Amlodipin

Az amlodipin egy gyógyszeres kezelés a kalcium antagonista osztályban, amelyet a magas vérnyomás (magas vérnyomás) és az angina pectoris (a szívizom ischaemia által okozott mellkasi fájdalom) kezelésére használnak. Úgy működik, hogy megakadályozza a kalciumot az erek és a szív izmainak belépésétől, és relaxál és tágul. Ez javítja a véráramlást, és lehetővé teszi a szív számára, hogy könnyebben pumpáljon a vért, csökkentve az erek nyomását és csökkentve a szív munkaterhelését.

Az amlodipin felhasználható monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva a cél vérnyomás-értékek elérése érdekében. Ezenkívül angina pectoris-ban szenvedő betegek számára is felírhatók a mellkasi fájdalom támadásának megakadályozása érdekében.

Ez a gyógyszer orális tabletták formájában kapható, és naponta vagy orvos által előírt módon is felhasználható. Fontos, hogy az amlodipint szigorúan az orvos ajánlásainak megfelelően használjuk, és ne hagyja abba az ő hozzájárulása nélkül, még akkor is, ha javulást tapasztal.

Jelzések Amlodipin

1. Hypertonia (magas vérnyomás): Az amlodipint a vérnyomás csökkentésére használják hipertóniában szenvedő betegek esetén. Segít megelőzni a magas vérnyomáshoz kapcsolódó szövődményeket, mint például a stroke, a szívroham és a vese problémák.
2. Angina (stabil és variáns): Az amlodipin felhasználható a stabil és variáns angina kezelésére, amelyek mellkasi fájdalommal vagy kellemetlenséggel manifesztálódhatnak a testmozgás vagy a stresszes helyzetek során.
3. VASOSPASMS: Az amlodipin felhasználható a vazospázisok megelőzésére és kezelésére, például a szubarachnoid vérzésből vagy a koszorúérgörcsből származó vazospazmus.

Kiadási űrlap

1. Tabletták az orális adminisztrációhoz:

   • Az amlodipin felszabadulásának leggyakoribb formája az orális tabletták.
   • Adagolás: A tabletták általában 2,5 mg, 5 mg vagy 10 mg amlodipint tartalmaznak (amlodipin-bezilát formájában).
   • A tabletták lehetnek egyszerűek vagy bevonhatók az abszorpció javítása és a mellékhatások csökkentése érdekében.

2. Módosított kiadású tabletták:

   • Az amlodipin ellenőrzött/módosított kiadású tablettái szintén rendelkezésre állnak, amelyek a gyógyszeres kezelés egyenletesebb felszabadítását biztosítják a nap folyamán.

Gyógyszerhatástani

1. Az L-típusú kalciumcsatornák blokkolása: Az amlodipin blokkolja az L-típusú kalciumcsatornákat az érrendszer simaizomban és a szívizomban. Ez az intracelluláris kalcium-beáramlás csökkenéséhez vezet, ami csökkenti az érrendszeri simaizom és a szívizom összehúzódását.
2. Perifériás érrendszeri tágulás: Az artériák és arteriolák simaizomában a kalciumcsatornák blokkolása miatt az amlodipin tágulást okoz. Ez a teljes perifériás érrendszeri ellenállás és a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
3. A koszorúér véráramlásának javítása: A koszorúér artériák tágulása az amlodipin hatása alatt hozzájárul a szívizomban a fokozott véráramláshoz, amely különösen hasznos lehet a szívkoszorúér betegségben szenvedő betegekben.
4. A szívbetöltés csökkentése: A szívizom összehúzódásának csökkentésével és az értágítás által okozott szívbetöltés csökkentésével az amlodipin javíthatja a szív működését a szívelégtelenségben szenvedő betegekben.
5. A vezetésre gyakorolt minimális hatás: Néhány más kalciumcsatorna-blokkolóval összehasonlítva az amlodipin általában minimális hatással van a szívvezetési rendszer vezetőképességére, így viszonylag biztonságossá teszi a legtöbb szívritmus rendellenességben szenvedő beteg számára.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az amlodipin általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Magas biohasznosultságú, körülbelül 60-65%.
2. Eloszlás: Az abszorpció után az amlodipin gyorsan eloszlik a testszövetekben. Elsősorban a vérplazmafehérjékhez kötődik, körülbelül 95%-os szinten.
3. Metabolizmus: Az amlodipin metabolizálódik a májban inaktív metabolitok képződésével. A fő metabolit a deszil-amlodipin, amely szintén blokkolási hatással van a kalciumcsatornákra.
4. Kiválasztás: Az amlodipin és annak metabolitjainak nagy része a veséken keresztül ürül (körülbelül 60-70% változatlan).
5. Felezési idő: A test amlodipin felezési ideje körülbelül 30-50 óra, ami azt jelenti, hogy annak hatásai a abbahagyás után hosszú ideig folytatódhatnak.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

• Orális adminisztráció: Az amlodipint szájonálisan veszik figyelembe, az étkezéstől függetlenül. A tablettákat egészen sok vízzel kell lenyelni. A tablettát nem szabad rágni vagy törni, különösen, ha módosított kiadású tabletta.

Adagolás

Felnőtteknek:

1. Hypertonia (magas vérnyomás):

   • Kezdeti adag: Általában naponta egyszer 5 mg.
   • Karbantartási dózis: A beteg válaszától függően az adagot napi 10 mg maximális adagra lehet növelni.
   • Kommentár: Idős betegeknél a májkárosodásban szenvedők vagy az amlodipin használata más gyógyszerekkel kombinálva, a kezdeti adag napi 2,5 mg-ra csökkenthető.

2. Angina (mellkasi fájdalom):

   • Szabványos adag: Általában napi egyszeri 5 mg, amely napi egyszer 10 mg-ra növelhető, a beteg egyedi terápiás válaszától függően.

Gyerekek számára (6 éves vagy annál fiatalabb):

• Magas vérnyomás:
  • Kezdeti adag: naponta egyszer 2,5 mg.
  • Karbantartási dózis: A kezelésre adott reakciótól függően napi egyszeri 5 mg-ra növelhető 1-2 hetes kezelés után.

Különleges utasítások

• Rendszeres monitorozás: Az amlodipint szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyeletre van szükségük a kezelés hatékonyságának és biztonságának figyelemmel kísérésére.
• Használat terhesség alatt: Az amlodipint a terhesség alatt csak akkor szabad szedni, ha feltétlenül szükséges szigorú orvosi felügyelet alatt.
• Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás: Az amlodipin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek megkövetelik a dózis kiigazítását és az orvosi felügyeletet.

Terhesség Amlodipin alatt történő alkalmazás

Az amlodipin használata a terhesség alatt problémás lehet, különösen az első trimeszterben, amikor a csecsemő szervei kialakulnak. Az amlodipin az FDA terhességi biztonsági osztályozásának C kategóriájához tartozik, ami azt jelenti, hogy a terhes nők biztonságára vonatkozó adatok korlátozottak.

Ha amlodipint szed, és terhes lesz, vagy terhes lesz, fontos, hogy ezt megbeszélje orvosával. Ő képes lesz felmérni az amlodipin szedésének előnyeit, összehasonlítva az Ön és a baba esetleges kockázataival.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az amlodipin vagy más dihidropiridin kalcium antagonistákkal szemben ismert túlérzékenységgel rendelkező embereknek elkerülniük kell annak használatát.
2. Szívelégtelenség: A szívelégtelenségben szenvedő betegeknek, különösen az alacsony vérnyomású betegeknek, óvatosan kell amlodipint venniük.
3. Angina: Anginapectoris (angina) betegeknél, különösen az instabil angina támadásokkal, az amlodipin használata óvatosságot igényel.
4. Akut miokardiális infarktus: Az amlodipin óvatosan használható az akut miokardiális infarktus utáni első hetekben.
5. Súlyos máj diszfunkció: A súlyos máj diszfunkcióval rendelkező betegeknek amlodipinnek kell lennie, hogy óvatosan kell eljárni a kábítószer-hatás esetleges fokozódása miatt.
6. Terhesség és szoptatás: Az amlodipin használata a terhesség alatt korlátozott lehet, és csak akkor kell használni, ha feltétlenül szükséges. Ezért az amlodipin terhesség alatt történő felhasználásáról szóló döntést orvosnak kell meghoznia.
7. Gyerekek: Az amlodipin hatékonyságáról és biztonságáról a gyermekeknél nem elegendő, ezért a gyermekeknél történő felhasználás az orvos külön figyelmét és felügyeletét igényli.
8. Öregedés: Idős betegeknél az amlodipin használata korlátozható annak hipotenzív hatása és az ortosztatikus hipotenzió fokozott kockázatának köszönhetően.
9. Kombináció más gyógyszerekkel: Az amlodipin felhasználása bizonyos egyéb gyógyszerekkel, például a CYP3A4-gátlókkal vagy a béta-adrenoblockerekkel kombinálva, dózis-beállítást és gondos megfigyelést igényelhet.

Mellékhatások Amlodipin

1. Szédülés és gyengeség érzése: Sok beteg szédülést vagy gyengeség érzését tapasztalja az amlodipin szedésének elején. Ezek a tünetek általában önmagukban eltűnnek, amikor a test alkalmazkodik a gyógyszerhez.
2. Láb duzzanat: Az amlodipin egyik leggyakoribb mellékhatása a láb duzzanat. Lehet, hogy a lábak vagy az alsó lábak duzzanataként és ödémájaként jelennek meg. Egyes esetekben a duzzanat a test más részeire terjedhet.
3. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy a meglévő fejfájás romlását tapasztalhatják meg amlodipin szedése közben.
4. Aláírás és fáradtság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak amlodipin szedése közben.
5. Emésztőrendszeri rendellenességek: Gyomor-bél mellékhatások, például hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés fordulhat elő.
6. Szívdobogások: Egyes betegekben az amlodipin szedése szívdobogást vagy szívdobogást okozhat.
7. Perifériás neurológiai tünetek: Ritka esetekben az amlodipin idegrendszer mellékhatásait, például paresthesia-t (bizsergés vagy zsibbadás) okozhat a végtagokban.

Overdose

1. A vérnyomás súlyos csökkenése: Az amlodipin, mint a kalciumcsatorna-blokkolók, a túladagolásban a vérnyomás szignifikáns csökkenését okozhatja. Ez hipotonikus válsághoz, ájuláshoz és még sokkhoz is vezethet.
2. Tachikardia vagy Bradycardia: A szokatlan szívritmusok az amlodipin túladagolás eredményeként fordulhatnak elő. Ez magában foglalhatja a pulzus gyorsítását (tachikardia) vagy a pulzus lassulását (Bradycardia).
3. Hyperkalemia: Az amlodipin túladagolása megnövekedett vérkáliumszintet (hiperkalemia) vezethet, különösen a károsodott vesefunkcióban szenvedő betegeknél.
4. Központi idegrendszer-depresszió: A központi idegrendszer depressziójának kialakulásának kockázata van, ideértve az álmosságot, a csökkentett tudatszintet, a kómát és még a rohamokat is.
5. Egyébimptomok: Az amlodipin túladagolásának egyéb lehetséges tünetei lehetnek szédülés, fejfájás, émelygés, hányás, hasmenés stb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. A CYP3A4 enzim-gátlók: CYP3A4 enzim-gátlók, például ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir és más antiretrovirális gyógyszerek, például az amlodipin növelhetik az amlodipin, amely növeli hipotenzív hatásait és egy megnövekedett mellékhatást.
2. A CYP3A4 enzim-induktorok: CYP3A4 enzim-induktorok, például rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitális és gyógynövényes készítmények, amelyek Tutti frutti-t tartalmaznak, csökkenthetik az amlodipin vérszintjét, ami csökkentheti annak hipotenzív hatásainak csökkenését és a cardiovaszkuláris események fokozott kockázatát.
3. Beta-adrenoblockers: Az amlodipin és a béta-adrenoblockerek kombinációja növelheti a hipotenzív hatást és csökkentheti a pulzusszámot. Ez a pulzusszám csökkenéséhez és a bradycardia fokozott kockázatához vezethet.
4. Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Az amlodipin kombinált használata más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például az ACE-gátlókkal vagy a diuretikumokkal, megnövekedett hipotenzív hatáshoz és az ortosztatikus hipotenzió fokozott kockázatához vezethet.
5. Sztatinok: A sztatinok, például az atorvastatin és a szimvasztatin növelik a myopathia kockázatát, ha amlodipinnel kombinálják, különösen akkor, ha egyidejűleg nagy adagokban használják.