Atenolol

Az atenolol a béta-adrenoblokkolók osztályába tartozó gyógyszer. Különféle szív- és érrendszeri állapotok kezelésére alkalmazzák, beleértve a magas vérnyomást (magas vérnyomás), az anginát (mellkasi fájdalom), valamint bizonyos típusú aritmiák (szívritmuszavarok) kezelésére.

Az atenolol blokkolja a béta-1 adrenerg receptorokat a szívben, ami a következő hatásokat eredményezi:

• Csökkenti a szívfrekvenciát : Az atenolol csökkenti a szívingerlést, ami segít csökkenteni a pulzusszámot.
• Vérnyomás csökkentése : A szívverés erősségének és sebességének csökkentésével az atenolol segít csökkenteni a vérnyomást.
• A szív oxigénigényének csökkentése : Ez különösen hasznos az angina pectoris kezelésére, mivel csökkenti a mellkasi fájdalom kockázatát.

Jelzések Atenolol

1. Hipertónia (artériás hipertónia): Az atenolol a magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére szolgál.
2. Angina : Ezt az állapotot fájdalom vagy kellemetlen érzés jellemzi a mellkas területén, amelyet a szívizom elégtelen vérellátása okoz. Az atenolol segíthet csökkenteni az anginás rohamok gyakoriságát és erősségét.
3. Szívelégtelenség: Az atenolol kiegészítő gyógyszerként alkalmazható a szívműködés javítására és a szívelégtelenség tüneteinek csökkentésére.
4. Szívinfarktus profilaxisa: Azoknál a betegeknél, akiknél magas a szívinfarktus kockázata vagy egy korábbi infarktus után, az atenolol alkalmazható a visszatérő kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésére.
5. Tachycardia: Az atenolol a pulzusszám csökkentésére használható felgyorsult szívverés esetén.
6. Migrén profilaxis : Egyes betegeknél az atenolol profilaktikus szerként alkalmazható a migrénes rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkentésére.

Kiadási űrlap

1. Orális tabletták :

   • A felszabadulás leggyakoribb formája.
   • A tabletták általában 25 mg, 50 mg vagy 100 mg atenololt tartalmaznak.
   • A tabletták lehetnek normál hatásúak vagy elnyújtott hatásúak (hosszan ható hatásúak).

2. Bevont tabletták :

   • A bevont tabletták segítenek megelőzni a gyomorirritációt és biztosítják a hatóanyag tartósabb felszabadulását a szervezetben.

Gyógyszerhatástani

1. Szelektivitás a béta-1 adrenoreceptorokkal szemben :

   • Az atenolol egy szelektív béta-1 adrenoreceptor blokkoló. Ez azt jelenti, hogy elsősorban a béta-1 receptorokat blokkolja, amelyek túlnyomórészt a szívben helyezkednek el.
   • A béta-1 adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szívizom stimulációját, ami csökkenti a pulzusszámot és a szív összehúzódási erejét.

2. Csökkentett szívterhelés :

   • A béta-1 adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szív oxigén- és energiaszükségletét azáltal, hogy csökkenti a perctérfogatot és a vérnyomást.
   • Különösen hasznos a magas vérnyomás és a szívkoszorúér-betegség kezelésében, mert csökkenti a szív terhelését.

3. Csökkent nyomás az artériákban :

   • Az atenolol csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy csökkenti a szív perctérfogatát és csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállást.
   • Ez a mechanizmus segít a vérnyomás szabályozásában és csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát.

4. Elhúzódó hatás :

   • Az atenolol hosszan tartó hatású, ami lehetővé teszi napi egyszeri adaggal történő felhasználását.

5. Antiaritmiás hatás :

   • A béta-1 adrenoreceptorok blokkolása megelőzheti a szívritmuszavarokat azáltal, hogy csökkenti a szív automatikus működését és a szív vezetését.

Farmakokinetikája

Abszorpció

• Biohasznosulás : Az atenolol orális biohasznosulása viszonylag alacsony, körülbelül 40-50%, ami a rossz lipofilitásnak és a lipidmembránokon való alacsony permeabilitásának köszönhető.
• A maximális plazmakoncentráció eléréséhez orális adagolás után körülbelül 2-4 óra szükséges.

Terjesztés

• Az atenolol eloszlási térfogata viszonylag kicsi, ami azt jelzi, hogy korlátozott eloszlása ​​az érrendszeren kívül. Ezt a hidrofilitása magyarázza.
• Az atenolol gyengén hatol át a vér-agy gáton, így központi idegrendszeri mellékhatásai kevésbé súlyosak, mint más béta-blokkolók.

Anyagcsere

• Az atenolol nagyon kis mértékben metabolizálódik, és többnyire változatlan formában ürül ki.
• Ez kiszámíthatóbbá teszi az atenololt, mint a béta-blokkolókat, amelyek nagymértékben metabolizálódnak a májban, különösen egyidejű májbetegség esetén.

Kiválasztás

• A vesék az atenolol kiválasztódásának fő útvonala, a dózis körülbelül 85-100%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül. Ez szükségessé teszi az adag módosítását veseműködési zavar esetén.
• Az atenolol eliminációs felezési ideje egészséges alanyokban körülbelül 6-7 óra, de a vesefunkció csökkenése esetén megnövekedhet.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja

• Az atenololt szájon át kell bevenni, általában naponta egyszer.
• A tablettákat egészben kell lenyelni, rágás vagy összetörés nélkül, elegendő mennyiségű vízzel. Bevehető étkezés közben vagy anélkül is, de a legjobb, ha a gyógyszert minden nap ugyanabban az időpontban veszi be, hogy a vérben egyenletes legyen a gyógyszerszint.

Adagolás

Felnőtteknek

• Hipertónia : A kezdő adag általában 50 mg naponta egyszer. A kezelésre adott választól függően az adag napi egyszeri 100 mg-ra emelhető.
• Angina pectoris: A standard adag 50-100 mg naponta egyszer.
• Migrén megelőzése és szívdobogás kezelése : Az adagolás változhat, de általában napi egyszeri 50 mg-mal kezdődik.

Idős betegek számára

• A vesefunkciótól és az általános egészségi állapottól függően dóziscsökkentésre lehet szükség.

Gyerekeknek

• Az atenolol gyermekeknél történő alkalmazását szigorúan orvosnak kell ellenőriznie, és az adagolás az adott esettől és a gyermek állapotától függ.

Különleges utasítások

• A vérnyomást és a pulzusszámot rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés hatékonyságának és biztonságosságának értékelése érdekében.
• Az atenolol-kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez az állapot súlyosbodásához vezethet. Az adagolási rend bármely változtatását meg kell beszélni kezelőorvosával.
• Az asztmában vagy más hörgőbetegségben szenvedő betegeknek az atenololt rendkívül óvatosan kell szedniük, mert a béta-blokkolók hörgőgörcsöt okozhatnak.

Terhesség Atenolol alatt történő alkalmazás

Az atenolol terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt lehet a magzati egészséget veszélyeztető potenciális kockázat miatt. Az atenolol a béta-blokkolók csoportjába tartozik, és negatív hatással lehet a magzati fejlődésre, különösen hosszan tartó és/vagy túlzott használat esetén.

Ellenjavallatok

1. Bradycardia :

   • Az atenolol a szívfrekvencia további lelassulását okozhatja, ami veszélyes a már meglévő bradycardiában (lassú szívverésben) szenvedő betegeknél.

2. II vagy III fokú AV-blokk (beépített pacemaker nélkül):

   • Az atenolol fokozhatja a blokádot, ami a szívvezetés jelentős károsodásához vezethet.

3. Dekompenzált szívelégtelenség :

   • Az atenolol alkalmazása ronthatja az instabil vagy dekompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotát, mivel a béta-blokkolók csökkentik a szívösszehúzódások erősségét és gyakoriságát.

4. Sokk, beleértve a kardiogén sokkot is :

   • Sokkos állapotokban, ahol fontos a pulzusszám fenntartása, az atenolol alkalmazása kontraproduktív lehet.

5. Súlyos bronchiális asztma vagy krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) :

   • Az atenolol hörgőszűkületet (a légutak beszűkülését) okozhat, ami különösen veszélyes a tüdőbetegségben szenvedő betegek számára.

6. A perifériás artériás betegségek súlyos formái :

   • Az atenolol ronthatja a tüneteket, például a lábfájdalmat és a végtagok hidegségét a csökkent véráramlás miatt.

7. Metabolikus acidózis :

   • Az atenolol alkalmazása súlyosbíthatja azt az állapotot, amelyben a vér savszintje megemelkedett.

8. Hipotenzió (alacsony vérnyomás) :

   • Az atenolol alkalmazása emellett csökkentheti a vérnyomást, ami veszélyes a hipotóniás betegekre.

9. Diabetes mellitus:

   • Az atenolol elfedheti a hipoglikémia (alacsony vércukorszint) tüneteit, amelyet különösen fontos figyelembe venni cukorbetegeknél.

Mellékhatások Atenolol

1. Álmosság és fáradtság: Sok beteg álmosságot, fáradtságot vagy általános gyengeséget tapasztalhat az atenolol szedése közben.
2. Hideg végtagok: Néhány ember hideg érzést érezhet a kezében és a lábában az erek összehúzódása miatt.
3. Torok- vagy orrszárazság: Torok- vagy orrszárazság fordulhat elő.
4. Csökkent szexuális vágy: Az atenolol szedése alatt egyes betegeknél csökkent szexuális vágy vagy merevedési zavar léphet fel.
5. Bradycardia: Ez egy olyan állapot, amelyben a szívfrekvencia alacsonyabb értékekre esik le, ami fáradtságot vagy szédülést okozhat.
6. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy szédülést tapasztalhatnak.
7. Nem specifikus panaszok: Ide tartoznak a homályos tünetek, például hányinger, hasi fájdalom vagy általános rossz közérzet.
8. Vérnyomás csökkenés: Az atenolol alkalmazásakor vérnyomáscsökkenés léphet fel, ami szédüléshez vagy gyengeségérzethez vezethet.
9. Specifikus mellékhatások: Ide tartozik a hörgőgörcs (asztmás betegek légzési funkciójának romlása), a hipoglikémia elfedése (az alacsony vércukorszint tüneteinek elfedése cukorbetegeknél), az allergénekkel szembeni fokozott reakció és egyebek.

Overdose

1. Szív- és érrendszeri szövődmények :

   • Az atenolol túladagolásának egyik fő hatása a pulzusszám és a vérnyomás veszélyes szintre csökkenése.
   • Ez súlyos keringési problémákhoz vezethet, beleértve a hipotenziót, bradycardiát, sőt sokkot is.

2. Központi idegrendszer (CNS) depresszió :

   • Az atenolol túladagolása álmosságot, ájulást, szédülést, csökkent külső ingerekre adott válaszreakciót, sőt kómát is okozhat.
   • Ez annak köszönhető, hogy képes elnyomni a központi idegrendszer aktivitását.

3. Légzési zavarok :

   • A központi idegrendszer túlzott depressziója a légzésszám csökkenéséhez, sőt a légzésleálláshoz is vezethet.

4. Anyagcsere zavarok :

   • Az atenolol túladagolása anyagcserezavarokat, például hiperglikémiát (vércukorszint emelkedés) és hypokalaemiát (a vér káliumszintjének csökkenése) okozhat.

5. Egyéb nem kívánt hatások :

   • Az atenolol túladagolásának egyéb lehetséges hatásai közé tartozik a hideg végtagok, izzadás, súlygyarapodás és csökkent potencia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek : Az atenolol más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal (ACEI-k) vagy kalcium-antagonistákkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást, és növelheti a vérnyomáscsökkentő reakciók, például szédülés és ájulás kockázatát.
2. Szimpatomimetikumok : Az atenolol szimpatomimetikumokkal, például adrenalinnal vagy albuterollal történő együttadása csökkentheti ezek hatékonyságát a béta-adrenoreceptorok blokkolása miatt.
3. Szívritmus-depressziós szerek : Az atenolol fokozhatja más gyógyszerek, például az amidaron vagy a digoxin szívfrekvenciás depresszív hatását, ami csökkent szívritmust és fokozott antiarrhythmiás hatást eredményezhet.
4. Antidepresszánsok és szorongásoldó szerek : Az atenolol fokozhatja az olyan gyógyszerek szedatív hatását, mint a benzodiazepinek és a triciklusos antidepresszánsok, ami fokozott álmosságot és csökkent pszichomotoros aktivitást okozhat.
5. Inzulin és hipoglikémiás szerek : Az atenolol elfedheti a hipoglikémia tüneteit és csökkentheti annak előfordulását, ami késleltetheti a hypoglykaemiás állapotok diagnosztizálását diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.