Új generációs széles spektrumú antibiotikumok: nevek

Az első antimikrobiális gyógyszert a 20. század elején fedezték fel. 1929-ben Alexander Fleming, a londoni egyetem professzora részletesen tanulmányozta a zöldpenész tulajdonságait, és feljegyezte különleges antibakteriális tulajdonságait. 1940-ben pedig ennek az anyagnak a tiszta kultúráját nemesítették, amely az első antibiotikum alapjává vált. Így jelent meg a jól ismert penicillin, amely közel 80 éven át sok ember életét mentette meg.

Ezután az antimikrobiális szerek tudományának fejlődése egyre nagyobb mértékben folytatódott. Egyre több új, hatékony antibiotikum jelent meg, amelyek romboló hatással voltak a mikrobákra, gátolták azok növekedését és szaporodását.

Ebben az irányban dolgozva a mikrobiológusok felfedezték, hogy az izolált antimikrobiális anyagok némelyike különleges módon viselkedik. Antibakteriális aktivitást mutatnak számos baktériumtípussal szemben.

Az ilyen természetes vagy szintetikus eredetű anyagokon alapuló készítményeket, amelyeket a különböző szakterületek orvosai annyira szeretnek, széles spektrumú antibiotikumoknak (BSAA) nevezték, és a klinikai gyakorlatban nem kevésbé elterjedtek.

És mégis, a fent említett gyógyszerek minden előnye ellenére van egy jelentős hátrányuk. Számos baktérium elleni aktivitásuk nemcsak a kórokozó mikroorganizmusokra terjed ki, hanem azokra is, amelyek létfontosságúak az emberi szervezet számára, és alkotják annak mikroflóráját. Így az orális antibiotikumok aktív használata elpusztíthatja a hasznos bélflórát, működésének megzavarását okozva, a hüvelyi antibiotikumok használata pedig megzavarhatja a hüvely savegyensúlyát, gombás fertőzések kialakulását provokálva. Ezenkívül az első generációs antibiotikumok toxikus hatása nem tette lehetővé, hogy máj- és vesebetegségben szenvedő betegek, gyermekkori, terhességi és néhány más helyzetben előforduló fertőző betegségek kezelésére alkalmazzák őket, és a számos mellékhatás oda vezetett, hogy az egyik probléma kezelése egy másik kialakulását váltotta ki.

Ezzel kapcsolatban felmerült a kérdés, hogy megoldást találjunk-e arra a problémára, hogyan lehet az antibiotikumos kezelést nemcsak hatékonysá, hanem biztonságossá is tenni. Fejlesztések kezdődtek ebben az irányban, amelyek hozzájárultak egy új termék - egy új generációs, hatékony, széles spektrumú antibiotikumok - gyógyszeripari piacra lépéséhez, kevesebb ellenjavallattal és mellékhatással.

Új generációs antibiotikum-csoportok és az antibiotikum-terápia fejlesztése

A nagyszámú antimikrobiális gyógyszer (AMP) közül számos gyógyszercsoport különböztethető meg, amelyek kémiai szerkezetükben különböznek:

• Béta-laktámok, amelyek a következő osztályokba sorolhatók:
  • Penicillinek
  • Cefalosporinok
  • Egyes baktériumok által termelt béta-laktámázokkal szemben fokozott rezisztenciával rendelkező karbapenémek
• Makrolidok (a legkevésbé toxikus természetes eredetű gyógyszerek)
• Tetraciklin antibiotikumok
• Aminoglikozidok, különösen hatékonyak a légzőszervi megbetegedéseket okozó Gram-negatív anaerob baktériumok ellen
• Gyomorsav-rezisztens linkozamidok
• A klóramfenikol sorozat antibiotikumai
• Glikopeptid gyógyszerek
• Szűk bakteriális aktivitási spektrumú polimixinek
• Szulfanilamidok
• A kinolonok, és különösen a fluorokinolonok széles hatásspektrummal rendelkeznek.

A fenti csoportokon kívül számos további, szűken célzott gyógyszercsoport létezik, valamint olyan antibiotikumok is, amelyek nem sorolhatók egy adott csoportba. Emellett a közelmúltban számos új gyógyszercsoport jelent meg, bár ezek túlnyomórészt szűk hatásspektrummal rendelkeznek.

Néhány csoport és drog már régóta ismerős számunkra, mások később jelentek meg, és néhány még mindig ismeretlen a nagyközönség számára.

Az első és második generációs antibiotikumok nem nevezhetők hatástalanoknak. Ma is használják őket. Azonban nemcsak maga a személy fejlődik ki, hanem a benne élő mikrobák is, rezisztenciát szerezve a gyakran használt gyógyszerekkel szemben. A széles spektrumú hatás megszerzése mellett a harmadik generációs antibiotikum feladata az antibiotikum-rezisztencia olyan jelenségének legyőzése volt, amely különösen aktuálissá vált az utóbbi időben, és egyes második generációs antibiotikumok nem mindig birkóztak meg vele sikeresen.

A 4. generációs antibiotikumok a széles spektrumú hatás mellett más előnyökkel is rendelkeznek. Így a 4. generációs penicillinek nemcsak a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroflóra elleni magas aktivitással rendelkeznek, hanem kombinált összetételükkel a Pseudomonas aeruginosa ellen is aktívak, amely számos bakteriális fertőzés kórokozója, amelyek az emberi test különböző szerveit és rendszereit érintik.

A negyedik generációs makrolidok szintén kombinált gyógyszerek, ahol az egyik hatóanyag egy tetraciklin antibiotikum, ami kiterjeszti a gyógyszerek hatásterületét.

Különös figyelmet kell fordítani a 4. generációs cefalosporinokra, amelyek hatásspektrumát jogosan nevezik ultraszélesnek. Ezeket a gyógyszereket a klinikai gyakorlatban a legerősebbnek és legszélesebb körben alkalmazottnak tekintik, mivel hatékonyak az AMP korábbi generációinak hatásaival szemben rezisztens baktériumtörzsek ellen.

És mégis, még ezek az új cefalosporinok sem mentesek a hátrányoktól, mivel számos mellékhatást okozhatnak. A probléma elleni küzdelem még mindig folyamatban van, így az összes ismert 4. generációs cefalosporin közül (és körülbelül 10 változat létezik) csak a cefpirom és cefepim alapú gyógyszereket engedélyezik tömeggyártásra.

Az aminoglikozid csoport egyetlen 4. generációs gyógyszere képes leküzdeni az olyan kórokozó mikroorganizmusokat, mint a Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, amelyek nem érzékenyek a korábbi generációk gyógyszereire. Hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen is.

Az 5. generációs széles spektrumú antibiotikumok főként ureido- és piperazino-penicillinek, valamint a cefalosporin csoport egyetlen engedélyezett gyógyszere.

Az 5. generációs penicillinek hatékonynak tekinthetők a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, köztük a Pseudomonas aeruginosa ellen. Hátrányuk azonban a béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia hiánya.

Az engedélyezett 5. generációs cefalosporinok hatóanyaga a ceftobiprol, amely gyorsan felszívódik és jól metabolizálódik. A korai generációs béta-laktámokkal szemben rezisztens streptococcus és staphylococcus törzsek, valamint a különféle anaerob kórokozók leküzdésére használják. Az antibiotikum egyik jellemzője, hogy a baktériumok nem képesek mutálódni a hatása alatt, ami azt jelenti, hogy nem alakul ki bennük antibiotikum-rezisztencia.

A ceftarolin alapú antibiotikumok szintén nagyon hatékonyak, de hiányzik belőlük a védőmechanizmus az enterobaktériumok által termelt béta-laktamázokkal szemben.

Egy új gyógyszert is kifejlesztettek, amely ceftobiprol és tazobaktám kombinációján alapul, ami ellenállóbbá teszi a különböző típusú béta-laktamázok hatásaival szemben.

A 6. generációs penicillin-sorozat antibiotikumai szintén nem széles spektrumúak, de a legnagyobb aktivitást mutatják a gram-negatív baktériumok ellen, beleértve azokat is, amelyekkel az amoxicillin alapú, gyakran felírt 3. generációs penicillinek nem tudnak megbirkózni.

Ezek az antibiotikumok rezisztensek a legtöbb béta-laktamázt termelő baktériummal szemben, de nem mentesek a penicillinekre jellemző mellékhatásoktól.

A karbapenémek és a fluorokinolonok viszonylag új típusú antimikrobiális gyógyszerek. A karbapenémek rendkívül hatékonyak, a legtöbb béta-laktámázzal szemben rezisztensek, de nem képesek ellenállni a New Delhi metallo-béta-laktámáznak. Egyes karbapenémek nem hatásosak a gombákkal szemben.

A fluorokinolonok szintetikus gyógyszerek, amelyek kifejezett antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, és hatásukban hasonlóak az antibiotikumokhoz. Hatékonyak a legtöbb baktérium ellen, beleértve a Mycobacterium tuberculosis-t, bizonyos pneumokokkusz típusokat, a Pseudomonas aeruginosa-t stb. Az anaerob baktériumokkal szembeni hatékonyságuk azonban rendkívül alacsony.