Acetilcisztein

Az acetilcisztein egy gyógyászati anyag, amely az aminosav-cisztein származéka. Gyakran használják az orvostudományban mukolitikus szerként, azaz olyan gyógyszerként, amely cseppfolyósítja és javítja a köpet expekcióját.

A gyógyszert különféle légzési betegségek, például bronchitis, krónikus obstruktív pulmonális betegség (COPD), bronchiális asztma, cisztás fibrózis és mások kezelésére használják.

Az acetilcisztein úgy működik, hogy megszakítja a diszulfidkötéseket a köpet mucoproteinjeiben, ami cseppfolyósításhoz és az expectoráció javításához vezet. A gyógyszernek antioxidáns tulajdonságai is vannak, amelyek megóvják a tüdőt a szabad gyökök károsodásaitól.

Jelzések Acetilcisztein

1. Krónikus és súlyosbodott bronchitis: Az acetil-cisztein segíti a köpet lágyítását és javítja annak kimenetelét a súlyosbodások során vagy a bronchitis krónikus lefolyásában.
2. Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD): Acetil-ciszteint fel lehet írni a COPD-ben szenvedő betegek számára, hogy könnyebben lélegezzenek a köpet elvékonyításával és a viszkozitás csökkentésével.
3. Bronchialis asztma: A gyógyszer felhasználható a bronchiális asztma komplex terápiájában a légzőrendszer gyulladásának enyhítésére és az expekció megkönnyítésére.
4. Cisztás fibrózis: A cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél az acetil-cisztein segíthet csökkenteni a köpet viszkozitást és javíthatja az expektorációt.
5. Pneumonia: A tüdőgyulladás esetén a gyógyszer felírható a kilépés és a sebesség visszanyerésének megkönnyítése érdekében.
6. A visszatérő légzőszervi betegség megelőzése: Acetil-cisztein felhasználható a bronchitis és más légzőszervi betegségek visszatérésének megakadályozására, akik rájuk hajlamosak.

Kiadási űrlap

1. Szóbeli formák:

   • Tabletták vagy kapszulák: gyakran krónikus légzőszervi betegségek kezelésére és az antioxidáns védekezés javítására szolgáló kezelés kiegészítéseként használják.
   • Fizzy tabletták: Vízben oldva és oldat formájában fogyasztva, amely kényelmes az adagolás beállításához és a gyógyszer ízének javításához.

2. Befecskendezhető formák:

   • Injekciós vagy infúzió megoldásai: Kórházi körülmények között használják, különösen olyan súlyos állapotok, például paracetamol intoxikáció sürgős kezelésére, ahol gyors hatásra van szükség.

3. Inhalációs formák:

   • Inhalációs oldatok: A porlasztón keresztül használják légzőszervi betegségek, például krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) vagy cisztás fibrózis kezelésére, megkönnyítve a köpet kiürítését a légutakból.

4. Folyékony formák az orális beadáshoz:

   • Szirupok vagy megoldások: Használható azoknak a gyermekeknek és felnőtteknek, akiknek nehezen nyelnek tablettákat.

Gyógyszerhatástani

1. Mukolitikus hatás:

   • Az acetil-cisztein fő farmakodinamikai hatása abban rejlik, hogy képes megszakítani a diszulfidkötéseket a köpetképző mucopoliszacharidokban.
   • Ezeknek a kötéseknek a megsértésével az acetil-cisztein javítja a köpet-expektorációt akut és krónikus bronchopulmonalis patológiákban, például bronchitis, bronchectasis, krónikus obstruktív pulmonális betegség (COPD), asztma és cystic fibrózisban.

2. Antioxidáns hatás:

   • Az acetilcisztein antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, mivel a tiolcsoport szerkezetében jelenik meg.
   • Képes semlegesíteni a szabad gyököket, például a hidrogén-peroxidot és a hidroxilgyököket, megakadályozva az oxidatív stressz és a sejtkárosodás.

3. Gyulladáscsökkentő cselekvés:

   • Az acetilciszteinnek gyulladásgátló hatása lehet, ha csökkenti a citokinek és más gyulladásos mediátorok koncentrációját.
   • Ez a művelet elősegíti a légutak gyulladásának csökkentését és csökkenti a kapcsolódó tüneteket, például köhögést és nehézségeket a légzés.

4. Védelem a tüdőkárosodás ellen:

   • Az acetilcisztein megvédheti a tüdőt a különféle tényezők, például fertőzések, dohányzás, légszennyezés és mérgező anyagok által okozott károktól.
   • Ez a gyógyszer csökkentheti a tüdőben a gyulladást és az oxidatív stresszt, elősegítheti a tüdő javítását és javíthatja a légzőszervi funkciót.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az acetil-cisztein orális beadása után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérconcentráció csúcspontja általában 1-2 órával érhető el a lenyelés után.
2. Eloszlás: Az acetilcisztein nagy mennyiségű eloszlással rendelkezik, ami azt jelenti, hogy széles körben eloszlik a test szöveteiben. Áthat a vér-agy gáton, és elérheti a központi idegrendszer magas koncentrációját.
3. Metabolizmus: Az acetil-cisztein minimális anyagcserében megy keresztül a testben. A májban túlnyomórészt metabolizálódik a ciszteinnel, amelyet akkor lehet felhasználni a glutation szintetizálására, amely a test kulcsfontosságú antioxidáns.
4. Kiválasztás: Az acetilcisztein és metabolitjai elsősorban a veséken keresztül eltávolítják a testből. Az adag nagy részét metabolitként és ciszteinként ürítik ki a vizeletben.
5. Felezési idő: A testből származó acetilcisztein felezési ideje körülbelül 6-14 óra. A vese diszfunkció esetén ezúttal növekedhet.
6. Egyéni jellemzők: Az acetil-cisztein farmakokinetikája megváltoztatható a károsodott vese- vagy májfunkcióval rendelkező betegekben.
7. Hosszú távú hatások: Az acetil-cisztein szedése után tartós hatás van annak köszönhetően, hogy képes növelni a test glutationszintjét, ami elősegíti az oxidatív stressz leküzdését.

Adagolás és beadás

Légzőszervi betegségek kezelésére

1. Szóbeli adminisztráció:

   • Felnőttek és serdülők 14 évesnél idősebbek: A szokásos adag 200 mg (általában pezsgő tabletta vagy por formájában), napi háromszor, vagy naponta 600 mg, hosszabb hatású formában.
   • 6–14 éves gyermekek: 200 mg napi kétszer vagy háromszor.
   • 2-6 éves gyermekek: 100 mg naponta kétszer vagy háromszor.

2. Inhalációk:

   • Felnőttek és gyermekek: Az adagolás az inhalációhoz változhat, de egy tipikus adag 3-5 ml 20% -os oldat, vagy 6-10 ml 10% -os oldat napi kétszer.

3. Intranazális alkalmazás:

   • Az orrszekréciók vékony szekréciójához: Használjon acetil-cisztein oldatot, néhány csepp mindegyik orrát.

A paracetamolmérgezés kezelésére

• Intravénás adminisztráció:
  • Azonnal kezdje el a kezelést, ha jelentős mérgezés gyanúja van.
  • A szokásos kezelés tartalmazza a kezdeti 150 mg/kg testtömeg-adagot 200 ml 5% dextrózban, amelyet 15 perc alatt adnak be, majd 50 mg/kg 500 ml 5% dextrózot adnak be a következő 4 órában, és a következő 16 órán keresztül 100 mg/kg adagot adnak be a következő 16 órán keresztül.

Általános ajánlások

• Az acetilcisztein gyomor-bélrendszeri irritációt okozhat, ezért étkezés után kell szedni a gyomor kellemetlenségének csökkentése érdekében.
• A pezsgő tablettákat használat előtt teljesen vízben kell feloldani.
• Mindig kövesse az orvos által ajánlott pontos adagot és kezelést.

Terhesség Acetilcisztein alatt történő alkalmazás

Az acetilciszteinnek nincs szigorú klinikai adata a terhesség alatt történő használatának biztonságáról, de az előzetes adatok azt mutatják, hogy az állatokban nincs teratogén (rendellenességet okozó) hatások. Világos biztonsági bizonyítékok hiányában:

1. Első trimeszter: A terhesség első három hónapjában az acetilcisztein használata csak akkor ajánlott, ha feltétlenül szükséges, és csak akkor, ha az anya várható előnye meghaladja a magzat lehetséges kockázatát. Ennek oka az, hogy az első trimeszter kritikus időszak a magzat összes fő szerve kialakulásához.

2. Második és harmadik trimeszter: Az acetilcisztein használata biztonságosabb lehet a második és a harmadik trimeszterben, de mégis óvatosságot és orvosi felügyeletet igényel. A kockázat-haszon arány értékelését kell elvégezni.

Orvosi felügyelet

Ha egy terhes nőnek acetilciszteint kell használnia, akkor azt szigorú orvosi felügyelet alatt kell elvégezni. Az orvosoknak figyelemmel kell kísérniük mind az anya, mind a magzat állapotát, hogy az esetleges mellékhatásokat időben felismerjék.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia-allergia: Az acetilciszteinre vagy a gyógyszer bármely más alkotóelemével kapcsolatos ismert egyéni intoleranciával rendelkező embereknek elkerülniük kell annak használatát.
2. A gyomor és a duodenum pepticulcer-betegsége: A gyógyszer növelheti a gyomor és a bél nyálkahártyájának irritációját, ezért felhasználása ellenjavallt lehet a peptikus fekélybetegségben.
3. Vérzés: Az acetil-cisztein növelheti a vérzés kockázatát, ezért óvatosan kell alkalmazni a véralvadási rendellenességekben szenvedő betegeknél vagy antikoagulánsok szedésében.
4. Terhesség és laktáció: A terhesség és a szoptatás során történő acetil-cisztein használatának biztonsága nem került megállapításra. Ezért annak használatát összehangolni kell egy orvossal.
5. Bronchialasthma súlyosbodási periódusokkal: Az acetilcisztein használata növelheti a bronchiális görcsöket a bronchiális asztmában szenvedő betegek esetében, különösen a súlyosbodások során.
6. Hepatikus elégtelenség: Súlyos májbetegség jelenlétében szükség lehet a gyógyszerből történő adagolás kiigazítására vagy a gyógyszerből való teljes kivonásra.
7. Gyermekkori kor: A 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára az acetil-cisztein biztonságát és hatékonysága nem állapítottak meg.

Mellékhatások Acetilcisztein

1. Anafilaktoid reakciók: Az acetil-cisztein intravénás beadására a leggyakoribb reakciók a bőrkiütés, a bruritus, az angioedema, a bronchospasm és a ritkán hipotenzió. Ezeket a reakciókat nem immunológiai mechanizmusok okozzák, és gyakran a kezelés kezdetén fordulnak elő, amikor a gyógyszer vérkoncentrációja a legmagasabb (Sandilands és Bateman, 2009).
2. Gyomor-bél zavarok: A gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás és hasmenés. Ezeket a tüneteket gyakrabban társítják az acetilcisztein orális beadásával, különösen nagy adagokban (Chyka et al., 2000).
3. A vér koagulációjára gyakorolt hatás: Az acetil-cisztein befolyásolhatja a vér koagulációs paramétereit, ami fontos a paracetamol-túladagolásban szenvedő betegek teszteinek értelmezésekor, de a májkárosodás bizonyítéka nélkül (Schmidt et al., 2002).
4. Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás: Az acetil-cisztein kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ideértve az oxidatív stresszt és a gyógyszer-anyagcserét is, amelyek kombinált terápiában különös figyelmet igényelnek.

Overdose

1. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: émelygés, hányás, hasmenés, gyomorfájdalom és kellemetlenség.
2. Súlyos allergiás reakciók: Ritka esetekben olyan allergiás reakciók, mint az urticaria, a viszketés, a gége ödéma, anafilaxis fordulhat elő.
3. Légzési nyálkahártya irritációja: A légzőszervi nyálkahártya irritációja és gyulladása előfordulhat, ha a acetil-cisztein nagy dózisának belélegezésével vagy lenyelésével vagy lenyelésével járhat.
4. Megnövekedett vér ciszteinszint: A vér ciszteinszintje megemelkedhet, ami további problémákhoz vezethet, különösen vese rendellenességekben vagy genetikai betegségben szenvedő betegek esetében az aminosav-metabolizmushoz kapcsolódó betegekben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Paracetamol (acetaminofen): Az acetil-cisztein és a paracetamol kombinálása javíthatja a hepatoprotektív hatását és segítheti a paracetamol-túladagoláshoz kapcsolódó májkárosodást.
2. Nitroglicerin: Az acetil-cisztein csökkentheti a nitroglicerin hatékonyságát az angina pectoris kezelésében, mivel az acetil-cisztein hepatoprotektív hatása csökkentheti a nitrogén-oxid képződését.
3. A tetraciklineket és aminoglikozidokat tartalmazó gyógyszerek: acetil-cisztein kölcsönhatásba léphet ezekkel az antibiotikumokkal, és csökkenthetik a gyomor-bélrendszerből történő felszívódását.
4. Heparin: Az acetil-cisztein és a heparin kölcsönhatása fokozhatja a heparin antikoaguláns hatását.
5. Karbamazepin: Az acetil-cisztein csökkentheti a vér karbamazepin koncentrációját a májban történő metabolizmusának felgyorsulása miatt.
6. Aktivált faszénet tartalmazó készítmények: Az acetil-cisztein és az aktivált faszén kombinációja csökkentheti a hepatoprotektív hatását.
7. Nitrofuránokat tartalmazó gyógyszerek: Az acetil-cisztein növelheti a nitrofurán antibiotikumok toxicitását azáltal, hogy növeli azok koncentrációját a májban.
8. A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel való interakció az acetil-cisztein farmakokinetikájának változásához vezethet.