Azaleptin

Az azaleptin egy antipszichotikus gyógyszer, amelynek hatóanyaga a klozapin.

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Azaleptin

Az azaleptin alkalmazásának jelei a krónikus, valamint a skizofrén szindróma akut formái, mániás szindrómák és mániás depressziós típusú pszichózisok kezelése.

Ezenkívül a gyógyszert pszichomotoros agitáció vagy pszichotikus állapotok esetén alkalmazhatják, amelyek a túlzott leadás következtében alakulnak ki.

Bizonyos esetekben elő lehet írni azokat a betegeket, akik más neuroleptikumokkal szemben rezisztensek.

Kiadási űrlap

Tabletta formájában készült. Egy üveg vagy polimer palack fedéllel 50 tablettát tartalmaz. Egy csomag 1 ilyen palackot tartalmaz.

[5]

Gyógyszerhatástani

Az azaleptin eltér a normál antipszichotikumtól. A klozapin alkalmazása után nem fordultak elő katalepsziás tünetek és a szokásos viselkedés elnyomása, melyet az apomorfin vagy az amfetamin bevezetése okozott a szervezetben.

Az azaleptin a D1-3, valamint a D5 receptorok gyenge blokkolójaként hat, ezen kívül nagymértékben befolyásolja a D4 típusú receptorokat. A gyógyszer hatóanyaga erősen adrenolítikus, antikolinerg és antihisztamin tulajdonságokkal rendelkezik, és elnyomja az aktivációs reakciót, és mérsékelt antiserotonerg tulajdonságokkal rendelkezik.

A klinikai vizsgálatok során az azaleptin gyors és kimondottan nyugtató hatást fejt ki, ráadásul erős antipszichotikus hatást fejt ki. A gyógyszer utolsó tulajdonsága a skizofrén szindrómás betegeknél is megfigyelhető, amelyek rezisztensek más gyógyszerekkel való kezelésre. Ilyen esetekben a gyógyszer hatékonyan működik mind a produktív skizofrén tünetek, mind prolapsus jelenlétében.

A gyógyszerek alkalmazása után pozitív dinamikát írnak le kognitív rendellenességek esetén. Szkizofrénia-kezelésben szenvedő és azaleptitinnel kezelt betegeknél az öngyilkossági és az öngyilkossági kísérletek gyakorisága jelentősen csökken (szemben azokkal a betegekkel, akik nem szedik a gyógyszert). Epidemiológiai adatok azt mutatják, hogy az ilyen kísérletek gyakorisága a klozapinnal> 7-szer csökkent az Azaleptin-nel nem kezelt betegekhez képest.

A gyógyszer szinte nincs hatással a prolaktin indexekre, és általában jól tolerálható. A klozapin alkalmazása csak alkalmanként súlyos mellékhatások kialakulásához vezetett a betegeknél.

Farmakokinetikája

Az azaleptin gyorsan felszívódik a bélből. A maximális aktív koncentráció 2,5 órával később érhető el. A plazmakoncentráció egyensúlyi indexeit a kezelés nyolcadik és tizedik napján állapítják meg. A klozapin biohasznosulási indexe körülbelül 27-60%. Felhalmozódása a parenchimális szervekben (a tüdőben és a májban lévő vesék mellett) történik. A hatóanyag körülbelül 95% -át a plazmában lévő fehérjével szintetizáljuk.

A klozapin metabolizmusát a májban végezzük. A folyamat során alacsony szintű vagy inaktív bomlástermékek keletkeznek.

A kiválasztást elsősorban a vesék végzik, kb. 35% -a ürül ki az epével. A féléletidő 4-12 órával a gyógyszer egyszeri adagja (75 mg) vagy 4-66 óra között van napi kétszer 100 mg dózisú gyógyszer esetén.

[6],

Adagolás és beadás

Az azaleptint orálisan alkalmazzák. Általában étkezés után kerül forgalomba. A napi adag általában 2-3 dózisra oszlik. A legfeljebb 50 mg gyógyszeres kezelésnél a napi adagot egyetlen adag (este) előírja. A kezelés időtartama, valamint az adagolás mérete kizárólag az orvos által meghatározott.

Felnőttek esetében a gyógyszert általában egyszeri 50-200 mg-os dózisban írják fel. A dózis kiválasztása önmagában történik, és 25-100 mg-mal kezdődik, fokozatosan növekszik a kívánt gyógyszerhatásig. Az adagot általában 1-2 héten keresztül (25-50 mg / nap) növelik.

A nap legfeljebb 600 mg hatóanyagot vehet fel.

Amikor elérik a beteg egészségi állapotának javulását, a támogatási adagokat át kell kapcsolni. Átlagosan a napi fenntartó dózis 150-200 mg. Néha ez a szám kisebb lehet - 25-100 mg hatóanyag.

A betegek, amelynek olyan könnyen formájában patológia, és ettől függetlenül az idősebb emberek vagy a gyenge tömegű súly, valamint abban az esetben, a rendellenességek a szív vagy a vese és agyi érbetegség - nem lehet hozzárendelni több mint 200 mg naponta.

A gyógyszeres kezelést a dózis fokozatos csökkentésével kell törölni.

Terhesség Azaleptin alatt történő alkalmazás

Az azaleptin terhesség alatt tilos felírni. A klozapin kezelés során a reproduktív korban lévő nők megbízható fogamzásgátlókat használnak.

A laktációs időszak alatt nem ajánlott a gyógyszer szedése. Csak a kezelőorvosval folytatott egyeztetést követően, valamint a szoptatás megszüntetését követően is kijelölhető.

Ellenjavallatok

A főbb ellenjavallatok között:

• a gyógyszer tilos olyan betegek számára, akik túlérzékenyek a hatóanyag vagy a gyógyszer segéd elemeivel;
• Nem lehetséges olyan betegek kezelésére használni, akiknél a vérszám változásai előfordultak (különösen, ha neuroleptikus gyógyszerek vagy triciklikus készítményekhez kapcsolódnak);
• tilos a során szenvedő betegek kezelésére toxikus pszichózis (ideértve az alkoholos), patológiák a kardiovaszkuláris rendszer, a súlyos formája (valamint a szívelégtelenség tünetei és rendellenességek a keringési folyamatok), myasthenia gravis, és emellett, máj- vagy vesebetegség zavarokkal működését e szervek ;
• ellenjavallt az azaleptin szedése és epilepszia, glaukóma, prosztata-hypertrophia jelenléte és a bél-atónia vagy fertőzések mellett;
• a gyógyszer gyermekek számára is tilos.

Az Azaleptin alkalmazásával végzett kezelés során tilos egy autót vezetni, és olyan gépeket is üzemeltetni, amelyek veszélyt jelenthetnek az életre és az egészségre.

Mellékhatások Azaleptin

Alapvetően a betegek jól tolerálják az Azaleptint. De abban az esetben, ha a hatóanyag napi 450 mg-nál nagyobb adagban van, a mellékhatások valószínűsége nő.

A lehetséges mellékreakciók között:

• a hematopoietikus rendszer szervezetei: az ismeretlen eredetű eozinofil, granulocitopénia és leukocitózis fejlődése. Ezenkívül kialakulhat az agranulocytosis is, amelyet a vérvétel folyamatos megfigyelésével (a kezelés első 18 hetében - minden nap, majd hosszú időközönként) meg lehet előzni. Ha a beteg agranulocitózissal rendelkezik, meg kell szüntetni a gyógyszer szedését, és át kell adnia intenzív terápiára;
• NA szervek: a megjelenése fejfájás vagy szédülés, álmosság vagy súlyos fáradtság, extrapiramidális tünetek (többnyire gyengén fejeződik) vagy hőszabályozás rendellenességei elhelyezés, valamint az izzadást. Ezen kívül, madárizmus vagy hipertermia. Szoliter megjelenése végtag tremor megfigyelt, akathisia, merevséget, és ezen túlmenően, a malignus neuroleptikus szindróma formák;
• az emésztőrendszeri szervek: a hányás vagy székletzavarok előfordulása, valamint a nyálkahártyák szájürege szárazságának kialakulása. Ezenkívül a kolesztázis kialakulása vagy a máj transzaminázok aktivitásának növekedése;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: a tachycardia vagy az ortosztatikus összeomlás kialakulása, emellett emeli a vérnyomást vagy a tudatvesztést. Az egyéneknél a betegek összeomlást mutatnak a légzőszervi, a szívizomgyulladás, az aritmia és az EKG változásainak megsértésével;
• Más: késleltetett vizelés vagy fordítva, inkontinencia, allergiák kialakulása a bőrön. Hirtelen a beteg hirtelen meghalt. A kábítószerek tartós használata súlygyarapodást okozhat.

[7], [8]

Overdose

Ha Azaleptinum használni, nagy dózisban betegeknél előfordulhat zavartság, egy izgalmi állapotba vagy álmosság, areflexia fejlesztés vagy fordítva javítása reflexek. Továbbá hallucinációk előfordulhatnak vagy görcsök, fejleszteni tachycardia, mydriasis, változik a hőmérséklet, alacsonyabb vérnyomás, megzavarta vezetőképesség belül a szívizom vagy a szívfrekvenciát. Lehetnek pentavalizmus és a látásélesség romlása is. A legsúlyosabb esetekben a légzési folyamatok problémái alakultak ki, és ezenkívül összeomlottak a kómával.

Nincs specifikus antidotuma a tünetek megszüntetésére. Túladagolás esetén gyorsan gyomormosást kell végezni, és enteroszorbenseket kell adni a betegnek. Szükség van továbbá a szív- és érrendszerre, valamint a légzőrendszer működésére. Az orvos tüneti terápiát írhat fel.

[9]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az azaleptin tilos olyan gyógyszerkészítményekben történő kezelésre, amelyek a csontvelőre gyakorolt nyomást gyakorolják.

A gyógyszer nem kombinálható nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, hanem a pirazolon, a tireosztatikus és a maláriaellenes gyógyszerek, valamint az aranyeszközök mellett.

Azaleptin óvatosan kell eljárni együtt antipszichotikumok, antidepresszánsok, anti-mikrobiális szerek és a görcsoldók, és emellett a szulfonilkarbamid-származékok és az antidiabetikus szerek.

Ha az aktív összetevő vegyület MAO-gátló, benzodiazepinek, gyógyszerek narkózis, etanol, antihisztamin szerek, és a hozzáadott más anyagok, amelyek elnyomják a központi idegrendszeri amplifikált központi hatása ezeknek a gyógyszereknek. Különös óvatossággal kell alkalmazni Azaleptin szedők (vagy a közelmúltban) benzodiazepinek vagy más pszichotróp kábítószerek, mert ebben az esetben növeli a lehetőségét az összeomlás (ebben az esetben is megkezdi a légzésdepresszió és szívmegállás következhet be).

A vérnyomáscsökkentő és az antikolinerg gyógyszereket, valamint a légzőszervi funkciót elnyomó gyógyszereket óvatosan kell kombinálni a klozapinnal.

A kapott vegyületet Azaleptinum gyógyszerekkel jelentősen kötődik a plazmafehérjékhez, növelheti a mellékhatások kockázatát (miatt az elmozdulás az elemek miatt plazmaprotein, és a növekvő plazmakoncentrációját nem kötött komponens).

Az együtt metabolizálódó gyógyszerek, elsősorban hemoproteins P450 1A2, és a P450 2D6, növelheti a plazma-koncentráció az aktív komponens Azaleptinum. Vizsgálat kimutatta, nincs nyereség expozíció hatóanyag klozapin miatt a triciklusos vegyületek, fenotiazinok, valamint IC antiaritmiás gyógyszerek kategóriában (metabolizál részvételével hemoprotein P450 2D6). Lehetséges, hogy hatása alatt a klozapin megnövekedett mutató koncentrációban ezek a gyógyszerek a plazmában, így amikor azok kapcsolat szükséges, hogy figyelemmel kíséri a beteg állapotától és az adagot állítsa fenotiazinok és más gyógyszerek, amelyek pass metabolizmuson esik át a hemoprotein P450 2D6, a megjelenése egy ilyen igény.

Az azaleptin gyengíti a levodopa, valamint más dopaminimulánsok gyógyhatását.

A cimetidin eritromicinnel és gyógyszerek, amelyek elnyomják a szerotonin fordított elkülönítési folyamatok (mint például a fluvoxamin és a paroxetin), abban az esetben a vegyületek fokozott Azaleptinum mutatók utolsó hatóanyagnak a plazmában.

A P450 hemoprotein induktoraival együtt (pl. Karbamazepin) a klozapin plazmakoncentrációja csökken, gyógyhatása pedig gyengül.

Az azaleptin és lítium gyógyszerek kombinációjának eredményeképpen megnövekszik a neuroleptikus szindróma malignus formájának kialakulásának kockázata.

Hatóanyag Azaleptinum csökkenti a súlyosságát vérnyomásnövelő hatását norepinefrin, valamint egyéb gyógyszerek, amelyek előnyösen adrenerg tulajdonságokkal, és emellett, észrevehetően csökkenti a hatását presszor anyag adrenalin.

A hatóanyag felszívódása a bélből lassul, ha az antacidák gélszerű formájával, valamint a kolesztiraminnal kombinálják.

[10], [11]

Tárolási feltételek

Az azaleptint olyan körülmények között kell tartani, amelyek elfogadhatók a legtöbb gyógyszernél - száraz helyen, a naptól bezárva, gyermekek számára megközelíthetetlenek. A hőmérsékletnek 15-30 fokon belül kell maradnia.

[12]

Szavatossági idő

Az azaleptin legfeljebb 3 évig használható fel a hatóanyag felszabadulása után.

[13],