Atenolol

Az Atenolol egy olyan gyógyszer, amely a béta-adrenoblockerek osztályához tartozik. Különböző kardiovaszkuláris állapotok kezelésére használják, beleértve a magas vérnyomás (magas vérnyomás), az angina (mellkasi fájdalom) és a aritmiák bizonyos típusainak kezelésére (szívritmus-rendellenességek).

Az atenolol blokkolja a béta-1 adrenerg receptorokat a szívben, ami a következő hatásokat eredményezi:

• A pulzusszám csökkentése: Az atenolol csökkenti a szív stimulációját, ami segít csökkenteni a pulzusszámot.
• A vérnyomás csökkentése: A szívverés szilárdságának és sebességének csökkentésével az atenolol segíti a vérnyomást.
• A szív oxigénszükségletének csökkentése: Ez különösen hasznos az angina pectoris kezelésére, mivel csökkenti a mellkasi fájdalom kockázatát.

Jelzések Atenolol

1. Hypertonia (artériás hipertónia): Az atenololt a vérnyomás csökkentésére használják magas vérnyomású betegek esetén.
2. Angina: Ezt az állapotot a mellkas nem megfelelő vérellátás által okozott fájdalom vagy kellemetlenség jellemzi a mellkas területén. Az atenolol segíthet csökkenteni az anginrohamok gyakoriságát és erősségét.
3. Szívelégtelenség: Az atenolol kiegészítő gyógyszerként használható a szív működésének javítására és a szívelégtelenség tüneteinek csökkentésére.
4. A miokardiális infarktus profilaxis: A miokardiális infarktus magas kockázata vagy egy korábbi infarktus atenolol után felhasználható a visszatérő kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésére.
5. Tachikardia: Az atenolol felhasználható a pulzusszám csökkentésére, ha a pulzus felgyorsul.
6. Migrén profilaxis: Egyes betegekben az atenolol használható profilaktikus szerként a migrén támadások gyakoriságának és súlyosságának csökkentésére.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták:

   • A kiadás leggyakoribb formája.
   • A tabletták általában 25 mg, 50 mg vagy 100 mg atenololt tartalmaznak.
   • A tabletták lehetnek rendszeres hatású vagy hosszabb hatású (hosszú hatású).

2. Bevont tabletták:

   • A bevont tabletták segítik a gyomor irritációjának megakadályozását, és a test aktív összetevőjének tartósabb felszabadulását biztosítják.

Gyógyszerhatástani

1. Szelektivitás a béta-1 adrenoreceptorokhoz:

   • Az Atenolol szelektív béta-1 adrenoreceptor blokkoló. Ez azt jelenti, hogy elsősorban blokkolja a béta-1 receptorokat, amelyek túlnyomórészt a szívben helyezkednek el.
   • A béta-1 adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szívizom stimulációját, ami a pulzusszám csökkenését és a szív összehúzódásának erejét eredményezi.

2. Csökkent szívmunkaterhelés:

   • A béta-1 adrenoreceptorok blokkolása a szív oxigén- és energiaigényének csökkenéséhez vezet a szívteljesítmény és a vérnyomás csökkentésével.
   • Különösen hasznos a magas vérnyomás és a szívkoszorúér betegség kezelésében, mivel csökkenti a szív törzsét.

3. Csökkent nyomás az artériákban:

   • Az atenolol csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy csökkenti a szív perc térfogatát és csökkenti a perifériás érrendszeri rezisztenciát.
   • Ez a mechanizmus elősegíti a vérnyomást és csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát.

4. Hosszabb hatás:

   • Az Atenololnak tartós hatása van, amely lehetővé teszi, hogy egyetlen napi adaggal rendelkező formában használják.

5. Antiaritmiás hatás:

   • A béta-1 adrenoreceptorok blokkolása megakadályozhatja az aritmiát azáltal, hogy csökkenti a szív automatitását és a szív vezetését.

Farmakokinetikája

Abszorpció

• Biológiai hozzáférhetőség: Az atenolol viszonylag alacsony orális biohasznosulása körülbelül 40-50%, ami a lipid membránok rossz lipofilitásának és alacsony permeabilitásának köszönhető.
• A szájon át történő beadás utáni maximális plazmakoncentráció elérése körülbelül 2-4 óra.

Elosztás

• Az atenolol eloszlásának megoszlása viszonylag kicsi, jelezve annak korlátozott eloszlását az érrendszeri ágyon kívül. Ezt magyarázza annak hidrofilitása.
• Az Atenolol rosszul hatol be a vér-agy gátba, és a központi ideges mellékhatásait kevésbé súlyos, mint más béta-blokkolók.

Anyagcsere

• Az atenololt nagyon kis mértékben metabolizálják, és többnyire változatlanul ürülnek.
• Ez az atenololt kiszámíthatóbbá teszi, mint a béta-blokkolók, amelyek széles körben metabolizálódnak a májban, különösen az egyidejű májbetegség kialakulásában.

Kiválasztás

• A vesék az atenolol kiválasztásának fő útja, az adag kb. 85-100% -át a vesék változatlan formában ürítik ki. Ez szükségessé teszi az adag beállítását vese diszfunkció esetén.
• Az atenolol felezési ideje körülbelül 6-7 óra egészséges alanyokban, de a csökkentett vesefunkcióval növekedhet.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

• Az atenololt szájon át, általában naponta egyszer.
• A tablettákat egészen el kell nyelni, rágás vagy összetörés nélkül, elegendő vízzel. Eleve vagy anélkül is bevonható, de a legjobb, ha a gyógyszert minden nap egyszerre szedjük, hogy a vérben lévő gyógyszer egyenletes szintjét tartsák fenn.

Adagolás

Felnőtteknek

• Hipertónia: A kiindulási dózis általában napi egyszer 50 mg. A kezelésre adott reakciótól függően az adag napi egyszer 100 mg-ra növelhető.
• Angina pectoris: A standard adag napi egyszer 50-100 mg.
• A migrén megelőzése és a szív csapkodása kezelése: Az adagolás változhat, de általában napi egyszeri 50 mg-nál kezdődik.

Idős betegek számára

• Dóziscsökkentésre lehet szükség a vesefunkció és az általános egészségtől függően.

Gyerekeknek

• Az atenolol gyermekeknél történő alkalmazását szigorúan orvosnak kell ellenőrizni, és az adagolás az adott esettől és a gyermek állapotától függ.

Különleges utasítások

• A vérnyomást és a pulzusszámot rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés hatékonyságának és biztonságának felmérése érdekében.
• Az atenololt nem szabad hirtelen megállítani, mivel ez az állapot romlásához vezethet. A kezelési módban bekövetkezett változásokat meg kell vitatni az orvosával.
• Az asztmában vagy más hörgők betegségben szenvedő betegeknek rendkívül óvatosan kell eljárniuk az atenololt, mivel a béta-blokkolók bronchospazmát okozhatnak.

Terhesség Atenolol alatt történő alkalmazás

A terhesség alatti atenolol-használat ellenjavallt lehet a magzati egészség potenciális kockázata miatt. Az atenolol a béta-blokkolók csoportjába tartozik, és negatív hatással lehet a magzati fejlődésre, különösen hosszabb és/vagy túlzott használat esetén.

Ellenjavallatok

1. Bradycardia:

   • Az atenolol a pulzus további lassulását okozhatja, ami veszélyes a már létező Bradycardia-ban szenvedő betegeknél (lassú szívverés).

2. II vagy III fokos AV blokk (telepített pacemaker nélkül):

   • Az atenolol növelheti a blokádot, ami a szívvezetés jelentős károsodását eredményezheti.

3. Dekompenzált szívelégtelenség:

   • Az atenolol használata súlyosbíthatja az instabil vagy dekompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotát, mivel a béta-blokkolók csökkentik a szív összehúzódásainak szilárdságát és sebességét.

4. Sokk, beleértve a kardiogén sokkot:

   • A sokk állapotában, ahol a pulzusszám fenntartása fontos, az atenolol használata kontraproduktív lehet.

5. Súlyos hörgők asztma vagy krónikus obstruktív pulmonalis betegség (COPD):

   • Az atenolol hörgőkoncsoncsot okozhat (a légutak szűkítését), ami különösen veszélyes a tüdőbetegségben szenvedő betegek számára.

6. A perifériás artériás betegség súlyos formái:

   • Az atenolol súlyosbíthatja a tüneteket, például a lábfájdalmat és a végtagok hidegségét a csökkent véráram miatt.

7. Metabolikus acidózis:

   • Az az állapot, amelyben a savszint megemelkedik a vérben, az atenolol használata súlyosbíthatja.

8. Hipotenzió (alacsony vérnyomás):

   • Az atenolol használata emellett csökkentheti a vérnyomást, ami veszélyes a hipotenzív betegek számára.

9. Diabetes mellitus:

   • Az atenolol elfedheti a hypoglykaemia (alacsony vércukorszint) tüneteit, amelyet különösen fontos figyelembe venni a cukorbetegekben.

Mellékhatások Atenolol

1. Aláírás és fáradtság: Sok betegnek az atenolol szedése közben álmosságot, fáradtságot vagy általános gyengeséget tapasztalhat.
2. Hideg végtagok: Néhány embernek az erek és a lábak hideg érzése tapasztalható az erek szűkítése miatt.
3. Száraz torok vagy orr: Száraz torok vagy orr fordulhat elő.
4. Csökkent szexuális vágy: Egyes betegeknél az atenolol szedése közben a szexuális vágy vagy erekciós diszfunkció előfordulhat.
5. Bradycardia: Ez egy olyan állapot, amelyben a pulzus alacsonyabb értékekre csökken, ami fáradtság vagy szédülés érzéseit okozhatja.
6. Fejfájás: Néhány beteg fejfájást vagy szédülést tapasztalhat.
7. Nem specifikus panaszok: Ide tartoznak olyan homályos tünetek, mint a hányinger, hasi fájdalom vagy általános rossz közérzet.
8. Vérnyomás csökkenése: Atenolol használatakor a vérnyomás csökkenése fordulhat elő, ami szédüléshez vagy gyengeség érzéséhez vezethet.
9. Specifikus mellékhatások: Ide tartozik a bronchospasma (a légzőszervi funkció romlása az asztmatikusokban), a hipoglikémia maszkolása (az alacsony vércukorszint tüneteinek maszkolása cukorbetegekben), fokozott reakció az allergénekre és mások.

Overdose

1. Kardiovaszkuláris szövődmények:

   • Az atenolol-túladagolás egyik fő hatása a pulzusszám és a vérnyomás veszélyes szintre történő csökkenése.
   • Ez súlyos keringési problémákhoz vezethet, beleértve a hipotenziót, a bradycardia-t és még a sokkot is.

2. Központi idegrendszer (CNS) Depresszió:

   • Az atenolol-túladagolás álmosságot, ájulásokat, szédülést, csökkentett válaszokat okozhat a külső ingerekre és még a kómára.
   • Ennek oka annak, hogy képes lecsökkenteni a központi idegrendszer aktivitását.

3. Légzési zavarok:

   • A túlzott központi idegrendszer depressziója csökkentheti a légzési arányt és még a légzési leállítást is.

4. Metabolikus rendellenességek:

   • Az atenolol-túladagolás metabolikus zavarokat okozhat, például hiperglikémia (megnövekedett vércukorszint) és hypokalemia (csökkent vérkálium).

5. Egyéb nem kívánt hatások:

   • Az atenolol-túladagolás további lehetséges hatásai a hideg végtagok, az izzadás, a súlygyarapodás és a csökkent hatékonyság.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Az atenolol használata más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal (ACEI) vagy kalcium-antagonistákkal, megnövekedett hipotenzív hatást és fokozott hipotenzív reakciók kockázatát eredményezheti, mint például a szédülés és a szinkron.
2. Szimpatomimetika: Az atenolol együttes adminisztrációja olyan szimpatomimetikumokkal, mint az adrenalin vagy az albuterol csökkentheti azok hatékonyságát a béta-adrenoreceptorok blokkolása miatt.
3. Szívritmus depressziós gyógyszerek: Az atenolol növelheti az egyéb gyógyszerek, például amidaron vagy digoxin pulzusszámának depressziós hatását, amelyek csökkenthetik a pulzusszámot és a megnövekedett antiaritmiás hatásokat.
4. Antidepresszánsok és szorongáscsillapítói: Az atenolol növelheti a gyógyszerek, például a benzodiazepinek és a triciklusos antidepresszánsok nyugtató hatását, amelyek fokozott álmossághoz és csökkent pszichomotoros aktivitáshoz vezethetnek.
5. Az inzulin és a hypoglikémiás gyógyszerek: Az atenolol elfedheti a hipoglikémia tüneteit és csökkentheti annak előfordulását, ami késleltetheti a hipoglikémiás állapotok diagnosztizálását a diabetes mellitusban szenvedő betegekben.