Atorvastatin

Az atorvasztatin a sztatinok osztályába tartozó gyógyszer, amelyet a vér koleszterinszintjének csökkentésére használnak. A hidroximetilglutaril-CoA-reduktáz (HMG-CoA-reduktáz) enzim inhibitora, amely kulcsszerepet játszik a koleszterinképződés folyamatában a szervezetben.

Az atorvasztatin segít csökkenteni a „rossz” (LDL) koleszterin és a trigliceridek szintjét a vérben, és növeli a „jó” (HDL) koleszterin szintjét. Ez segít csökkenteni a szív- és érrendszeri betegségek, például a miokardiális infarktus, a szélütés és az angina pectoris kockázatát.

A gyógyszert általában naponta kell bevenni, a hiperkoleszterinémia súlyosságától és más szív- és érrendszeri kockázati tényezőktől függő adagban. Az adagot az orvos a beteg egyéni igényei alapján módosíthatja.

Jelzések Atorvastatin

1. Hiperkoleszterinémia: A gyógyszert a vérben lévő össz- és LDL-koleszterin ("rossz") szintjének csökkentésére használják emelkedett koleszterinszintű betegeknél.
2. Hipertrigliceridémia: Az atorvasztatin alkalmazható a vér trigliceridszintjének csökkentésére.
3. Szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése: A gyógyszert a szív- és érrendszeri események, például a miokardiális infarktus és a stroke kockázatának csökkentésére alkalmazzák magas vagy közepes kockázatú betegeknél.
4. Angina: Az atorvasztatin alkalmazható angina pectoris, a szívizom elégtelen vérellátása által okozott mellkasi fájdalom kezelésére.
5. Ismétlődő miokardiális infarktus megelőzése: Miokardiális infarktuson átesett betegeknél az atorvasztatin felírható a visszatérő kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésére.

Kiadási űrlap

Szájon át szedhető tabletták

• Hagyományos tabletták: Az atorvasztatin általában szájon át szedhető tabletták formájában kapható.
• Adagolás: Az Atorvasztatin tabletták különböző dózisokban kaphatók, beleértve a 10 mg-os, 20 mg-os, 40 mg-os és 80 mg-os kiszereléseket.
• Specifikációk: A tabletták lehetnek filmbevonatúak vagy bevonat nélküliek. A filmbevonat segít megvédeni a hatóanyagot a gyomor-bél traktusban történő lebomlástól, és stabilabb felszívódást biztosít.

Gyógyszerhatástani

1. HMG-CoA reduktáz gátlás:

   • Az atorvasztatin gátolja a HMG-CoA reduktáz aktivitását, ami a koleszterintermelés csökkenéséhez vezet a májban.
   • Ez a mechanizmus a vérben lévő teljes koleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL vagy "rossz" koleszterin) és a trigliceridek szintjének csökkenéséhez vezet.

2. A nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintjének emelkedése:

   • Az atorvasztatin növelheti a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL, vagy "jó" koleszterin) szintjét is, ami kedvezőnek tekinthető a szív- és érrendszeri egészség szempontjából.

3. Gyulladáscsökkentő tulajdonságok:

   • Az atorvasztatin elsődleges koleszterinszint-csökkentő hatása mellett gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal is rendelkezik.
   • Ez különösen hasznos lehet a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében és megelőzésében, mivel a gyulladás kulcsszerepet játszik a kialakulásában.

4. A szív- és érrendszeri betegségek megelőzése:

   • Az atorvasztatint szív- és érrendszeri betegségek, például koszorúér-betegség, miokardiális infarktus és stroke megelőzésére alkalmazzák, különösen magas koleszterinszinttel és más szív- és érrendszeri kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az atorvasztatin orális alkalmazás után felszívódik a gyomor-bél traktusból. Felszívódása javul, ha étellel együtt veszik be, de ez nem vezet klinikailag jelentős változásokhoz a gyógyszer hatékonyságában.
2. Metabolizmus: Az atorvasztatin körülbelül 70%-a a májban metabolizálódik oxidáció útján a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül, főként a CYP3A4 izoenzim részvételével. A fő metabolit az atorvasztatin orto- és para-hidroxilezett származéka, amely gátló tulajdonságokkal rendelkezik a hidroximetilglutaril-CoA-reduktázzal (HMG-CoA-reduktáz), valamint magával az atorvasztatinnal szemben is.
3. Kiválasztás: Az atorvasztatin metabolitjai a széklettel, kisebb mértékben pedig a vizelettel ürülnek. A ki nem ürült atorvasztatin nem mutatható ki a vizeletben.
4. Felezési idő: Az atorvasztatin felezési ideje körülbelül 14 óra az atorvasztatin esetében, és körülbelül 20-30 óra az aktív metabolitjáé.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

Az atorvasztatint szájon át kell bevenni, általában naponta egyszer. A gyógyszer a nap bármely szakában bevehető, de célszerűbb minden nap ugyanabban az időben bevenni, hogy a gyógyszer vérszintje stabil maradjon. Az atorvasztatin bevehető étkezés közben vagy üres gyomorra. Egyes tanulmányok azonban arra utalnak, hogy az esti bevétel hatékonyabb lehet, tekintettel a szervezetben a koleszterinszintézis cirkadián ritmusára.

Adagolás

Az atorvasztatin adagolása a beteg vérkoleszterinszintjétől, a társbetegségek meglététől és a kezelésre adott választól függően változhat. Az általános ajánlások az alábbiakban olvashatók:

• Kezdő adag: A szokásos kezdő adag napi egyszer 10 mg vagy 20 mg. Magas szív- és érrendszeri kockázatú betegeknél a kezdő adag napi egyszer 40 mg lehet.
• Fenntartó adag: Az adagot kezelőorvosa az elért LDL-koleszterinszint és az Ön általános kockázati szintje alapján módosíthatja. Az adag legfeljebb napi 80 mg-ig emelhető.
• Idős betegek: Idős betegek esetében általában alacsonyabb adaggal ajánlott kezdeni a gyógyszer hatására való fokozott érzékenység és a mellékhatások nagyobb valószínűsége miatt.
• Vesekárosodásban szenvedő betegek: Vesekárosodásban szenvedő betegeknél dózismódosításra lehet szükség, különösen akkor, ha a vesefunkció jelentősen csökkent.

Különleges utasítások

• Az atorvasztatin-kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt ajánlott vérzsírszint-ellenőrzést végezni.
• Az atorvasztatin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszerről.
• A kezelés legjobb eredményeinek elérése érdekében fontos az alacsony koleszterin- és zsírtartalmú étrend, valamint az aktív életmód fenntartása.

Terhesség Atorvastatin alatt történő alkalmazás

Az atorvasztatin, más sztatinokhoz hasonlóan, általában nem ajánlott terhesség alatt alkalmazni a fejlődő magzatra gyakorolt potenciális kockázatok miatt. A sztatinok károsan befolyásolhatják a magzati fejlődést, mivel a koleszterin kulcsszerepet játszik a szövetek és szervek fejlődésében.

Az atorvasztatin terhesség alatti alkalmazásának kockázatai:

1. Teratogenitás: Állatkísérletek kimutatták, hogy a sztatinok, beleértve az atorvasztatint is, születési rendellenességeket okozhatnak. Bár az atorvasztatin teratogenitására vonatkozó specifikus adatok emberekben korlátozottak, az összes sztatinnal járó általános kockázat indokolttá teszi a terhesség alatti kerülésüket.
2. A magzati fejlődésre gyakorolt hatás: A sztatinok befolyásolhatják a koleszterin szintézisét, amely szükséges a normális magzati fejlődéshez, beleértve a szteroid hormonok szintézisét és a sejtmembrán fejlődését.

Ajánlások:

• Terhesség előtt: A terhességet tervező, atorvasztatint szedő nőknek általában azt tanácsolják, hogy a fogamzás előtt néhány hónappal hagyják abba a gyógyszer szedését.
• Terhesség alatt: Az atorvasztatin szedését azonnal abba kell hagyni, ha egy nő a sztatinokkal végzett kezelés alatt tudomást szerez arról, hogy terhes. Kezelőorvosa megbeszélheti Önnel a koleszterinszint szabályozásának alternatív módszereit a terhesség alatt, amelyek biztonságosabbak a magzat számára.
• Konzultáció orvosával: A kezelés megkezdése vagy megváltoztatása előtt mindig fontos konzultálnia orvosával személyre szabott tanácsért, és mérlegelnie kell az összes kockázatot és előnyt.

Ellenjavallatok

1. Májelégtelenség: Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél nem javasolt az atorvasztatin alkalmazása.
2. Terhesség és szoptatás: Az atorvasztatin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt a magzati és csecsemőfejlődésre gyakorolt potenciális hatásai miatt.
3. Allergiás reakció: Az atorvasztatinra vagy más sztatinokra ismert allergiás betegeknek kerülniük kell ezek alkalmazását.
4. Miopátia: Az atorvasztatin miopátiát (izombetegségeket) okozhat, különösen akkor, ha más, ezt a mellékhatást fokozó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.
5. Pajzsmirigy-alulműködés: Nem kontrollált pajzsmirigy-alulműködésben szenvedő betegeknél az atorvasztatin alkalmazása óvatosan szükséges.
6. Alkoholfüggőség: Az alkoholfüggő betegeknél az atorvasztatin szedése során fokozott lehet a májkárosodás kockázata.
7. Gyermekek: Az atorvasztatin hatásosságát és biztonságosságát gyermekek és serdülők esetében nem állapították meg teljes mértékben.
8. Bizonyos gyógyszerekkel kombinált alkalmazás: Az atorvasztatin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve néhány antibiotikumot, gombaellenes szert és koleszterinszint-csökkentő gyógyszert, ami fokozhatja vagy csökkentheti a hatását.

Mellékhatások Atorvastatin

1. Izomfájdalom és -gyengeség: Ez a sztatinok egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek izomfájdalmat (mialgiát) vagy -gyengeséget tapasztalhatnak. Ritka esetekben ez izomkárosodáshoz, úgynevezett myopathiához vezethet.
2. Megnövekedett kreatin-kináz szint: Ez egy enzim, amely az izmok károsodásakor a véráramba kerül. A megnövekedett kreatin-kináz szint összefüggésben állhat a myopathia kialakulásával.
3. Emésztőrendszeri betegségek: Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés vagy hasi fájdalom jelentkezik.
4. Emelkedett aminotranszferázszint: Ezek olyan enzimek, amelyek májkárosodásra utalhatnak. A megnövekedett aminotranszferázszint a májkárosodás jele lehet, bár ritka.
5. Fejfájás: Fejfájás vagy szédülés előfordulhat.
6. Álmosság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak.
7. Alvászavarok: Lehetnek álmatlanság vagy furcsa álmok.
8. Emelkedett vércukorszint: Egyes betegeknél emelkedett vércukorszint léphet fel.
9. Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, az ajkak, az arc vagy a torok duzzanata.
10. Ritka: Súlyos mellékhatások, például rabdomiolízis (vázizomzat-lebomlás) vagy májkárosodás alakulhatnak ki.

Overdose

1. Miopátia és rabdomiolízis:

   • A túladagolás egyik legsúlyosabb szövődménye a myopathia (izomgyengeség és -fájdalom) és a rabdomiolízis (izomsejtek pusztulása), amelyek a mioglobin véráramba kerüléséhez és veseelégtelenség kialakulásához vezethetnek.

2. Hepatotoxicitás:

   • Az atorvasztatin túladagolása májkárosodást okozhat, ami a májenzimek (ALT és AST) szintjének emelkedésében nyilvánul meg a vérben.

3. Egyéb nemkívánatos hatások:

   • Az atorvasztatin túladagolásának egyéb lehetséges hatásai közé tartozik a fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, aluszékonyság, szédülés és egyéb, a HMG-CoA reduktáz inhibitorokra jellemző tünetek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Citokróm P450 3A4 (CYP3A4) inhibitorok: Az olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir, valamint a graveola és pamaverol gombaellenes gyógyszerek növelhetik az atorvasztatin vérkoncentrációját, ami növeli a mellékhatások, például az izomkárosodás kockázatát.
2. OATP1B1 transzporter inhibitorok (organikus antiporter 1B1): Az olyan gyógyszerek, mint a ciklosporin, verapamil, rifampicin, ritonavir és néhány természetes termék (pl. grépfrútlé) növelhetik az atorvasztatin vérkoncentrációját azáltal, hogy csökkentik a clearance-ét.
3. Fibrátok: Az atorvasztatin egyidejű alkalmazása fibrátokkal, például gemfibrozillal és fenofibráttal, növelheti a myopathia és a rhabdomyolysis kockázatát.
4. Aminoglikozidok: Az atorvasztatin aminoglikozidokkal, például gentamicinnel vagy amikacinnal történő együttes alkalmazása növelheti a myopathia és a rhabdomyolysis kockázatát.
5. Antikoagulánsok: Az atorvasztatin emelkedett vérszintje növelheti a vérzés kockázatát, ha antikoagulánsokkal, például warfarinnal egyidejűleg alkalmazzák.
6. Gombaellenes gyógyszerek: A gombaellenes szerek, mint például a grizeofulvin és a nystatin, csökkenthetik az atorvasztatin hatékonyságát.