 ml-es üvegekben. A dobozban 1 üveg található adagolókanállal.

Ezenkívül kúpok formájában is kapható - 1 db csíkonként; dobozban - 1 vagy 2 ilyen csík.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer szájon át történő bevétel esetén teljes mértékben felszívódik a bélben, majd intrahepatikus anyagcsere-folyamatokon megy keresztül. A gyógyszer 90 perc elteltével éri el a plazma Cmax-értékét. A biohasznosulás szintje enyhén nő, ha a gyógyszert étellel együtt veszik be, de nem változik, ha savlekötőket adnak be.

A felezési idő körülbelül 3 óra; idős embereknél elérheti az 5 órát, súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél pedig akár 15-20 órát is. 72-76%-ban kötődik az intraplazmatikus fehérjéhez.

Rektális alkalmazás esetén az ondanszetron 20-60 perc elteltével mérhető a vérben. A Cmax értékek 6 óra elteltével alakulnak ki; a felezési idő szintén 6 óra. Az ilyen módon történő alkalmazás után a biohasznosulás 60%.

A keringési rendszerből való elimináció főként intrahepatikus átalakuláson keresztül történik, amelyet több enzimrendszer segítségével hajtanak végre. A dózis legfeljebb 5%-a ürül változatlanul (a vesén keresztül).

Az ondanszetron farmakokinetikája ismételt adagolás esetén változatlan marad.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Adagolás és beadás

Parenterális folyadék formájában lévő gyógyszer alkalmazása.

Hányinger és hányás esetén, emetogén kemoterápiával, valamint sugárkezeléssel összefüggésben, 8 mg gyógyszer beadását kell előírni az ülés előtt (intramuszkulárisan vagy intravénásan).

Az erősen emetogén kemoterápiában részesülő személyeknek a kezelési eljárások elvégzése előtt egyszeri 8 mg-os adagot (im. vagy iv.) is felírnak a hatóanyagból.

8-32 mg-os dózisban a gyógyszert kizárólag intravénásan, több mint 15 perc alatt adják be, miután az anyagot 0,9%-os NaCl-ban vagy más kompatibilis infúziós folyadékban (50-100 ml) feloldották.

A gyógyszer 8 mg-os dózisban történő intramuszkuláris vagy intravénás beadásának egy másik módja az alacsony sebességű beadás a kemoterápia megkezdése előtt, majd további 2 adag (8 mg) beadása 3-4 órás szünetekkel, vagy (24 órán belül) 1 mg/óra sebességű infúzió alkalmazása.

A gyógyszer hatékonysága fokozható egyetlen további (intravénás) 20 mg nátrium-dexametazon-foszfát injekcióval a kemoterápiás kezelés megkezdése előtt.

^{A 0,5-17 éves korosztály, legfeljebb 0,6 m2} testfelülettel rendelkező betegek esetében a kemoterápiás kezelés előtt 5 mg/ ^m2 kezdő adagot intravénásan adnak be, majd 12 óra elteltével 2 mg gyógyászati szirupot kell bevenni. A kemoterápiás kezelések befejezése után további 5 napig kell folytatni a kezelést, a gyógyszert szájon át - naponta kétszer 2 mg-ot - kell bevenni.

^{Azonos korú, de 0,6-1,2 m2} testfelületű gyermekeknek a gyógyszert egyszer, intravénásan, ⁵ mg/m2 dózisban adják be a kezelés előtt; majd 12 óra elteltével 4 mg szirupot kell bevenni. A szirup szedése a kemoterápia végétől számított további 5 napig tart - napi kétszer 4 mg gyógyszer.

Azoknál a gyermekeknél, akiknek testfelülete nagyobb, mint 1,2 m2 ^, a gyógyszer kezdeti adagját (8 mg) intravénásan adják be a terápiás ülések előtt, majd 12 órás szünetet tartva szirupot (8 mg) adnak be. A következő 5 napban - 8 mg, naponta kétszer - kell bevenni.

A posztoperatív hányás és hányinger kiküszöbölésére vagy megelőzésére egy felnőttnek 4 mg anyagot adnak be intramuszkulárisan vagy intravénásan egyszer.

A 0,5-17 éves gyermekeknél altatásban végzett beavatkozások után fellépő posztoperatív szövődmények megelőzhetők 0,1 mg/kg Zofran intravénás adagolásával az altatás megkezdése előtt vagy után, illetve a műtét végén.

A gyógyszer a következő folyadékokban oldható fel: 5% dextróz, Ringer-oldat, 10% mannit, 0,9% NaCl, valamint 0,3% ClK 0,9% NaCl-lal és 0,3% ClK 5% dextrózzal.

Az infúziós folyadékot közvetlenül a beadás előtt kell elkészíteni. Szükség esetén az elkészített gyógyszer 24 órán át tárolható 2-8°C hőmérsékleten.

Szopogatótabletták vagy szirupok használata.

A Zofran egyéb adagolási formáit a kezelési eljárások befejezését követő első 24 óra elteltével jelentkező késleltetett vagy tartós hányás megelőzésére használják.

Hányás hányingerrel együtt, amely kemoterápia vagy sugárterápia következtében jelentkezik.

Ilyen rendellenességek esetén a következő adagolási rendeket alkalmazzák:

• Mérsékelten súlyos emetogenitás esetén a kezelés megkezdése előtt 120 perccel 8 mg gyógyszert kell bevenni; 12 óra elteltével további 8 mg anyagot kell bevenni;
• Súlyos emetogenitás esetén a gyógyszer 24 mg-ját dexametazonnal (12 mg) kombinálva írják fel 120 perccel a kezelés megkezdése előtt.

A kezelés befejezése után 24 órával jelentkező hányinger és hányás, vagy elhúzódó hányás megelőzése érdekében a gyógyszer orális adagolását meg kell hosszabbítani: 8 mg, naponta kétszer 5 napig.

Posztoperatív hányás hányingerrel.

Felnőtteknek szájon át 16 mg gyógyszert kell bevenniük 60 perccel az érzéstelenítő beadása előtt.

A gyógyszer kúpok formájában történő alkalmazása.

A kemoterápia vagy sugárterápia következtében fellépő hányás és hányinger a gyógyszer következő módokon történő alkalmazásával megszüntethető:

• mérsékelt emetogenitás esetén 16 mg gyógyszer (1 kúp) beadása szükséges 120 perccel a kurzus megkezdése előtt;
• Az emetogenitás magas intenzitása dexametazon (20 mg) intravénás adagolását igényli az első Zofran kúppal együtt, 120 perccel a terápia megkezdése előtt.

A kúra végétől számított 24 óra elteltével fellépő rendellenességek, vagy az elhúzódó hányás megelőzése a gyógyszer alkalmazásának meghosszabbítását igényli - naponta 1 kúp, 5 napig. Kúpok helyett Zofran szirup vagy tabletta is alkalmazható.

Károsodott májfunkció.

Májproblémákban szenvedőknél a gyógyszer clearance-e jelentősen csökken, és felezési ideje megnő. Ezért napi 8 mg-nál több gyógyszert nem szedhetnek.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Zofrana alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség vagy szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan emberek számára, akik intoleranciában szenvednek a gyógyszer összetevőivel szemben.

Óvatosan kell eljárni az injekciós folyadék beadásakor a következő problémák esetén:

• szívritmuszavarok és szívvezetési zavarok;
• β-blokkolók vagy antiaritmiás gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
• súlyos sóháztartási zavarok.

Mellékhatások Zofrana

Mellékhatások gyógyászati kúpok vagy szirup tabletták alkalmazása esetén:

• az emésztési funkcióval kapcsolatos megnyilvánulások: csuklás, hasmenés vagy székrekedés, száraz szájnyálkahártya, égő érzés a végbélben (kúpok), valamint az intrahepatikus transzaminázszintek átmeneti, tünetmentes emelkedése;
• allergiás tünetek: csalánkiütés, anafilaxia, hörgőgörcsök, Quincke ödéma, gégegörcs;
• idegrendszeri rendellenességek: görcsök és spontán motoros zavarok, valamint fejfájás vagy szédülés;
• vérkeringéssel kapcsolatos problémák: fájdalom a szegycsontban, csökkent vérnyomás, az ST-intervallum depressziója az EKG-n, arrhythmia vagy bradycardia;
• Egyéb tünetek lehetnek hőhullámok vagy kipirulások, hipokalémia, átmeneti látásélesség-csökkenés és hiperkreatininémia.

Szabálysértések injekciós folyadék használatakor:

• immunrendszeri rendellenességek: allergiás tünetek, beleértve az anafilaxiát is;
• idegrendszeri károsodás: fejfájás, görcsök, szédülés és mozgásszervi zavarok;
• látással kapcsolatos tünetek: átmeneti látáskárosodás vagy átmeneti vakság (általában ezek a rendellenességek 20 perc elteltével eltűnnek);
• a keringési rendszert érintő rendellenességek: arrhythmia, csökkent vérnyomás, mellkasi fájdalom, láz, bradycardia, a QT-szakasz megnyúlása és az EKG-értékek átmeneti változásai;
• légzésfunkcióval kapcsolatos problémák: csuklás;
• emésztőrendszeri rendellenességek: a máj transzamináz-értékek átmeneti, tünetmentes emelkedése vagy székrekedés;
• helyi tünetek: változások az intravénás injekció beadásának helyén.

[ 10 ]

Overdose

A mérgezés tünetei szinte mindig hasonlóak a gyógyszer mellékhatásaihoz.

Nincs ellenszere, ezért akut mérgezés gyanúja esetén tüneti intézkedéseket kell tenni. Az ipecac alkalmazása gyógyszer-túladagolás esetén nem ajánlott, mert hatástalan lesz (a Zofran hányingercsillapító tulajdonságai miatt).

[ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nagyon óvatosan kell kombinálni a következő anyagokkal:

• CYP2D6 enzimek aktivátorai, valamint CYP1A2 (beleértve a glutetimidet, rifampicint, karbamazepint tolbutamiddal, papaverint, nitrogén-monoxidot és fenitoint grizeofulvinnal, barbiturátokat karizoprodollal és fenilbutazonnal);
• olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a CYP2D6 enzimek aktivitását, valamint a CYP1A2-t (ezek közé tartozik a klóramfenikol, diltiazem, allopurinol diszulfirammal, makrolidok, eritromicin, MAO-gátlók és valproinsav, valamint a cimetidin, izoniazid, lovasztatin, orális fogamzásgátlók (ösztrogéntartalmú), kinidin fluorokinolonokkal, omeprazol és flukonazol verapamillal, valamint a kinin, ketokonazol és metronidazol).

Ezenkívül vannak olyan információk, hogy az ondanszetron képes gyengíteni a tramadol fájdalomcsillapító hatását.

[ 15 ]

Tárolási feltételek

A Zofran-t kisgyermekektől elzárva, legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Szavatossági idő

A Zofran a gyógyszer eladásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 20 ], [ 21 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Hat hónapnál fiatalabb csecsemőknek nem szabad felírni. Szirup és tabletta formájában 2 év feletti személyek használhatják. A kúpokat gyermekgyógyászatban nem alkalmazzák.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron Ondasol-lal, valamint a Vero-Ondansetron, Setronon Latrannal, Ondansetron, Emetron Ondansetron-Teva-val, Emeset és Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Vélemények

A Zofran a legtöbb betegtől pozitív visszajelzést kap - hatása segít megszüntetni a kemoterápia vagy érzéstelenítés miatt fellépő hányingert. A gyógyszer előnyei közé tartozik a hatékonysága mellett a több adagolási forma elérhetősége is. A hátrányok között megjegyzendő a mellékhatások jelenléte, de ezek meglehetősen ritkán jelentkeznek.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]