Agapurin Retard

Az Agapurin RETARD a nemzetközi farmakológiában Pentoxifylline néven ismert. Az ATC kód szerint a gyógyszer a szív- és érrendszerre ható gyógyszerek csoportjába tartozik, különösen értágító hatású. Ami a farmakológiai csoportot illeti, az Agapurin egy adenozinerg gyógyszer, amely angioprotektív tulajdonságokkal rendelkezik, és képes korrigálni a mikrokeringési folyamatokat.

Az agapurint az a képessége jellemzi, hogy védi az érfalat, megakadályozza a vérelemek aggregációját, és az érfal izmainak ellazulása miatt növeli azok lumenét és biztosítja a mikrocirkuláció aktiválódását.

A gyógyszert Csehországban gyártják. Az Agapurin alkalmazási köre olyan kóros folyamatokat foglal magában, mint az érrendszeri elzáródás, a fül-orr-gégészeti betegségek, a szubarachnoidális vérzés, az ér belső falának ateroszklerotikus elváltozásai, a perifériás érbetegségek, a bőr érzékenységének károsodása, beleértve a fagyást is. Ezenkívül szükséges a test egy bizonyos területén károsodott vérkeringéssel járó üszkösödés és fekélyes elváltozások hozzáadása.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Agapurina Retarda

Mivel az Agapurin hatással van az erekre, ezáltal szabályozza a szervbe vagy szövetbe áramló vér mennyiségét, az Agapurin RETARD alkalmazásának indikációi ezen a fő képességen alapulnak.

A gyógyszert széles körben alkalmazzák a perifériás területeken különböző fokú keringési zavarok esetén. Az ilyen kóros állapotok közül érdemes kiemelni az ateroszklerotikus elváltozásokat, az érrendszeri károsodást az időszakos claudicatio kialakulásával, az endokrin rendszer patológiájában, különösen a cukorbetegségben, valamint az obliteráló endarteritisben.

A helyi vérellátás zavara a trofikus változások progressziójával hozzájárul a varikózus fekélyes hibák, a gangréna és a stroke utáni szindróma kialakulásához.

Az Agapurin RETARD alkalmazására utaló jelek közé tartozik az angioneuropátia is, amely az érzékenység változásában, az ujjak bőrének sápadtságában, a fülek hegyében, az orrban, az úgynevezett akrocianózisban és a disztális végtagok görcsében nyilvánul meg Raynaud-kór kialakulásával.

Az agapurin jól bizonyított az agyi erek ateroszklerotikus elváltozásaiban, amelyekben károsodott az agyi keringés. A mikrokeringés aktiválására való képessége miatt a gyógyszer széles körben alkalmazható a retina és a choroidea elégtelen vérellátásának akut és krónikus stádiumaiban, valamint a belső fül szerkezetének funkcionális zavaraiban.

Kiadási űrlap

A kóros állapot súlyosságától függően olyan gyógyszert kell kiválasztani, amelynek felszabadulási formája a felszívódás sebessége és a hatás kezdete miatt maximális hatékonyságot biztosít.

Tehát, ha az Agapurint a betegség akut stádiumában rövid ideig kell szedni a hatóanyag állandó koncentrációjának biztosítása érdekében a véráramban, akkor ajánlott a tablettakészítmény alkalmazása. Minden tabletta kerek, domború alakú, és magát a hatóanyagot egy fehér külső héj védi.

A tabletta 400 mg vagy 600 mg pentoxifillint tartalmaz hatóanyagként, valamint segédanyagokat, például povidont, eudragitot, talkumot, makrogolt és magnézium-sztearátot. Az Agapurin RETARD 600 mg pentoxifillint tartalmaz. Minden buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz, és egy csomag 2 buborékcsomagolást tartalmaz.

A drazsék formájában kiadott felszabadulási forma az érrendszeri patológia megelőzésére vagy az akut időszak vége utáni fenntartó terápiaként történő alkalmazást javasolja. Minden drazsé 100 mg pentoxifillint tartalmaz, ami viszont lényegesen kevesebb, mint a tablettákban, ezért drazsék használata esetén nehéz túladagolni a gyógyszert. Egy üveg 60 drazsét tartalmaz.

Ami a gyógyszer injekciós beadását illeti, az Agapurin gyors eljutását biztosítja az érrendszerbe, azonnali hatáskezdettel. Ezenkívül ezt a felszabadulási formát a gyomor-bél traktus egyes betegségei esetén is alkalmazzák, hogy elkerüljék a további gyógyszerterhelést. Az oldat minden ml-e 20 mg hatóanyagot tartalmaz. Mivel minden ampulla 5 ml gyógyszert tartalmaz, 100 mg pentoxifillint tartalmaz, mint egy drazsében. A doboz 5 ampullát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az Agapurin RETARD farmakodinamikáját a hatóanyag fő tulajdonságai határozzák meg. Így az adenozinreceptorok blokkolódnak, a foszfodiészteráz aktivitása gátolt, és a cAMP felhalmozódik a vérlemezkékben, aminek következtében kevésbé hajlamosak az aggregációra.

Ezenkívül a pentoxifillin segít helyreállítani az eritrociták alakváltoztatási képességét és csökkenti azok aggregációját. Ezzel párhuzamosan csökken a fibrinogén szint és a leukociták endotéliumhoz való tapadásának csökkenése, amit az aktivitásuk csökkenése biztosít az endotélium további traumatizációjával. Mindezek a folyamatok javítják a vér reológiai tulajdonságait a viszkozitás csökkentésével.

Végső soron az Agapurin RETARD farmakodinamikája biztosítja a mikrokeringés aktiválódását, javítja a vér „folyékonyságát” és csökkenti a trombózis kockázatát. A pentoxifillinnek nincs erős pozitív inotrop hatása a szívizomra. Ez azt jelenti, hogy az Agapurin RETARD nem képes fokozni a szív összehúzódásának erejét.

Farmakokinetikája

Az Agapurin intravénás alkalmazása esetén a véráramban lévő koncentrációja a gyógyszer beadásának sebességétől és hígításától függ. A megfelelő kiválasztás eredményeként hosszú ideig állandó koncentrációt lehet fenntartani.

Ami a gyógyszer orális adagolását illeti, az Agapurin RETARD farmakokinetikája azon alapul, hogy szinte teljesen (több mint 95%-ban) felszívódik a gyomor-bél traktuson keresztül. Egy tabletta bevétele után a pentoxifillin lassan, 10-12 óra alatt kezd felszabadulni, aminek következtében a hatóanyag állandó koncentrációja akár 12 órán át is fenntartható.

A teljes felszívódás után a pentoxifillin elsődleges átalakuláson megy keresztül, amelynek eredményeként a pentoxifillinhez képest kétszer annyi 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantin keletkezik. Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer felezési ideje eléri a 16 órát.

Farmakokinetika Az Agapurin RETARD biztosítja a pentoxifillin teljes metabolizmusát és kiválasztását (kb. 90%-ban) a veséken keresztül kötött, vízben oldódó poláris metabolitok formájában. E tekintetben a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos kiválasztó rendszeri rendellenességekben szenvedőknél. Ezenkívül a bomlás, a felezési idő és az abszolút biohasznosulás megnő májműködési zavarban szenvedőknél.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Mivel az Agapurin RETARD egy tabletta 600 mg hatóanyagot tartalmaz, naponta 2 tablettát kell bevenni, körülbelül 12 órás időközönként az adagok között. A mellékhatások kialakulásának elkerülése érdekében a pentoxifillin teljes napi mennyisége szájon át történő bevétel esetén nem haladhatja meg az 1200 mg-ot.

A tablettát egészben kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel lemosni. Alapvetően legfeljebb 100 ml szükséges. Az étkezéshez viszonyítva az Agapurin étkezés közben és után is bevehető.

Az alkalmazás módját és az adagolást felül kell vizsgálni és különösen gondosan ellenőrizni kell a húgyúti rendszer, különösen a vesék elégtelen működése esetén. Munkájuk megfelelőségét a kreatinin-clearance meghatározásával értékelik, amely ilyen esetekben 30 ml/perc alá esik. Ilyen mutatók mellett a pentoxifillin maximális napi adagja 600 mg.

Súlyos májelégtelenségben szenvedőknek napi egy tabletta bevétele engedélyezett. Az alkalmazás módját és az adagolást alacsony vérnyomás és instabil hemodinamika esetén is módosítani kell koszorúér-betegség vagy agyi érszűkület esetén. Ilyen esetekben minimális adagokkal kell kezdeni, majd fokozatosan növelni azokat.

Terhesség Agapurina Retarda alatt történő alkalmazás

A gyógyszer önálló alkalmazása szigorúan tilos terhesség vagy szoptatás alatt. Szakemberek felügyelete mellett azonban továbbra is lehetséges az Agapurin RETARD szedése terhesség alatt. Minden a nő egészségi állapotától függ.

Ha az orvos úgy dönt, hogy felírja, akkor előzetesen figyelembe kell venni a terhességi időszakot, mivel 12 hét előtt nem ajánlott semmilyen gyógyszert szedni. Ez a magzati szervek gyors kialakulásának köszönhető, amelynek folyamata megszakadhat.

Az Agapurin RETARD alkalmazása terhesség alatt megengedett a terhes nő akut állapotában, amikor veszély áll fenn a magzatra vagy a várandós anyára nézve. A gyógyszer a mikrokeringési folyamatok javítására szolgál, hogy elegendő mennyiségű oxigént és tápanyagot biztosítson a magzatnak.

Különös figyelmet igényel a fetoplacentális elégtelenségnek nevezett kóros állapot. Ezenkívül a folyamat krónikus stádiuma negatívan befolyásolja a magzat táplálkozását is. A gyógyszer szájon át vagy injekció formájában is bevehető. A gyógyszer adagolását és beadási módját kizárólag az orvos határozza meg.

Ellenjavallatok

Az Agapurin RETARD alkalmazásának ellenjavallatai közé tartoznak az akut és hosszabb távú állapotok, beleértve a szívizom vérellátásának akut zavarát, aminek következtében az izom egy bizonyos területe nem kapja meg a szükséges vérmennyiséget, és szívroham alakul ki.

Ezenkívül a retina vérzése és az akut agyvérzés is ellenjavallatok az Agapurin alkalmazására. Az akut állapotok, amelyekben nagy mennyiségű keringő vérveszteséggel járó hatalmas vérzés figyelhető meg, megakadályozzák a gyógyszer felírását. Ne feledkezzünk meg az egyes személyek egyéni jellemzőiről és a pentoxifillinnel és a segédanyagokkal szembeni intoleranciáról.

Nincs tapasztalat a gyógyszer 18 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért a súlyos mellékhatások kialakulásának elkerülése érdekében alkalmazása nem ajánlott.

Az Agapurin RETARD alkalmazásának ellenjavallatai, mint már említettük, magukban foglalják a terhesség és a szoptatás időszakát.

Mellékhatások Agapurina Retarda

A gyógyszer a legtöbb esetben nem okoz mellékhatásokat, de az Agapurin RETARD mellékhatásai továbbra is lehetségesek, ha bizonyos ajánlásokat nem tartanak be. Ezek közül kiemelendő az adagolás és az alkalmazás gyakoriságának szigorú betartása, valamint a használat megtagadása ellenjavallatok esetén.

Bizonyos esetekben emésztési zavarok jelentkezhetnek hányingerrel, hányással, gyomorrontással és teltségérzettel a gyomorban.

Az Agapurin RETARD idegrendszerre gyakorolt mellékhatásait a pszicho-érzelmi állapot bizonyos változásai jellemzik, fejfájás, fokozott ingerlékenység, alvászavarok és fokozott izzadás megjelenésével.

A bőrreakciók az érzékenységi küszöb csökkenésében jelentkezhetnek kiütésekkel és viszketéssel, ami általában csökken az adag csökkentésével és az Agapurin teljes leállításával.

Az endokrin rendszer és az anyagcsere részéről általában a vércukorszint csökkenése figyelhető meg. Ami a szív- és érrendszert illeti, megnövekedett pulzusszám, ingerületvezetési és ritmuszavarok jelentkezhetnek a szívben, mellkasi fájdalom és vérzés rohamok jelentkezhetnek, különösen azoknál az embereknél, akiknél fokozott a hajlam erre.

[ 3 ]

Overdose

Túladagolás lehetséges olyan esetekben, amikor a gyógyszert indokolatlanul megnövelt dózisban szedték, vagy vese- vagy májbetegség esetén terápiás korrekció hiányában. Ennek az állapotnak az elkerülése érdekében a pentoxifillint szedő személy állapotának rendszeres orvosi ellenőrzése szükséges.

Azonban, ha a gyógyszer nagy adagját vették be, a túladagolás kezdetben hányingerként, szédülésként, a szív vezetési és ritmuszavaraiként, fokozott pulzusszámként és csökkent szisztémás artériás nyomásként jelentkezhet.

Ezenkívül előfordulhatnak urticaria tünetei, a pszicho-emocionális állapot zavarai fokozott ingerlékenységgel, ingerlékenységgel, „hőhullámok” érzésével, egészen a tonikus-klónusos rohamok kialakulásáig, valamint a motoros aktivitás és a reflexek teljes hiányáig.

Ha a hányás "kávébabra" hasonlít, akkor gyanítani kell a felső emésztőrendszerből, például a gyomorból származó vérzést.

Terápiás célokra célszerű aktiválni a pentoxifillin kiválasztását és megakadályozni a további felszívódását a véráramba. Ehhez gyomormosást kell végezni, és aktív szenet vagy más szorbenst kell használni. Vérzés esetén vérzéscsillapítókat kell alkalmazni, egészen a vérzés megállításának sebészeti módszereiig.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Agapurin RETARD más gyógyszerekkel való kölcsönhatása a pentoxifillin és más gyógyszerek potencírozó hatásán alapul. Például, ha az Agapurint vérnyomáscsökkentőkkel és más érszűkítőkkel együtt alkalmazzák, az utóbbiak hatása fokozódik, ami a vérnyomás túlzott csökkenéséhez vezethet.

Ugyanez figyelhető meg, ha a pentoxifillint adrenerg szerekkel és ganglionblokkolókkal kombinálják. A xantinokkal párhuzamosan történő alkalmazás biztosítja az idegrendszer aktiválódását.

Az Agapurin RETARD más gyógyszerekkel, például inzulinnal és más orális antidiabetikumokkal való kölcsönhatása esetén az utóbbiak hatása nagyobb, ami a vércukorszint túlzott csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeként ajánlott a vércukorszint gyakrabban történő mérése, majd a kapott adatok alapján, az Agapurinnal folytatott terápia folytatása mellett, módosítani az adagot.

Fokozott vérzésveszély pentoxifillin és antikoagulánsok, vérlemezke-gátlók vagy trombolitikus szerek együttes szedése esetén. Ebben az esetben a protrombin időt rendszeresen ellenőrizni és ellenőrizni kell.

Ami a pentoxifillint illeti, a cimetidin fokozhatja a hatását, ami nemkívánatos mellékhatások kialakulásához vezethet.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

Az Agapurin RETARD tárolási körülményei biztosítják a hosszabb eltarthatóságot és a szükséges terápiás hatások biztosítását. Ha a gyógyszer tárolási szabályait nem tartják be, a pentoxifillin utolsó használatának meghatározott ideje előtt elveszítheti terápiás tulajdonságait. Végső soron nemcsak a gyógyszernek nem megfelelő hatásokra számíthatunk, hanem különféle mellékhatások megjelenésére is.

Így az Agapurin RETARD tárolási körülményei azt sugallják, hogy olyan helyen kell tárolni, amely nincs kitéve közvetlen napfénynek és nedvességnek. A hőmérsékleti viszonyokat is be kell tartani, így a hőmérséklet legfeljebb 25 foknak felel meg.

Ezenkívül fontos megjegyezni, hogy a tárolás során a gyermekek nem férhetnek hozzá a gyógyszerhez. Előfordulhat, hogy nagy adagot vesznek be a gyógyszerből, ami után mellékhatások és túladagolás vagy mérgezés tünetei jelentkezhetnek. Továbbá fontos megjegyezni, hogy a pentoxifillin gyermekkori alkalmazásával kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek, így nem teljesen ismert, hogy milyen reakciók várhatók a gyógyszer beadása után.

[ 6 ]

Szavatossági idő

A lejárati dátum nem kevésbé fontos, mint a tárolási körülmények. Ezek biztosítják az Agapurin ismert terápiás hatásait egy bizonyos ideig. A lejárati dátum azt az időszakot mutatja, amely alatt a gyógyszer rendelkezik a szükséges terápiás tulajdonsággal, ez minden egyes esetben szükséges.

Így az Agapurin eltarthatósági ideje 4 év. A gyártó 4 évig garantálja a pentoxifillin bizonyított gyógyászati hatásainak jelenlétét mellékhatások kialakulása nélkül, feltéve, hogy betartják a használatára vonatkozó szabályokat.

A gyógyszer eltarthatósága a tárolási körülményektől is függ, mivel ha ezt a követelményt nem veszik figyelembe, a pentoxifillin nemcsak elveszíti előnyös tulajdonságait, hanem különböző súlyosságú nemkívánatos mellékhatások kialakulását is kiválthatja.

A gyógyszer utolsó adagjának meghatározott dátuma után szigorúan tilos az Agapurin RETARD használata, mivel hatásai kiszámíthatatlanok.