Uprima

Az impotencia a nemi aktushoz szükséges erekció elérésének vagy fenntartásának képtelensége. Egy új gyógyszert, az Uprima-t fejlesztettek ki a férfiak impotenciájának leküzdésére. A tabletták fő hatóanyaga az apomorfin-hidroklorid. A gyógyszer segédkomponensei a magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, citromsav, hipromellóz, aszkorbinsav, dinátrium-edetát, szilícium-dioxid, vörös vas-oxid (E172), aceszulfám-kálium, menta-narancs aroma, mannit.

Jelzések Uprima

Az Uprim főbb indikációi az agy dopaminerg neurotranszmitter rendszerének aktivitásának fokozása a szexuális érdeklődés aktiválása és az erekciós zavarok érzésének fokozása érdekében.

Kiadási űrlap

Az Uprim 2 mg-os (ötszögletű) vagy 3 mg-os (háromszög alakú) szopogatótabletták formájában kapható, ami az apomorfin-hidroklorid mennyiségi tartalmának felel meg. A vörösbarna tabletták kétoldalas gravírozással rendelkeznek - az egyik oldalon az "a" betű, a másikon a 2-es vagy 3-as szám látható.

Gyógyszerhatástani

Az Uprim farmakológiai hatása a hipotalamusz magjaira irányul. Az agynak ez a területe felelős a dopamin termeléséért, amely a neurotranszmitterek csoportjába tartozik, és befolyásolja az örömérzetet. A hipotalamusz paraventrikuláris magja pedig az a terület, ahol a szexuális izgalom aspektusai koncentrálódnak.

Az Uprim farmakodinamikáját az apomorfin tulajdonságai határozzák meg, amely az erekció fő iniciátoraként működik, és proerekciós ingereket küld. Az erekciós funkció helyreállítása a központi idegrendszer normalizálódása miatt válik lehetővé, ami befolyásolja a pénisz kavernózus szöveteinek érrendszeri reakcióit.

Farmakokinetikája

Az apomorfin felezési ideje körülbelül 3 óra. A gyógyszer orális, intravénás és szubkután adagolása maximális hatást biztosít 2%-ban.

Az Uprim farmakokinetikája:

• felszívódás – a szájnyálkahártyán keresztül történik, és 10 perc elteltével az apomorfin megjelenik a vérplazmában (a maximális koncentráció 40-60 perc elteltével figyelhető meg);
• eloszlás – az apomorfin 90%-ban kötődik a plazmafehérjéhez (albuminhoz);
• metabolikus lebomlás – elsősorban glükuronsavval vagy szulfáttal való konjugáció révén történik. A második lebomlási út az N-demetiláció és a norapomorfin keletkezése, amely glükuronid- és szulfátkonjugátumokká alakul;
• Az Uprim eliminációs folyamata – 2 mg anyag szublingvális beadása az apomorfin hatóanyagainak körülbelül 90%-át a vizeletben és 15%-át a székletben mutatja ki. Az apomorfin kevesebb, mint 2%-a változatlan formában található meg a vizeletben. A széklet apomorfint, norapomorfint és ezek szulfátjait tartalmazza.

Megjegyzendő, hogy az Uprim farmakokinetikáját nem vizsgálták nőknél vagy 18 év alatti egyéneknél. Az apomorfin farmakokinetikájára vonatkozó adatok 65 év feletti egészséges férfiakra vonatkoznak.

Adagolás és beadás

Az Uprim kezdeti adagja minden betegnek 2 mg. A tabletta anyagának mennyiségét a nemi közösüléshez elegendő értékre állítják be. Az értéket egyénileg választják ki, és az ismételt beadást 8 órás időközönként végzik.

Alkalmazás módja és adagolás:

• Közvetlenül a nyelv alá történő alkalmazás előtt igyon egy kevés vizet, hogy a gyógyszer jobban feloldódjon;
• körülbelül 20 perccel a közösülés előtt helyezze a tablettát a nyelv alá;
• A gyógyszer általában 10 perc után teljesen feloldódik. Ha a tabletta 20 perc elteltével nem oldódik fel teljesen, a maradékot le kell nyelni.
• a gyógyszer hatékonyságát fokozza a szexuális stimuláció;
• A közösülést csak akkor szabad elkezdeni, amikor készen állsz rá.

[ 2 ]

Terhesség Uprima alatt történő alkalmazás

Az Uprim terhesség alatt, nők és gyermekek általi alkalmazása kizárt.

Ellenjavallatok

Az Uprim alkalmazásának ellenjavallatai súlyos anginában szenvedő betegekre, miokardiális infarktus, szívelégtelenség vagy hipotenzió előfordulására, valamint a szexuális aktivitást korlátozó betegségekre vonatkoznak.

A gyógyszer egyik összetevőjével szembeni egyéni intolerancia jelenléte szintén tiltja annak használatát.

Különböző fokú májelégtelenségben szenvedők számára az ajánlott adag legfeljebb 2 mg, szigorú orvosi felügyelet mellett.

Különös óvatossággal kell eljárni a károsodott vesefunkciójú és a pénisz anatómiai elváltozásaiban (görbület, kavernózus fibrózis, Peyronie-kór stb.) szenvedő személyeknél.

Mivel az Uprima szédülést vagy eszméletvesztést okozhat, a gépek és mechanizmusok vezetése legkorábban 2 órával a gyógyszer bevétele után megengedett.

Mellékhatások Uprima

Az Uprim mellékhatásainak azonosítását 4000 különböző korú, organikus, pszichonetikus vagy vegyes eredetű erekciós zavarral diagnosztizált betegből álló csoport orvosi megfigyeléseinek adatai tették lehetővé, akik 2-3 ml apomorfint szedtek:

• a vegetatív szindróma kialakulásának képessége, amely a vérnyomás spontán és rövid távú csökkenésében nyilvánul meg, majd eszméletvesztés következik be (ha az adagot megfigyelik, az esetek száma nem haladja meg a 0,2%-ot);
• az általános állapot romlása, amelyet különböző lokalizációk vagy fejfájások fájdalom-szindrómája jellemez;
• csökkent szervezet védekezőképessége és fertőzésekre való hajlam;
• értágulat (véráramlás az érfalak izmainak ellazulása és lumenük növekedése miatt);
• hányingeres rohamok;
• álmosság, eszméletvesztés;
• légszomj érzése, orrnyálkahártya-gyulladás/torokgyulladás súlyosbodása és fokozott köhögés;
• túlzott izzadás;
• az ízérzékelés változásai.

Az Uprim szakemberrel egyeztetett kezelési rend szerinti szedése a gyógyszer jó tolerálhatóságát mutatja, a feljegyzett mellékhatások rövid ideig tartanak és enyhék.

A gyógyszert máj- és veseelégtelenségben, cukorbetegségben, magas vérnyomásban, gerincvelő-sérülésekben és prosztatektómián átesett betegeken tesztelték. A felsorolt betegségekben jelentkező mellékhatások gyakorisága és intenzitása nem különbözött a többi betegétől.

[ 1 ]

Overdose

Klinikai vizsgálatok során nem észleltek Uprima túladagolást. A gyógyszer adagjának túllépése szublingvális alkalmazás esetén gyakran öklendezési reflexet okoz. A gyógyszer orális alkalmazása jelentősen csökkenti az apomorfin hatását az anyagcsere-bomlás következtében.

Mivel az apomorfinnak nincs specifikus antidotuma, túladagolás esetén tüneti és általános erősítő terápiát írnak elő.

A gyógyszert a fő életfunkciók – a vérnyomás és a pulzusszám – ellenőrzése mellett kell bevenni. Javasolt az esetleges ortosztatikus hipotenzió megelőzésére szolgáló módszerek alkalmazása.

Súlyos hányinger, sápadt bőr, erős vérzés vagy túlzott izzadás esetén feküdjön hanyatt, és emelje fel a lábait. Ebben a pozícióban maradjon, amíg a negatív tünetek teljesen el nem tűnnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Uprim és más gyógyszerek (vérnyomáscsökkentők) kölcsönhatásának elvégzett elemzése óvatosságra int az apomorfin és a nitrátok egyidejű alkalmazásával. Az Uprim túlzott dózisával (5 mg-nál több) történő egyidejű alkalmazás vazovagális tünetek megjelenéséhez és az orthostasis alatti nyomás jelentős csökkenéséhez vezet.

Farmakodinámiás kölcsönhatást figyeltek meg a szopogatótablettákban található apomorfin és a központilag ható dopaminreceptor agonisták/antagonisták között.

Az apomorfin tabletták szedése alatti alkoholfogyasztás növeli a hipotenzió gyakoriságát és súlyosságát. Ugyanakkor az alkoholtartalmú italok a szexuális izgalom csökkenéséhez vezetnek.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni idős férfiaknál, különösen azoknál, akiknek a kórtörténetében nem kontrollált magas vérnyomás, hipotenzió vagy posturalis hipotenzió szerepel, valamint azoknál, akik vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szednek.

Nem ajánlott az apomorfin tabletták feloldása, miközben más impotencia elleni gyógyszert szed.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

Tárolási feltételek: Az Uprima közvetlen napfénytől védett és gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25°C hőmérsékleten.

Szavatossági idő

Az Uprim eltarthatósága bontatlan csomagolásban a gyártástól számított 2 év.