Anafranil

Az Anafranil egy olyan gyógyszer kereskedelmi neve, amelynek hatóanyaga a klomipramin. A klomipramin a triciklikus antidepresszánsok (TCA-k) osztályába tartozik, és különféle mentális és neurológiai állapotok kezelésére használják.

A klomipramin gátolja a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételét a központi idegrendszer neuronjaiban, ami növeli ezen neurotranszmitterek koncentrációját a szinaptikus résben és fokozza hatásukat. Antikolinerg, antihisztamin és nyugtató hatásokkal is rendelkezik.

Jelzések Anafranil

1. Depresszió: Az Anafranil a depresszió különböző formáinak, beleértve a súlyos depressziós zavart (MDD) kezelésére alkalmazható.
2. Kényszerbetegség (OCD): Ezt a gyógyszert széles körben alkalmazzák az OCD, egy súlyos mentális egészségi állapot kezelésére, amelyet tolakodó gondolatok (rögeszmék) és kényszeres cselekedetek (kényszerek) jellemeznek.
3. Pánikrohamok: Az Anafranil alkalmazható agorafóbiával vagy anélkül jelentkező pánikbetegség kezelésére.
4. Szorongásos zavarok: Különböző szorongásos zavarok kezelésére is alkalmazható.
5. Természetes ágybavizelés (enurézis): Gyermekek és serdülők esetében az Anafranil alkalmazható az ágybavizelés kezelésére.

Kiadási űrlap

Tabletták: Ez a leggyakoribb hatóanyag-leadású forma, amelyet szájon át kell bevenni. A tabletták különböző dózisokban kaphatók.

Gyógyszerhatástani

1. A neurotranszmitterek újrafelvételének blokkolása: A klomipramin megakadályozza a szerotonin és noradrenalin neurotranszmitterek újrafelvételét a szinaptikus résekbe. Ez ezen neurotranszmitterek szintjének emelkedéséhez vezet az agyban, ami javíthatja a hangulatot és csökkentheti a depresszió tüneteit.
2. Adrenerg receptor blokkoló: A klomipramin adrenerg receptor antagonista aktivitással is rendelkezik, ami további antidepresszáns hatásokat biztosíthat.
3. Szerotoninreceptor-blokkolás: Egyes tanulmányok arra utalnak, hogy a klomipramin szintén hathat a szerotoninreceptorokra, bár ennek a hatásnak a mechanizmusa nem teljesen ismert.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Orális alkalmazás után a klomipramin gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódást azonban egyéni tényezők, például a gyomorban lévő étel jelenléte befolyásolhatja.
2. Metabolizmus: A klomipramint a májban metabolizálja a citokróm P450, főként demetiláció és hidroxiláció útján. A keletkező metabolitok alacsonyabb aktivitással rendelkeznek, mint maga a klomipramin.
3. Biohasznosulás: A klomipramin orális biohasznosulása körülbelül 50-60% a májban történő kiterjedt first-pass metabolizmus miatt.
4. Eloszlás: A klomipramin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (körülbelül 97-98%). Nagy az eloszlási térfogata, ami azt jelenti, hogy széles körben eloszlik a szervezetben.
5. Kiválasztás: A klomipramin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki konjugátumok és metabolizálatlan formák formájában. Felezési ideje körülbelül 19-37 óra.
6. Metabolitok: A klomipramin fő metabolitjai a dezmetil-klomipramin (norklomipramin) és a hidroxi-klomipramin. Ezek antidepresszáns hatással is rendelkeznek, bár kisebb mértékben, mint maga a klomipramin.

Adagolás és beadás

1. Kezdő adagolás: A szokásos kezdő adag felnőtteknek napi 1-3 alkalommal 25 mg. Ez az adag fokozatosan emelhető orvosi felügyelet mellett.
2. Fenntartó adag: A szokásos fenntartó adag felnőtteknek napi 50-100 mg, több részre osztva.
3. Maximális adag: A felnőttek számára ajánlott maximális napi adag általában nem haladja meg a 250 mg-ot, de egyes esetekben elérheti a napi 300 mg-ot.
4. Adagolás gyermekeknek: A gyermekek adagja általában alacsonyabb, és a gyermek életkorától és testsúlyától függően egyénileg kell meghatározni.
5. A kúra időtartama: A kezelés időtartamát az orvos határozza meg, és hosszú lehet, több hónapig vagy akár évekig is eltarthat, attól függően, hogy a beteg mennyire reagál a kezelésre.

A gyógyszert szájon át kell bevenni, lehetőleg étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után, hogy csökkentse a gyomornyálkahártya esetleges irritációját. Az adagok kihagyásának elkerülése érdekében a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben kell bevenni.

Terhesség Anafranil alatt történő alkalmazás

1. Újszülöttkori hatások:

   • A terhes nők klomipraminnal történő kezelése újszülöttkori problémákat okozhat. Számos olyan esetet írtak le, amelyekben azoknál az újszülötteknél, akiknek az édesanyja terhesség alatt klomipramint szedett, olyan tünetek jelentkeztek, mint a légzési distressz, ingerlékenység és remegés (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Mérgező hatások:

   • Tanulmányok kimutatták, hogy a klomipramin toxikus hatásokat okozhat újszülötteknél, beleértve az izomtónus csökkenését, a légzési nehézséget és az álmosságot. Ezek a hatások összefüggésben lehetnek az újszülöttek plazma gyógyszerkoncentrációjával (Schimmell et al., 1991).

3. A veleszületett rendellenességek kockázatai:

   • A klomipramin alkalmazása a terhesség első trimeszterében (organogenezis) fokozza a veleszületett rendellenességek kockázatát. Ez a kockázat hasonló más triciklikus antidepresszánsokhoz és szerotoninvisszavétel-gátlókhoz (SSRI-k) (Tango et al., 2006).

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia: A klomipraminnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni ismert allergiás betegek nem szedhetik a készítményt.
2. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) alkalmazása: Az Anafranil ellenjavallt monoamin-oxidáz-gátlókkal kombinálva és azok alkalmazásának abbahagyása után 14 napig, mivel súlyos mellékhatásokhoz, például szerotonin szindrómához vezethet.
3. Akut miokardiális infarktus: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, vagy teljesen kerülni kell a miokardiális infarktus akut stádiumában.
4. Akut alkoholmérgezés: Akut alkoholmérgezés esetén alkalmazása nemkívánatos lehet a fokozott szedatív hatás lehetősége miatt.
5. Magas vérnyomás: A klomipramin növelheti a vérnyomást, ezért magas vérnyomásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
6. Zártzugú glaukóma: A gyógyszer ellenjavallt zártzugú glaukómában a megnövekedett szemnyomás kockázata miatt.
7. Egyéb állapotok: Kerülje az alkalmazását aktív epilepsziában szenvedő betegeknél, illetve akut izgatottság vagy agresszió esetén.

Mellékhatások Anafranil

1. Álmosság és fáradtság: Ezek a triciklikus antidepresszánsok, köztük az Anafranil leggyakoribb mellékhatásai.
2. Szájszárazság: A fokozott nyálkahártya-gátló folyadék szekréciója szájszárazságot okozhat.
3. Székrekedés vagy vizelési problémák: A klomipramin csökkentheti a bélmozgást és növelheti a hólyag tónusát.
4. Vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés: Egyes betegeknél magas vérnyomás, míg másoknál alacsony vérnyomás alakulhat ki.
5. Étvágytalanság vagy súlygyarapodás: Az Anafranil különböző betegeknél étvágytalanságot és súlygyarapodást is okozhat.
6. Csökkent libidó és szexuális diszfunkció: Ez magában foglalhatja mind a csökkent libidót, mind az erekcióval vagy orgazmussal kapcsolatos problémákat.
7. Remegés, szédülés és fejfájás: Ezek a tünetek a kezelés korai szakaszában jelentkezhetnek, és általában az adag növelésével enyhülnek.
8. Száraz szem: Egyes betegeknél fokozott szemszárazság jelentkezhet.
9. Pszichomotoros retardáció: Ezt az állapotot lassú gondolkodás és mozgások jellemzik.
10. Pszichiátriai reakciók: Ide tartozik a szorongás, nyugtalanság, álmatlanság, izgatottság, agresszió, vagy a depressziós tünetek súlyosbodásának lehetősége.

Overdose

1. Szívritmuszavarok, beleértve a tachycardiát (gyors szívverés) vagy olyan aritmiákat, mint a pitvarfibrilláció vagy a kamrafibrilláció.
2. Jelentős vérnyomáscsökkenés.
3. Tüdőödéma.
4. Szédülés és álmosság.
5. Eszméletvesztés.
6. Görcsök.
7. Megnövekedett szemnyomás.
8. Akut mentális aktivitás, beleértve az agressziót vagy az izgatottságot.
9. Légzési nehézség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k): A klomipramin és a MAOI-k egyidejű alkalmazása súlyos mellékhatásokat, például magas vérnyomást és szerotonin szindrómát okozhat. A klomipraminnal történő kezelés megkezdése előtt abba kell hagynia a MAOI szedését, és meg kell várnia a gyógyszer használati utasításában meghatározott időt, mielőtt elkezdené a klomipraminnal történő kezelést.
2. Alkohol és altatók: A klomipramin fokozza az alkohol és más, a központi idegrendszert depresszáns gyógyszerek (például altatók) depresszáns hatását, ami álmosságot és fokozott mellékhatásokat okozhat.
3. Antikolinerg gyógyszerek: A klomipramin fokozza más gyógyszerek, például antihisztaminok, antidepresszánsok és antidepresszánsok antikolinerg hatását, ami fokozott szájszárazsághoz, székrekedéshez, vizeletretencióhoz és egyéb mellékhatásokhoz vezethet.
4. Szimpatomimetikumok: A klomipramin fokozhatja a szimpatomimetikumok, például az adrenalin és a noradrenalin hatását, ami vérnyomás-emelkedéshez vezethet.
5. Antiaritmiás gyógyszerek: A klomipramin megváltoztathatja az elektrokardiográfiai paramétereket, ami súlyos aritmiákhoz vezethet, ha antiaritmiás gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.