Acetilcisztein

Az acetilcisztein egy gyógyászati anyag, amely a cisztein aminosav származéka. Gyakran használják a gyógyászatban nyákoldóként, azaz olyan gyógyszerként, amely hígítja és javítja a köpet kiürülését.

A gyógyszert különféle légúti betegségek, például hörghurut, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD), hörgőasztma, cisztás fibrózis és mások kezelésére használják.

Az acetilcisztein a köpet mukoproteinjeiben található diszulfidkötések lebontásával fejti ki hatását, ami a köpet elfolyósításához és a köptetés javulásához vezet. A gyógyszer antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik, védi a tüdőt a szabad gyökök károsodásától.

Jelzések Acetilcisztein

1. Krónikus és súlyosbodó hörghurut: Az acetilcisztein lágyítja a köpetet és javítja annak kiürülését súlyosbodások vagy krónikus hörghurut esetén.
2. Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD): Az acetilciszteint COPD-ben szenvedő betegeknek felírhatják, hogy a köpet hígításával és viszkozitásának csökkentésével megkönnyítse a légzést.
3. Bronchiális asztma: A gyógyszer a hörgőasztma komplex terápiájában alkalmazható a légutak gyulladásának enyhítésére és a köptetés elősegítésére.
4. Cisztás fibrózis: Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél az acetilcisztein csökkentheti a köpet viszkozitását és javíthatja a köptetést.
5. Tüdőgyulladás: Tüdőgyulladás esetén a gyógyszer felírható a köptetés elősegítésére és a gyógyulás felgyorsítására.
6. Kiújuló légúti betegségek megelőzése: Az acetilcisztein alkalmazható a hörghurut és más légúti betegségek kiújulásának megelőzésére azoknál a betegeknél, akik hajlamosak rájuk.

Kiadási űrlap

1. Orális formák:

   • Tabletták vagy kapszulák: Gyakran alkalmazzák krónikus légzőszervi betegségek kezelésére és terápia kiegészítőjeként az antioxidáns védekezés javítására.
   • Szénsavas tabletták: Vízben oldva és oldat formájában fogyasztva, ami kényelmes az adagolás beállításához és a gyógyszer ízének javításához.

2. Injekciós formák:

   • Injekciós vagy infúziós oldatok: Kórházi környezetben alkalmazzák, különösen súlyos állapotok, például paracetamol-mérgezés sürgős kezelésére, ahol gyors hatásra van szükség.

3. Belélegzési formák:

   • Inhalációs oldatok: Porlasztón keresztül alkalmazzák légzőszervi betegségek, például krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) vagy cisztás fibrózis kezelésére a köpet légutakból történő kiürülésének elősegítésével.

4. Folyékony formák szájon át történő alkalmazásra:

   • Szirupok vagy oldatok: Használhatók gyermekek és felnőttek számára, akiknek nehézséget okoz a tabletták lenyelése.

Gyógyszerhatástani

1. Mukolitikus hatás:

   • Az acetilcisztein fő farmakodinámiás hatása abban rejlik, hogy képes lebontani a diszulfidkötéseket a köpetképző mukopoliszacharidokban.
   • Ezen kötések megszakításával az acetilcisztein javítja a köpet kiürülését akut és krónikus bronchopulmonális patológiákban, például hörghurutban, bronchiektáziában, krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD), asztmában és cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél.

2. Antioxidáns hatás:

   • Az acetilcisztein antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik a szerkezetében található tiolcsoport miatt.
   • Képes semlegesíteni a szabad gyököket, például a hidrogén-peroxidot és a hidroxilgyököket, megakadályozva az oxidatív stresszt és a sejtkárosodást.

3. Gyulladáscsökkentő hatás:

   • Az acetilcisztein gyulladáscsökkentő hatással bírhat azáltal, hogy csökkenti a citokinek és más gyulladásos mediátorok koncentrációját.
   • Ez a hatás segít csökkenteni a légutak gyulladását és enyhíti a kapcsolódó tüneteket, például a köhögést és a légzési nehézséget.

4. Védelem a tüdőkárosodás ellen:

   • Az acetilcisztein védheti a tüdőt a különféle tényezők, például fertőzések, dohányzás, légszennyezés és mérgező anyagok okozta károsodásoktól.
   • Ez a gyógyszer csökkentheti a gyulladást és az oxidatív stresszt a tüdőben, elősegítve a tüdő helyreállítását és javítva a légzésfunkciót.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az acetilcisztein orális adagolása után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A csúcskoncentráció a vérben általában 1-2 óra múlva alakul ki a bevétel után.
2. Eloszlás: Az acetilcisztein nagy eloszlási térfogattal rendelkezik, ami azt jelenti, hogy széles körben eloszlik a test szöveteiben. Áthatol a vér-agy gáton, és magas koncentrációt érhet el a központi idegrendszerben.
3. Anyagcsere: Az acetilcisztein minimális metabolizmuson megy keresztül a szervezetben. Elsősorban a májban metabolizálódik ciszteinné, amelyből aztán glutation, a szervezet egyik kulcsfontosságú antioxidánsa szintetizálható.
4. Kiválasztás: Az acetilcisztein és metabolitjai főként a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből. Az adag nagy része metabolitok és cisztein formájában ürül a vizelettel.
5. Felezési idő: Az acetilcisztein felezési ideje a szervezetből körülbelül 6-14 óra. Veseelégtelenség esetén ez az idő megnőhet.
6. Egyéni jellemzők: Az acetilcisztein farmakokinetikája megváltozhat károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél.
7. Hosszan tartó hatások: Az acetilcisztein bevétele után hosszan tartó hatás jelentkezik, mivel képes növelni a glutation szintjét a szervezetben, ami segít az oxidatív stressz leküzdésében.

Adagolás és beadás

Légzőszervi betegségek kezelésére

1. Szájon át történő alkalmazás:

   • Felnőttek és 14 év feletti serdülők: A szokásos adag 200 mg (általában pezsgőtabletta vagy por formájában) naponta háromszor, vagy 600 mg naponta egyszer a retard tabletta esetében.
   • 6-14 éves gyermekek: 200 mg naponta két-három alkalommal.
   • 2-6 éves gyermekek: 100 mg naponta két-három alkalommal.

2. Belégzések:

   • Felnőttek és gyermekek: Az inhalációs adagolás változhat, de a tipikus adag 3-5 ml 20%-os oldat vagy 6-10 ml 10%-os oldat naponta kétszer.

3. Intranazális alkalmazás:

   • Orrváladék hígítására: Használjon acetilcisztein oldatot, néhány cseppet mindkét orrjáratba.

Paracetamol-mérgezés kezelésére

• Intravénás alkalmazás:
  • Súlyos mérgezés gyanúja esetén azonnal kezdje meg a kezelést.
  • A szokásos adagolási rend magában foglalja a kezdő 150 mg/ttkg dózist 200 ml 5%-os dextrózban 15 perc alatt, majd 50 mg/kg dózist 500 ml 5%-os dextrózban a következő 4 órában, és a végső 100 mg/kg dózist 1000 ml 5%-os dextrózban a következő 16 órában.

Általános ajánlások

• Az acetilcisztein gyomor-bélrendszeri irritációt okozhat, ezért étkezés után kell bevenni a gyomorpanaszok csökkentése érdekében.
• A pezsgőtablettákat használat előtt teljesen fel kell oldani vízben.
• Mindig pontosan kövesse az orvos által előírt adagolást és kezelési rendet.

Terhesség Acetilcisztein alatt történő alkalmazás

Az acetilcisztein terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan nincsenek szigorú klinikai adatok, de az előzetes adatok azt mutatják, hogy állatokon nincs teratogén (rendellenességeket okozó) hatása. Egyértelmű biztonságossági bizonyítékok hiányában:

1. Első trimeszter: A terhesség első három hónapjában az acetilcisztein alkalmazása csak akkor javasolt, ha feltétlenül szükséges, és csak akkor, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra jelentett lehetséges kockázatot. Ez azért van, mert az első trimeszter kritikus időszak a magzat összes fő szervének fejlődése szempontjából.

2. Második és harmadik trimeszter: Az acetilcisztein alkalmazása biztonságosabb lehet a második és harmadik trimeszterben, de továbbra is óvatosságot és orvosi felügyeletet igényel. El kell végezni a kockázat-haszon arány értékelését.

Orvosi felügyelet

Ha egy terhes nőnek acetilciszteint kell használnia, azt szigorú orvosi felügyelet mellett kell tennie. Az orvosoknak figyelemmel kell kísérniük mind az anya, mind a magzat állapotát, hogy időben felismerjék az esetleges mellékhatásokat.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia vagy allergia: Az acetilciszteinnel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert egyéni intoleranciában szenvedők kerüljék a használatát.
2. Gyomor- és nyombélfekély: A gyógyszer fokozhatja a gyomor- és bélnyálkahártya irritációját, ezért alkalmazása ellenjavallt lehet peptikus fekély esetén.
3. Vérzés: Az acetilcisztein növelheti a vérzés kockázatát, ezért óvatosan kell alkalmazni véralvadási zavarokban szenvedő vagy antikoagulánsokat szedő betegeknél.
4. Terhesség és szoptatás: Az acetilcisztein terhesség és szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták. Ezért alkalmazását orvossal kell egyeztetni.
5. Bronchiális asztma exacerbációs időszakokkal: Az acetilcisztein alkalmazása fokozhatja a hörgőgörcsöket bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, különösen az exacerbációk idején.
6. Májelégtelenség: Súlyos májbetegség esetén dózismódosításra vagy a gyógyszer teljes elhagyására lehet szükség.
7. Gyermekek: Az acetilcisztein biztonságosságát és hatásosságát 2 év alatti gyermekeknél nem igazolták.

Mellékhatások Acetilcisztein

1. Anafilaktoid reakciók: Az acetilcisztein intravénás adagolására adott leggyakoribb reakciók közé tartozik a bőrkiütés, viszketés, angioödéma, hörgőgörcs és ritkán a hipotenzió. Ezek a reakciók nem immunológiai mechanizmusoknak köszönhetők, és gyakran a kezelés elején jelentkeznek, amikor a gyógyszer vérkoncentrációja a legmagasabb (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Emésztőrendszeri zavarok: Gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás és hasmenés. Ezek a tünetek gyakrabban társulnak az acetilcisztein orális adagolásával, különösen nagy dózisok esetén (Chyka et al., 2000).
3. A véralvadásra gyakorolt hatás: Az acetilcisztein befolyásolhatja a véralvadási paramétereket, ami fontos a paracetamol-túladagolásban szenvedő, de májkárosodásra utaló jelek nélküli betegek vizsgálati eredményeinek értelmezésekor (Schmidt et al., 2002).
4. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: Az acetilcisztein kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve azokat is, amelyek befolyásolják az oxidatív stresszt és a gyógyszer-anyagcserét, ami kombinációs terápia esetén különös figyelmet igényel.

Overdose

1. Emésztőrendszeri betegségek: Hányinger, hányás, hasmenés, gyomorfájdalom és kellemetlen érzés előfordulhat.
2. Súlyos allergiás reakciók: Ritka esetekben allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, gégeödéma, anafilaxia léphetnek fel.
3. Légúti nyálkahártya irritáció: Nagy dózisú acetilcisztein belélegzése vagy lenyelése esetén a légúti nyálkahártya irritációja és gyulladása léphet fel.
4. Megnövekedett vér ciszteinszint: A vér ciszteinszintje emelkedhet, ami további problémákhoz vezethet, különösen vesebetegségben vagy az aminosav-anyagcserével kapcsolatos genetikai betegségekben szenvedő betegeknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Paracetamol (acetaminofen): Az acetilcisztein és a paracetamol együttes alkalmazása fokozhatja annak májvédő hatását, és segíthet megelőzni a paracetamol-túladagolással járó májkárosodást.
2. Nitroglicerin: Az acetilcisztein csökkentheti a nitroglicerin hatékonyságát az angina pectoris kezelésében, mivel az acetilcisztein májvédő hatása csökkentheti a nitrogén-monoxid képződését.
3. Tetraciklineket és aminoglikozidokat tartalmazó gyógyszerek: Az acetilcisztein kölcsönhatásba léphet ezekkel az antibiotikumokkal, és csökkentheti azok felszívódását a gyomor-bél traktusból.
4. Heparin: Az acetilcisztein és a heparin kölcsönhatása a heparin antikoaguláns hatásának fokozódását eredményezheti.
5. Karbamazepin: Az acetilcisztein csökkentheti a karbamazepin koncentrációját a vérben a májban történő metabolizmusának felgyorsulása miatt.
6. Aktív szenet tartalmazó készítmények: Az acetilcisztein és az aktív szén kombinációja csökkentheti annak májvédő hatását.
7. Nitrofuránokat tartalmazó gyógyszerek: Az acetilcisztein fokozhatja a nitrofurán antibiotikumok toxicitását azáltal, hogy növeli azok koncentrációját a májban.
8. Vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel való kölcsönhatás az acetilcisztein farmakokinetikájának megváltozásához vezethet.