Amitriptilin

Az amitriptilin egy antidepresszáns gyógyszer a triciklusos antidepresszánsok (TCA) csoportjából. Különféle mentális rendellenességek kezelésére használják, ideértve a depressziót, szorongásos rendellenességeket, pánikrohamokat és bizonyos típusú szorongást. Az amitriptilin használható fájdalomcsillapító krónikus fájdalomhoz, különösen akkor, ha a fájdalom szindrómát depresszióval vagy szorongással kombinálják.

Az amitriptilin hatása annak köszönhető, hogy képes növelni az agyban lévő neurotranszmitterek koncentrációját, például a szerotoninot és a norepinefrint, amely elősegíti a hangulat stabilizálását és csökkenti a mentális kellemetlenségeket. Ezenkívül az amitriptilin antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek szedációhoz és fájdalomcsillapításhoz vezethetnek.

Jelzések Amitriptilin

1. Depressziós rendellenességek: Az amitriptilin felírható a depresszió különféle formáinak kezelésére, ideértve a súlyos depressziós rendellenességeket, a dysthymia-t és az atipikus depressziót.
2. Szorongásos rendellenességek: Hatékony lehet a szorongás tüneteinek csökkentésében, ideértve az általános szorongásos rendellenességet, a pánikbetegséget és a társadalmi fóbiát.
3. Éjszakai húgyúti inkontinencia: Az amitriptilin felhasználható az éjszakai húgyúti inkontinencia kezelésére felnőtteknél.
4. Migrén: Egyes betegek enyhíthetnek az amitriptilinnel, különösen akkor, ha komorbid depresszió vagy fájdalom szindróma van.
5. Krónikus fájdalom: Az amitriptilin felhasználható krónikus fájdalom, például myofascialis fájdalom szindróma, osteoarthritis és neuropátiás fájdalom kezelésére.
6. Álmatlanság: Az amitriptilinet néha az álmatlanság kezelésére használják, különösen, ha depresszióval vagy fájdalom szindrómákkal jár.

Kiadási űrlap

1. tabletta

Az amitriptilin kiadás leggyakoribb formája a szájhasználathoz szükséges tabletták:

• Adagolás: A tabletták leggyakrabban 10 mg, 25 mg, 50 mg vagy 75 mg aktív anyagot tartalmaznak.
• HASZNÁLAT: A tablettákat teljes egészben kell bevenni, elegendő vizet ivva, rágás nélkül, hogy elkerüljék a gyomor nyálkahártya irritációját.

2. Megoldás az injekcióhoz

Bár ez kevésbé gyakori forma, az amitriptilin injekciós megoldásként áll rendelkezésre:

• Koncentráció: Az oldat általában bizonyos mennyiségű amitriptilint tartalmaz hidroklorid formájában (például 10 mg/ml).
• Használat: Az amitriptilin-injekció a kórházi környezetben használható szoros orvosi felügyelet mellett, különösen akkor, ha az orális beadás nem lehetséges, vagy nem hatékony.

3. Bevont tabletták

Az amitriptilin bevont tabletták formájában is elérhető lehet, amely elősegíti a hatóanyag enyhébb felszabadulását és csökkenti a gyomor-bél traktus irritációját:

• Adagolás: Ezek a tabletták 10 mg, 25 mg, 50 mg vagy 75 mg amitriptilinet is tartalmazhatnak.
• Használat: A lefedettség segít minimalizálni a hatásait a hatóanyag közvetlen érintkezéséből az emésztőrendszer nyálkahártya membránjával.

Gyógyszerhatástani

1. A neurotranszmitter újrafelvétel gátlása: Az amitriptilin fő hatásmechanizmusa ahhoz kapcsolódik, hogy képes gátolni a neurotranszmitterek, például a szerotonin és a norepinefrin újbóli felvételét a preszinaptikus idegsejtekben. Ez növeli ezen neurotranszmitterek koncentrációjának növekedését a szinaptikus térben, és következésképpen az idegsejtek közötti jelek átvitelének javulásához vezet.
2. A hisztamin- és acetil-kolin receptor antagonizmus: Az amitriptilin antagonista hatással van a hisztamin- és acetil-kolin receptorokra, amelyek hozzájárulhatnak annak alvásához és nyugtató hatásaihoz. Ez hasznos lehet az álmatlanság és a szorongásos rendellenességek kezelésében.
3. Az alfa-adrenerg receptorok blokkolása: Az amitriptilin blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat, amelyek szedációhoz és a szorongásos tünetek csökkentéséhez vezethetnek.
4. Nátrium-csatorna antagonizmus: Nagy dózisokban az amitriptilin antagonista hatással lehet a nátrium-csatornákra, ami befolyásolhatja a szívszövetek vezetését és antiaritmiás hatásokhoz vezethet.
5. M-kolinoreceptor antagonizmus: Az amitriptilin antagonista hatással van a perifériás és a központi idegrendszerek muszkarin típusú receptoraira, amelyek különféle mellékhatásokhoz vezethetnek, mint például a szájszárazság, a székrekedés, a tachycardia stb.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az amitriptilin általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. A Plazmakoncentrációk csúcspontját általában 2-12 órával a beadás után érik el.
2. Eloszlás: Az egész testben széles körben eloszlik, beleértve az agyat, a májat, a vese, a tüdőt, a szívét és a zsírszövetet. A plazmafehérjékhez való kötés körülbelül 90%.
3. Metabolizmus: Az amitriptilin metabolizálódik a májban, hogy több metabolitot képezzen, beleértve a nortriptilinet, amely az aktív metabolit. Ezt a folyamatot elsősorban a CYP2D6 enzim részvételével hajtják végre.
4. Kiválasztás: Az amitriptilin és metabolitjainak kiválasztása elsősorban a veséken keresztül fordul elő. Az adag kb. 10-20% -a változatlanul ürül, a többi metabolitként ürül.
5. Felezési idő: Az amitriptilin felezési ideje a testből körülbelül 10-28 óra, míg az aktív metabolit norriptilin esetében körülbelül 18-44 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer:

1. Szóbeli alkalmazás:

   • Az amitriptilin általában szájon át, függetlenül az ételek bevitelétől, de a gyomor kellemetlenségének minimalizálása érdekében jobb, ha étkezés után veszi.
   • A tablettákat egészben, rágás nélkül és elegendő vízzel kell lenyelni.

2. Injekciók:

   • Az amitriptilin injektálható formáját ritkán használják, és csak fekvőbeteg-környezetben használják az orvosi személyzet szigorú felügyelete alatt.

Adagolás:

Felnőtteknek:

1. Depresszió:

   • Kezdeti adag: Általában napi háromszor, vagy 75 mg lefekvéskor kezdje el.
   • Fenntartás: A karbantartási adag napi 50–100 mg lehet, több adagra osztva vagy egyetlen adagként lefekvéskor.
   • Maximális dózis: A betegség súlyosságától és a kezelésre adott reakciótól függően nem haladhatja meg a 150-300 mg napi 150-300 mg-ot.

2. Krónikus fájdalom, neuropátiás fájdalom:

   • Kezdeti adag: 10-25 mg lefekvéskor.
   • Karbantartási dózis: Fokozatosan növelhető, de általában nem haladja meg a napi 100 mg-ot.

3. Migrén megelőzés:

   • Dózis: 10-25 mg lefekvéskor, orvosi okokból napi 150 mg-ra növelhető.

Gyerekek és tizenévesek számára:

• Az amitriptilin gyermekeknél használható az éjszakai vizelet-inkontinencia kezelésére.
• Éjszakai húgyúti inkontinencia: A standard adag 10-20 mg / éjszaka 6-10 éves gyermekeknél; 25-50 mg / éjszaka 11 évesnél idősebb gyermekek számára.

Különleges utasítások:

• A betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást a megnövekedett mellékhatások kockázata miatt.
• A szájszárazság kialakulhat, és megkönnyebbülhet a rágógumi rágásával vagy a rozgások szopásával.
• Az amitriptilin álmosságot okozhat, ezért kerülni kell az autó vagy a működő gépek vezetését, amíg a gyógyszerre adott egyéni reakciót tisztázják.
• A gyógyszert gondosan vissza kell vonni, fokozatosan csökkentve az adagot, hogy elkerüljék az elvonási szindrómát.

Terhesség Amitriptilin alatt történő alkalmazás

Az amitriptilin használatát a terhesség alatt aggasztó lehet, mivel a fejlődő magzat biztonságát nem vizsgálták teljes mértékben. Ennek ellenére az orvosok néha dönthetnek úgy, hogy az amitriptilinet előírják a terhes nők számára, ha a kezelés előnyei meghaladják a magzat lehetséges kockázatait.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az amitriptilin vagy bármely más triciklusos antidepresszáns ismert túlérzékenységgel rendelkező embereknek elkerülniük kell annak használatát.
2. MAO gátlás: Az amitriptilin nem szabad 14 napig alkalmazni a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI) abbahagyása után, mivel súlyos kardiovaszkuláris reakciók következhetnek be.
3. MAO-gátlók használata: Az amitriptilin abbahagyása után várjon legalább 14 napot, mielőtt megkezdi a monoamin-oxidáz inhibitorokat (MAOI).
4. Aktív szívbetegség: Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni aktív szívbetegségben szenvedő betegekben, mivel ez növelheti az aritmiát vagy megváltoztathatja a szívvezetést.
5. Alkoholfogyasztás: A betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást az amitriptilin szedése közben, mivel ez növelheti nyugtató hatását és növelheti a mellékhatások kockázatát.
6. Terhesség és szoptatás: Az amitriptilin használata a terhesség alatt a magzatra gyakorolt lehetséges hatások miatt korlátozható. A szoptatás során nem ajánlott a gyógyszer esetleges kiválasztása miatt az anyatejbe történő esetleges kiválasztás miatt.
7. Bipoláris rendellenesség: Az amitriptilin súlyosbíthatja a bipoláris rendellenesség ciklusait, és mániás epizódokat okozhat az ilyen állapotban szenvedő betegekben.
8. Glaukóma: Az amitriptilin használata növelheti az intraokuláris nyomást, ezért óvatosan kell alkalmazni glaukómás betegekben.

Mellékhatások Amitriptilin

1. Alrot és csökkent koncentráció: Az amitriptilin álmosságot vagy álmosságot okozhat a betegekben, különösen a kezelés kezdetén. Ez ronthatja a koncentrációt igénylő feladatok elvégzésének képességét, például vezetési vagy üzemeltetési gépeket.
2. Száraz száj: Ez az amitriplin egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek száraz szájszennyezést tapasztalhatnak, ami beszélgetés, étkezés és iváskor kellemetlenséget okozhat.
3. Székrekedés: Az amitriptilin lassú bél perisztaltist okozhat, ami székrekedéshez vezethet.
4. Az étvágyozás és a súlyváltozások elvesztése: Egyes betegek étvágyvesztést tapasztalnak az amitriptilin szedése közben, ami súlycsökkenéshez vezethet.
5. Ortosztatikus hipotenzió: A betegek alacsony vérnyomást fejezhetnek ki, ha fekszik ülésről vagy állásra.
6. Tachikardia és aritmiák: Az amitriptilin néhány betegnél megnövekedett pulzusszámot és szívritmus-zavarokat okozhat.
7. Szexuális diszfunkció: Egyes betegek szexuális diszfunkciót tapasztalhatnak, például a szexuális aktivitás iránti érdeklődés elvesztését vagy az erekciós diszfunkciót.

Overdose

1. Cardiacarrhythmias: Az amitriptilin túladagolás egyik legsúlyosabb szövődménye a szívritmuszia, például a tachikardia, a bradycardia, a pitvarfibrilláció vagy az aszisztol. Ennek oka a nátriumcsatornákra és más receptorokra gyakorolt antagonista hatása.
2. A szerotonin felesleges szindróma: Az amitriptilin túladagolása a szerotonin felesleges szindrómát okozhatja, amely hipertermia, hasmenés, tremor, hiperreflexia és egyéb tünetek formájában nyilvánul meg.
3. Központi idegrendszer (CNS) Depresszió: A túladagolás mély központi idegrendszeri depressziót okozhat, amely szedációként, csökkentett tudatosság, kómás és még a roham szindróma csökkentett szintjeként nyilvánul meg.
4. Antikolinerg hatások: A túladagolás súlyos antikolinerg hatásokat, például szájszárazságot, húgyúti visszatartást, kitágult tanulókat, székrekedést és megnövekedett testhőmérsékletet okozhat.
5. Hipotenzió: Az amitriptilin túladagolása hipotenziót és akut cseppeket okozhat a vérnyomásban.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP2D6 enzimgátlók vagy induktorok: Az amitriptilinet a CYP2D6 enzim metabolizálja. Az enzim, például a fluoxetin vagy a paroxetin gátlói növelik az amitriptilin vérszintjét, és az induktorok, például a karbamazepin vagy a fenitoin, csökkenthetik annak hatékonyságát.
2. Antikolinerg gyógyszerek: Az amitriptilin kombinálása más olyan gyógyszerekkel, amelyek antikolinerg tulajdonságokkal, például antihisztaminokkal, antiparkinson-szerekkel vagy irritábilis bél szindróma-gyógyszerekkel, mint az antikolinerg mellékhatások, például a szájszárazság, a székrekedés, a nehézség nehézségeket és másokat, növelhetik az antikolinerg mellékhatásokat.
3. Központi hatású gyógyszerek: Az amitriptilin és más központi hatású gyógyszerek, például nyugtató gyógyszerek, alkohol vagy kábítószer-fájdalomcsillapítók kombinálása növelheti a depresszáns hatást a központi idegrendszerre, és növeli a szedáció és a légzési depresszió kockázatát.
4. Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI): Az amitriptilin és a maois kombinációja súlyos mellékhatásokhoz vezethet, például hipertóniás válság vagy szerotonin-szindróma. Az IMAOS visszavonási periódusának legalább 14 nappal az amitriptilinnel történő kezelés megkezdése előtt kell lennie.
5. Az aritmiák kockázatát növelő gyógyszerek: Az amitriptilin és más gyógyszerek kombinálása, amelyek meghosszabbíthatják a QT intervallumot, vagy növelhetik az aritmiák, például antiaritmiás gyógyszerek, antibiotikumok vagy antiarritmikus gyógynövények kockázatát, növelhetik a szív aritmiainak kockázatát.