Zopercin

A zopercin egy olyan eszköz, amely penicillint tartalmaz olyan anyagokkal kombinálva, amelyek lelassítják a β-laktamáz aktivitását. Nagyszámú antimikrobiális hatással rendelkezik.

Jelzések Zopercina

Ilyen jogsértések esetén használják:

• a légutak alsó és felső részének sérülése (köztük a tüdőgyulladás (kórház, valamint a VAP));
• a húgycső fertőzése (például pyelonephritis);
• a hashártya fertőzései (szövődményekkel) - perecitiszgyulladásos kolecisztitisz, valamint a kismedencei endometritisz és gyulladás (2-12 éves gyermekeknél is);
• lágyrészcsontok, epidermisz és ízületi elváltozások (ez magában foglalja a cukorbeteg lábát);
• bacteremia.

Gyermekeknek, valamint neutropenia által okozott láz által okozott felnőtteknek is beadható, amely a bakteriális etiológia fertőzésével összefüggésben alakult ki.

Kiadási űrlap

Az anyag felszabadulása injekciós folyadékok liofilizátumaként valósul meg, a palackok belsejében, 4,5 g kapacitással.

Gyógyszerhatástani

Ez az antimikrobiális szer 2 komponensből álló komplexet tartalmaz - piperacillint tazobaktámmal. Kombinálja az antibiotikum és a p-laktamáz hatását lelassító szer paramétereit.

A piperacillin egy félig mesterséges penicillin, amely magas terápiás aktivitással rendelkezik, gátolja a bakteriális tulajdonságokat - lassítja a sejtmembránok kialakulását és a sejtmembránok kötődését.

A tazobaktám egy triazolilmetilpenicillánsav-származék. Lelassítja a β-laktamáz aktivitását, és ezzel egyidejűleg kiterjeszti a piperacillin aktivitásának tartományát és fokozza annak hatását a cefalosporinokkal penicillinekkel szemben rezisztens törzsekre.

Farmakokinetikája

Szívás.

A beadott gyógyszer szinte azonnal eléri a plazma Cmax értékeit. Ha 4 g piperacillint alkalmazunk, a mutatói 298 mcg / ml-nek felelnek meg. 0,5 g tazobaktám alkalmazása a plazma belsejében 34 mcg / ml-es Cmax-értéket eredményez.

Elosztási folyamatok.

Mind a piperacillin, mind a tazobaktám részt vesz a fehérjeszintézisben. Számai körülbelül 30%.

Ezek a komponensek gyorsan eloszlanak a női reproduktív rendszerben (méhek és méhcsövek), tüdő, epehólyaggal, bélnyálkahártyával és sejtközi folyadékkal. A szöveti gyógyszerek értékei általában 50-100% a plazma szintekhez képest.

A cerebrospinális folyadék belsejében a gyógyszerelemek eloszlási térfogata alacsony (feltéve, hogy nincs a meninges gyulladása).

Metabolikus folyamatok.

Metabolizmus esetén a piperacillin átalakul dezetil-metabolikus termékké, amely gyenge mikrobiológiai hatással rendelkezik. A tazobaktám metabolizmusa egyetlen metabolikus termék kialakulásához vezet, amely nem rendelkezik mikrobiológiai aktivitással.

Kiválasztódását.

Egyszeri vagy újrafelhasználható gyógyszerrel önkéntesekben a felezési idő 0,7-1,2 óra volt. Az adagolás és az infúzió időtartama nem befolyásolja ezeket az értékeket. A mindkét komponens felezési ideje nőtt a vese clearance csökkenésével.

A tazobaktám alkalmazása nem befolyásolta szignifikánsan a piperacillin farmakokinetikai paramétereit, és nem csökkentette a tazobaktám kiválasztódásának szintjét.

Az anyagokat a vesén keresztül választják ki tubuláris szekrécióval és a glomerulusok szűrésével. A piperacillin gyorsan kiválasztódik, mert nem cserélő komponens (68% -a kiválasztódik a vizelettel). Ebben az esetben a tazobaktám metabolikus termékeivel - a veséken keresztül 80% -kal.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan kell beadni, infúziós eljárás formájában, amely 20-30 percig tart.

A terápia időtartamát és az adag méretét a kezelőorvos választja, figyelembe véve a beteg állapotát és a sérülés súlyosságát.

A standard felnőtt adag (12 évesnél idősebb serdülők és 50 kg-nál nagyobb testsúlyú emberek), akut elváltozások által kiváltott (szövődményekkel járó) állapotok között 4,5 g-ból 1 lyukú infúzióban ingadozhat (az eljárást 3 alkalommal végezzük el). Naponta). A neutropenia esetében a gyógyszert naponta 4 alkalommal adják be (6 órás időközönként).

Az idősek esetében az adag módosítása nem szükséges. A máj vagy a vese elégtelensége esetén az adagot a patológia súlyosságának figyelembevételével megváltoztatják (napi 8 g piperacillinre csökkenthető).

A 2-12 éves korú és 50 kg-nál kisebb súlyú gyermekek neutropenia esetén az adagot legfeljebb 90 mg / kg arányban számítják ki; 6 órás időközönként, amin-glikozidokkal kombinálva kell beadni (összesen legfeljebb 4,5 g, 6 órás szünetekkel is). Komplikációjú fertőzések esetén a dózist összességében 112,5 mg / kg-ra emelik (maximum 4,5 g); Az eljárást 8 órás időközönként végezzük.

[2]

Terhesség Zopercina alatt történő alkalmazás

A zopercint nem szabad terhes nőknek szedni, mert nincs megbízható információ a használat biztonságosságáról. Ezért kizárólag olyan helyzetekben használható fel, ahol az alkalmazásból származó potenciális előnyök várhatóabbak, mint a komplikációk valószínűsége.

A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és a kezelés alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a cefalosporinok, penicillinek, valamint a β-laktamáz hatását lelassító anyagok intoleranciája esetén.

Mellékhatások Zopercina

Gyakran a betegeknek a következő negatív tünetei vannak:

• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: anorexia, hányás, puffadás, hasmenés vagy hasmenés;
• allergia jelei: ekcéma, dyspnea, kiütés, anafilaxia, orrfolyás vagy csalánkiütés;
• vérlemezkék, neutro vagy leukopenia és hemolitikus anaemia;
• fejfájás, görcsök, aritmia, szédülés, továbbá hidegrázás, súlyos fáradtság és tachycardia;
• izomgyengeség vagy ízületi fájdalom;
• candidiasis;
• a befecskendezési terület megnyilvánulása és a hőérzet.

[1]

Overdose

A zopercin mérgezés a negatív tünetek (például rohamok) potenciálját kiválthatja.

Tüneti beavatkozásokat kell végezni (a görcsök eltávolítása, barbiturátok vagy diazepam alkalmazása), valamint a hemodialízis.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A probenecid és a gyógyszer kombinációja a Zopercin mindkét komponensének felezési idejének meghosszabbodását és a vese clearance-e csökkenését eredményezi. Ez a tény azonban nem befolyásolja az egyik gyógyszer Cmax plazma értékét.

Az in vitro az aminoglikozidok és a β-laktám antibiotikumok közötti fizikai kompatibilitás hiánya miatt tilos az anyagot aminoglikozidokkal keverni - ezeket az anyagokat külön adagoljuk (mindkét gyógyszer hígítása és oldódása is külön történik).

Az antikoagulánsokkal együtt, orális adagolásra, heparint és más, a véralvadási rendszert befolyásoló gyógyszereket (pl. Vérlemezke-aktivitást) együtt kell alkalmazni a véralvadási vizsgálati adatok folyamatos monitorozása során.

A piperacillin és a vururónium kombinációja az izom- és idegaktivitás blokádjának meghosszabbodását okozza. Hasonló hatás elve miatt elvárható, hogy a nem polarizáló izomlazító által kiváltott neuromuszkuláris blokád a piperacillin alkalmazásakor is eltarthat. Ezt figyelembe kell venni a Zophercin alkalmazása során.

A piperacillin képes csökkenteni a metotrexát kiválasztását, így a metotrexátot alkalmazó egyének számára szükséges a szérum-indikátorok monitorozása.

A laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatás.

Mint más penicillinek alkalmazása esetén, a gyógyszer bevezetésével hamis pozitív választ lehet adni a vizeletben lévő glükóz jelenlétére (ha ez a redukciós módszerrel kerül meghatározásra). Az enzimatikus glükóz-oxidáz reakciók alkalmazásával végzett cukrok jelenlétének vizsgálata szükséges.

[3], [4]

Tárolási feltételek

A zopercint 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tartani. A kész folyadék felhasználható 24 órán belül (ha ez 25 ° C-ig terjed), vagy 48 órás rés (ha a gyógyszert hűtőszekrényben 2-8 ° C-os indikátorban tartják).

Szavatossági idő

A zopercint a terápiás termék gyártásától számított két éven belül lehet felhasználni.

Alkalmazás gyerekeknek

Nem alkalmazható 2 évesnél fiatalabb csecsemőknél.

Analógok

A gyógyszerek analógjai Aurotaz-P, Tazar, Piperacillin-Tazobaktam Teva és Tazpen.