Androcurus

Az Androcur (ciproteron) egy olyan gyógyszer, amelyet gyakran használnak hormonterápiában, különösen a nőgyógyászatban és az endokrinológiában. Androgénblokkoló és antiösztrogén hatásairól széles körben ismert. 

A ciproteron egy androgén antagonista, amely az androgénreceptorok blokkolásával és a tesztoszteron szintézisének gátlásával fejti ki hatását. Antiösztrogén tulajdonságokkal is rendelkezik, mivel blokkolja az ösztrogén receptorokat.

Jelzések Androcura

Az Androcur alkalmazható hormonális rendellenességek, például hiperandrogenizmus és hormonfüggő daganatok kezelésére, valamint a hormonterápia összetevője transznemű embereknél.

Kiadási űrlap

Az Androcur különféle formákban kapható, beleértve az orális tablettákat is.

Gyógyszerhatástani

1. Androgénblokkoló hatás: Az Androcur egy androgén antagonista, és blokkolja az androgének, például a tesztoszteron és a dihidrotesztoszteron (DHT) receptorait. Ez csökkenti a szövetek androgénexpozícióját, ami előnyös lehet az androgéntöbblettel összefüggő különféle állapotokban, például hiperandrogenizmusban vagy hormonfüggő daganatokban.
2. Antiösztrogén hatás: Az androgének blokkolása mellett az Androcur képes az ösztrogénreceptorok blokkolására is. Ez hasznos lehet bizonyos ösztrogénfelesleggel kapcsolatos állapotok esetén, vagy amikor csökkenteni kell a szervezet ösztrogénszintjét.
3. További hatások: Hormonális aktivitása mellett az Androcur antigonadotrop hatással is rendelkezhet, azaz csökkenti a gonadotropin hormonok (gonadotropin-felszabadító hormonok) termelését az agyalapi mirigyben, ami csökkent ivarmirigy-szekrécióhoz, ill. Csökkent ivarmirigyhormonok termelése.
li>
4. Terápiás hatások: Az Androcur fenti farmakodinámiás tulajdonságainak mindegyike biztosítja annak hatékonyságát különböző állapotok, például hiperandrogenizmus, policisztás petefészek szindróma, akne, hormonfüggő daganatok kezelésében és transznemű emberek hormonterápiájában.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A ciproteron általában felszívódik a gyomor-bél traktusból orális adagolást követően. A felszívódás változó lehet, és a gyomorban lévő tápláléktól függ.
2. Metabolizmus: A ciproteron a májban metabolizálódik, főként hidroxiláció és konjugáció útján. A fő metabolit a 15β-hidroxi-ciproteron, amely antiandrogén aktivitással is rendelkezik.
3. Eloszlás: A ciproteron a vérplazmafehérjékhez, főként az albuminhoz kötődik. Felhalmozódhat a magas zsírtartalmú szövetekben is, például a zsírszövetben.
4. Kiválasztás: A ciproteron és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki a szervezetből, mind változatlan gyógyszer, mind metabolitok formájában. A gyógyszer egy része az epével is kiürülhet a beleken keresztül.
5. Félterminális periódus: A ciproteron felezési ideje a szervezet egyéni jellemzőitől és a gyógyszer adagolásától függően változhat. Általában több óráig tart.

Adagolás és beadás

1. Hormonális terápia:

   • Az androgénszint csökkentésére és a hiperandrogenizmus kezelésére nőknél: Általában a kezdő adag napi 25-50 mg ciproteron. A kezelésre adott választól és a toleranciától függően az adag napi 100 mg-ra emelhető. A gyógyszert általában a menstruációs ciklus egy bizonyos időszakában vagy folyamatosan ösztrogénekkel kombinálva szedik.
   • Csökkent libidó és androgénstimuláció férfiaknál: A kezdő adag általában napi 50-100 mg ciproteron, de szükség szerint napi 200 mg-ra emelhető.

2. Hormonterápia a gender-gyógyászatban:

   • Androgén-szuppresszió transznemű nőknél (MtF): Az adagolás az egyéni szükségletektől függően változhat, de általában napi 50-200 mg ciproteron ösztrogénekkel kombinálva.
   • A libidó elnyomására és az androgén stimulációra transznemű férfiaknál (FtM): A dózis általában napi 100-200 mg ciproteron, de szükség szerint módosítható.

3. Használat akne kezelésére: Az akne kezelésére az adagolás napi 50-100 mg Androcur között változhat, egy bizonyos ideig bevéve.

Terhesség Androcura alatt történő alkalmazás

1. A magzati fejlődésre gyakorolt hatás:

   • Egereken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a ciproteron-acetát terhesség alatti alkalmazása lelassíthatja a magzat növekedését, és növelheti a veleszületett rendellenességek, például a szájpadhasadék és a húgyúti rendellenességek előfordulását. Ennek oka a gyógyszer antiandrogén és progesztogén hatása volt (Saal, 1978).

2. Teratogén hatások:

   • Egy másik egereken végzett vizsgálat azt találta, hogy a terhesség korai szakaszában adott ciproteron-acetát dózisfüggő magzati súlycsökkenést és a veleszületett rendellenességek, például exencephalia és szívrendellenességek előfordulásának növekedését okozhatja (Eibs et al., 1982). li>

3. Hím magzatok elnőiesedése:

   • A ciproteron-acetát antiandrogén tulajdonságai miatt a hím magzatok elnőiesedését okozhatja, így terhesség alatti alkalmazása nem kívánatos (Neumann és Kj, 1975).

4. Használata terhesség alatt:

   • A lehetséges teratogén hatások és a magzati fejlődésre gyakorolt hatások miatt a ciproteron-acetát alkalmazása nem javasolt terhesség alatt. Ezt megerősítik az arra vonatkozó adatok, hogy képes súlyos veleszületett rendellenességeket okozni állati magzatokban (Saal, 1978).

Ellenjavallatok

1. Hormonfüggő daganatok: Az Androcur serkentheti a daganatok növekedését, ezért ellenjavallt hormonfüggő daganatok, például mellrák vagy méhnyálkahártyarák jelenlétében vagy gyanúja esetén.
2. Tromboembóliás szövődmények: Az Androcur szedése növelheti a thromboemboliás szövődmények kockázatát, ezért ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél hajlamosak a trombózisra, vagy akiknek kórtörténetében thrombophlebitis vagy tromboembólia szerepel.
3. Májelégtelenség: A gyógyszer a májban metabolizálódik, ezért alkalmazása súlyos májelégtelenség esetén ellenjavallt.
4. Diabetes mellitus: Az Androcur szedése befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért cukorbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
5. Hiperkalémia: A gyógyszer hiperkalémiát (emelkedett káliumszintet) okozhat, ezért ellenjavallt, ha Ön elektrolit-egyensúlyzavarban szenved, vagy olyan gyógyszert szed, amely növelheti a vér káliumszintjét.
6. Terhesség és szoptatás: A gyógyszer teratogén hatással lehet a magzatra, ezért terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt. Használata szoptatás alatt sem javasolt.
7. A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység: A gyógyszert kerülni kell a ciproteronnal vagy bármely összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén.

Mellékhatások Androcura

1. Tromboembóliás szövődmények: Ide tartozik a különböző erek trombózisa és embóliája, például vénás trombózis, tüdőembólia és egyéb tromboembóliás események. Ez a ciproteron egyik legsúlyosabb mellékhatása.
2. A mellrák fokozott kockázata: Az Androcur növelheti a mellrák kockázatát nőknél.
3. Májműködési zavar: Ide tartozik az emelkedett májenzim-szint, a hepatitis és még a májelégtelenség is.
4. Veseműködési zavar: Lehetséges megemelkedett kreatininszint a vérben és egyéb veseműködési zavarok.
5. Elektrolitzavarok: Ide tartozik a hyperkalaemia, hypernatraemia és egyéb elektrolitzavarok.
6. Csökkent libidó és szexuális funkció: Férfiak és nők csökkent libidót, merevedési zavart, anorgazmiát és egyéb szexuális zavarokat tapasztalhatnak.
7. Súlyváltozások: Súlygyarapodás vagy -fogyás fordulhat elő.
8. Menstruációs rendellenességek: A nők menstruációs rendellenességeket tapasztalhatnak, beleértve az amenorrhoeát és a kóros vérzést.
9. Hangulati zavarok: Ide tartozik a depresszió, a szorongás, a hangulatváltozások és más mentális zavarok.
10. Alvási zavarok: Álmatlanság és egyéb alvászavarok léphetnek fel.

Overdose

1. Álmos vagy gyenge.
2. Szédülés vagy eszméletvesztés.
3. Szabálytalan szívverés, beleértve a gyors vagy lassú szívverést.
4. Emésztési problémák, például hányinger, hányás, hasmenés vagy hasi fájdalom.
5. Hiperkalémia (magas káliumszint a vérben).
6. Egyéb, gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikoagulánsok: Az Androcur fokozhatja az antikoagulánsok, például a warfarin hatását, ami a vérzés fokozott kockázatához vezethet. A protrombin idő (PT) és a nemzetközi normalizált arány (INR) gondos monitorozása szükséges, ha együtt használják őket.
2. Hiperkalémiás hatású gyógyszerek: Az Androcur egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek növelhetik a vér káliumszintjét (például kálium-megtakarító diuretikumok vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók), hiperkalémia kialakulásához vezethet.
3. Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek: Az Androcur megváltoztathatja a citokróm P450 enzimek aktivitását a májban, ami számos más gyógyszer, például ciklosporin, teofillin, takrolimusz és mások metabolizmusát is befolyásolhatja.
4. Kardiotoxicitást befolyásoló gyógyszerek: Az Androcur és a kardiotoxicitást fokozó gyógyszerekkel (például aminoglikozid antibiotikumok vagy antiaritmiás szerek) egyidejű alkalmazása növelheti a szívizom szövődmények kockázatát.
5. Májfunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az Androcur kölcsönhatásba léphet más, a májfunkciót is befolyásoló gyógyszerekkel, ami fokozott hepatotoxicitáshoz vezethet.