Androcurus

Az Androcur (ciproteron) egy gyakran alkalmazott gyógyszer a hormonterápiában, különösen a nőgyógyászatban és az endokrinológiában. Széles körben ismert androgénblokkoló és antiösztrogén hatásairól.

A ciproteron egy androgén antagonista, amely az androgénreceptorok blokkolásával és a tesztoszteronszintézis gátlásával fejti ki hatását. Az ösztrogénreceptorok blokkolásával antiösztrogén tulajdonságokkal is rendelkezik.

Jelzések Androcura

Az Androcur hormonális rendellenességek, például hiperandrogenizmus és hormonfüggő daganatok kezelésére, valamint transznemű emberek hormonterápiájának részeként alkalmazható.

Kiadási űrlap

Az Androcur különböző formákban kapható, beleértve a szájon át szedhető tablettákat is.

Gyógyszerhatástani

1. Androgénblokkoló hatás: Az Androcur egy androgén antagonista, és blokkolja az androgénreceptorokat, például a tesztoszteront és a dihidrotesztoszteront (DHT). Ez az androgéneknek a szövetekre gyakorolt hatásának csökkenéséhez vezet, ami hasznos lehet az androgénfelesleggel járó különféle állapotokban, például a hiperandrogenizmusban vagy a hormonfüggő tumorokban.
2. Antiösztrogén hatás: Az androgének blokkolása mellett az Androcur képes blokkolni az ösztrogénreceptorokat is. Ez hasznos lehet bizonyos, a túlzott ösztrogénnel járó állapotokban, vagy amikor a szervezet ösztrogénszintjének csökkentése szükséges.
3. További hatások: Hormonális aktivitása mellett az Androcur antigonadotrop hatással is rendelkezhet, azaz csökkentheti az agyalapi mirigy gonadotrop hormonjainak (gonadotropin-felszabadító hormonok) termelését, ami a gonádszekréció csökkenéséhez és a gonádhormonok termelésének csökkenéséhez vezethet.
4. Terápiás hatások: Az Androcur fenti farmakodinámiás tulajdonságai mind biztosítják hatékonyságát különféle állapotok, például hiperandrogenizmus, policisztás ovárium szindróma, akne, hormonfüggő daganatok kezelésében, valamint transznemű emberek hormonterápiájában.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A ciproteron orális bevételt követően általában felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás változó lehet, és függ a gyomorban lévő táplálék jelenlététől.
2. Metabolizmus: A ciproteron a májban metabolizálódik, elsősorban hidroxiláció és konjugáció útján. A fő metabolit a 15β-hidroxi-ciproteron, amely antiandrogén aktivitással is rendelkezik.
3. Eloszlás: A ciproteron a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz kötődik. Felhalmozódhat magas zsírtartalmú szövetekben, például zsírszövetben is.
4. Kiválasztás: A ciproteron és metabolitjai elsősorban a veséken keresztül ürülnek, mind változatlan formában, mind metabolitok formájában. A gyógyszer egy része a belekben keresztül az epével is kiválasztódhat.
5. Felezési idő: A ciproteron felezési ideje az egyéni jellemzőktől és az adagolástól függően változhat. Általában több óra.

Adagolás és beadás

1. Hormonterápia:

   • Az androgénszint csökkentése és a hiperandrogenizmus kezelése nőknél: A szokásos kezdő adag napi 25-50 mg ciproteron. Az adag napi 100 mg-ra emelhető a kezelésre adott választól és a toleranciától függően. A gyógyszert általában a menstruációs ciklus egy bizonyos szakaszában vagy folyamatosan, ösztrogénekkel kombinálva kell szedni.
   • Csökkent libidó és androgén stimuláció esetén férfiaknál: A kezdő adag általában napi 50-100 mg ciproteron, de szükség szerint napi 200 mg-ra emelhető.

2. Hormonterápia a nemi gyógyászatban:

   • Transznemű nők androgénszuppressziója (MtF): Az adagolás az egyéni igényektől függően változhat, de jellemzően napi 50-200 mg ciproteron ösztrogénekkel kombinálva.
   • Transznemű férfiak libidójának és androgén stimulációjának elnyomására (FtM): Az adag általában napi 100-200 mg ciproteron, de szükség szerint módosítható.

3. Alkalmazása akne kezelésében: Akne kezelésére az Androcur adagja napi 50-100 mg között változhat, amelyet egy bizonyos időszakon belül kell bevenni.

Terhesség Androcura alatt történő alkalmazás

1. A magzati fejlődésre gyakorolt hatás:

   • Egérkísérletek kimutatták, hogy a ciproteron-acetát terhesség alatti alkalmazása lelassíthatja a magzati növekedést és növelheti a veleszületett rendellenességek, például a szájpadhasadék és a húgyúti rendellenességek előfordulását. Ez a gyógyszer antiandrogén és progesztogén hatásainak volt köszönhető (Saal, 1978).

2. Teratogén hatások:

   • Egy másik, egereken végzett vizsgálat kimutatta, hogy a terhesség korai szakaszában alkalmazott ciproteron-acetát dózisfüggő mértékben csökkentheti a magzati súlyt, és növelheti a veleszületett rendellenességek, például az exencefália és a szívrendellenességek előfordulását (Eibs et al., 1982).

3. Hím magzatok feminizációja:

   • A ciproteron-acetát antiandrogén tulajdonságai miatt a hím magzatok feminizációját okozhatja, ezért alkalmazása terhesség alatt nem kívánatos (Neumann és Kj, 1975).

4. Terhesség alatti alkalmazás:

   • A lehetséges teratogén hatások és a magzati fejlődésre gyakorolt hatások miatt a ciproteron-acetát alkalmazása terhesség alatt nem javasolt. Ezt alátámasztják azok az adatok, amelyek szerint súlyos veleszületett rendellenességeket okozhat állati magzatoknál (Saal, 1978).

Ellenjavallatok

1. Hormonfüggő daganatok: Az Androcur serkentheti a daganat növekedését, ezért ellenjavallt hormonfüggő daganatok, például emlő- vagy endometriumrák jelenlétében vagy gyanúja esetén.
2. Tromboembóliás szövődmények: Az Androcur szedése növelheti a tromboembóliás szövődmények kockázatát, ezért ellenjavallt trombózisra hajlamos, illetve tromboflebitis vagy tromboembólia előfordulása esetén.
3. Májelégtelenség: A gyógyszer a májban metabolizálódik, ezért súlyos májelégtelenség esetén alkalmazása ellenjavallt lehet.
4. Cukorbetegség: Az Androcur szedése befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért cukorbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
5. Hiperkalémia: A gyógyszer hiperkalémiát (a vér káliumszintjének emelkedését) okozhat, ezért ellenjavallt elektrolit-egyensúlyhiány esetén, vagy más, a vér káliumszintjét növelő gyógyszerek szedése esetén.
6. Terhesség és szoptatás: A gyógyszer teratogén hatással lehet a magzatra, ezért terhesség alatt történő alkalmazása ellenjavallt. Szoptatás alatt sem ajánlott.
7. Gyógyszerrel szembeni túlérzékenység: A gyógyszer szedését kerülni kell a ciproteronnal vagy bármely összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén.

Mellékhatások Androcura

1. Tromboembóliás szövődmények: Ide tartoznak a különböző erek trombózisa és emboliája, például a vénás trombózis, a tüdőembólia és egyéb tromboembóliás események. Ez a ciproteron egyik legsúlyosabb mellékhatása.
2. Emlőrák fokozott kockázata: Az Androcur növelheti az emlőrák kialakulásának kockázatát nőknél.
3. Májműködési zavar: Magában foglalja a megnövekedett májenzimszinteket, hepatitiszt és akár májelégtelenséget is.
4. Vesekárosodás: Emelkedett vér kreatininszint és egyéb vesekárosodás előfordulhat.
5. Elektrolit-egyensúlyhiány: Ide tartozik a hiperkalémia, a hipernatremia és más elektrolit-egyensúlyhiány.
6. Csökkent libidó és szexuális funkció: Férfiak és nők egyaránt tapasztalhatnak csökkent libidót, merevedési zavarokat, anorgazmiát és egyéb szexuális zavarokat.
7. Testsúlyváltozások: Súlygyarapodás vagy -csökkenés előfordulhat.
8. Menstruációs zavarok: A nők menstruációs zavarokat tapasztalhatnak, beleértve az amenorrhoeát és a rendellenes vérzést.
9. Hangulatzavarok: Ide tartozik a depresszió, a szorongás, a hangulatváltozások és más mentális egészségügyi zavarok.
10. Alvászavarok: Álmatlanság és egyéb alvászavarok előfordulhatnak.

Overdose

1. Álmosság vagy gyengeségérzet.
2. Szédülés vagy eszméletvesztés.
3. Szívritmuszavarok, beleértve a gyors vagy lassú szívverést.
4. Emésztési zavarok, például hányinger, hányás, hasmenés vagy hasi fájdalom.
5. Hiperkalémia (magas káliumszint a vérben).
6. A gyógyszerrel összefüggő egyéb káros hatások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikoagulánsok: Az Androcur fokozhatja az antikoagulánsok, például a warfarin hatását, ami fokozott vérzési kockázathoz vezethet. Együttes alkalmazás esetén a protrombin idő (PT) és a nemzetközi normalizált arány (INR) gondos monitorozása szükséges.
2. Hiperkalémiás hatású gyógyszerek: Az Androcur egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek növelhetik a vér káliumszintjét (például kálium-megtakarító diuretikumok vagy angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok), hiperkalémia kialakulásához vezethet.
3. Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek: Az Androcur megváltoztathatja a citokróm P450 enzimek aktivitását a májban, ami befolyásolhatja számos más gyógyszer, például a ciklosporin, a teofillin, a takrolimusz és mások metabolizmusát.
4. A kardiotoxicitást befolyásoló gyógyszerek: Az Androcur egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek fokozhatják a kardiotoxicitást (pl. aminoglikozid antibiotikumok vagy antiaritmiás gyógyszerek), növelheti a szívbetegségek kockázatát.
5. Májfunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az Androcur kölcsönhatásba léphet más, szintén májfunkciót befolyásoló gyógyszerekkel, ami fokozott májkárosodáshoz vezethet.