Amitriptilin

Az amitriptilin a triciklikus antidepresszánsok (TCA) csoportjába tartozó antidepresszáns gyógyszer. Különféle mentális rendellenességek kezelésére használják, beleértve a depressziót, a szorongásos zavarokat, a pánikrohamokat és a szorongás bizonyos típusait. Az amitriptilin fájdalomcsillapítóként is alkalmazható krónikus fájdalom esetén, különösen, ha a fájdalom szindróma depresszióval vagy szorongással párosul.

Az amitriptilin hatása annak köszönhető, hogy képes növelni a neurotranszmitterek koncentrációját az agyban, mint például a szerotonin és a noradrenalin, ami segít stabilizálni a hangulatot és csökkenti a lelki kényelmetlenséget. Ezenkívül az amitriptilin antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, ami szedációhoz és fájdalomcsillapításhoz vezethet.

Jelzések Amitriptilin

1. Depressziós rendellenességek: az amitriptilin a depresszió különféle formáinak kezelésére írható fel, beleértve a súlyos depressziós rendellenességet, a dysthymiát és az atipikus depressziót.
2. Szorongásos zavarok: hatékonyan csökkentheti a szorongás tüneteit, beleértve a generalizált szorongásos zavart, a pánikbetegséget és a szociális fóbiát.
3. Éjszakai vizelet-inkontinencia: az amitriptilin felnőttek éjszakai vizelet-inkontinencia kezelésére használható.
4. Migrén: egyes betegeknél enyhülhet a migrén amitriptilinnel, különösen, ha komorbid depresszióban vagy fájdalomszindrómában szenvednek.
5. Krónikus fájdalom: Az amitriptilin alkalmazható krónikus fájdalmak, például myofascialis fájdalom szindróma, osteoarthritis és neuropátiás fájdalom kezelésére.
6. Álmatlanság: Az amitriptilint néha álmatlanság kezelésére használják, különösen, ha depresszióhoz vagy fájdalomszindrómához társul.

Kiadási űrlap

1. Pirulák

Az amitriptilin felszabadulás leggyakoribb formája a szájon át történő alkalmazásra szánt tabletták:

• Adagolás: A tabletták leggyakrabban 10 mg, 25 mg, 50 mg vagy 75 mg hatóanyagot tartalmaznak.
• Használata: A tablettákat egészben, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni, rágás nélkül, hogy elkerüljük a gyomornyálkahártya irritációját.

2. Oldatos injekció

Bár ez egy kevésbé gyakori forma, az amitriptilin oldatos injekció formájában kapható:

• Koncentráció: Az oldat általában bizonyos mennyiségű amitriptilint tartalmaz hidroklorid formájában (pl. 10 mg/ml).
• Alkalmazás: Az Amitriptyline Injection alkalmazható kórházi körülmények között, szoros orvosi felügyelet mellett, különösen akkor, ha az orális adagolás nem lehetséges vagy hatástalan.

3. Bevont tabletták

Az amitriptilin bevont tabletta formájában is kapható, ami elősegíti a hatóanyag kíméletesebb felszabadulását és csökkenti a gyomor-bél traktus irritációját:

• Adagolás: Ezek a tabletták 10 mg, 25 mg, 50 mg vagy 75 mg amitriptilint is tartalmazhatnak.
• Használata: A fedőképesség minimalizálja a hatóanyagnak az emésztőrendszer nyálkahártyájával való közvetlen érintkezéséből eredő mellékhatásokat.

Gyógyszerhatástani

1. A neurotranszmitterek újrafelvételének gátlása : Az amitriptilin fő hatásmechanizmusa ahhoz kapcsolódik, hogy gátolja a neurotranszmitterek, például a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételét a preszinaptikus neuronokban. Ez e neurotranszmitterek koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinaptikus térben, következésképpen a neuronok közötti jelátvitel javulásához.
2. Hisztamin és acetilkolin receptor vagy antagonizmus: Az amitriptilin antagonista hatással van a hisztamin és acetilkolin receptorokra, ami hozzájárulhat alvó és nyugtató hatásához. Ez hasznos lehet az álmatlanság és a szorongásos zavarok kezelésében.
3. Alfa-adrenerg receptorok blokkolása : Az amitriptilin blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat, ami szedációhoz és a szorongásos tünetek csökkenéséhez vezethet.
4. Nátriumcsatorna antagonizmus : Nagy dózisokban az amitriptilin antagonista hatást fejthet ki a nátriumcsatornákra, ami befolyásolhatja a szívszöveti vezetést, és antiaritmiás hatásokhoz vezethet.
5. M-kolinoreceptor antagonizmus : Az amitriptilin antagonista hatást fejt ki a perifériás és központi idegrendszer muszkarin típusú receptoraira, ami különféle mellékhatásokhoz vezethet, mint például szájszárazság, székrekedés, tachycardia stb.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az amitriptilin általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból orális adagolás után. A plazma csúcskoncentrációja általában a beadás után 2-12 órával érhető el.
2. Eloszlás : Széles körben elterjedt a szervezetben, beleértve az agyat, a májat, a vesét, a tüdőt, a szívet és a zsírszövetet. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 90%.
3. Metabolizmus : Az amitriptilin a májban metabolizálódik, és számos metabolitot képez, beleértve a nortriptilint, amely az aktív metabolit. Ezt a folyamatot főként a CYP2D6 enzim részvételével hajtják végre.
4. Kiválasztás : Az amitriptilin és metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki. Az adag körülbelül 10-20%-a változatlan formában, a többi metabolitok formájában ürül.
5. Felezési idő : Az amitriptilin felezési ideje a szervezetből körülbelül 10-28 óra, míg az aktív metabolit nortriptiliné körülbelül 18-44 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja:

1. Szóbeli alkalmazás:

   • Az amitriptilint általában szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül, de a gyomorpanaszok minimalizálása érdekében jobb étkezés után bevenni.
   • A tablettákat egészben, rágás nélkül, elegendő mennyiségű vízzel kell lenyelni.

2. Injekciók:

   • Az amitriptilin injekciós formáját ritkán használják, és csak fekvőbeteg-körülmények között használják az egészségügyi személyzet szigorú felügyelete mellett.

Adagolás:

Felnőtteknek:

1. Depresszió:

   • Kezdő adag: Általában naponta háromszor 25 mg-mal vagy lefekvés előtt 75 mg-mal kell kezdeni.
   • Fenntartó adag: A fenntartó adag napi 50-100 mg lehet, több adagra osztva vagy egyszeri adagként lefekvés előtt.
   • Maximális adag: Nem haladhatja meg a napi 150-300 mg-ot, az állapot súlyosságától és a kezelésre adott választól függően.

2. Krónikus fájdalom, neuropátiás fájdalom:

   • Kezdő adag: 10-25 mg lefekvés előtt.
   • Fenntartó adag: Fokozatosan növelhető, de általában nem haladja meg a napi 100 mg-ot.

3. Migrén megelőzés:

   • Adagolás: 10-25 mg lefekvés előtt, orvosi okokból legfeljebb napi 150 mg-ra emelhető.

Gyerekeknek és tizenéveseknek:

• Az amitriptilin gyermekeknél alkalmazható éjszakai vizelet-inkontinencia kezelésére.
• Éjszakai vizelet inkontinencia: A standard adag 10-20 mg éjszakánként 6-10 éves gyermekek számára; 11 évesnél idősebb gyermekek számára 25-50 mg / éjszaka.

Különleges utasítások:

• A betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást a fokozott mellékhatások kockázata miatt.
• Szájszárazság alakulhat ki, és enyhíthető rágógumival vagy pasztillák szopogatásával.
• Az amitriptilin álmosságot okozhat, ezért a gépjárművezetést és a gépek kezelését kerülni kell, amíg a gyógyszerre adott egyéni reakció nem tisztázott.
• A gyógyszert óvatosan kell visszavonni, fokozatosan csökkentve az adagot az elvonási szindróma elkerülése érdekében.

Terhesség Amitriptilin alatt történő alkalmazás

Az amitriptilin terhesség alatti alkalmazása aggodalomra ad okot, mivel biztonságosságát a fejlődő magzatra nézve nem vizsgálták teljes körűen. Ennek ellenére az orvosok néha úgy dönthetnek, hogy amitriptilint írnak fel terhes nőknek, ha a kezelés előnyei meghaladják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : Az amitriptilinre vagy bármely más triciklikus antidepresszánsra ismerten túlérzékeny személyeknek kerülniük kell a használatát.
2. MAO-gátlás : Az amitriptilin nem alkalmazható 14 napig a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) abbahagyása után, mivel súlyos kardiovaszkuláris reakciók léphetnek fel.
3. MAO-gátlók alkalmazása : Az amitriptilin kezelés abbahagyása után várjon legalább 14 napot, mielőtt elkezdi a monoamin-oxidáz gátlók (MAOI) kezelését.
4. Aktív szívbetegség : Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni aktív szívbetegségben szenvedő betegeknél, mivel fokozhatja az aritmiákat vagy megváltoztathatja a szívvezetést.
5. Alkoholfogyasztás : A betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást az amitriptilin szedése alatt, mert fokozhatja a nyugtató hatását és növelheti a mellékhatások kockázatát.
6. Terhesség és szoptatás : Az amitriptilin terhesség alatti alkalmazása korlátozott lehet a magzatra gyakorolt ​​lehetséges hatások miatt. A szoptatás ideje alatt sem javasolt a készítmény alkalmazása, mivel lehetséges, hogy a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe.
7. Bipoláris Dis rend: Az amitriptilin súlyosbíthatja a bipoláris zavar ciklusait, és mániás epizódokat okozhat az ilyen állapotú betegeknél.
8. Zöldhályog : Az amitriptilin alkalmazása növelheti az intraokuláris nyomást, ezért óvatosan kell alkalmazni glaukómában szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Amitriptilin

1. Álmosság és csökkent koncentráció: Az amitriptilin álmosságot vagy álmosságot okozhat a betegekben, különösen a kezelés kezdetén. Ez ronthatja a koncentrációt igénylő feladatok elvégzésének képességét, mint például a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése.
2. Szájszárazság: ez az amitriptilin egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek szájszárazságot tapasztalhatnak, ami kellemetlen érzést okozhat beszéd, étkezés és ivás közben.
3. Székrekedés: Az amitriptilin lelassulhat a bélperisztaltikában, ami székrekedéshez vezethet.
4. Étvágytalanság és súlyváltozások: egyes betegek étvágytalanságot tapasztalnak amitriptilin szedése közben, ami súlycsökkenéshez vezethet.
5. Ortosztatikus hipotenzió: a betegeknél alacsony vérnyomás alakulhat ki, amikor fekvőről ülőre vagy állóra váltanak.
6. Tachycardia és arrhythmiák: az amitriptilin egyes betegeknél szívfrekvencia-emelkedést és szívritmuszavarokat okozhat.
7. Szexuális diszfunkció: egyes betegek szexuális diszfunkciót tapasztalhatnak, mint például a szexuális tevékenység iránti érdeklődés elvesztése vagy merevedési zavar.

Overdose

1. Szívritmuszavarok : Az amitriptilin túladagolás egyik legsúlyosabb szövődménye a szívritmuszavar, például tachycardia, bradycardia, pitvarfibrilláció vagy asystolia . Ennek oka a nátriumcsatornákra és más receptorokra kifejtett antagonista hatása.
2. Szerotonin túladagolás : Az amitriptilin túladagolás szerotonin túladagolást okozhat, amely hipertermia, hasmenés, remegés, hiperreflexia és egyéb tünetek formájában nyilvánul meg.
3. Központi idegrendszeri (CNS) depresszió : A túladagolás súlyos központi idegrendszeri depressziót okozhat, amely szedációban, csökkent tudatszintben, kómában, sőt rohamszindrómában nyilvánul meg.
4. Antikolinerg hatások : A túladagolás súlyos antikolinerg hatásokat okozhat, mint például szájszárazság, vizeletvisszatartás, pupillatágulás, székrekedés és megnövekedett testhőmérséklet.
5. Hipotenzió : Az amitriptilin túladagolása hipotenziót és akut vérnyomásesést okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP2D6 enzimgátlók vagy dukterek: Az amitriptilint a májban a CYP2D6 enzim metabolizálja. Ennek az enzimnek a gátlói, mint például a fluoxetin vagy a paroxetin, növelhetik az amitriptilin vérszintjét, az induktorok, például a karbamazepin vagy a fenitoin pedig csökkenthetik annak hatékonyságát.
2. Antikolinerg szerek : Az amitriptilin más antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel, például antihisztaminokkal, parkinson kórképekkel vagy irritábilis bél szindróma gyógyszereivel kombinálva fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat, például szájszárazságot, székrekedést, vizelési nehézséget és másokat.
3. Központilag ható gyógyszerek : Az amitriptilin más központilag ható gyógyszerekkel, például nyugtatókkal, alkohollal vagy kábító fájdalomcsillapítókkal kombinálva fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatást, és növelheti a szedáció és a légzésdepresszió kockázatát.
4. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) : Az amitriptilin és MAOI-k kombinációja súlyos mellékhatásokhoz vezethet, például hipertóniás krízishez vagy szerotonin szindrómához. Az IMAO-k élelmezés-egészségügyi várakozási idejének legalább 14 napnak kell lennie az amitriptilin-kezelés megkezdése előtt.
5. Az aritmiák kockázatát növelő gyógyszerek : Az amitriptilin kombinálása más olyan gyógyszerekkel, amelyek megnyújthatják a QT-intervallumot vagy növelhetik az aritmiák kockázatát, például antiaritmiás szerek, antibiotikumok vagy antiaritmiás gyógynövények, növelhetik a szívritmuszavarok kockázatát.