Azid

Az Asit antibakteriális szisztémás szer. Tartalmaz az azitromicin hatóanyagot. A lincomicinek, sztreptograminok és makrolid antibiotikumok kategóriájába tartozik.

[1]

Jelzések Azid

Azit az azitromicinre érzékeny baktériumok által okozott fertőző patológiák kezelésére használják:

• az ENT szervek betegségei (szinuszitis, a középfülgyulladás, valamint a mandulagyulladás vagy bakteriális pharyngitis);
• a légúti rendszer patológiája (közösség által szerzett tüdőgyulladás, valamint bakteriális típusú bronchitis);
• fertőző folyamatok a lágy szövetek és a bőr (orbánc, erythema migrans (első szakasza Lyme-kór), valamint a pyodermia és impetigo szekunder típusú);
• STD: bonyolult vagy nem szövődményes típusú cervicitis vagy húgycsőgyulladás, amit a Chlamydia trachomatis okozott.

[2], [3], [4]

Kiadási űrlap

Adagolás tablettákban: térfogat 250 mg - 6 db buborékcsomagolás esetén. A csomagoláson belül egy buborékfólia található. 500 mg - 3 db buborékfólia. Az egyes csomagoláson belül - 1 buborékfólia.

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin a makrolidok - azalidok kategóriájába tartozik, amelyek széles körű antimikrobiális hatásokkal rendelkeznek. A tulajdonságai az anyag kötési folyamatok gátlása miatt a bakteriális fehérje (ebben az esetben a szintézisét riboszomális alegység S-50), valamint elzáródása a mozgás egy peptid hiányában hatása a kötődés folyamatát polinukleotidok.

Az azitromicinnel szembeni rezisztencia mind szerzett, mind veleszületett. Teljes kereszt-rezisztencia történik pneumococcusok, β-hemolitikus streptococcusok A kategóriájú bélsár enterococcusok és a Staphylococcus aureus (itt is tartalmaz a meticillin rezisztens Staphylococcus aureus) - eritromicin tekintetében azitromicin és más makrolid és linkomicin.

Az aktív gyógyszerkészítmény antimikrobiális aktivitásának hatóköre magában foglalja:

• Gram-pozitív aerobok: meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus, penicillin-érzékeny pneumococcus és streptococcus pyogenic (az A kategóriából);
• gram-negatív aerobok: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis és multicide pasztőrö;
• anaerobok: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella és Porphyromonas spp .;
• egyéb mikrobák: Chlamydia trachomatis.

A baktériumok (anaerobok) között a gyógyszerrel szembeni ellenálló képesség baktériumtöredékeket tartalmaz.

[5], [6]

Farmakokinetikája

A gyógyszerek belső használatával a biohasznosulási index körülbelül 37%. A szérum csúcs szintje 2-3 órával eléri a tabletta használatát.

A tabletta beadása után a hatóanyag minden szövetben és szervben kerül elosztásra. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy az azitromicin-index a szövetekben magasabb, mint az analóg plazmaszintje (50-szer). Ez megerősíti, hogy a gyógyszer intenzív szintézissel rendelkezik a szövetekkel.

Plazma kijelző fehérjeszintézis függ az anyag a plazmaszint és terjedhet 12% (abban az esetben a vétel 0,5 ug / ml) 52% (a használata esetén a 0,05 g / ml) a vérszérumban. Az egyensúlyi eloszlási térfogat (VVss) 31,1 l / kg.

A plazma végső felezési ideje teljesen megfelel a szövetek felezési idejének 2-4 napos periódus alatt.

Az azitromicin dózisának körülbelül 12% -a változatlan marad a vizelettel együtt a következő 3 napban. A változatlan anyag legmagasabb értékeit a belekben figyelték meg. Szintén az epében 10 bomlástermék folyamatok által N- és O-demetiláció és hidroxiláció kívül aglikon és dezozamin gyűrű. A hasítási konjugátumot is lehasítottuk.

[7], [8]

Adagolás és beadás

A tablettákat étkezés előtt 1 órával kell fogyasztani, vagy étkezés után 2 órával. Erre azért van szükség, mert az azitromicin és az élelmiszer együttes bevitele az anyag felszívódásának megsértéséhez vezet. A gyógyszert naponta egyszer fogyasztják - a tablettát rágás nélkül kell lenyelni.

45 kg-nál nagyobb súlyú felnőtteknek és tizenéveseknek:

• a légzőszervi, ENT-szervek, valamint a lágyrészek és a bőr (a vándorló erythema kivételével) felszámolása érdekében: napi 500 mg 3 napos időtartamra;
• a vándorló erythema kezelésére: naponta egyszer vigye a gyógyszert 5 napos időtartam alatt. Ebben az esetben 1 g-ot kell venni az első napon, és a következő napokban az adagot 500 mg-ra kell csökkenteni;
• az STD-k megszüntetése: a cervicitis vagy a húgycsőgyulladás nem szövődményes típusának megköveteli, hogy egyszer 1 g gyógyszert szedjen.

Ha az egyik technikát kimaradták, az adagot a lehető leggyorsabban kell használni, majd 24 órás tablettákat kell használni.

Terhesség Azid alatt történő alkalmazás

Az azitromicin képes átjutni a placenta gáton, de ez az anyag nem volt káros hatással a magzatra. A terhes nők kábítószer-expozíciójának átfogó és gondosan ellenőrzött vizsgálatát nem végezték el, ezért az Azit alkalmazása javasolt kizárólag olyan esetekben, amikor erre a gyógyszerre nincs megfelelő alternatíva.

Az anyagnak az anyatejbe való átjutását meghatározó vizsgálatokat még nem végezték el, ezért az azitromicin alkalmazása a szoptatás alatt csak más hasonló gyógyszerek hiányában szükséges.

Ellenjavallatok

• a hatóanyag vagy annak egyéb összetevőinek és más makrolidok aktív összetevőinek intoleranciája;
• mivel elméletileg, ha a iazitromicin ergotszármazékokkal kombinálódik, ergotizmus alakulhat ki, ezek a gyógyszerek nem kombinálhatók;
• ha a máj nem hiányos, akkor a hatóanyagot nem használják, mivel az Azith aktív összetevője átjut az anyagcserébe a májon belül, és az epével ürül;
• Ne terhessenek 45 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél tabletták formájában is (ebben az esetben jobb a szuszpenzió használata).

[9], [10], [11],

Mellékhatások Azid

A tabletták bevétele a következő mellékhatásokat okozhatja:

• nyirokrendszeri és véráramlási reakciók: időnként előfordul thrombocytopenia. Klinikai vizsgálatok önmagukban információkat szolgáltattak a tranziens neutropénia (enyhe súlyosság) időszakának alakulásáról, de ebben az esetben az azitromicin alkalmazásával nem lehetett összefüggést találni;
• szellemi megnyilvánulások: néha szorongás, agresszivitás, idegesség és szorongás érzése van;
• reakció a Nemzeti Assembly: egyes esetekben, fejleszteni álmosság, syncope, fejfájás és szédülés vagy vertigo, és ezen kívül van görcsök (tudja azonosítani, hogy képesek kiváltani és egyéb makrolidok), és van a betegség a szagló és ízlelő receptorok. Alkalmanként álmatlanság, aszténa és paresztézia;
• rendellenességek a hallókészülékek munkájában: időnként a makrolidok használatakor a halláskárosodásról szóló információk jelentek meg. Az azitromicint alkalmazó egyes betegeknél hallási zavarok alakultak ki - a fülcsengés, a süketség megjelenése. Alapvetően ilyen eseteket kísérleti vizsgálatok során vettek fel, amikor a hatóanyagot hosszú ideig nagy adagokban alkalmazták. Az utólagos orvosi vizsgálat meglévő jelentései megerősítik, hogy ezek a rendellenességek gyakran gyógyíthatóak;
• a CCC megnyilvánulásai: időnként információ volt a szívverés kialakulásáról, valamint a kamrai tachycardia okozta arrhythmiákról (kiderült, hogy más makrolidokat okozhat). Ritkán jelentették a QT-intervallum megnyúlását, a vérnyomáscsökkenést és a kamrai fibrillációt is;
• az emésztőrendszer reakciói: gyakran hasmenés, hányás, hasi görcsök vagy hasi fájdalom és émelygés. Ritkán fordulhat elő puffadás, laza széklet, étvágytalanság, emésztési zavar és dyspepsia. Alkalmanként hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés vagy a nyelv árnyékában bekövetkező változás áll fenn. Bizonyíték van a vastagbél pszeudomembranus formájának megjelenésére;
• epehólyag és máj: időnként intrahepatikus kolesztiáz vagy hepatitis alakult ki, és kóros értékeket figyeltek meg funkcionális májpróbára is. Ritkán volt májműködési zavar (néha halálos kimenetelű) és nekrotikus típusú hepatitis;
• a bőr reakciói: egyes esetekben allergiás tünetek jelentkeztek, köztük bőrkiütés és viszketés. Alkalmanként kialakult urticaria, Quincke ödéma és fotofóbia. Információ van súlyos bőrelváltozások - például erythema multiforme, valamint Stevens-Johnson vagy Lyell-szindrómák kifejlődéséről -;
• rendellenességek az izmok és csontok működésében: néha arthralgia keletkezik;
• rendellenességek a húgycső és a vesék működésében: időnként akut veseelégtelenség és tubulointerstitialis nephritis;
• a reproduktív szerv reakciói: egyes esetekben megjelenik a vaginitis;
• általános rendellenességek: esetenként anafilaxiás (edemákkal, amelyek egyszeri halált okoztak), és emellett candidiasis.

[12], [13], [14]

Overdose

A túladagolás jellegzetes megnyilvánulásai: kezelhető hallási rendellenesség, súlyos hasmenés és hányingerrel hányás.

A rendellenességek kiküszöböléséhez aktív szenet kell használni, és tüneti kezelést kell végezni a létfontosságú szervek aktivitásának támogatására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az azitromicint óvatosan alkalmazzák olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot.

A kutatás során a hatásait savmegkötő gyógyszerek farmakokinetikájára azitromicin kombinálva vétel általában nem van egy változás szempontjából biológiai hozzáférhetőség, de volt egy csökkenése a plazma csúcs értékek az azitromicin (30%). Ennek következtében az azitromicint legalább 1 órával az antacid gyógyszer alkalmazása előtt vagy 2 órával később kell alkalmazni.

Bizonyos kapcsolódó makrolidok befolyásolják a ciklosporin anyag metabolikus folyamatait. Mivel klinikai és farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek az azitromicin és a ciklosporin együttes alkalmazásával való lehetséges kölcsönhatás tekintetében, a klinikai képet a kombinált terápia e szerekkel történő kezelésének megkezdése előtt alaposan meg kell vizsgálni. Ha az orvos megállapította, hogy ez a kombináció indokolt, a ciklosporin-értékek gondos rendszeres monitorozása szükséges ahhoz, hogy szükség esetén módosítsa a dózist.

A warfarinnal vagy az orális antikoagulánsokkal történő együttes gyógyszeres kezelés esetén a vérzés fokozódása bizonyítható a kumarinovogo számmal. Emiatt, miközben egyidejűleg ilyen gyógyszerek befogadására van szükség, folyamatosan figyelemmel kell kísérni a PTV szintjét.

Egyes betegeknél megfigyelték bizonyos makrolidok hatását a digoxin intesztinális metabolizmusára. Ezért, amikor a digoxint az Azith-szel kombinálják, folyamatosan monitorozni kell a digoxin emésztést a szervezetben, mivel szintje növekedhet.

Az azitromicin nem befolyásolta a teofillin farmakokinetikai tulajdonságait abban az esetben, ha önkéntesekkel együtt alkalmazta ezeket a gyógyszereket. A teofillin és más makrolidok egyidejű beadásának időszakában néha megemelkedett az anyag szérum értéke.

A kombináció a zidovudin (egyszeri fogadó 1000 mg) az azitromicin (újrafelhasználható vételi 600 vagy 1200 mg) nem eredményez változást az farmakokinetikája zidovudin a plazmában, és ezen kívül a kiválasztás az anyag glükuronsav vagy annak bomlástermékei a vizeletben. De a használatát azitromicin eredményezett megnövekedett szintű foszforilált AZT (aktív hatóanyag bomlási belül mononukleáris perifériás vér termék). Gyógyászati értéke ezt az információt nem ismert.

Az azitromicin (1200 mg) és a didanozin 6 főben történő napi dózisainak együttes alkalmazása nem vezetett az utóbbi farmakokinetikai jellemzőinek megváltozásához (a placebóhoz képest).

A gyógyszer rifabutinnal történő együttes alkalmazása nem volt hatással a plazma belsejében található gyógyszerek indexére. Néhány beteg néha neutropéniát alakít ki, de megjelenése a rifabutin alkalmazásával jár együtt, és az azitromicin együttes alkalmazásával fennálló összefüggést nem állapították meg.

[15], [16], [17], [18]

Tárolási feltételek

Tartsa a gyógyszert olyan helyen, ahol a gyermekek nem férnek hozzá. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C-ot.

[19], [20], [21]

Szavatossági idő

Az Asit a tabletta gyártásának időpontjától számított 2 év alatt alkalmazható.

[22]