Mének

Azarga szemészeti gyógyszer. A β-blokkolók kategóriájába tartozik. Miotikus és antiglaukómás gyógyszerként használják.

[1]

Jelzések Mének

Ezt jelzi a szemnyomás csökkentésére - szenvedő betegeknél a nyílt-zugú glaukómában vagy okuláris hipertenzió típusú, a használata egy ügynök, aki nem tette lehetővé, hogy csökkentik az intraokuláris nyomást a kívánt alak.

[2]

Kiadási űrlap

Kizárólag 5 ml térfogatú üvegcseppek (az úgynevezett csepegtetők) szemcsepp formájában adják ki.

Gyógyszerhatástani

A szemcseppekben az Azarga 2 aktív összetevőt tartalmaz - a brinzolamidot, valamint a timol-maleátot. Segítenek csökkenteni az intraokuláris nyomás magas szintjét. Ezt a hatást az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkentésével hozták létre - ezt a folyamatot többféle hatásmechanizmus segítségével végzik el. Ezen anyagok tulajdonságainak kombinálásával a WTO-ban hatékonyabb csökkentés következik be (összehasonlítva az ezen elemek külön-külön történő alkalmazásával elért hatással).

A brinzolamid a CA-II hatásos inhibitora, amely a domináns szemenzim. Amikor a szén-dioxid-anhidráz gátolódik a ciliáris szemen belül, a folyadék szekréciója csökken. Ez elsősorban a bikarbonát ionok képződésének gátlásával jár együtt, és tovább lassítja a nátrium átviteli folyamatot a folyadékkal.

A timolol a p-adrenerg receptorok megkülönböztető blokkolója. Nem rendelkezik belső szimpatomimetikus, valamint membránstabilizáló hatással, és nem rendelkezik közvetlen szuppresszív hatással a szívizomra. Fluorofotometricheskie lefolytatott vizsgálatok és az eljárás tonography megerősítette, hogy a hatását ez a tétel elsősorban a lassuló termelés szemen belüli folyadék, és emellett enyhe folyamatának felgyorsulása annak kiáramlását.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikája

Helyi alkalmazás után az aktív komponensek a szaruhártya-szaruhártyán keresztül szívódnak be a szisztémás véráramba.

A vizsgálat során a gyógyszerek farmakokinetikai egészséges önkénteseken fogyasztott brinzolamid orálisan 1 mg 2-szer naponta, 2 héten át - szükséges volt csökkenteni az időszak a stabil koncentráció mutatók használata előtt a gyógyszert. Használat után a szemcsepp a 2-szer naponta 13 hetes median brinzolamid belsejében vörösvértestek 18,8 ± 3,29 uM, és emellett, 18,1 ± 2,68 uM és 18,4 ± 3 , 01 μM később, illetve 4 és 10, valamint 15 hét. Ez azt jelzi, hogy a CGT-ben a komponens szintje stabil marad.

Ha a stabil koncentráció a hatóanyag használat után csepp medián C max timolol vérplazmában, valamint a mutatók AUC-idő (0-12 óra) az alsó (27 és 28%), és rendre: Cmax 0,824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 óra 4,71 ± 4,29 ng · h / ml, összehasonlítva a használatát a timolol a térfogata 5 mg / ml (C max egyenlő 1,13 ± 0,494 ng / ml és az AUC 0-12 óra: 6. ábra , 58 ± 3,18 ng · h / ml).

A timolol gyenges szisztémás hatása a gyógyszer alkalmazása után nem klinikailag fontos. A timolol cseppecskék beinjektálása után a vérplazma átlagos Cmax értéke körülbelül 0,79 ± 0,45 óra.

A brinzolamidot plazmafehérjével szintetizálták közepes mennyiségben (kb. 60%). A CA-II elemhez nagy affinitást mutatott, és ezenkívül kevésbé erős a CA-I-es elemnél, segít a Brinzolamide átjutni a CTP-be. Az anyag bomlási aktív terméke az N-dezetil-benzamid, amely szintén felhalmozódik a CGT-ben, főként a CA-I-hez társítva. A brinzolamid és metabolitja CKT és CA szövetekkel való affinitása következtében kis plazmakoncentráció-index alakul ki.

A nyúl szemszöveten belüli eloszlására vonatkozó adatok azt mutatják, hogy a timolol mennyiségi meghatározása az intraokuláris folyadékban a cseppek használatát követő 48 órán belül. Stabil koncentráció elérése után a komponenst a humán vérplazmában 12 órával a hatóanyag felhasználása után határozzuk meg.

A metabolisticheskie eljárások közé brinzolamid N- és O-dezalkilezési, oxidáció és mellett az N-propil oldallánc. Amikor az In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a brinzolamid anyagcsere folyamat főként CYP3A4 elemet, és ezen kívül legalább 4 további izoenzimek (ezek elemei CYP2A6 és CYP2B6, CYP2C8 és emellett a CYP2C9).

A timolol anyag metabolizmusa 2 lépésben történik. Során egy első gyűrű képződik tiodiazolnom etanolamin oldallánc, és úgy van kialakítva, a második etanolos oldalláncot morfolinazota belsejében és egy másik hasonló áramkör csatlakoztatja a karbonil-csoport, amely a nitrogénatommal szomszédos. Ennek az aktív komponensnek a metabolikus folyamatait főként a CYP2D6 elem kapcsolja össze.

A brinzolamid eltávolítása elsősorban a vesék (körülbelül 60%). A dózis körülbelül 20% -át vizeletben lehet meghatározni (bomlástermékként). A brinzolamid az N-dezetilbenzamidnal a vizeletben található legfontosabb elemek. Tartalmaz továbbá N-demetoxi-propil bomlástermékek nyomait is, ezen kívül O-dezmetilt (kevesebb mint 1%).

A timolol és a bomlástermékei elsősorban a vesék által választódnak ki. A timolol dózisának mintegy 20% -a változatlan formában ürül a vizelettel. Az összetevő maradványainak eltávolítása a vizelettel együtt a szétesést előidéző termékek leple alatt is elvégezhető.

A timolol felezési ideje a vérplazmában belül 4,8 órával a hatóanyag felhasználása után következik be.

[6]

Adagolás és beadás

Felnőtt betegek (időskorúak) esetén is: 1 szemcsepp a szemhez kötőhártya zsákban naponta kétszer.

Csökkentse a szisztémás felszívódást a nazolakrális lyuk helyének megnyomásával vagy a szemhéjak bezárásával 2 percig. Ez a módszer csökkenti a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatát, és növeli a helyi kábítószer-aktivitást.

Ha egy adag kimarad, a kezelést az alkalmazási terv szerint kell folytatni. A napi dózis legfeljebb 2 csepp lehet egyetlen szemtáskában.

Abban az esetben, ha az Azarga újabb glaukóma elleni szemészeti gyógyszert váltott fel, az utóbbi használatát törölni kell. Az Azarga alkalmazásának elindítása a következő naptól kezdődően szükséges.

[10], [11]

Terhesség Mének alatt történő alkalmazás

Nincsenek releváns információk a timolol és a brinzolamid komponensek terhesség alatt történő alkalmazásáról. A brinzolamid állatkísérleteinek vizsgálatakor a reproduktív rendszerre mérgező hatást mutatott. Ezért a terhes nők nem javasolják az Azarg gyógyszer alkalmazását.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• bronchiális asztma jelenléte (szintén anamnézisben);
• krónikus formában súlyos obstruktív tüdőbetegségek;
• kardiogén sokk;
• bradycardia sinus formája;
• hörgőhiperopikus;
• AV fokozat 2-3 fok;
• súlyos szívelégtelenség;
• a hideg allergiás formája súlyos mértékben;
• súlyos veseelégtelenség (a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc);
• zárt zárt típusú glaukóma;
• a szén-anhidráz lenyelt inhibitorai által alkotott vegyület;
• laktációs időszak;
• 18 éven aluliak;
• a β-adrenoblockerek kategóriájából származó elemek intoleranciája, továbbá a hyperchloremic típusú acidózis;
• a szulfanilamid gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység, de a hatóanyag hatóanyagai mellett.

[7], [8]

Mellékhatások Mének

Ennek a gyógyszernek az alkalmazása a következő mellékreakciókat okozhatja:

• Helyi: az esetek 1-10% -ában homályos látás történik, irritáció vagy fájdalom jelentkezik a szem területén, továbbá egy idegen tárgy jelenlétének érzékelése. Körülbelül 0,1-1% minden helyzetben a következő rendellenességek alakulnak ki: szaruhártya-erózió, Thyesson keratitis, száraz keratoconjunctivitis, továbbá viszketés vagy a szemgolyó eltávolítása; Ezenkívül kialakulhat a kötőhártya-gyulladás, a szem nyálkahártya vörössége (beleértve az allergiát is) vagy allergiás formája, az elülső szemkamrába való kiáramlás; a szemhéjak szélein is keletkezhetnek héjak, a szemkörnyezet kellemetlen érzékenysége, a szemhéjak erythema kialakulása vagy a vizuális kifáradás;
• szisztémás: az esetek 1-10% -ában dysgeusia alakul ki. Mintegy 0,1-1% -a minden esetben - a fejlesztési álmatlanság, obstruktív tüdőbetegség a krónikus formája, vérnyomásesés, fájdalom a oropharynx és a köhögés, és emellett sérti a haj növekedési folyamat, orrfolyás, és a lichen planus.

Helyi reakciók hatása brinzolamide: keratopathiát vagy fejlesztési szaruhártya-gyulladás, kettős látás, fényérzékenység, meybomita, photopsias, keratoconjunctivitis sicca, és különben is mydriasis, pterygium és kötőhártya-gyulladás. Ez is növeli az IOP emelkedett feltárás az optikai lemez, hypoesthesia megfigyelt szem, és emellett kötőhártya ciszta, és a pigmentáció az ínhártya. Lehetséges hatások, mint a látáskárosodás, szem allergia vagy ödéma (szem vagy szemhéj), fokozott könnyezés, valamint látáskárosodás. Reakciók a szaruhártya - a megjelenése hibák benne, és annak hámszövet, az oedema kialakulása, valamint a megjelenése a lerakódás.

Szisztémás reakciók: depresszió vagy apátia állapota, álmosság vagy idegesség érzése, rémálmok megjelenése, továbbá motoros működési zavarok. A memória is romlik, amnesia vagy frusztráció alakul ki a központi idegrendszerben, emellett csökkenhet a libidó.

Kezelésként: azonnal le kell mosni a szemet. Emellett támogató kezelést és terápiát kell alkalmazni a tünetek megszüntetésére. Szükséges a vér pH-ja, valamint az elektrolitok monitorozása. A hemodialízis folyamata nem adja meg a szükséges eredményt.

[9]

Overdose

Mivel a véletlenszerű orális vételét a fiola előfordulhat megnyilvánulásai β-blokkoló túladagolás - szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospasmus, és bradycardia.

Támogató és tüneti terápiát írnak elő a tünetek megszüntetésére. Mivel a gyógyszer brinzolamidot tartalmaz, lehet, hogy zavarja az elektrolitok egyensúlyát, az acidózis állapotának kialakulását, valamint a központi idegrendszerre gyakorolt negatív hatást. Szükséges a vérszérum (különösen a kálium) elektrolit indexének szoros figyelemmel kísérése, valamint a vér pH-értéke. A tanulmányok szerint megjegyzendő, hogy a timolol eltávolítása a szervezetből igen nehéz, dialízissel.

[12],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerekkel kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatásokról nem végeztek vizsgálatokat. Tilos a karbon anhidráz elem belső inhibitoraihoz való kombinálása, mivel fennáll a veszélye a szisztémás negatív reakciók megnyilvánulásainak fokozására.

Brinzolamid anyagcsere folyamatokat végzik a hemoprotein P450 izoenzimek: ez CYP3A4 (leggyakrabban), de azon kívül, hogy a CYP2A6 és CYP2B6, CYP2C8 és velük együtt a CYP2C9. Care kell adni kombinációban Azargoy gátló gyógyszerek CYP3A4 izoenzim (itrakonazol, ketokonazol, ritonavir és troleandomicin klotrimazollal), mivel ezek lassítják a folyamatot brinzolamid metabolizmusa. Óvatosságra van szükség, ha a gyógyszert a CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal kombináljuk. A brenzolamid felhalmozódásának valószínűsége a szervezetben meglehetősen alacsony, mivel kiválasztódik a vesén keresztül. Ez az összetevő nem gátolja a hemoprotein P450 izo-zománcát.

Fennáll a veszélye, hogy növeli a vérnyomáscsökkentő hatást, és hozzáadunk bradycardia (súlyos formája) esetén csatorna blokkolók timolol és a szájon át Ca, és emellett, guanetidin, β-blokkolók, antiaritmiás szerek, paraszimpatomimetikumok, és szívglikozidok.

Abban az esetben, ha a klonidint a β-adreno-blokkolók alkalmazásának hátterében hirtelen abbahagyják, magas vérnyomás alakulhat ki.

Fokozott szisztémás expozíciót β-blokkolók (lassuló szívfrekvencia) eredményezhet vegyületek timolol eleme CYP2D6-inhibitorok esetében (mint például a cimetidin vagy kinidin).

A p-adrenoblockerek képesek növelni az antidiabetikus gyógyszerek hipoglikémiás tulajdonságait. Emellett ezek az elemek képesek elfedni a hipoglikémia megnyilvánulásait.

Ha más helyi szemészeti gyógyszerekkel kombinálják, akkor ezeknek a gyógyszereknek a közti résnek legalább 15 percet kell tartania.

[13], [14]

Tárolási feltételek

A drogok tárolására nincs szükség különleges feltételekre. Tartsa távol a kisgyermekektől. A hőmérséklet indexek 2-30 ° C-on belül vannak.

Szavatossági idő

Az Azarga a gyógyszergyártás óta 2 évig használható. Ebben az esetben a palack felnyitása után a gyógyszer maximum 1 hónapig használható.

[15], [16]