Azitromicin

Az azitó egy szisztémás antibakteriális szer, amely egy makrolid-gyógyszerek csoportjába tartozik.

[1],

Jelzések Azitromicin

100 mg / 5 ml, valamint 200 mg / 5 ml dózisban az érzékeny baktériumok által azitromicinnel okozott fertőző betegségek felszámolására használják:

• az ENT szervek patológiája (otitis media tonsillitis vagy bakteriális pharyngitis, valamint sinusitis);
• a légzőszervi betegségek (nem kórházi tüdőgyulladás, valamint bakteriális típusú bronchitis);
• patológia fertőző természete a bőrön és a belsejében a lágy szövetekben (orbánc, erythema krónikus úszó típusú (korai stádiumú Lyme-kór), és emellett pyoderma szekunder típusú).

A 200 mg / 5 ml-es dózisú gyógyszert STD-k (cervicitis vagy nem szövődményes urethritis, a Chlamydia trachomatis baktérium okozta) kezelésére alkalmazzák.

[2], [3]

Kiadási űrlap

Porkészítmény formájában (16,5 g hatóanyag) egy injekciós üvegben állítják elő, hogy 20 ml szuszpenziót készítsen. Egyetlen csomagon belül 1 palack, amelyhez egy dózisfecskendő és egy speciális adapter található.

[4], [5], [6],

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin a makrolidok kategóriájába tartozik. Az azalid az antimikrobiális aktivitás széles körével rendelkezik. Hatóanyag gátlása miatt kötési folyamatok mikrobiális fehérje szintézis riboszóma alegység S-50, és emellett peptid akadályozó mozgást (hiányában hatások polinukleotid kötési folyamat). Alapvetően a bakteriosztatikus hatás alakul ki.

Az azitromicinnel szembeni ellenálló képességnek lehet mind a veleszületett, mind a szerzett tulajdonsága. Teljes kereszt-rezisztencia pneumococcusok, Staphylococcus aureus (itt szerepel és a meticillin-rezisztens baktériumok) enterococcusok és széklet β-hemolizáló Streptococcus A típusú között alakul ki a következő anyagok: azitromicin, eritromicin és más makrolidok és a linkomicin.

Az azitromicinnel szembeni érzékenységet az ilyen mikrobák birtokolják:

• Gram-negatív aerobok: Haemophilus parainfluenzae és influenza rúd, valamint moraxella catarrhys;
• egyéb baktériumok: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamydophile pneumonia és mycoplasma pneumonia, valamint Mycobacterium avium.

Típusú baktériumok egyszeresen megszerzése gyógyszer-rezisztencia - Gram-pozitív aerob baktériumok: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, a Streptococcus pneumoniae és a gennyes.

Baktériumok, amelyeknek az anyaggal szembeni ellenálló képességük van:

• Gram-pozitív aerobok: meticillin-rezisztens epidermális és arany sztafilokok, valamint enterococcus széklet;
• Gram-negatív aerobok: Klebsiella, E. Coli, valamint Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negatív anaerobok: egy bakterioid fragilis csoport.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikája

A gyógyszerek alkalmazása után az anyag biohasznosulása megközelítőleg 37%. A csúcs szérumszintet 2-3 órával a szuszpenzió alkalmazása után megfigyeljük.

Az anyag gyorsan eloszlik a testfolyadékok és szövetek belsejében. Tökéletesen áthalad a húgyutak, a légzőcsatornák és a lágy szövetek szövetén és szervén belül. A sejtekbe halmozódik, aminek következtében a hatóanyag belsejében lévő hatóanyag indexe jelentősen meghaladja az analóg plazmaértékeket (legfeljebb 50-szer). Ez azt sugallja, hogy a gyógyszer nagy affinitással bír a szövetekben, mivel az anyag a plazmafehérjével gyenge szintézissel rendelkezik.

A célszerveken belül a hatóanyag indexei (ez a tüdő és a prosztata torka) nagyobb, mint a kórokozók esetében a 90-es MIC, ha egyetlen 500 mg-os dózist alkalmazunk. Nagy mennyiségű azitromicin bomlik a fibroblasztok belsejében a fagocitákkal. Ez utóbbi elvégzi a gyógyszer mozgását a gyulladás helyére.

A hatóanyag baktériumölő értékei továbbra is fennállnak a gyulladás helyén 5-7 nappal az utolsó dózis beadása után, ami lehetővé teszi rövid kezeléssel történő kezelést - 3 vagy 5 napig. Az anyag felezési ideje hasonló a szövetek felezési idejéhez, és 2-4 nap.

A gyógyszer körülbelül 12% -a változatlan formában ürül a vizelettel a 3 napos időszak alatt. Nagy mennyiségű, változatlan anyagot figyeltek meg az epében. Meghatározták a bomlástermékeket, amelyeket hidroxilezési folyamatok, valamint N- és O-demetiláció, valamint más metabolikus transzformációk képeznek. Az azitromicin szétesési termékei nem rendelkeznek antimikrobiális tulajdonságokkal.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Adagolás és beadás

A terápia időtartama és a dózisok mérete az orvos által előírt. A szuszpenziót naponta egyszer - 1 órával az étkezést megelőzően, vagy 2 óra elteltével. Ez azért szükséges, mert az élelmiszerekkel való egyidejű használata sérti a hatóanyag felszívódását.

A szuszpenzió használatának javítása érdekében ízelítőt hagyni kell bármilyen gyümölcslevekből. Ha kihagyja az adagot, meg kell próbálnia a lehető leggyorsabban venni, és az azt követő 24 óránként el kell fogyasztania.

Felnőttek esetében (azitromicin 200 mg / 5 ml arányban):

• a légzőrendszer és az ENT szervek fertőző betegségeinek kezelésére, valamint a lágyrészek bőrre (kiküszöböli a krónikus erythemás migrációs típust) - a gyógyszer teljes dózisa 1500 mg. A gyógyszert naponta egyszer 500 mg-ot adják 3 napos időtartamra;
• a Chlamydia trachomatis baktérium által kiváltott STD-k eltávolítása - 1000 mg Azitro egyszeri alkalmazása;
• erythema migrációs típus kezelése - a tanfolyam 5 napig tart. A gyógyszer teljes dózisának nagysága 3 g, 1 napig 1 g gyógyszert kell fogyasztani, majd az azt követő napokban 500 mg szuszpenziót naponta egyszer kell bevenni.

Mivel az idős betegek kategóriába tartoznak az emberek, hogy a kockázatot a szív ingerületvezetési zavarok, szükséges ahhoz, hogy óvatosan az esetben az azitromicin, mert provokálni a megjelenése ritmuszavar vagy torsades de pointes-t.

Gyermekeknek:

• a fertőző betegségek kezelésére a légzőrendszer, ENT, és a lágy szövetek bőrrel (kizárt csak erythema, úszó típusú krónikus formában), - méret a teljes adag gyógyszer 30 mg / kg alatt 3 napos kezelést (egyetlen nap az adag ebben az esetben 10 mg / kg);
• az erythema migrációs típusának megszüntetésekor - a gyógyszer teljes dózisának mérete 60 mg / kg a terápiás kezelés 5 napja alatt. A kezelés a következő: az első napon 20 mg / kg gyógyszert kell bevenni, majd az azt követő napokon 10 mg / ttkg naponta egyszer kell bevenni.

Kiderült, hogy az Azitro hatékonyan működik a streptococcus gyermekeinek gyulladáscsökkentésének folyamatában. Napi egyszeri 10 vagy 20 mg / ttkg adag bevitelt ad 3 naponta. A klinikai vizsgálatok során ezeknek a dózisoknak a összehasonlítása azt mutatta, hogy gyógyszerhatásuk meglehetősen hasonló, de a baktériumok pusztulása 20 mg / kg-os napi adag esetén szignifikánsabb volt. De gyakran, a megelőzés a torokfájás, által provokált piogén Streptococcusok, valamint reumás artritisz típusú, fejlődő formájában másodlagos patológia, gyógyszer tekinthető első választás a penicillin.

5-15 kg súlyú gyermekek (azitromicinnel 100 mg / 5 ml mennyiségben). A megadott súlyparamétereknél a használt dózisok speciális rendszere szükséges:

• súlya 5 kg - a szuszpenzió napi dózisa 2,5 ml (az azitromicin szint ebben az adagban 50 mg);
• súlya 6 kg - a napi adag 3 ml (azitromicin - 60 mg);
• súly 7 kg - a napi adag mérete 3,5 ml (azitromicinszint - 70 mg);
• súlya 8 kg - a napi adag 4 ml (azitromicin - 80 mg);
• súlya 9 kg - a napi adag 4,5 ml (azitromicinszint - 90 mg);
• súlya 10-14 kg - a napi dózis 5 ml (hatóanyag-tartalom: 100 mg).

A 15 kg-ot meghaladó testtömegű gyermekek (200 mg / 5 ml azitromicin arány mellett). Figyelembe véve a gyermek súlyát, az ilyen adagolási sémákat kínálják:

• súlya 15-24 kg között van - a napi adag 5 ml (azitromicin - 200 mg);
• 25-34 kg tömegű - a napi adag 7,5 ml (a hatóanyag mennyisége 300 mg);
• súlya 35-44 kg között van - a napi adag 10 ml (anyagtartalom: 400 mg);
• ≥45 kg súlyú - a napi adag 12,5 ml (azitromicinszint - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Terhesség Azitromicin alatt történő alkalmazás

A gyógyszer átjuthat a placenta gáton, de nincs negatív hatása a magzatra. Megjegyzendő, hogy a terhes nők körében a kábítószer-használat gondosan ellenőrzött megfelelő vizsgálata nem történt meg. Ennek következtében az Azitro terhességet csak akkor kell előírni, ha a nő számára nyújtott segítség magasabb lesz, mint a magzat szövődményeinek valószínűsége.

Az azitromicin bejut az anyatejbe, ami miatt a szoptatást a kezelés ideje alatt meg kell szüntetni, és még két nappal a kezelés befejezése után.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a hatóanyag vagy egyéb makrolidok és ketolon antibiotikumok aktív összetevőjére vagy egyéb elemeire gyakorolt túlérzékenység;
• súlyos rendellenességek a májban;
• mivel az azitromicin ergot-származékokkal kombinálva elméletileg képes ergotizmust okozni, lehetetlen kombinálni ezeket a gyógyszereket.

[18], [19], [20], [21]

Mellékhatások Azitromicin

A felfüggesztés beadása ilyen mellékhatások kialakulásához vezethet:

• a hematopoietikus rendszer reakciói: időnként vérszegénység, leuko- vagy trombocitopénia, valamint eosinophilia kialakulását idézi elő. Klinikai vizsgálatok önmagukban észlelték az átmeneti neutropenia előfordulását enyhe súlyossággal, de az azitromicin alkalmazásának és a betegség kialakulásának összefüggése nem volt kimutatható;
• a psziché zavarai: időnként szorongás, agresszivitás, idegesség vagy izgalom érzése, továbbá hallucinációk és téveszmék is kialakulnak;
• megjeleníti NA szervek: bizonyos esetekben van fejfájás, szédülés / vertigo, paresztézia és emellett a görcsök, ájulás, ízérzés zavara, hypoesthesia vagy fáradtság, egy érzés, súlyos kimerültség, álmatlanság vagy aluszékonyság. Esetenként előállhat parasymia, anozia, myasthenia gravis vagy agevia;
• a vizuális szervek munkájának megsértése: alkalmanként a látás rendellenessége;
• megnyilvánulások a hallószervek oldalán: néha van egy fülgyűrű, süketség vagy halláskárosodás. Gyakran előfordul, hogy ezek a problémák a klinikai vizsgálatok során a kábítószer nagy dózisú, tartós felhasználásával alakultak ki. Általában ezek a megnyilvánulások gyógyíthatóak;
• megsértése az SSS munkájában: esetenként tachycardia vagy arrhythmia (ez magában foglalja a kamrai tachycardiát). A QT-intervallum meghosszabbodását, a pirouette-típusú aritmia kialakulását, a vérnyomás szintjének csökkentését és a kamrai fibrillációt külön jelentették;
• a gyomor-bél traktus megnyilvánulása: gyakran a has, a hányinger, a hasmenés és a hányás kellemetlenséget okoz. Kevésbé van duzzanat, laza széklet, anorexia és gyomorhurut dyspepsia. Esetenként a nyelv és a fogak árnyékai és a székrekedés alakul ki. Egyszeri hasnyálmirigy-gyulladás vagy pszeudomembrán alakult ki colitis;
• a hepatobiliáris rendszer szervi reakciói: esetenként intrahepátiás koleszterázis vagy hepatitis volt (a májfunkcionális vizsgálatok értékeinek kóros változása is volt). Az egyszeri beteg egy májműködési zavar és hepatitisz kialakulását nekrotikus vagy fulmináns formában jelentette;
• Fertőző és parazitás folyamatok: ritka candidiasis (annak orális forma), vaginális betegségek, bakteriális és gombás fertőzés típusától, és amellett, pneumonia, gastroenteritis, pharyngitis és rhinitis egy rendellenesség légzési funkció;
• bőrkiütések: ritkán allergiás tünetek jelentkeznek, beleértve a viszketést. Alkalmanként a csalánkiütés, a fotofóbia és a Quincke ödéma alakul ki. Emellett vannak erythema multiforme és Stevens-Johnson / Lyell szindrómák is;
• rendellenességek az izomrendszer és a csontok működésében: néha fájdalmak vannak az ízületekben;
• reakció a vizelési rendszerből: időnként akut jellegű vese hiánya, vesefájdalom, valamint dysuria és tubulointerstitialis nephritis;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek rendellenességei: néha a méhből, a hüvelygyulladásban és a herékben előforduló vérképzés;
• általános reakciók: néha anafilaxia van, amely magában foglalja a szegycsont és a duzzanat fájdalmát;
• laboratóriumi vizsgálatok eredményei: gyakran a bikarbonátok vagy limfociták számának csökkenése, továbbá az eozinofilok szintjének emelkedése. Előfordulhat, hogy a karbamid, valamint a bilirubin plazmában lévő kreatinin és az AST és ALT elemek aktivitása megnő, és a káliumindex is változik. Mindezek a jogsértések visszafordíthatók voltak;
• mérgezési folyamatok és elváltozások: a szövődményes eljárás okozta.

[22], [23], [24], [25]

Overdose

A kábítószer túladagolásának megnyilvánulása: hasmenés, hányás és émelygés, amelyek kifejezett karaktert mutatnak, valamint javítható a halláskárosodás.

A rendellenességek kezelésére gyomormosás szükséges, valamint a beteg egészségi állapotának fenntartására és a zavar jelek megszüntetésére irányuló kezelés.

[30], [31]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ez elővigyázatosságot igényel azitromicin kombinálhatók más gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot (ezek ketokonazol lítium, és ezen kívül, kinidin a terfenadinnal, és ciklofoszfamid anyaggal haloperidol).

Az antacidákkal folytatott gyógyszerkölcsönhatás vizsgálata során az azitromicin biohasznosulása nem változott, bár a plazmában belüli anyag csúcsszintje 25% -kal csökkent. Az azitromicint legalább 1 órával kell alkalmazni az antacidok alkalmazása előtt vagy 2 órával azután.

A cetirizin (20 mg-os dózis) kombinált gyógyszeradagolása 5 nap alatt nem okozott farmakokinetikai kölcsönhatást egyensúlyi indexeken, azonban jelentősen megváltoztatta a QT-intervallum értékeket.

Azitro együtt ergot alkaloidok vagy dihidroergotamin kiválthatja a fejlődését érszűkítő hatását, majd rendellenességek perfúzió, ronthatja az ujjak a kéz és a láb. Emiatt el kell kerülni az ilyen kombinációkat.

Abban az esetben, ha az azitromicin szedése előtt 2 órával a cimetidint alkalmazták, az utóbbiak farmakokinetikai paraméterei nem változtak.

Az egyes makrolidok képesek befolyásolni a ciklosporin metabolizmusát. Emiatt, ezen alapok együttes felhasználásával folyamatosan figyelni kell a ciklosporin paramétereit, és az alkalmazott dózist megfelelően módosítani kell.

A hatóanyag kombinációja a warfarinnal fokozhatja az antikoaguláns hatást, ezért a kezelés ideje alatt figyelni kell a PTV indexeit.

Vannak olyan információk, hogy a makrolidok képesek befolyásolni a digoxin intesztinális metabolizmusát, ezért ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása a digoxin értékek rendszeres monitorozását igényli.

A gyógyszer nem befolyásolja a teofillin farmakokinetikai paramétereit azok együttes alkalmazása esetén. De ebben az esetben a teofillin és más makrolidok egyidejű alkalmazása az anyag szérummutatóinak növekedését okozta.

Felvételi zidovudin naponta egyszer mennyisége 1000 mg kombinálva azitromicin (újrafelhasználható alkalmazási dózisai 600 vagy 1200 mg) nem befolyásolta a farmakokinetikai paraméterek és a vizelet kiválasztás zidovudin glükuronsav vagy bomlástermékei. De a használatát azitromicin eredményezett megnövekedett szintű foszforilált zidovudin típusú mononukleáris sejtek a perifériális vérben rendszer.

A kombinált Azithra rifabutinnal nem volt hatása a plazmában található gyógyszerek értékére. Azok a személyek, akik ezeket a gyógyszereket egyidejűleg kifejlesztették, neutropéniát fejlesztettek ki, de figyelembe kell venni, hogy ez a rendellenesség előfordulása az azitromicin alkalmazásával nem volt lehetséges.

A ciszapriddal való felvétel képes meghosszabbítani a QT-intervallum meghosszabbítását, továbbá növelni a kamrák szívritmuszavarát vagy a fibrilláció szindrómáját. Emiatt nem ajánlott ezeket az anyagokat kombinálni.

Az alfentanil vagy az asztemizol kombinált alkalmazását óvatosan kell elvégezni, mivel az eritromicinnel kombinációban fokozódott az expozíció.

A nelfinavirral történő egyidejű vétel esetén az egyensúlyi szérum azitromicin-értékek növekednek. Noha nelfinavir kombináció esetén nem javasolt a dózis módosítása, az azitromicin negatív hatásainak alapos figyelemmel kísérése indokolt.

Ez szükséges szem előtt tartani annak lehetőségét, kereszt stabilitást az azitromicin és más makrolidok (pl eritromicin) és a klindamicin származó lincomycin.

[32], [33], [34]

Tárolási feltételek

Az Azitro-t gyermekek számára nem hozzáférhető helyen kell tartani. A por hőmérséklete nem haladja meg a 30 ° C-ot, de a kész szuszpenzió legfeljebb 25 ° C-os indexben tárolható.

[35], [36], [37], [38]

Szavatossági idő

Az Azitro a gyógyszer felszabadulásától számított 3 éven belül használható. Ugyanakkor a kész szuszpenzió legfeljebb 5 napig tárolható.

[39], [40], [41]