Anafranil

Az anafranil egy olyan gyógyszer kereskedelmi neve, amelynek hatóanyaga a klomipramin. A klomipramin a triciklikus antidepresszánsok (TCA-k) osztályába tartozik, és számos pszichiátriai és neurológiai állapot kezelésére használják.

A klomipramin gátolja a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételét a központi idegrendszer neuronjaiban, ami növeli ezen neurotranszmitterek koncentrációját a szinaptikus hasadékban, és fokozza hatásukat. Antikolinerg, antihisztamin és nyugtató hatása is van.

Jelzések Anafranilla

1. Depresszió: Az Anafranil a depresszió különféle formáinak kezelésére használható, beleértve a súlyos depressziós rendellenességet (súlyos depressziós rendellenesség).
2. Obszesszív-kompulzív zavar (OCD): Ezt a gyógyszert széles körben használják az OCD kezelésére, amely súlyos mentális állapot, amelyet tolakodó gondolatok (rögeszmék) és kényszeres cselekvések (kényszer) jellemeznek.
3. Pánikrohamok: Az Anafranil alkalmazható pánikbetegség kezelésére agorafóbiával vagy anélkül.
4. Szorongásos betegségek: Különféle szorongásos zavarok kezelésére is használható.
5. Természetes enuresis (alvási inkontinencia): Gyermekeknél és serdülőknél az Anafranil alkalmazható ágybavizelés kezelésére.

Kiadási űrlap

Tabletta: Ez a leggyakoribb felszabadulási forma, és szájon át (szájon át) veszik be. A tabletták különböző dózisokban kaphatók.

Gyógyszerhatástani

1. A neurotranszmitterek újrafelvételének blokkolása: A klomipramin gátolja a szerotonin és a noradrenalin neurotranszmitterek újrafelvételét a szinaptikus hasadékokban. Ez e neurotranszmitterek koncentrációjának növekedéséhez vezet az agyban, ami javíthatja a hangulatot és csökkentheti a depresszió tüneteit.
2. Az adrenerg receptorok blokkolása: A klomipramin antagonista hatást fejt ki az adrenerg receptorokon, ami további antidepresszáns hatásokkal járhat.
3. Szerotoninreceptor-blokkolás: Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy a klomipramin a szerotoninreceptorokra is hathat, bár e hatás mechanizmusa nem teljesen ismert.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Orális alkalmazás után a klomipramin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás azonban egyéni tényezőktől függően változhat, mint például a táplálék gyomorban való jelenléte.
2. Metabolizmus: A klomipramin a májban metabolizálódik a citokróm P450 részvételével, főként demetiláción és hidroxiláción. A keletkező metabolitok aktivitása alacsonyabb, mint maga a klomipramin.
3. Biológiai hozzáférhetőség: A klomipramin orális biohasznosulása körülbelül 50-60% a májon keresztüli erős first-pass metabolizmus miatt.
4. Eloszlás: A klomipramin erősen kötődik a plazmafehérjékhez (körülbelül 97-98%). Nagy eloszlási térfogattal rendelkezik, ami azt jelenti, hogy széles körben eloszlik a szervezet szöveteiben.
5. Kiválasztás: A klomipramin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki konjugátumok és metabolizálatlan formában. Felezési ideje hozzávetőlegesen 19-37 óra.
6. Metabolitok: A klomipramin fő metabolitjai a dezmetilklomipramin (norklomipramin) és a hidroxiklomipramin. Antidepresszáns hatásuk is van, bár kisebb mértékben, mint maga a klomipramin.

Adagolás és beadás

1. Kezdő adag: A szokásos kezdő adag felnőtteknek napi 1-3 alkalommal 25 mg. Ez az adag fokozatosan növelhető orvosi felügyelet mellett.
2. Fenntartó adag: A szokásos fenntartó adag felnőttek számára napi 50-100 mg, több adagra osztva.
3. Maximális adag: A felnőttek számára ajánlott maximális napi adag általában nem haladja meg a 250 mg-ot, de egyes esetekben elérheti a napi 300 mg-ot.
4. Adagolás gyermekeknek: A gyermekek adagja általában alacsonyabb, és a gyermek életkorától és súlyától függően egyénileg kell előírni.
5. A kúra időtartama: A kúra időtartamát az orvos határozza meg, és több hónapig vagy akár évekig is tarthat, attól függően, hogy a beteg mennyire reagál a kezelésre.

A gyógyszert szájon át kell bevenni, lehetőleg étkezés közben vagy közvetlenül utána, hogy csökkentse a gyomornyálkahártya esetleges irritációját. Az adagok kihagyásának elkerülése érdekében a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben vegye be.

Terhesség Anafranilla alatt történő alkalmazás

1. Újszülöttkori hatások:

   • A terhes nők klomipraminnal történő kezelése újszülöttkori problémákat okozhat. Számos esetjelentés érkezett olyan újszülöttekről, akiknek édesanyja terhesség alatt klomipramint szedtek, és olyan tünetekkel jártak, mint a légzési nehézség, ingerlékenység és remegés (Ostergaard és Pedersen, 1982).

2. Mérgező hatások:

   • A vizsgálatok azt sugallják, hogy a klomipramin toxikus hatásokat okozhat újszülötteknél, beleértve az izomtónus csökkenését, a légzési nehézségeket és az álmosságot. Ezek a hatások összefügghetnek az újszülött plazmájában lévő gyógyszerkoncentrációval (Schimmell és mtsai, 1991).

3. A veleszületett rendellenességek kockázata:

   • Nagyobb a veleszületett rendellenességek kockázata, ha a klomipramint az organogenezis időszakában (a terhesség első trimeszterében) szedik. Ez a kockázat hasonló a többi triciklikus antidepresszánshoz és szerotonin újrafelvétel-gátlóhoz (SSRI-k) (Tango et al., 2006).

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia: A klomipraminra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire ismert allergiás betegek nem használhatják azt.
2. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) alkalmazása: Az Anafranil ellenjavallt monoamin-oxidáz-gátlókkal kombinálva és a használatuk abbahagyását követő 14 napon belül, mivel ez súlyos mellékhatásokhoz, például szerotonin szindrómához vezethet.
3. A szívinfarktus akut stádiuma: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, vagy teljes mértékben kerülni kell a myocardialis infarktus akut stádiumában.
4. Akut alkoholmérgezés: Akut alkoholmérgezés esetén a szedatív hatás fokozásának lehetősége miatt az alkalmazás nem kívánatos lehet.
5. Magas vérnyomás: A klomipramin növelheti a vérnyomást, ezért magas vérnyomásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
6. Zug-zugú glaukóma: A gyógyszer ellenjavallt zárt zugú glaukóma esetén a növekvő szemnyomás kockázata miatt.
7. Egyéb állapotok: Kerülje az alkalmazást aktív epilepsziában vagy súlyos izgatottságban vagy agresszivitásban szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Anafranilla

1. Álmosság és fáradtság: Ezek a triciklikus antidepresszánsok, köztük az Anafranil leggyakoribb mellékhatásai.
2. Szájszárazság: A nyálkahártya elleni folyadék fokozott szekréciója szájszárazságot okozhat.
3. Székrekedés vagy vizelési problémák: A klomipramin csökkentheti a bélmozgást és növelheti a hólyag tónusát.
4. Emelkedett vagy csökkent vérnyomás: Egyes betegek magas vérnyomást, míg mások hipotenziót tapasztalhatnak.
5. Étvágytalanság vagy súlygyarapodás: Az Anafranil különböző betegeknél étvágycsökkenést és súlygyarapodást is okozhat.
6. Csökkent libidó és szexuális diszfunkció: Ez magában foglalhatja a csökkent szexuális vágyat és az erekcióval vagy orgazmussal kapcsolatos problémákat is.
7. Remegés, szédülés és fejfájás: Ezek a tünetek a kezelés elején jelentkezhetnek, és általában csökkennek az adag növelésével.
8. Száraz szem: Egyes betegeknél fokozott szemszárazság jelentkezhet.
9. Pszichomotoros retardáció: Ezt az állapotot lassú gondolkodás és mozgás jellemzi.
10. Mentális reakciók: Ide tartozik a szorongás, nyugtalanság, álmatlanság, izgatottság, agresszió vagy a depresszió tüneteinek súlyosbodásának lehetősége.

Overdose

1. Szívritmuszavarok, beleértve a tachycardiát (gyors szívverés) vagy olyan aritmiákat, mint a pitvarfibrilláció vagy a kamrafibrilláció.
2. A vérnyomás jelentős csökkenése.
3. Tüdőödéma.
4. Szédülés és álmosság.
5. Eszméletvesztés.
6. Görcsök.
7. Megnövekedett szemnyomás.
8. Akut mentális tevékenység, beleértve az agressziót vagy izgatottságot.
9. Légzési nehézség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k): A klomipramin MAOI-kkal történő egyidejű alkalmazása súlyos mellékhatásokat, például magas vérnyomást (magas vérnyomás) és szerotonin szindrómát okozhat. A klomipramin-kezelés megkezdése előtt abba kell hagynia a MAOI-k szedését, és meg kell várnia a gyógyszerre vonatkozó utasításokban meghatározott időtartamot, mielőtt elkezdi a klomipramin-kezelést.
2. Alkohol és altatók: A klomipramin fokozza az alkohol és más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek (például az altatók) depresszív hatását, ami álmosságot és fokozott egyéb mellékhatásokat okozhat.
3. Antikolinerg szerek: A klomipramin fokozza más gyógyszerek, például görcsoldó szerek, antihisztaminok és antidepresszánsok antikolinerg hatását, ami fokozott szájszárazságot, székrekedést, vizelet-visszatartást és egyéb nemkívánatos hatásokat okozhat.
4. Szimpatomimetikumok: A klomipramin fokozhatja a szimpatomimetikumok, például az epinefrin és a noradrenalin hatását, ami vérnyomás-emelkedéshez vezethet.
5. Antiaritmiás szerek: A klomipramin megváltoztathatja az elektrokardiográfiás paramétereket, ami súlyos szívritmuszavarokhoz vezethet, ha antiarrhythmiás gyógyszerekkel együtt szedik.