Amlovas

Az Amlovas (amlodipin) egy kalciumcsatorna-antagonista gyógyszer, amelyet a magas vérnyomás (hipertónia) és az angina (szív ischaemia által okozott mellkasi fájdalom) kezelésére használnak. Az amlodipin az erek tágításával és a véráramlás javításával fejti ki hatását, ami segít csökkenteni a vérnyomást és csökkenti a szív stresszét.

Gyakran alkalmazzák monoterápiaként vagy más gyógyszerekkel kombinálva a vérnyomás hatékony szabályozására. Egyes esetekben az amlodipin más állapotok kezelésére is alkalmazható, az orvos ajánlása szerint.

Fontos, hogy az amlodipint csak az orvos által előírt módon alkalmazza, és kövesse orvosa adagolásra és alkalmazásra vonatkozó ajánlásait a lehetséges mellékhatások kockázatának minimalizálása és a legjobb terápiás hatás biztosítása érdekében.

Jelzések Amlovasa

1. Hipertónia (magas vérnyomás): Az Amlovas hatékonyan csökkenti a vérnyomást a perifériás artériák kitágításával és a véráramlás javításával. Emiatt a magas vérnyomás kezelésének egyik fő gyógyszerévé válik.
2. Angina (stabil és instabil): Az Amlovast angina kezelésére is használják, amely állapot, amikor a szívizom nem kap elegendő oxigént, ami mellkasi fájdalomhoz vezet. Az Amlovas segít tágítani az ereket és növeli a szív véráramlását, csökkentve a rohamok gyakoriságát és súlyosságát.
3. Ischaemiás szívbetegség: Az Amlovas ischaemiás szívbetegség kezelésére alkalmazható, amely magában foglalja az anginát és a szívinfarktust is.
4. Vasospasmusok: Néha az Amlovas alkalmazható érgörcsök (az erek görcsös összehúzódása) kezelésére, mint például az orrplasztika során jelentkező érgörcs.
5. Az orvos által felírt egyéb állapotok: Egyes esetekben az Amlovast az orvos más betegségek kezelésére is felírhatja, mint például a szívelégtelenség bizonyos formái vagy bizonyos típusú aritmiák.

Kiadási űrlap

Tabletták: Ez az Amlovas leggyakoribb kiadási formája. A tabletták különböző dózisúak lehetnek, például 5 mg vagy 10 mg, a beteg orvosi szükségleteitől függően.

Gyógyszerhatástani

1. A kalciumcsatornák blokkolása: Az amlodipin blokkolja az L-típusú kalciumcsatornákat a vaszkuláris simaizomsejtekben és a szívizomban, ami az intravaszkuláris kalciumszint csökkenéséhez és az értónus csökkenéséhez vezet.
2. Perifériás artériák tágulása: A vaszkuláris simaizomzat kalciumcsatornáinak blokkolásával az amlodipin elősegíti a perifériás artériák és arteriolák tágulását, ami az érellenállás csökkenéséhez, ennek következtében pedig a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
3. A szív terhelésének csökkentése: Az amlodipin csökkenti a diasztolés nyomás késői fázisát a szív bal kamrájában, ami csökkenti a szív terhelését és oxigénigényét. Különösen hasznos a stabil és instabil angina kezelésében.
4. A szívizom perfúziójának javítása: A perifériás artériák kitágításával az amlodipin fokozza a szívizom véráramlását, ami javítja annak oxigénperfúzióját és táplálkozását.
5. Mérsékelt hatás a szívizom vezetésére és kontraktilitására: Más kalciumcsatorna-antagonistákkal ellentétben az amlodipin túlnyomórészt értágító tulajdonságokkal rendelkezik, korlátozott hatással van a szív vezetésére és kontraktilitására. Ez azonban nem zárja ki a szívre gyakorolt nemkívánatos hatások lehetőségét, különösen túladagolás esetén.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amlodipin általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. A vérben a csúcskoncentráció általában a beadás után 6-12 órával érhető el.
2. Biológiai hozzáférhetőség: Az amlodipin orális biohasznosulása körülbelül 60-65% a májban történő nagyfokú first-pass metabolizmus miatt.
3. Metabolizmus: Az amlodipin metabolizmusának fő útvonala a májban megy végbe a citokróm P450, túlnyomórészt a CYP3A4 izoenzimek részvételével. A fő metabolit, a 2-pirrolidin-karbonsav nem rendelkezik farmakológiai aktivitással.
4. Kiválasztás: A metabolizmust követően az amlodipin és metabolitjainak nagy része 10-12 órán belül karbamid formájában ürül ki a vesén keresztül. Időseknél és májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin eliminációja késleltethet, ami dózismódosítást tehet szükségessé.
5. Felezési idő: Az amlodipin felezési ideje a vérből körülbelül 30-50 óra, ami meghatározza annak hosszú távú hatását egyetlen adag után.
6. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel: Az amlodipin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen a CYP3A4 izoenzim inhibitoraival vagy induktoraival, amelyek megváltoztathatják a farmakokinetikáját, és egyidejű alkalmazás esetén dózismódosításra lehet szükség.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja:

• A gyógyszert szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül, elegendő mennyiségű vízzel.
• A tablettákat egészben, rágás vagy összetörés nélkül kell lenyelni.

Javasolt adagok:

1. Artériás hipertónia:

   • Kezdő adag: A javasolt kezdő adag felnőtteknek naponta egyszer 5 mg.
   • Fenntartó adag: A beteg klinikai válaszától függően az adag napi egyszeri 10 mg-ra emelhető.
   • Maximális napi adag: 10 mg naponta egyszer.

2. Angina (stabil és érgörcsös):

   • Kezdő adag: A javasolt kezdő adag felnőtteknek naponta egyszer 5 mg.
   • Fenntartó adag: A beteg klinikai reakciójától függően az adag napi egyszeri 10 mg-ra emelhető.
   • Maximális napi adag: 10 mg naponta egyszer.

Speciális betegcsoportok:

1. Idős betegek:

   • Idős betegek kezdő adagja általában naponta egyszer 2,5 mg, ami segít minimalizálni a hipotenzió és más mellékhatások kockázatát. Az adag fokozatosan növelhető a klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően.

2. Májműködési zavarban szenvedő betegek:

   • Májkárosodásban szenvedő betegeknél a kezdő adag szintén napi egyszeri 2,5 mg. Az adag emelésekor óvatosság és a beteg állapotának rendszeres ellenőrzése szükséges.

3. Károsodott vesefunkciójú betegek:

   • A dózismódosítás általában nem szükséges károsodott vesefunkciójú betegeknél. Az amlodipin elsősorban a májon keresztül választódik ki, így a veseműködésnek nincs jelentős hatása a farmakokinetikájára.

A kezelés időtartama:

• Az amlodipin-kezelés általában hosszú távú, és a beteg állapotától és a kezelésre adott válaszától függ.
• A gyógyszer alkalmazható monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő és anginás gyógyszerekkel kombinálva.

Megjegyzések:

• Egy adag kihagyása: Ha kihagyott egy adagot, a lehető leghamarabb vegye be a kihagyott adagot. Ha közeleg a következő adag, hagyja ki a kihagyott adagot, és folytassa a szokásos ütemterv szerint. Ne duplázza meg az adagot a kihagyott adag pótlására.
• A gyógyszer abbahagyása: A gyógyszer abbahagyását orvosi felügyelet mellett kell elvégezni. Az amlodipin hirtelen megvonása az állapot súlyosbodásához vezethet.

Terhesség Amlovasa alatt történő alkalmazás

1. A korai terhesség biztonságossági vizsgálata: Egy 231, krónikus magas vérnyomásban szenvedő nő bevonásával végzett vizsgálatban az első trimeszterben amlodipinnek kitett csecsemőknél a morfológiai rendellenességek előfordulási gyakorisága nem különbözött azoknál a csecsemőknél, akiknek édesanyja más vérnyomáscsökkentő gyógyszert szed. Vagy egyáltalán nem vette be őket (Mito et al., 2019).
2. Az amlodipin farmakokinetikája vajúdás és szoptatás alatt: A vizsgálat kimutatta, hogy az amlodipin mérhető mennyiségben átjut a placentán, de nem mutatták ki az anyatejben vagy a csecsemő plazmájában 24-48 órával a szülés után, ami azt jelzi, hogy biztonságos a szülés utáni időszakban ( Morgan et al., 2019).
3. Esettanulmány az amlodipin használatáról az első trimeszterben: Három klinikai esetben a nők amlodipint szedtek a terhesség első trimeszterében. Háromból kettőnek nem volt jelentős fejlődési rendellenessége. Egy nőnek spontán vetélése volt, de ez nem volt közvetlenül összefüggésben az amlodipinnel (Ahn et al., 2007).
4. Kísérleti klinikai vizsgálat a terhesség alatti magas vérnyomás kezelésére: A tanulmány kimutatta, hogy az amlodipin és magnézium-szulfát kombinációja hatékonyan csökkentette a vérnyomást és javította a terhesség kimenetelét a terhességi magas vérnyomásban szenvedő nőknél. Csökkent a szülés utáni szövődmények előfordulása, és javult az újszülöttek általános állapota (Xiao-lon, 2015).
5. Mazati hatások egereken: Egy egereken végzett vizsgálat kimutatta, hogy az amlodipin nagy dózisai magzati letalitást és szervi elváltozásokat okozhatnak. A klinikai gyakorlatban alkalmazott normál terápiás dózisok azonban biztonságosak (Orish et al., 2000).

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az Amlovával vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben ismert túlérzékenység esetén kerülniük kell a használatát.
2. Súlyos aortaszűkület: Az Amlovas alkalmazása ellenjavallt súlyos aortabillentyű szűkületben (szűkületben) szenvedő betegeknél az állapot súlyosbodásának kockázata miatt.
3. Sokk: Az Amlovas használata sokkos állapotban ellenjavallt, mivel csökkentheti a szív összehúzódását és súlyosbíthatja a vérnyomás csökkenését.
4. Nem fenntartható angina: Instabil anginában (pl. Instabil anginában) szenvedő betegeknél az Amlovas ellenjavallt a szív ischaemiás tünetek fokozott kockázata miatt.
5. Szívelégtelenség: Bizonyos esetekben az Amlovas ellenjavallt súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a szívműködésre gyakorolt lehetséges negatív hatásai miatt.
6. Terhesség és szoptatás: Nem áll rendelkezésre elegendő adat az Amlovas terhesség és szoptatás alatti biztonságosságáról, ezért alkalmazása ezekben az időszakokban ellenjavallt lehet.
7. Májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az amlodipin adagjának módosítására, mivel lehetséges a csökkent metabolizmus és a gyógyszer eliminációja.

Mellékhatások Amlovasa

1. Szédülés és gyengeség: Ez az Amlovas egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek szédülést vagy gyengeségérzetet tapasztalhatnak, különösen, ha hirtelen megváltozik a testhelyzet.
2. Duzzanat: Az amlodipin egyeseknél duzzanatot okozhat, általában a lábakban vagy az alsó lábakban. Ez a perifériás erek kitágulása miatt következik be.
3. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy fejfájást tapasztalhatnak.
4. Gyomorfájdalom és hányinger: Néhány ember hasi kényelmetlenséget, hányingert vagy hányást tapasztalhat.
5. Bőrpír és viszketés: Egyes betegek allergiás reakciókat tapasztalhatnak az amlodipinnel szemben, ami bőrpírban, viszketésben vagy kiütésben nyilvánulhat meg.
6. Álmosság: Néhány ember álmosnak vagy fáradtnak érezheti magát.
7. Orrfolyás és légzési nehézség: Ritkán az amlodipin egyes betegeknél orrfolyást vagy légzési nehézséget okozhat.
8. Szívvel kapcsolatos mellékhatások: Bizonyos esetekben az amlodipin szívvel kapcsolatos mellékhatásokat, például szívelégtelenség vagy szívritmuszavarok súlyosbodását okozhatja.

Overdose

1. Súlyos vérnyomáscsökkenés: Ez az amlodipin túladagolás egyik fő tünete. A vérnyomás súlyos csökkenése ájulást, szédülést vagy akár sokkot is okozhat.
2. Tachycardia vagy bradycardia: Az amlodipin túladagolását kapó betegeknél gyors vagy lassú szívverés jelentkezhet.
3. Duzzanat: Az amlodipin túladagolása duzzanatot okozhat, különösen az alsó végtagokban.
4. Szívritmuszavarok: Előfordulhatnak szívritmuszavarok, például pitvarfibrilláció vagy pitvarfibrilláció.
5. A tudatállapot változásai: Ez magában foglalhatja az álmosságot, a zavartságot vagy akár az eszméletvesztést is.
6. Szívizomdepresszió: Ez egy olyan állapot, amelyben a szívizom nem tud hatékonyan összehúzódni a sejtekbe történő csökkent kalciumáramlás miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP3A4 gátlók: A CYP3A4 enzimet gátló gyógyszerek növelhetik az amlodipin vérkoncentrációját, ami fokozott hatást eredményezhet. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak az antibiotikumok (pl. Eritromicin, klaritromicin), gombaellenes szerek (pl. Ketokonazol, itrakonazol), vírusellenes szerek (pl. Ritonavir), valamint egyes gombaellenes szerek és egyéb gyógyszerek.
2. CYP3A4 inhibitorok vagy induktorok: Az amlodipin befolyásolhatja más gyógyszerek metabolizmusát, főként azokét, amelyek szintén a CYP3A4 enzimen keresztül metabolizálódnak. Ez növelheti vagy csökkentheti más gyógyszerek hatását.
3. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Ha az amlodipint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (pl. Béta-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók) együtt szedik, felerősödhet vérnyomáscsökkentő hatás, ami a vércukorszint súlyos csökkenéséhez vezethet. Vérnyomás.
4. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek: Ide tartoznak az antiarrhythmiák, a szívvezetést fokozó gyógyszerek (pl. Digoxin) és más kalcium-antagonisták vagy olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a vaszkuláris tónust.
5. A vér káliumkoncentrációját növelő gyógyszerek: A vér káliumkoncentrációja megemelkedhet, ha az amlodipint kálium-megtakarító diuretikumokkal vagy kálium-kiegészítőket tartalmazó gyógyszerekkel egyidejűleg szedik, ami hyperkalaemiához vezethet.

6. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek:

   • Egyéb kalciumcsatorna-blokkolók, béta-blokkolók, diuretikumok és ACE-gátlók:
     • Az egyidejű alkalmazás fokozhatja az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatását, ami a vérnyomás túlzott csökkenéséhez vezethet.

7. Antianginás gyógyszerek:

   • Nitrátok és egyéb antianginás szerek:
     • A kombinált használat fokozhatja az antianginás hatást, ami kívánatos, de a vérnyomás túlzott csökkenésének elkerülése érdekében monitorozás szükséges.

8. Sztatinok:

   • Szimvasztatin:
     • Amlodipinnel történő egyidejű alkalmazás növelheti a szimvasztatin koncentrációját a vérben. Javasoljuk, hogy a szimvasztatin adagját napi 20 mg-ra korlátozzák, ha amlodipinnel együtt adják.

9. Immunszuppresszánsok:

   • Ciklosporin és takrolimusz:
     • Az amlodipin növelheti ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációját a vérben, ami monitorozást és esetleges dózismódosítást igényel.

10. Grapefruitlé:

    • A grapefruitlé növelheti az amlodipin vérkoncentrációját azáltal, hogy gátolja a metabolizmust a CYP3A4 enzimeken keresztül. Javasoljuk, hogy az amlodipin szedése közben kerülje a grapefruitlé fogyasztását.