Amlovas

Az Amlovas (amlodipin) egy kalciumcsatorna-blokkoló gyógyszer, amelyet magas vérnyomás (hipertónia) és angina (ischaemiás szívbetegség okozta mellkasi fájdalom) kezelésére alkalmaznak. Az amlodipin az erek tágításával és a véráramlás javításával fejti ki hatását, ami segít csökkenteni a vérnyomást és a szív terhelését.

Gyakran alkalmazzák önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva a vérnyomás hatékony szabályozására. Bizonyos esetekben az amlodipin más állapotok kezelésére is alkalmazható, az orvos ajánlása szerint.

Fontos, hogy az amlodipint csak az orvos utasítása szerint alkalmazza, és kövesse az adagolásra és a kezelési rendre vonatkozó ajánlásait a lehetséges mellékhatások kockázatának minimalizálása és a legjobb terápiás hatás biztosítása érdekében.

Jelzések Amlovas

1. Hipertónia (magas vérnyomás): Az Amlovas hatékonyan csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy kitágítja a perifériás artériákat és javítja a véráramlást. Ez a magas vérnyomás kezelésének egyik alappillérévé teszi.
2. Angina (stabil és instabil): Az Amlovas-t angina kezelésére is alkalmazzák, amely állapot során a szívizom nem kap elegendő oxigént, ami mellkasi fájdalmak rohamaihoz vezet. Az Amlovas segít kitágítani az ereket és fokozni a véráramlást a szívbe, csökkentve a rohamok gyakoriságát és súlyosságát.
3. Koszorúér-betegség: Az Amlovas alkalmazható koszorúér-betegség, többek között angina és miokardiális infarktus kezelésére.
4. Érgörcsök: Az Amlovas néha alkalmazható érgörcsök (a vérerek görcsös szűkülete), például orrnyálkahártya-gyulladás esetén az érgörcs kezelésére.
5. Egyéb, orvos által előírt állapotok: Bizonyos esetekben orvosa felírhatja az Amlovast más állapotok, például bizonyos típusú szívelégtelenség vagy bizonyos típusú ritmuszavarok kezelésére.

Kiadási űrlap

Tabletták: Ez az Amlovas leggyakoribb formája. A tabletták különböző dózisokban, például 5 mg-ban vagy 10 mg-ban lehetnek, a beteg orvosi szükségleteitől függően.

Gyógyszerhatástani

1. Kalciumcsatorna-blokkolás: Az amlodipin blokkolja az L-típusú kalciumcsatornákat az érfal simaizomsejtjeiben és a szívizomban, ami az intravaszkuláris kalciumszint és az érrendszeri tónus csökkenéséhez vezet.
2. Perifériás artériák tágulata: Az amlodipin az érfal simaizomzatában található kalciumcsatornák blokkolásával a perifériás artériák és arteriolák tágulását okozza, ami az érrendszeri ellenállás csökkenéséhez, és ennek következtében a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
3. A szív terhelésének csökkentése: Az amlodipin csökkenti a szív bal kamrájában a diasztolés nyomás késői fázisát, ami mérsékli a szív terhelését és oxigénigényét. Ez különösen hasznos a stabil és instabil angina kezelésében.
4. Javított szívizom-perfúzió: A perifériás artériák tágításával az amlodipin fokozza a szívizom véráramlását, ami javítja annak oxigénperfúzióját és táplálkozását.
5. Mérsékelt hatás a szívizom ingerületvezetésére és összehúzódási képességére: Néhány más kalciumcsatorna-antagonistával ellentétben az amlodipin túlnyomórészt értágító tulajdonságokkal rendelkezik, korlátozott hatással a szív ingerületvezetésére és összehúzódási képességére. Ez azonban nem zárja ki a káros szívhatások lehetőségét, különösen túladagolás esetén.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amlodipin orális alkalmazást követően általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A csúcskoncentráció a vérben általában 6-12 óra múlva alakul ki.
2. Biohasznosulás: Az amlodipin orális biohasznosulása körülbelül 60-65% a májban történő magas szintű first-pass metabolizmus miatt.
3. Metabolizmus: Az amlodipin metabolizmusának fő útja a májban történik, a citokróm P450, főként a CYP3A4 izoenzimek részvételével. A fő metabolit, a 2-pirrolidinkarbonsav, nem rendelkezik farmakológiai aktivitással.
4. Elimináció: Az anyagcsere után az amlodipin és metabolitjainak nagy része a vesén keresztül ürül karbamid formájában 10-12 órán belül. Időseknél és májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin eliminációja lassabb lehet, ami dózismódosítást igényelhet.
5. Felezési idő: Az amlodipin felezési ideje a vérben körülbelül 30-50 óra, ami meghatározza a hosszan tartó hatását egyetlen adag után.
6. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel: Az amlodipin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen a CYP3A4 izoenzim inhibitoraival vagy induktoraival, ami megváltoztathatja farmakokinetikáját, és egyidejű alkalmazás esetén dózismódosítást igényelhet.

Adagolás és beadás

Használati utasítás:

• A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni.
• A tablettákat egészben, szétrágás vagy zúzás nélkül kell lenyelni.

Ajánlott adagok:

1. Artériás magas vérnyomás:

   • Kezdő adag: A felnőtteknek ajánlott kezdő adag napi egyszer 5 mg.
   • Fenntartó adag: A beteg klinikai válaszától függően az adag napi egyszer 10 mg-ra emelhető.
   • Maximális napi adag: 10 mg naponta egyszer.

2. Angina pectoris (stabil és vazospasztikus):

   • Kezdő adag: A felnőtteknek ajánlott kezdő adag napi egyszer 5 mg.
   • Fenntartó adag: A beteg klinikai válaszától függően az adag napi egyszer 10 mg-ra emelhető.
   • Maximális napi adag: 10 mg naponta egyszer.

Speciális betegcsoportok:

1. Idős betegek:

   • Idős betegek kezdő adagja általában napi egyszer 2,5 mg, ami segít minimalizálni a hipotenzió és egyéb mellékhatások kockázatát. Az adag fokozatosan emelhető a klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően.

2. Károsodott májfunkciójú betegek:

   • Károsodott májfunkciójú betegeknél a kezdő adag szintén napi egyszer 2,5 mg. Az adag emelésekor óvatosság és a beteg állapotának rendszeres ellenőrzése szükséges.

3. Károsodott vesefunkciójú betegek:

   • Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél általában nem szükséges az adag módosítása. Az amlodipin elsősorban a májon keresztül ürül ki, így a vesefunkció nem befolyásolja jelentősen a farmakokinetikáját.

A kezelés időtartama:

• Az amlodipinnel történő kezelés általában hosszú távú, és a beteg állapotától és a terápiára adott válaszától függ.
• A gyógyszer önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő és angina elleni szerekkel kombinálva alkalmazható.

Megjegyzések:

• Kihagyott adag: Ha kihagy egy adagot, a lehető leghamarabb vegye be a kihagyott adagot. Ha közel van a következő adag bevételének időpontja, hagyja ki a kihagyott adagot, és folytassa a szedését a szokásos ütemterv szerint. Ne duplázza meg az adagot a kihagyott adag pótlására.
• A gyógyszer abbahagyása: A gyógyszer abbahagyását orvos felügyelete mellett kell végezni. Az amlodipin hirtelen elhagyása az állapot súlyosbodásához vezethet.

Terhesség Amlovas alatt történő alkalmazás

1. Korai terhességi biztonságossági vizsgálat: Egy 231 krónikus magas vérnyomásban szenvedő nő bevonásával végzett vizsgálatban az első trimeszterben amlodipinnek kitett újszülötteknél a morfológiai rendellenességek előfordulása nem különbözött azoknál az újszülötteknél, akiknek az édesanyja más vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedett, vagy nem szedett vérnyomáscsökkentő gyógyszert (Mito et al., 2019).
2. Az amlodipin farmakokinetikája vajúdás és szoptatás alatt: Egy tanulmány kimutatta, hogy az amlodipin mérhető mennyiségben átjut a méhlepényen, de a szülés utáni 24-48 órában nem mutatható ki az anyatejben vagy a csecsemő plazmájában, ami arra utal, hogy biztonságosan alkalmazható a szülés körüli időszakban (Morgan et al., 2019).
3. Esettanulmány az amlodipin alkalmazásáról a terhesség első trimeszterében: Három esettanulmányban a nők amlodipint szedtek a terhesség első trimeszterében. A három csecsemő közül kettőnél nem volt szignifikáns fejlődési rendellenesség. Egy nő spontán vetélésen esett át, de ez nem állt közvetlen összefüggésben az amlodipinnel (Ahn et al., 2007).
4. Kísérleti klinikai vizsgálat a terhes nők magas vérnyomásának kezeléséről: A tanulmány kimutatta, hogy az amlodipin magnézium-szulfáttal kombinálva hatékonyan csökkentette a vérnyomást és javította a terhesség kimenetelét a terhességi magas vérnyomásban szenvedő nőknél. Emellett a szülés utáni szövődmények előfordulásának csökkenését és az újszülöttek általános egészségi állapotának javulását is kimutatták (Xiao-lon, 2015).
5. Magzatra gyakorolt hatások egerekben: Egy egereken végzett vizsgálat kimutatta, hogy az amlodipin nagy dózisai embrionális halálozást és szervváltozásokat okozhatnak. A klinikai gyakorlatban alkalmazott normál terápiás dózisok azonban biztonságosak (Orish et al., 2000).

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az Amlovas-szal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén tartózkodni kell a használatától.
2. Súlyos aorta-szűkület: Az Amlovas alkalmazása ellenjavallt lehet súlyos aorta-szűkületben (stenosisban) szenvedő betegeknél az állapot súlyosbodásának kockázata miatt.
3. Sokk: Az Amlovas alkalmazása sokk esetén ellenjavallt, mivel csökkentheti a szív összehúzódási képességét és súlyosbíthatja a vérnyomáscsökkenést.
4. Instabil angina: Instabil anginában (pl. instabil angina) szenvedő betegeknél az Amlovas ellenjavallt lehet a szív ischaemiás tünetei súlyosbodásának lehetséges kockázata miatt.
5. Szívelégtelenség: Bizonyos esetekben az Amlovas ellenjavallt súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a szívműködésre gyakorolt potenciális negatív hatása miatt.
6. Terhesség és szoptatás: Nincs elegendő adat az Amlovas biztonságosságáról terhesség és szoptatás alatt, ezért alkalmazása ellenjavallt lehet ezekben az időszakokban.
7. Májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél szükségessé válhat az amlodipin adagjának módosítása a gyógyszer metabolizmusának és eliminációjának esetleges csökkenése miatt.

Mellékhatások Amlovas

1. Szédülés és gyengeség: Ez az Amlovas egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek szédülést vagy gyengeségérzetet tapasztalhatnak, különösen hirtelen testhelyzetváltáskor.
2. Duzzanat: Egyes embereknél az amlodipin duzzanatot okozhat, általában a lábakban vagy a vádliban. Ez a perifériás erek tágulásának köszönhető.
3. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy nehézséget tapasztalhatnak a fejükben.
4. Hasi fájdalom és hányinger: Egyeseknél hasi diszkomfort, hányinger vagy hányás jelentkezhet.
5. Bőrpír és viszketés: Egyes betegek allergiás reakciókat tapasztalhatnak az amlodipinre, amely bőrpírral, viszketéssel vagy kiütéssel járhat.
6. Álmosság: Egyesek álmosságot vagy fáradtságot érezhetnek.
7. Orrfolyás és légzési nehézség: Ritkán az amlodipin egyes betegeknél orrfolyást vagy légzési nehézséget okozhat.
8. Szív eredetű mellékhatások: Bizonyos esetekben az amlodipin szív eredetű mellékhatásokat okozhat, például súlyosbodhat a szívelégtelenség vagy fokozódhatnak az aritmiák.

Overdose

1. Súlyos vérnyomásesés: Ez az amlodipin-túladagolás egyik fő tünete. A súlyos vérnyomásesés ájuláshoz, szédüléshez vagy akár sokkhoz vezethet.
2. Tachycardia vagy bradycardia: Az amlodipin túladagolása esetén a betegek gyors vagy lassú szívverést tapasztalhatnak.
3. Ödéma: Az amlodipin túladagolása duzzanatot okozhat, különösen az alsó végtagokban.
4. Szívritmuszavarok: Előfordulhatnak szívritmuszavarok, például pitvarfibrilláció vagy pitvarfibrilláció.
5. Tudatváltozások: Ez magában foglalhatja álmosságot, zavartságot vagy akár eszméletvesztést.
6. Miokardiális depresszió: Ez egy olyan állapot, amelyben a szívizom nem képes hatékonyan összehúzódni a sejtekbe áramló kalcium csökkenése miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP3A4-gátlók: A CYP3A4 enzimet gátló gyógyszerek növelhetik az amlodipin vérszintjét, ami fokozhatja annak hatását. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak az antibiotikumok (pl. eritromicin, klaritromicin), gombaellenes szerek (pl. ketokonazol, itrakonazol), vírusellenes szerek (pl. ritonavir), valamint néhány gombaellenes és egyéb gyógyszer.
2. CYP3A4-gátlók vagy -induktorok: Az amlodipin befolyásolhatja más gyógyszerek metabolizmusát, különösen azokét, amelyeket szintén a CYP3A4 enzim metabolizál. Ez más gyógyszerek hatásának növekedését vagy csökkenését eredményezheti.
3. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Ha az amlodipint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (pl. béta-blokkolókkal, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal) együtt szedik, fokozott vérnyomáscsökkentő hatás léphet fel, ami a vérnyomás súlyos csökkenéséhez vezethet.
4. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek: Ezek közé tartoznak az antiaritmiás gyógyszerek, a szív ingerületvezetését fokozó gyógyszerek (pl. digoxin), valamint más kalciumantagonisták vagy az érrendszer tónusát befolyásoló gyógyszerek.
5. A vér káliumszintjét növelő gyógyszerek: A vér káliumszintje megemelkedhet, ha az amlodipint kálium-megtakarító vízhajtókkal vagy káliumpótlókkal egyidejűleg szedik, ami hiperkalémiához vezethet.

6. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek:

   • Egyéb kalciumcsatorna-blokkolók, béta-blokkolók, diuretikumok és ACE-gátlók:
     • Egyidejű alkalmazása fokozhatja az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatását, ami a vérnyomás túlzott csökkenéséhez vezethet.

7. Antianginális gyógyszerek:

   • Nitrátok és egyéb angina elleni gyógyszerek:
     • Az együttes alkalmazás fokozhatja az angina elleni hatást, ami a kívánt hatás, de a túlzott nyomáscsökkenés megelőzése érdekében monitorozást igényel.

8. Sztatinok:

   • Szimvasztatin:
     • Az amlodipinnel történő egyidejű alkalmazás növelheti a szimvasztatin vérkoncentrációját. Amlodipinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a szimvasztatin adagját napi 20 mg-ra kell korlátozni.

9. Immunszuppresszánsok:

   • Ciklosporin és takrolimusz:
     • Az amlodipin növelheti ezen gyógyszerek koncentrációját a vérben, ami monitorozást és esetleges dózismódosítást igényel.

10. Grépfrútlé:

    • A grépfrútlé növelheti az amlodipin vérkoncentrációját azáltal, hogy gátolja az amlodipin metabolizmusát a CYP3A4 enzimeken keresztül. Amlodipin szedése alatt ajánlott kerülni a grépfrútlé fogyasztását.