Amlodipin

Az amlodipin a kalcium antagonisták osztályába tartozó gyógyszer, amelyet a magas vérnyomás (hipertónia) és az angina pectoris (a szívizom ischaemia által okozott mellkasi fájdalom) kezelésére alkalmaznak. Úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a kalcium bejutását az erek és a szív izmaiba, ezáltal azok ellazulnak és kitágulnak. Ez javítja a véráramlást, és lehetővé teszi a szív számára, hogy könnyebben pumpálja a vért, csökkentve a nyomást az erekben és csökkentve a szív terhelését.

Az amlodipin monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható a cél vérnyomásértékek elérése érdekében. Ezenkívül felírható angina pectorisban szenvedő betegeknek a mellkasi fájdalom támadásainak megelőzésére.

Ez a gyógyszer orális tabletta formájában kapható, és naponta vagy az orvos által előírt módon használható. Fontos, hogy az amlodipint szigorúan orvosa ajánlása szerint alkalmazza, és ne hagyja abba a szedését az ő beleegyezése nélkül, még akkor sem, ha javulást tapasztal.

Jelzések Amlodipin

1. Hipertónia (magas vérnyomás): Az amlodipint a magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére használják. Segít megelőzni a magas vérnyomáshoz kapcsolódó szövődményeket, mint például a stroke, a szívroham és a veseproblémák.
2. Angina (stabil és variáns): Az amlodipin alkalmazható stabil és variáns angina kezelésére, amely mellkasi fájdalomban vagy kellemetlen érzésben nyilvánulhat meg fizikai aktivitás vagy stresszes helyzetek során.
3. Érgörcsök: Az amlodipin alkalmazható érgörcsök megelőzésére és kezelésére, mint például a subarachnoidális vérzés okozta érgörcs vagy a koszorúér-görcs.

Kiadási űrlap

1. Orális adagolásra szánt tabletták:

   • Az amlodipin leggyakoribb felszabadulási formája az orális tabletta.
   • Adagolás: A tabletták általában 2,5 mg, 5 mg vagy 10 mg amlodipint tartalmaznak (amlodipin-bezilát formájában).
   • A tabletták lehetnek sima vagy bevonatosak a felszívódás javítása és a mellékhatások csökkentése érdekében.

2. Módosított hatóanyagleadású tabletták:

   • Kaphatók szabályozott/módosított hatóanyag-leadású amlodipin tabletták is, amelyek a gyógyszer egyenletesebb felszabadulását biztosítják a nap folyamán.

Gyógyszerhatástani

1. Az L-típusú kalciumcsatornák blokkolása : Az amlodipin blokkolja az L-típusú kalciumcsatornákat a vaszkuláris simaizomzatban és a szívizomban. Ez az intracelluláris kalcium beáramlás csökkenéséhez vezet, ami csökkenti a vaszkuláris simaizom és a szívizom kontraktilitását.
2. Perifériás vaszkuláris tágulás : Az artériák és arteriolák simaizomzatában a kalciumcsatornák blokkolása miatt az amlodipin okozza ezek tágulását. Ez a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás és a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
3. A koszorúér-véráramlás javítása : A koszorúerek tágulása az amlodipin hatására hozzájárul a szívizom fokozott véráramlásához, ami különösen előnyös lehet szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
4. A szívizom terhelésének csökkentése : A szívizom kontraktilitásának és az értágulat által okozott szívterhelés csökkentésével az amlodipin javíthatja a szívműködést szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
5. Minimális hatás a vezetésre : Más kalciumcsatorna-blokkolókhoz képest az amlodipinnek általában minimális hatása van a szív vezetési rendszerében a vezetésre, így viszonylag biztonságos a legtöbb szívritmuszavarban szenvedő beteg számára.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az amlodipin általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. Biológiai hasznosulása magas, körülbelül 60-65%.
2. Eloszlás : Felszívódás után az amlodipin gyorsan eloszlik a testszövetekben. Főleg a vérplazmafehérjékhez kötődik körülbelül 95%-ban.
3. Metabolizmus : Az amlodipin a májban metabolizálódik, inaktív metabolitok képződésével. A fő metabolit a dezetil-amlodipin, amely szintén blokkolja a kalciumcsatornákat.
4. Kiválasztás : Az amlodipin és metabolitjainak nagy része a vesén keresztül ürül (körülbelül 60-70%-a változatlan formában).
5. Felezési idő : Az amlodipin felezési ideje a szervezetből körülbelül 30-50 óra, ami azt jelenti, hogy hatása a kezelés abbahagyása után is hosszú ideig fennmaradhat.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja

• Szájon át történő alkalmazás: Az amlodipint szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A tablettákat egészben, bő vízzel kell lenyelni. A tablettát nem szabad szétrágni vagy feltörni, különösen, ha módosított hatóanyagleadású tablettáról van szó.

Adagolás

Felnőtteknek:

1. Hipertónia (magas vérnyomás):

   • Kezdő adag: Általában 5 mg naponta egyszer.
   • Fenntartó adag: A beteg reakciójától függően az adag legfeljebb napi 10 mg-ra emelhető.
   • Megjegyzés: Idős betegeknél, májkárosodásban szenvedőknél vagy az amlodipin más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásakor a kezdő adag napi 2,5 mg-ra csökkenthető.

2. Angina (mellkasi fájdalom):

   • Standard adag: Általában napi egyszer 5 mg, amely a beteg egyéni terápiás válaszától függően napi egyszeri 10 mg-ra emelhető.

Gyermekeknek (6 éves kortól):

• Magas vérnyomás:
  • Kezdő adag: 2,5 mg naponta egyszer.
  • Fenntartó adag: 1-2 hetes kezelés után napi egyszeri 5 mg-ra emelhető, a kezelésre adott választól függően.

Különleges utasítások

• Rendszeres ellenőrzés : Az amlodipint szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyeletre van szükségük a kezelés hatékonyságának és biztonságosságának ellenőrzéséhez.
• Alkalmazása terhesség alatt: Az amlodipint csak akkor szabad terhesség alatt szedni, ha feltétlenül szükséges, szigorú orvosi felügyelet mellett.
• Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: Az amlodipin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami dózismódosítást és orvosi felügyeletet igényel.

Terhesség Amlodipin alatt történő alkalmazás

Az amlodipin terhesség alatti alkalmazása problémás lehet, különösen az első trimeszterben, amikor a baba szervei kialakulnak. Az amlodipin az FDA terhességbiztonsági osztályozásának C kategóriájába tartozik, ami azt jelenti, hogy terhes nőkön való biztonságosságáról korlátozottak az adatok.

Ha Ön amlodipint szed és teherbe esik, vagy terhességet tervez, fontos, hogy ezt megbeszélje kezelőorvosával. Képes lesz felmérni az amlodipin szedésének előnyeit az Ön és babája lehetséges kockázataihoz képest.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : Az amlodipinnel vagy más dihidropiridin-kalcium-antagonistákkal szemben ismert túlérzékenységben szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Szívelégtelenség : Szívelégtelenségben szenvedő betegeknek, különösen az alacsony vérnyomású betegeknek óvatosan kell szedniük az amlodipint.
3. Angina: Angina pectorisban (anginában) szenvedő betegeknél, különösen instabil anginás rohamok esetén, az amlodipin alkalmazása óvatosságot igényel.
4. Akut szívizominfarktus : Az amlodipin óvatosan alkalmazható az akut miokardiális infarktust követő első hetekben.
5. Súlyos májműködési zavar : Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknek óvatosan kell szedniük az amlodipint a gyógyszer hatásának esetleges felerősödése miatt.
6. Terhesség és szoptatás : Az amlodipin terhesség alatti alkalmazása korlátozott lehet, és csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges. Ezért az amlodipin terhesség alatti alkalmazásáról orvosnak kell döntenie.
7. Gyermekek : Az amlodipin gyermekeknél történő hatásosságára és biztonságosságára vonatkozó adatok nem elegendőek, ezért a gyermekeknél történő alkalmazás különleges figyelmet és orvosi felügyeletet igényel.
8. Öregedés : Idős betegeknél az amlodipin alkalmazása korlátozott lehet a hipotenzív hatás esetleges fokozódása és az ortosztatikus hipotenzió fokozott kockázata miatt.
9. Kombináció más gyógyszerekkel: Az amlodipin bizonyos más gyógyszerekkel, például CYP3A4-gátlókkal vagy béta-adrenoblokkolóval kombinációban történő alkalmazásakor dózismódosítást és gondos megfigyelést tehet szükségessé.

Mellékhatások Amlodipin

1. Szédülés és gyengeségérzés: Sok beteg szédülést vagy gyengeséget tapasztal az amlodipin szedésének kezdetekor. Ezek a tünetek általában maguktól elmúlnak, ahogy a szervezet alkalmazkodik a gyógyszerhez.
2. Lábduzzanat: Az amlodipin egyik leggyakoribb mellékhatása a lábduzzanat. A lábak vagy az alsó lábak duzzanata és ödémájaként jelenhetnek meg. Egyes esetekben a duzzanat a test más részeire is átterjedhet.
3. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy a meglévő fejfájás súlyosbodását tapasztalhatják az amlodipin szedése közben.
4. Álmosság és fáradtság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak az amlodipin szedése közben.
5. Emésztési zavarok: Emésztőrendszeri mellékhatások, például hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés léphetnek fel.
6. Szívdobogás: Egyes betegeknél az amlodipin szedése szívdobogás- vagy szívdobogásérzést okozhat.
7. Perifériás neurológiai tünetek: Ritka esetekben az amlodipin idegrendszeri mellékhatásokat, például paresztéziát (bizsergés vagy zsibbadás) okozhat a végtagokban.

Overdose

1. Súlyos vérnyomáscsökkenés : Az amlodipin, mint kalciumcsatorna-blokkoló, túladagolás esetén jelentős vérnyomáscsökkenést okozhat. Ez hipotóniás válsághoz, ájuláshoz, sőt sokkhoz vezethet.
2. Tachycardia vagy bradycardia : Az amlodipin túladagolása következtében szívritmuszavarok léphetnek fel. Ez magában foglalhatja a szívfrekvencia felgyorsulását (tachycardia) vagy a pulzusszám lelassulását (bradycardia).
3. Hiperkalémia : Az amlodipin túladagolása a vér káliumszintjének emelkedéséhez vezethet (hiperkalémia), különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.
4. Központi idegrendszeri depresszió : Fennáll a kockázata a központi idegrendszeri depresszió kialakulásának, beleértve az álmosságot, a csökkent tudatszintet, a kómát és még görcsrohamokat is.
5. Egyéb tünetek : Az amlodipin túladagolás egyéb lehetséges tünetei közé tartozik a szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés stb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP3A4 enzimgátlók: A CYP3A4 enzimgátlók, mint például a ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir és más antiretrovirális szerek növelhetik az amlodipin vérszintjét, ami fokozhatja annak vérnyomáscsökkentő hatását és megnövekedett mellékhatások, például ödéma kockázatát és szédülés.
2. CYP3A4 enziminduktorok: A CYP3A4 enziminduktorok, mint például a rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál és a tutti fruttit tartalmazó gyógynövénykészítmények csökkenthetik az amlodipin vérszintjét, ami csökkentheti annak vérnyomáscsökkentő hatását és növelheti a kardiovaszkuláris események kockázatát.
3. Béta-adrenoblokkolók : Az amlodipin és a béta-adrenoblokkolók kombinációja fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást és csökkentheti a szívfrekvenciát. Ez a szívfrekvencia csökkenéséhez és a bradycardia fokozott kockázatához vezethet.
4. Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek : Az amlodipin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például ACE-gátlókkal vagy diuretikumokkal kombinált alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatáshoz és az ortosztatikus hipotenzió kockázatának növekedéséhez vezethet.
5. Sztatinok : Az olyan sztatinok, mint az atorvasztatin és a szimvasztatin, növelhetik a myopathia kockázatát, ha amlodipinnel kombinálják, különösen, ha nagy dózisban alkalmazzák őket.