Azaleptol

Az azaleptol nyugtató és antipszichotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Majdnem nem okoz extrapiramidális rendellenességek kialakulását, mert az "atipikus" neuroleptikus szerek kategóriájába tartozik.

Jelzések Azaleptol

A gyógyszerek felírására utaló jelek a skizofrénia (a standard neuroleptikumok terápiájának vagy a páciens túlérzékenységének hiányában).

Kiadási űrlap

Tabletták formájában készült 25 vagy 100 mg térfogatban. Egy buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz, az egyik csomag 5 buborékfóliát tartalmaz. 50 tabletta tárolóedényben is előállítható (1 csomag egy csomagban). 

Gyógyszerhatástani

Bár az LS hatóanyag antipszichotikus hatásának mechanizmusa nem volt lehetséges. A legaktívabb a limbikus cefalus régióban található dopamin receptorokkal szemben. Itt a klozapin meggátolja a dopamin szintézisét a receptorokkal (pl. D1 és D2). Ez a tulajdonság nem olyan kifejezett, mint a szokásos neuroleptikumok - az anyag szintetizált elsősorban nedofaminergicheskih helyek (ahol receptorok hisztamin és a szerotonin, kolinerg receptorokra, és α-adrenerg receptorok).

A klozapin kevés vagy semmilyen hatást nem gyakorol a plazmában található prolaktinkoncentrációra, mivel nem kötődik a tuberoinfundibularis traktusban lévő dopaminreceptorokhoz.

Között a jellemző farmakológiai tulajdonságait az aktív komponens - a elnyomása aktiválási válaszát a középső miatt az elektromos stimulálás a retikuláris formáció, és emellett kifejezett holinoliticheskoe centrális és perifériális hatásait, és a perifériás adrenolitikus hatásokat. A gyógyszernek nincsenek kataleptogén tulajdonságai. Bizonyíték van arra, hogy lelassíthatja a dopamin felszabadulását a preszinaptikus ideggyökerekből.

Klinikai tulajdonságok - erős antipszichotikus hatás, amely nyugtató tulajdonságokkal kombinálódik. Ezenkívül a gyógyszer nem tartalmaz extrapiramidális mellékreakciókat, amelyek más neuroleptikus gyógyszerekhez kötődnek (lehet, hogy ez a tulajdonság a központi antikolinerg hatásának a következménye a gyógyszerben). Nincs erős általános gátló hatása a központi idegrendszerre, szemben a aminazinnal és más alifás fenotiazinokkal.

Farmakokinetikája

Az Azaleptol felszívódási indexe a bevétel után 90-95%. A felszívódás mértéke és annak sebessége nem függ az élelmiszertől. Az első passzban a gyógyszer mérsékelten metabolizálódik. A biológiai hozzáférhetőség szintjei - 50-60%.

Állandó állapotban a gyógyszerek kétszeres alkalmazása után a vérkoncentráció csúcsértéke átlagosan 2,1 óra (0,4-4,2 óra). Az elosztási térfogat 1,6 l / kg. Az aktív komponens szintézise plazmafehérjével körülbelül 95%.

Az aktív komponens kiválasztása előtt szinte teljesen metabolizálódik. Ugyanakkor az anyag, a dezmetil-klozapin egyik fő bomlásterméke, csak farmakológiailag aktív. Ennek a metabolitnak a tulajdonságai hasonlóak a klozapinéhoz, de enyheek és hatásuk kevésbé hosszantartó.

Az aktív komponens eltávolítását 2 lépésben végezzük (az átlagos felezési idő 12 óra (6-26 óra). Ha egyszeri adagot (75 mg) alkalmaznak, az eliminációs felezési idő 7,9 óra. Ez a mutató 14,2 órára emelkedik, ha a gyógyszer egyenletes állapotba kerül, mivel napi egyszeri adagot kap legalább egy hétig. A változatlan gyógyszerek egy kis részét a vizelet ürüléke határozza meg. Az adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a bomlástermékek és a vizelet mellett, és további 30% - a székletekkel együtt.

Meg kell jegyezni, hogy abban az egyensúlyi koncentráció időszak növekedése esetén gyógyszeradagolás az index 37,5, hogy 75/150 mg 2-szer naponta - van egy lineáris (dózis-függő) növekedését AUC, és emellett, a minimális és a maximális teljesítmény a vérplazmában.

Adagolás és beadás

Az étkezés után szájon át kell bevenni, naponta 2-3 alkalommal. Egy felnőtt betegnél egyszeri adag 50-200 mg. Egy nap alatt 200-400 mg hatóanyagot fogyasztanak. A kezelési folyamat általában 25-50 mg-os dózisban kezdődik, majd fokozatosan (25-50 mg naponta) napi 200-300 mg-os adag 1-2 hétig.

A fenntartó kezelés, valamint a járóbeteg betegek napi 25-200 mg-ot szednek (este egyszeri adag).

A gyógyszer elhagyása esetén 1-2 hétig fokozatosan csökkenteni kell a dózist. A nap legfeljebb 600 mg-ot vehet fel.

[2]

Terhesség Azaleptol alatt történő alkalmazás

A terhesség ideje alatt gondoskodnia kell az orvostudományról. Csak olyan esetekben rendelje el, ha a kábítószer-használat előnyei magasabbak, mint a magzatra gyakorolt negatív hatások.

Újszülött hatása antipszichotikumok (beleértve a klozapin és a) során a 3. Trimeszterében a terhesség növelheti a mellékhatások kockázatát (beleértve extrapiramidális rendellenesség vagy elvonási szindróma), amelyek fejlesztése a születés után, és változhat a időtartamát és súlyosságát. Voltak tünetek a megnövekedett vérnyomás, gerjesztés, álmosság, légzési elégtelenség vagy táplálkozás. Ezért az újszülött állapota gondos megfigyelést igényel.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• amikor a vérszint változik (agranulocitózis vagy granulocitopénia kialakulása);
• Alkohol és egyéb toxinok által okozott pszichózisok;
• gyermek tetany;
• epilepszia;
• a szív- és érrendszeri betegségek súlyos formái, ezen vese és máj mellett;
• a hematopoiesis rendszer patológiája;
• zárt zárt típusú glaukóma;
• a prosztata hipertrófiája;
• intesztinális atónia;
• kómaállapot;
• az érrendszeri összeomlás vagy a központi idegrendszer funkciójának elnyomása bármilyen eredetű;
• a bélrendszeri elzáródás bénító formája.

Mellékhatások Azaleptol

A mellékhatások kialakulásának vagy növelésének lehetősége nő, ha a hatóanyagot napi 450 mg-nál nagyobb dózisban adják be. Közülük:

• agranulocitózis vagy granulocitopénia, amelyek elsősorban a kezelés első 18 hetében jelentkeznek;
• ismeretlen eredetű leukocitózist vagy eozinofilit okozhat (különösen az első kezelési hetek során);
• gyakran súlyos fáradtságot vagy álmosságot okoznak. Lehetséges, hogy fejfájás, szédülés, epilepszia görcsök, és emiatt görcsös rángatózás áll fenn. Ritkán előfordul, hogy extrapiramidális rendellenesség alakul ki, általában enyhe formában. Vannak még adatok a remegések megjelenéséről, a merevségről és ezen akatíziáról. Neuroleptikus szindróma malignus formája alakul ki;
• szájszárazság a szájüregben, izzadás, szállás vagy hőszabályozás megszegése. A hipertermia vagy a ptimalizmus kialakulása is;
• tachycardiát vagy ortosztatikus összeomlást okozhat. Ritka esetekben ájulás (különösen a terápia első hetei alatt). Növekvő vérnyomás nem gyakran figyelhető meg. Időnként összeomlik, amelyet a légzési folyamat gátlása vagy leállítása kísér. Az EKG-jelek változásai, myocarditis, arrhythmia, thromboembolia vagy pericarditis alakul ki;
• székrekedést vagy hányást okozhat az émelygéssel együtt. A májenzimek egyszeri aktivitása nő. Ritkán pancreatitis, intrahepaticus cholestasis vagy gyakori cholestasis, valamint dysphagia;
• van információ a vizelet inkontinencia kialakulásáról, vagy fordítva, késedelemről. Priapizmus, tubulointerstitialis nephritis megfigyelhető, valamint a kreatin-foszfokináz szintje;
• súlygyarapodás. A bőrön allergia van.

A betegek hirtelen elhalálozásáról olyan információ található, amely gyakran fordul elő mentális rendellenességben szenvedő betegeknél és az antipszichotikumok kezelésében, valamint a nem kezelt betegeknél.

Egyéb reakciók között:

• a cukorbetegség kialakulása és a glükóz tolerancia csökkenése;
• a delírium fejlődése vagy a zavartság megjelenése;
• cardiomyopathia, anaemia, libido trombocitopénia;
• késői diszkinézia;
• a máj gyorsan progresszív nekrózisát;
• a ketoacidózis, a hiperglikémia akut formája, valamint a hypertriglyceridaemia vagy hiperkoleszterinémia, valamint a nem ketonémiás kóma állapota;
• a légzés elnyomása vagy letartóztatása.

[1]

Overdose

A túladagolás megnyilvánulásai között:

• álmosság, izgatottság vagy zavartság érzése;
• hallucinációk, rohamok vagy dyspnoa megjelenése;
• a tachycardia, mydriasis, arrhythmiák, extrapiramidális rendellenességek, összeomlás, tüdőgyulladás aspirációs formája, és ezen a birdizmus mellett;
• a delírium, a letargia vagy a kóma állapota;
• areflexion vagy vice versa hyperreflexia;
• látásélesség elvesztése;
• a vérnyomás csökkentése;
• a testhőmérséklet változása;
• a myocardiumon belüli vezetés problémái;
• a légzési funkció gátlása vagy letartóztatása.

Az ilyen megnyilvánulások kiküszöbölése érdekében gyomormosást kell végezni, és ha szükséges, a páciens aktív szenet adjon. A légzőszervi és kardiovaszkuláris rendszerekkel kapcsolatos tüneti kezelést is végzik; Ezenkívül szükséges a víz-elektrolit, valamint a sav-bázis egyensúly ellenőrzése.

Ha a vérnyomásszint csökken, az adrenalin és származékai nem írhatók fel a betegnek.

Legalább 4 napig orvoshoz kell fordulnia, hogy kizárja a késői reakciók kockázatát.

A peritoneális dialízissel végzett hemodialízis nem biztosítja a kívánt hatást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A klozapin, hogy amplifikáljuk a központi hatásai etil-alkohol, gyógyszerek, amelyek elnyomják a központi idegrendszerben (mint például a benzodiazepin-származékok, antihisztaminok, és az opiátok), és emellett, a MAO-gátlók. Abban az esetben, vegyületet gyógyszerek benzodiazepinek, és emellett, ha Azaleptola röviddel terápia után benzodiazepinek növeli annak lehetőségét, vérnyomáscsökkentő reakciók, és emellett a fejlesztés a légzésdepresszió és összeomlása folyamat vagy megállítani.

Kombinálva az Azaleptol és az antihipertenzív és kolinolitikus hatású gyógyszerek hatása, valamint a légzőszervi funkciót elnyomó gyógyszerek kölcsönösen erősíthetők.

Vegyület klozapin gyógyszerek hatékonyan szintetizálható plazma fehérje (például, warfarin), a vérkomponensek növelheti a szabad frakciója bármely hatóanyag, ami miatt előfordulhat, hogy a mellékreakciók.

Tilos az Azaleptol és a medullar funkciót elnyomó gyógyszerek kombinálása.

Nagy mennyiségű Azaleptol és eritromicin vagy cimetidin együttes alkalmazása miatt a klozapin plazmakoncentrációja nő, és mellékhatások is kialakulnak.

Vannak egyes információkat növekvő klozapin mutatók a vérszérumban kapott vegyületet a fluvoxamin, vagy más szelektív inhibitorai a szerotonin-felvétel fordított (ez szertralin vagy fluoxetin és a paroxetin vagy citalopram).

A P450 hemoprotein rendszer enzimjeinek aktivitását növelő gyógyszerek csökkenthetik az Azaleptol hatóanyagának plazmakoncentrációját. A karbamazepin egyidejű alkalmazásának megszűnése következtében a klozapin plazma indexe nőtt. A fenitoin vegyület csökkenti a klozapin plazmaindexét, és a gyógyszer hatékonysága gyengül.

A lítium gyógyszerekkel való kombináció, valamint a központi idegrendszer működését befolyásoló hatóanyagok növelhetik a neuroleptikus szindróma malignus formájának manifesztálását.

Mivel Azaleptol van adrenolitikus tulajdonságokkal, hogy képes csökkenteni a noradrenalin hipertenzív hatását anyag, és emellett, más gyógyszerek, amelyek előnyös α-adrenerg tulajdonságai. Megszünteti az adrenalin nyomás hatását is.

[3]

Tárolási feltételek

A gyógyszert szokásos körülmények között kell tartani - a nap, a gyermekek és a nedvesség mellett. A hőmérséklet legfeljebb 25 fok.

Szavatossági idő

Az azaleptol a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 éven belül használható.