Zopercin

A Zopercin egy penicillineket tartalmazó gyógyszer, amely béta-laktamázok aktivitását gátló anyagokkal kombinálva található. Széleskörű antimikrobiális hatással rendelkezik.

Jelzések Zopercina

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• a légutak alsó és felső részeinek elváltozásai (beleértve a tüdőgyulladást (kórházban szerzett tüdőgyulladás, valamint a VAP));
• húgycsőfertőzések (pl. pyelonephritis);
• a hashártyát érintő fertőzések (szövődményekkel is) – epehólyag-gyulladás hashártyagyulladással, valamint endometritisz és gyulladás a medencei régióban (2-12 éves gyermekeknél is);
• csontok elváltozásai lágy szövetekkel, hámréteggel és ízületekkel (ez magában foglalja a diabéteszes lábat is);
• bakterémia.

Gyermekeknek, valamint felnőtteknek is felírható, akiknek lázát bakteriális etiológiájú fertőzéssel összefüggésben kialakult neutropenia okozza.

Kiadási űrlap

Az anyagot liofilizátum formájában, injekciós folyadékokhoz, 4,5 g-os injekciós üvegekben szabadítják fel.

Gyógyszerhatástani

Ez az antimikrobiális gyógyszer két komponensből álló komplexet tartalmaz - piperacillint és tazobaktámot. Egyesíti az antibiotikum és a béta-laktámáz inhibitor tulajdonságait.

A piperacillin egy félig mesterséges penicillin, amely magas terápiás aktivitással rendelkezik, elnyomja a bakteriális tulajdonságokat - lassítja a sejtmembránok kialakulását és a sejtmembránok kötődését.

A tazobaktám a triazolilmetilpenicillánsav származéka. Gátolja a béta-laktamázok aktivitását, ugyanakkor kiterjeszti a piperacillin aktivitási tartományát és fokozza a cefalosporinokkal és penicillinekkel szemben rezisztens törzsekkel szembeni hatását.

Farmakokinetikája

Szívás.

A beadott gyógyszer szinte azonnal eléri a plazma Cmax értékét. 4 g piperacillin alkalmazása esetén az értékek 298 mcg/ml-nek felelnek meg. 0,5 g tazobaktám alkalmazása 34 mcg/ml-nek megfelelő plazma Cmax értéket teremt.

Elosztási folyamatok.

Mind a piperacillin, mind a tazobaktám részt vesz a fehérjeszintézisben, melynek aránya körülbelül 30%.

Ezek az összetevők gyorsan eloszlanak a női reproduktív rendszerben (petefészkek a méhpel és a petevezetékekkel), a tüdőben, az epehólyagban, a bélnyálkahártyában és az intercelluláris folyadékban. Az LS szöveti értékei általában a plazmaszint 50-100%-át teszik ki.

Az agy-gerincvelői folyadék elemeinek eloszlási térfogata az agy-gerincvelői folyadékban alacsony (feltéve, hogy nincs agyhártyagyulladás).

Anyagcsere-folyamatok.

Az anyagcsere során a piperacillin dezetil-metabolikus termékké alakul, gyenge mikrobiológiai hatással. A tazobaktám metabolikus folyamatai egyetlen metabolikus termék képződéséhez vezetnek, amely nem rendelkezik mikrobiológiai aktivitással.

Kiválasztás.

A gyógyszer egyszeri vagy többszöri alkalmazása esetén önkénteseknél a felezési idő 0,7-1,2 óra volt. Az adag nagysága és az infúzió időtartama nem befolyásolja ezeket az értékeket. Mindkét komponens felezési ideje a vese clearance csökkenésével nőtt.

A tazobaktám alkalmazása nem befolyásolta szignifikánsan a piperacillin farmakokinetikai paramétereit, és nem csökkentette a tazobaktám kiválasztási sebességét.

Az anyagok a veséken keresztül ürülnek ki tubuláris szekréció és glomeruláris filtráció útján. A piperacillin gyorsan ürül, mivel nem kicserélhető komponens (68%-ban ürül a vizelettel). Ugyanakkor a tazobaktám és anyagcsere-termékei 80%-ban ürülnek ki a veséken keresztül.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan kell beadni, infúzió formájában, 20-30 percig.

A terápia időtartamát és az adagot a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a beteg állapotát és a sérülés súlyosságát.

Akut elváltozások okozta (szövődményekkel járó) állapotok esetén a standard felnőtt adag (12 év feletti serdülők és 50 kg-nál nagyobb testsúlyú személyek) változhat, összesen 4,5 g-tól kezdve 1 infúzióban (az eljárást naponta 3 alkalommal végzik). Neutropénia esetén a gyógyszert naponta 4 alkalommal adják be (6 órás időközönként).

Idős embereknél az adag módosítása nem szükséges. Máj- vagy veseelégtelenség esetén az adagot a patológia súlyosságától függően módosítják (napi 8 g piperacillinre csökkenthető).

2-12 éves és 50 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknél neutropénia esetén az adagot legfeljebb 90 mg/kg (összesen) arányban számítják ki; 6 órás időközönként, aminoglikozidokkal kombinálva (összesen legfeljebb 4,5 g; szintén 6 órás szünetekkel) kell beadni. Szövődményekkel járó fertőzések esetén az adagot összesen 112,5 mg/kg-ra emelik (maximum 4,5 g); az eljárást 8 órás időközönként végzik.

[ 2 ]

Terhesség Zopercina alatt történő alkalmazás

A Zopercint nem szabad terhes nőknek felírni, mivel nincsenek megbízható információk a használatának biztonságosságáról. Ezért csak olyan helyzetekben szabad alkalmazni, ahol a bevezetés lehetséges előnyei nagyobbak, mint a szövődmények valószínűsége.

A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért a terápia alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt cefalosporinok, penicillinek és a béta-laktamázok hatását gátló anyagok intoleranciája esetén.

Mellékhatások Zopercina

A betegek gyakran a következő negatív tüneteket tapasztalják:

• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: étvágytalanság, hányás, puffadás, hasmenés vagy híg széklet;
• allergia jelei: ekcéma, nehézlégzés, kiütés, anafilaxia, orrfolyás vagy csalánkiütés;
• trombocito-, neutropenia- vagy leukopénia, valamint hemolitikus anémia;
• fejfájás, görcsök, aritmia, szédülés, valamint hidegrázás, súlyos fáradtság és tachycardia;
• izomgyengeség vagy ízületi fájdalom;
• kandidózis;
• megnyilvánulások az injekció beadásának területén és hőérzet.

[ 1 ]

Overdose

A Zopercinnel történő mérgezés a negatív tünetek (például rohamok) fokozódását okozhatja.

Szükséges tüneti intézkedések végrehajtása (a görcsök enyhítésére barbiturátokat vagy diazepámot használnak), valamint hemodialízis.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A probenecid és a gyógyszer kombinációja a Zopercin mindkét összetevőjének felezési idejének megnyúlását és a vese clearance-ének csökkenését okozza. Ez a tény azonban nincs hatással az egyik gyógyszer plazma Cmax értékére.

Az aminoglikozidok és a β-laktám antibiotikumok in vitro fizikai kompatibilitásának hiánya miatt tilos a gyógyszert aminoglikozidokkal keverni - ezeket az anyagokat külön adják be (mindkét gyógyszer hígítása és feloldása is külön történik).

Orális antikoagulánsokkal, heparinnal és más, a véralvadási rendszert (például a vérlemezkék működését) befolyásoló gyógyszerekkel együtt alkalmazva a véralvadási tesztek adatait folyamatosan ellenőrizni kell.

A piperacillin vekuróniummal kombinálva meghosszabbítja az izom- és idegblokádot. A hasonló hatáselv miatt várható, hogy a piperacillin meghosszabbíthatja a nem polarizáló izomrelaxánsok által kiváltott neuromuszkuláris blokádot. Ezt figyelembe kell venni a Zopercin műtét során történő felírásakor.

A piperacillin csökkentheti a metotrexát kiválasztását, ezért a metotrexátot szedő egyéneknél a metotrexát szérumszintjét ellenőrizni kell.

A laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatás.

Mint más penicillinek esetében, a gyógyszer beadása során álpozitív eredmény léphet fel a vizeletben lévő glükózra (a redukciós módszerrel meghatározva). Enzimatikus glükóz-oxidáz reakciókon alapuló cukorteszteket kell alkalmazni.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Zopercint legfeljebb 25°C-on kell tárolni. Az elkészített folyadék 24 órán belül (legfeljebb 25°C-on tárolva) vagy 48 órán belül (ha a gyógyszert hűtőszekrényben, 2-8°C-on tárolják) felhasználható.

Szavatossági idő

A Zopercin a terápiás termék gyártásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Ne alkalmazza 2 év alatti csecsemőknél.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Aurotaz-R, a Tazar Piperacillin-Tazobactam Teva-val és a Tazpen.