Axef

Az Aksef egy parazitaellenes és antimikrobiális gyógyszer.

Jelzések Axepha

A cefuroximra érzékeny baktériumok által okozott fertőző elváltozások megelőzésére vagy kezelésére használják. Ilyen betegségek például:

• az alsó és felső légutakat érintő elváltozások: bakteriális eredetű tüdőgyulladás, krónikus vagy akut jellegű hörghurut vagy tracheitis, fertőzött hörgőtágulat, valamint a szegycsont területén végzett sebészeti beavatkozások következtében fellépő elváltozások megelőzése és megszüntetése;
• fertőzések az ENT rendszerben: arcüreggyulladás mandulagyulladással, továbbá bakteriális eredetű középfülgyulladás és torokgyulladás;
• az urogenitális rendszert érintő patológiák: cystitis, gonorrhoea, gyulladás a medencei szervekben, valamint pyelonephritis (szintén krónikus);
• a lágy szövetek és a felhám területén kialakuló betegségek: furunculózis, sebfertőzések, orbánc, ótvar és bakteriális eredetű dermatitis;
• csontok és ízületek területén jelentkező elváltozások: osteomyelitis vagy szeptikus ízületi gyulladás;
• a gyógyszer alkalmazható súlyos nozokomiális fertőzések, köztük hashártyagyulladás, szepszis, bakteriuria meningitisszel és bakteremiával járó esetekben;
• a sebészeti beavatkozások utáni fertőzések kialakulásának megelőzése.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 0,25 vagy 0,5 g térfogatú tablettákban kapható, 10 darab mennyiségben egy buborékcsomagolásban; 1 vagy 2 csomag egy csomagon belül.

Ezenkívül liofilizátumként, injekciós folyadékként is előállítják, 0,75 g-os injekciós üvegekben; a doboz 1 ilyen injekciós üveget tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a cefuroxim, amely baktericid hatással van a baktériumok meglehetősen széles skálájára. A cefuroxim egy béta-laktám antibiotikum, és a cefalosporinok kategóriájába tartozik.

A gyógyszer a második generációs cefalosporinok csoportjába tartozik, és orálisan, valamint parenterálisan injekciózható. A cefuroxim rezisztens a béta-laktamázok hatására, ami lehetővé teszi a béta-laktamázokat termelő baktériumok aktivitása által okozott fertőzések sikeres alkalmazását. Minden cefalosporin hasonló antimikrobiális hatásmechanizmussal rendelkezik. A gyógyszer blokkolja a penicillinekhez kötődő fehérjék aktivitását (enzimes aktivitással rendelkeznek, és specifikus biopolimerek kötéséhez szükségesek).

Ugyanakkor a gyógyszer lassítja a peptidglikán (a mikrobák sejtfalának alapját képező polimer elem) kötődését. Az Aksefnek nincs toxikus hatása a makroorganizmusra, mivel a penicillin-kötő fehérjéket tartalmazó peptidglikán nem található meg az emlősök sejtfalában.

A gyógyszer baktericid aktivitást mutat számos anaerob és aerob baktérium ellen, beleértve az amoxicillinnel és ampicillinnel szemben rezisztens törzseket is.

Gram-pozitív aerobok:

Staphylococcusok (penicillináz-termelő törzsek), pneumococcusok, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis és Bordet-Gengou baktériumok.

Gram-negatív aerobok:

Proteus (a közönséges Proteus kivételével), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeiffer-bacillus, Salmonella, Moraxella catarrhalis és Gonococcus (beleértve a penicillinázt termelő törzseket).

Gram-negatív és Gram-pozitív anaerobok:

Clostridiumok, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (a Bacteroides fragilis kivételével), Peptostreptococcus fajok és Propionibacterium.

Ezenkívül a cefuroxim baktericid hatással van a Borrelia burgdorferi törzsekkel szemben.

Nem mutat aktivitást a következő irányokban:

Campylobacter, enterokokkuszok pseudomonasszal, serratia, legionella és citrobacter enterobaktériummal. Ezenkívül a lista tartalmazza a Listeria monocytogenest, az Acinetobacter calcoaceticust, a Morgan baktériumokat és a Clostridium difficile-t.

A gyógyszer nem befolyásolja a meticillin-rezisztens Staphylococcus epidermidis és Staphylococcus aureus törzseket.

Farmakokinetikája

A szájon át szedett gyógyszer jól felszívódik a bélben, cefuroxim-axetil formájában történő bevétel esetén a bélfalon belül hidrolízis folyamatán megy keresztül, és cefuroxim formájában jut a véráramba.

A gyógyszer felszívódásának mértéke nagyobb lesz, ha étkezés után azonnal beveszik. A Cmax plazmaértékei a tabletta szájon át történő bevétele után 2-3 óra elteltével figyelhetők meg. A cefuroxim felezési ideje 60-90 percen belül van.

Intravénás injekció esetén a plazma Cmax értéke 30-45 perc elteltével figyelhető meg. Az anyag felezési ideje ebben az esetben 60-70 perc. A gyógyszer plazmafehérje-szintézisének sebessége 50%.

Az első 6 óra alatt a gyógyszer nagy része kiválasztódik; a beadástól számított 24 óra elteltével a gyógyszer felhasznált részének legfeljebb 10%-a marad a vérben.

A gyógyszer nem vesz részt anyagcsere-folyamatokban a szervezetben, változatlan formában ürül ki a vesén keresztül.

A gyógyszer magas koncentrációjában a hatóanyag megtalálható a szemfolyadékban és az ízületi hártyában is. Agyhártyagyulladásban szenvedőknél az Aksef átjut a vér-agy gáton.

A hemodialízis jelentősen csökkenti a cefuroxim szintjét.

Adagolás és beadás

Az adagolási rendet és a kezelési ciklus időtartamát a patológia egyéni jellegének és a beteg testének jellemzőinek figyelembevételével kell kiválasztani. Gyakran a terápiás kúra legalább 1 hétig tart. A tablettákat étkezés után kell bevenni, mivel ez fokozza a gyógyszer bélben történő felszívódását.

A gyógyszer tabletta formájában történő alkalmazásának sémái.

Húgyúti sérülés esetén naponta kétszer 125 mg anyagot kell bevenni.

A komplikációmentes légúti fertőzések kezelésére naponta kétszer 0,25 g gyógyszert kell alkalmazni.

A légúti súlyos fertőzések kiküszöbölésére naponta kétszer 0,5 g anyagot kell bevenni.

Pyelonephritis (krónikus vagy akut) kezelése esetén naponta kétszer 0,25 g gyógyszert kell bevenni.

Terápiás alkalmazásra komplikációmentes gonorrhoea esetén 1000 mg anyag egyszeri alkalmazása szükséges.

12 év feletti serdülők és kullancsborreliózisban szenvedő felnőttek esetében a gyógyszer 0,5 g-ját gyakran naponta kétszer alkalmazzák. Ez a betegség 20 napos kezelési ciklust igényel.

A 3 év feletti gyermekeknek naponta kétszer 125 mg gyógyszert kell alkalmazniuk, súlyos patológiák esetén az adag megduplázódik. Gyermekeknek naponta legfeljebb 0,5 g gyógyszer engedélyezett.

Előfordulhat, hogy az Aksef-fel történő kezelést injekció formájában kell elkezdeni, majd tabletták szedésével folytatni. Ez a séma az alább felsorolt esetekben alkalmazható.

Tüdőgyulladás esetén a felnőttek intramuszkulárisan vagy intravénásan kapják a gyógyszert, 1,5 mg mennyiségben, naponta 2-3 alkalommal 2-3 napig. Ezután a gyógyszert szájon át kell bevenni - 0,5 g naponta kétszer 8-10 napig.

A hörghurut (krónikus) kiújulása esetén egy felnőttnek parenterálisan 0,75 g anyagot kell beadnia naponta 2-3 alkalommal 2-3 napon keresztül. Ezen időszak végén a gyógyszert szájon át kell bevenni - naponta kétszer 0,5 g-os adagban, 5-7 napos ciklusban.

Injekciós liofilizátum alkalmazásának sémái.

Az injekciós folyadékot csak intramuszkuláris vagy intravénás úton szabad alkalmazni.

Intramuszkuláris injekciókhoz adjon oldószert (3 ml) a port tartalmazó injekciós üveghez, majd óvatosan rázza fel, hogy szuszpenziót kapjon. Ebben az esetben az oldószer injekciós víz.

Intravénás injekcióhoz folyadék elkészítéséhez 0,75 g anyagot kell hígítani 6 ml oldószerben (1500 mg anyaghoz 15 ml ilyen oldószer szükséges). 1500 mg cefuroxim infúziójához 50-100 ml oldószerfolyadék szükséges. Ebben az esetben oldószerként injekciós vizet használnak.

A gyógyszert legalább fél órán át tartó infúzióban kell beadni. Az injekciós folyadékot közvetlenül vénába vagy cseppentő csövön keresztül kell beadni.

Felnőttek esetében a gyógyszer adagja 0,75-1,5 g, naponta 2-3 alkalommal (intramuszkulárisan vagy intravénásan beadva), figyelembe véve a betegség súlyosságát.

A patológiai tünetek pozitív dinamikájának stabil fejlődésével az Aksef tabletták alkalmazásával történő kezelésre való áttérés következik be.

A gonorrhoea kezelésére egyetlen 1500 mg-os injekció vagy 0,75 g-os kétszeri injekció szükséges (mindegyik fenékbe).

Agyhártyagyulladás esetén a gyógyszert monoterápiaként kell alkalmazni, intravénásan, 8 órás időközönként, 3000 mg-os dózisokban. Agyhártyagyulladásban szenvedő gyermekeknél a dózis napi 0,15-0,25 g/kg, több külön injekcióra osztva, majd intravénásan adva. Újszülötteknél a napi adag 0,1 g/kg.

Fertőzések esetén a gyermekeknek napi 30-100 mg/kg gyógyszert kell adni, ezt az adagot 3-4 részre elosztva.

Az újszülötteknek gyakran napi 30-100 mg/kg anyagra van szükségük, ezt az adagot 2-3 részre osztva. Újszülötteknél a cefuroxim alkalmazásakor nem szabad elfelejteni, hogy felezési ideje többszörösen hosszabb, mint egy felnőtté.

A sebészeti beavatkozások utáni fertőzés megelőzése érdekében gyakran 1500 mg gyógyszert alkalmaznak intravénásan (az anesztézia indukciójának szakaszában). Ilyen megelőző intézkedéseket alkalmaznak a szegycsontban vagy a hashártyában végzett műtétek, valamint a medencefenék, és egyidejűleg hasi vagy ortopédiai beavatkozások esetén.

Ortopédiai vagy kismedencei sebészeti beavatkozások esetén a gyógyszert 0,75 g-os dózisban alkalmazzák – 8 és 16 órával a beavatkozás befejezése után.

A hashártya vagy a szegycsont műtétei esetén a gyógyszert 0,75 g-os dózisban, naponta háromszor, 1-2 napos ciklusban kell beadni.

Veseelégtelenségben szenvedőknél és hemodialízisben részesülő betegeknél dózismódosítás szükséges.

Terhesség Axepha alatt történő alkalmazás

A gyógyszernek nincs mutagén, teratogén vagy embriotoxikus hatása, de terhesség alatt csak olyan helyzetekben alkalmazható, amikor úgy vélik, hogy a nő számára nyújtott előny várhatóbb lesz, mint a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázata.

A cefuroxim átjuthat az anyatejbe, ezért ha szoptatás alatt szükség van a szedésére, a szoptatást átmenetileg le kell állítani.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása a gyógyszer vagy a cefalosporinok összetevőivel szembeni intolerancia esetén.

Óvatosság szükséges olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében súlyos túlérzékenység szerepel a béta-laktám antibiotikumokkal szemben. A gyógyszert veseelégtelenségben szenvedő betegeknél is fokozott óvatossággal kell alkalmazni.

Mellékhatások Axepha

A gyógyszert gyakran szövődmények nélkül tolerálják, de hosszan tartó alkalmazás vagy a beteg intoleranciája esetén urticaria, kiütések és viszketés alakulhat ki. Anafilaxiát, lázat és tubulointerstitialis nephritist csak alkalmanként észleltek. A negatív tünetek gyakran enyhék, és a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek.

A gyógyszer egyszeri beadása erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma vagy TEN kialakulásához vezetett.

A gyomor-bél traktust érintő rendellenességek – hányás, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, hányinger és hasmenés.

A vérképző rendszer rendellenességei – neutropenia, leukopénia vagy trombocitopénia, valamint eozinofília és csökkent hemoglobinszint.

Bár az Aksefnek nincs közvetlen toxikus hatása a májra, egyes betegeknél hiperbilirubinémia vagy a májenzimek fokozott aktivitása tapasztalható.

A cefuroximot szedő betegeknél változások tapasztalhatók a laboratóriumi adatokban, például álpozitív Coombs-teszt vagy a vér karbamid-nitrogén- és kreatininszintjének emelkedése.

A gyógyszer injekciói helyi mellékhatásokat okozhatnak. Intramuszkuláris injekció esetén fájdalom jelentkezik a gyógyszer beadásának területén. Intravénás injekció esetén tromboflebitis alakul ki.

[ 1 ]

Overdose

Aksef-fel történő mérgezés esetén a beteg remegést, túlzott izgatottság érzését és görcsöket tapasztal. Ezek a tünetek azért fordulnak elő, mert a cefuroxim irritáló hatással van az agyra.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Mérgezés esetén tüneti intézkedéseket kell tenni. A cefuroxim plazmaszintjének csökkentése érdekében peritoneális dialízis és hemodialízis végezhető.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antacidokkal kombinált alkalmazás csökkenti a cefuroxim felszívódását (ha a gyógyszert tabletta formájában alkalmazzák).

A probeneciddel kombinált alkalmazás a cefuroxim vérszintjének növekedéséhez, valamint a vesén keresztüli kiválasztás lassulásához vezet.

A gyógyszer kombinálható azlocillin vagy metronidazol oldatokkal, valamint xilit injekciós folyadékkal és 1%-os lidokain oldattal. Ezenkívül a gyógyszer tulajdonságai 24 órán át nem változnak, ha a következő anyagokkal kombinálják:

• nátrium-laktát 6M;
• izotóniás folyékony NaCl;
• 5% glükóz;
• 0,18% NaCl 4% glükózzal együtt;
• 5% glükóz 0,9%, 0,45% és 0,25% NaCl-lal;
• 10% glükóz;
• Ringer-laktát vagy Ringer-kór;
• Hartman.

A gyógyszert nem szabad ugyanabban a fecskendőben keverni aminoglikozidokkal.

Az Aksef-et nem szabad nátrium-hidrogén-karbonát injekciós oldattal keverni, mivel az ilyen keverés a cefuroxim oldat színének erős megváltozását okozza.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Az Aksef-et sötét és száraz helyen, 15-25 ^° C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Aksef a terápiás szer gyártásának dátumától számított 24 hónapon belül felhasználható. A kész injekciós folyadék eltarthatósága legfeljebb 24 óra.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zinnat, a Proxim Zinacef-fel, a Cetyl Cefutillal és Axetinnel, valamint a Cefuroxime, a Baktil és a Cefumax.