Azitral

Az Azitral egy szisztémás antibakteriális gyógyszer, amelynek hatóanyaga azitromicin. A makrolidok csoportjába tartozik.

Jelzések Azitrala

Az azitromicin hatására érzékeny baktériumok által okozott fertőző betegségek kiküszöbölésére szolgál:

• légúti betegségek – alveolitis, intersticiális tüdőgyulladás, valamint bakteriális hörghurut;
• ENT-betegségek - mandulagyulladás arcüreggyulladással, továbbá középfülgyulladás és torokgyulladás;
• fertőző patológiák a bőr lágy szöveteinek területén - erysipelas, másodlagos pyodermatoses, valamint impetigo és krónikus erythema migrans (a kullancsborreliosis kialakulásának kezdeti szakasza);
• STD-k – cervicitis, valamint szövődménymentes húgycsőgyulladás;
• A Helicobacter pylori baktérium által okozott patológiák a nyombélben vagy a gyomorban.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában szabadul fel.

Azitral 250 - 6 tabletta buborékfóliában. Egy külön csomagolásban 1 buborékfólia található, egy dobozban - 10 csomag gyógyszer.

Azitral 500 - a szalagban 3 tabletta található. Külön csomagban - 1 lemez tablettákkal, a dobozban - 5 csomag gyógyszerrel.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin a makrolidok – azalid vegyületek – új alcsoportjának tagja. Az 50S-re érzékeny baktériumok riboszomális (70S) alegységével szintetizálódik, gátolva az RNS-függő fehérjekötődést. Az anyag gátolja a mikrobák szaporodását és növekedését is, és nagy koncentrációban baktericid hatású lehet.

Az azitromicin széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik. Az érzékeny baktériumok közé tartoznak:

• Gram-pozitív – pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, C és F típusú streptococcusok, valamint G, valamint S.viridans és Staphylococcus aureus;
• Gram-negatív – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, szamárköhögés, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, gonokokkusz és Gardnerella vaginalis;
• egyes anaerobok – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus fajok, valamint Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum és Borrelia burgdorferi.

A gyógyszer nem befolyásolja az eritromicinnel szemben rezisztens Gram-pozitív baktériumokat.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén az anyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás szintje körülbelül 37% (először a májon keresztül jut át). 500 mg gyógyszer orális bevétele után az anyag csúcsplazmaszintje 2,5-3 óra múlva alakul ki, ami 0,4 mg/l.

Az anyag jól eloszlik a légzőrendszerben, a szövetekben és az urogenitális rendszer szerveiben (beleértve a prosztatát is), valamint a lágy szövetekben és a bőrben. A gyógyszer koncentrációja a szövetek sejtjeiben 10-100-szorosan meghaladja a szérumban lévő hasonló értékeket. Az egyensúlyi plazmaértékek 5-7 nap után alakulnak ki. A gyógyszer nagy mennyiségben felhalmozódik a fagocitákban, a gyulladásos és fertőzéses területekre juttatva azt (ott fokozatosan felszabadul fagocitózissal).

A fehérjével történő szintézis fordítottan arányos a vérkoncentrációval (a gyógyszer 7-50%-a). Az anyag körülbelül 35%-a demetilációs folyamatokon keresztül májmetabolizmuson megy keresztül. Ebben az esetben az azitromicin elveszíti aktivitását.

A gyógyszer több mint 50%-a változatlan formában ürül az epével, és körülbelül 4,5%-a a vizelettel 72 óra alatt.

A felezési idő 14-20 óra (a gyógyszer bevétele utáni 8-24 óra között), és 41 óra (24-72 óra között). Az ételbevitel jelentősen befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságait.

Idős férfiaknál (65-85 év felett) a gyógyszer farmakokinetikájában nem figyeltek meg változást, de idős nőknél a csúcsindex 30-50%-kal nő.

[ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

Az Azitral-t 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni, mivel étkezés közben a hatóanyag felszívódása károsodik. A tablettákat naponta egyszer kell bevenni.

45 kg feletti testsúlyú serdülők és felnőttek számára:

• a légzőrendszer, az ENT szervek, a lágy szövetek és a bőr fertőzéseinek kezelésére (kivéve a krónikus vándorló eritéma) 500 mg gyógyszert kell bevenni 3 nap alatt;
• krónikus vándorló eritéma megszüntetésekor a gyógyszert naponta egyszer, 5 napig kell bevenni: az első napon az adag 1 g, a következő napokon pedig 500 mg;
• Az STD-k kezelésére egyetlen, 1 g-os adag gyógyszer szükséges;
• a nyombél vagy a gyomor fekélyes patológiáinak kezelésénél 1 g gyógyszert kell bevenni 3 napig (kombinált kezelés);
• Az akne vulgaris megszüntetéséhez kúránként 6 g gyógyszert kell bevenni. A következő kezelési rendet javasoljuk: az első 3 napban naponta egyszer 500 mg-ot, a következő 9 hétben pedig hetente egyszer 500 mg-ot.

Ha kihagy egy adag gyógyszert, a lehető leghamarabb vegye be a kihagyott tablettát, majd 24 óránként vegye be a tabletták bevételét.

[ 16 ]

Terhesség Azitrala alatt történő alkalmazás

A tabletták terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú indikációk esetén megengedett, olyan esetekben, amikor a beteg várható előnye magasabb, mint a magzati szövődmények kockázata.

A hatóanyag bejut az anyatejbe, ezért az Azitral-kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszer összetevőinek, valamint más makrolidoknak az intoleranciája;
• vese- vagy májbetegségek, valamint súlyos elektrolit-egyensúlyhiány (különösen hipomagnesémia vagy hipokalémia esetén);
• bradycardia, súlyos szívelégtelenség vagy kifejezett klinikai tünetekkel járó aritmia;
• ergot alkaloid tartalmú gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás;
• 45 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek számára készült.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mellékhatások Azitrala

A tabletták szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• a vérképző rendszer reakciói: enyhe súlyosságú thrombocytopenia vagy átmeneti neutropenia kialakulása;
• Idegrendszeri tünetek: fejfájás, gyengeség és szédülés/forgás kialakulása. Ezenkívül előfordulhat álmosság vagy álmatlanság érzése, paresztézia, görcsök vagy ájulás, valamint a szaglási vagy ízérzékelési károsodás.
• mentális zavarok: esetenként szorongás, nyugtalanság, agresszivitás, idegesség és hiperaktivitás érzése jelentkezhet;
• a hallószervek reakciói: fülzúgás, süketség vagy halláskárosodás kialakulása (ezen rendellenességek többsége gyógyítható);
• CVS-rendellenességek: palpitáció, valamint arrhythmia (kamrai tachycardia miatt) kialakulása. Alkalmanként a QT-intervallum megnyúlása, kamrafibrilláció, mellkasi fájdalom és csökkent vérnyomás figyelhető meg.
• gyomor-bélrendszeri reakciók: hasmenés, hányinger, hasi diszkomfort, hányás, emésztési zavarok, híg széklet vagy székrekedés, puffadás és a nyelv elszíneződése. Kialakulhat étvágytalanság, hasnyálmirigy-gyulladással járó gyomorhurut és esetenként pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
• A hepatobiliáris rendszer rendellenességei: esetenként hepatitis, intrahepatikus epeúti elzáródás és a máj transzaminázok aktivitásának kezelhető emelkedése figyelhető meg. Alkalmanként májműködési zavar (ami néha halálhoz vezet) és nekrotikus hepatitis alakul ki.
• bőrreakciók: Quincke ödéma, viszkető kiütések és csalánkiütés megjelenése, valamint fényérzékenység, Lyell- vagy Stevens-Johnson-szindróma és erythema multiforme kialakulása;
• a mozgásszervi rendszer rendellenességei: ízületi fájdalom előfordulása;
• a húgyúti rendszerből származó tünetek: akut veseelégtelenség vagy tubulointerstitialis nephritis;
• reakciók a reproduktív szervekből: hüvelygyulladás kialakulása;
• Egyéb: anafilaxia (ez magában foglalja a duzzanatot, ami néha halálhoz vezet) vagy kandidózis előfordulása.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Overdose

Túladagolás esetén olyan tünetek jelentkeznek, mint a hasmenés, hányás és súlyos hányinger, valamint átmeneti halláskárosodás.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosás szükséges egy szonda segítségével.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Figyelmet kell fordítani az Azitral együttes alkalmazására olyan anyagokkal, mint a warfarin, digoxin, teofillin ergotaminnal és karbamazepinnel, valamint terfenadinnal és fenitoinnal ciklosporinnal és triazolámmal. Ez azért szükséges, mert a makrolidok fokozhatják a fenti gyógyszerek tulajdonságait.

Az azitromicint nem szintetizálják a hemoprotein 450 rendszer enzimjei, ami eltér a legtöbb makrolid antibiotikumtól.

A linkomicinek csökkentik az azitromicin tulajdonságait, míg a kloramfenikol tetraciklinnel kombinálva éppen ellenkezőleg, fokozza azokat. A gyógyszernek nincs gyógyszerészeti kompatibilitása a heparin nevű anyaggal.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni más, a QT-intervallumot megnyújtó szerekkel kombinálva.

Az antacidoknak az azitromicin farmakokinetikai paramétereire gyakorolt hatását vizsgáló vizsgálatok nem mutattak ki változást a biohasznosulási paraméterekben, de az anyag plazma csúcskoncentrációjának csökkenését (30%-kal) figyelték meg. Abban az esetben, ha a cimetidint 2 órával az azitromicin bevétele előtt vették be, az utóbbi farmakokinetikája nem változott. Az antacidok gátolhatják az azitromicin felszívódását. Az Azitral és az antacid alkalmazása között legalább 2 órás időközt kell fenntartani.

A gyógyszer warfarinnal vagy kumarin antikoagulánsokkal (orális formában) történő kombinációja növeli a vérzés valószínűségét. Ezért a terápia során folyamatosan ellenőrizni kell a PTT-mutatókat.

Egyetlen 1000 mg-os zidovudin dózis és 600 vagy 1200 mg-os azitromicin többszöri dózisainak kombinációja nem befolyásolta a zidovudin plazma farmakokinetikáját vagy annak (és glükuronsavas bomlástermékeinek) vizelettel történő kiválasztását. Az azitromicin adagolása azonban növelte a foszforilált zidovudin (egy gyógyszerhatóanyag) szintjét a perifériás keringés mononukleáris sejtjeiben.

Az Azitral és a rifabutin együttes szedése nem változtatja meg ezen gyógyszerek plazmaszintjét. Azonban azoknál a betegeknél, akik együtt szedték őket, néha neutropénia alakult ki. Figyelembe kell venni azonban, hogy a rendellenességet a rifabutin alkalmazása okozta, és nem lehetett összefüggésbe hozni az azitromicin alkalmazásával.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tárolási feltételek

Az Azitral-t kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. Hőmérsékleti feltételek – legfeljebb 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Szavatossági idő

Az Azitral a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.