Azidotimidin

Azidotímidin hatásosan befolyásolja a retrovírusokat (köztük a HIV-fertőzést).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Jelzések Azidothymidine

Gyermekek és felnőttek HIV-fertőzésének kezelésére alkalmazzák (komplex terápia más antiretrovirális szerekkel).

[7], [8], [9]

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható. 10 kapszula a buborékcsomagoláson belül, 10 buborékfólia külön csomagoláson belül. 100 kapszula a palackban vagy konzervdobozban; egy csomagban - 1 üveg / doboz. 200 darab egy edényben vagy üvegben; egyetlen csomagon belül - 1 pot / palack. 

[10], [11], [12]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a sejt belsejében foszforilálódik a sejtes TK, a timidilát kináz és ezen nem specifikus kináz mellett. Ennek eredményeként bizonyos foszfátvegyületek (mono-, di- és tri-) képződnek. A zidovudin-trifoszfát behatol a provírus szerkezetébe, és megakadályozza a vírus DNS-láncának további növekedését. Ennek eredményeképpen a vírus DNS részeinek megkötése lehetetlenné válik. A gyógyszer emellett növeli a T4 sejtek számát a szervezetben.

A zidovudin a 4. Típusú herpeszvírusokkal, valamint a hepatitis B-vel szemben in vitro vizsgálatokban aktív. Az AIDS-ben vagy a hepatitis B-ben szenvedő betegek monoterápiás gyógyszereinek alkalmazása esetén azonban nem gátolja jelentős mértékben a hepatitis B vírus replikációját.

In vitro ez már kiderült, hogy az anyag kis koncentrációban lehet gátolják a legtöbb törzsét Enterobacteriaceae (magában törzsek különböző típusú Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter és enterobaktériumok), és vele együtt, az Escherichia coli (de szem előtt tartani, hogy a csírák gyorsan ellenállóvá válnak zidovudin).

In vitro vizsgálatokban az anyag aktivitását a Pseudomonas aeruginosa tekintetében nem lehetett kimutatni. A nagy koncentrációjú (1,9 μg / ml) gyógyszer csökkenti a bél lamblia, de nem befolyásolja a többi protozoát.

[13], [14]

Farmakokinetikája

Az anyag biohasznosulása 60-70%.

A gyógyszer behatol a BBB-n keresztül. A cerebrospinalis folyadékon belüli koncentráció-index eléri az anyag plazmaértékének 50% -át. Májelanyagcserére.

A kiválasztás a vesén keresztül történik - a gyógyszer körülbelül 30% -a változatlan formában ürül, 50 +% a glükuronidok formájában.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Adagolás és beadás

Orális adagolás. Felnőttek esetében a kezdeti dózis 200 mg naponta 6 alkalommal. A legmegfelelőbb napi dózist egyedileg választják ki, 500-1500 mg-ban ingadozhatnak.

Gyermekek esetében: az adagolás átlagosan 150-180 mg / m ² 6 óránként (négyszer naponta). Az adagolást speciális táblázatokkal újraszámolják, figyelembe véve a súlyt és a magasságot. Ezt legalább 2 havonta egyszer kell elvégezni.

[33], [34], [35], [36], [37]

Terhesség Azidothymidine alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség alatt lehet alkalmazni, de csak akkor, ha a felvétel előnye nagyobb, mint a magzat szövődményeinek valószínűsége.

Azidotímidin alkalmazásának időtartamára meg kell tagadni a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerek összetevőivel szembeni fokozott érzékenység;
• leukopenia (neutrofil mutatók <750 / mm ³ ), trombocitopénia (alacsony vérlemezkeszám, hogy a 2000 / l szinten) és az anaemia (a hemoglobin szint <7,5 g / dl);
• a máj vagy a vesék elégtelensége.

[23], [24], [25],

Mellékhatások Azidothymidine

A gyógyszer alkalmazása néhány mellékreakciót okozhat:

• vérszegénység, neutropén vagy leukopénia kialakulása;
• a fejfájás, az álmosság, a paresztézia, a súlyos fáradtság, agyvérzés, a cardialgiával kapcsolatos myalgia és az ízlelőbántalmak megjelenése;
• a hasmenés, hányás, puffadás és hányinger kialakulása, továbbá a gastralgia vagy hasnyálmirigy-gyulladás és az étvágytalanság;
• a másodlagos fertőzés kialakulása és a láz kialakulása;
• a köhögés, az álmatlanság, a hidegrázás, a vizelés gyakoribb gyakorisága, a depresszió kialakulása;
• diszpepsziás megnyilvánulások vagy hypercreatininaemia kialakulása, valamint a máj transzaminázok és az amiláz aktivitásának növekedése a szérumban.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Overdose

Túladagolás esetén a fenti mellékhatások hatása megnő.

A zavarok eltávolítása, a gyomormosás, az aktív szén befogadása, tüneti kezelés és folyamatos hemodialízis szükséges.

[38], [39], [40], [41],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A paracetamol növeli a neutropenia incidenciáját, mert ez az anyag elnyomja a zidovudin metabolizmusát (mindkettő gyógyszer glükuronizáláson esik át).

Inhibitorai oxidatív folyamatok a máj mikroszómákat (körében oxazepam, morfin, kodein, ASA és klofibrát, indometacin és ezenkívül a cimetidin) növeli a plazma értékek zidovudin.

Drugs rendelkező nefrotoxikus tulajdonságokkal, valamint megnyomja a medulláris funkciót (mint például az amfotericin B, vinblasztin ganciklovir és a pentamidin, és különben vinkrisztin), növeli a toxikus hatások a zidovudin.

Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a tubulusok szekrécióját, meghosszabbítják a zidovudin felezési idejét.

A zidovudin növeli a flukonazol indexét a szervezetben.

A HIV-vírussal szembeni egyéb gyógyszerek (különösen a lamivudin) kombinációjával szinergikus hatás lép fel a HIV-fertőzés replikációjával kapcsolatban a sejttenyészetben.

A ribavirin gátolja a zidovudin foszforilezését a trifoszfát képződése előtt, ezért ezeket a gyógyszereket nem lehet kombinálni.

A sztavudin antagonista tulajdonságokkal rendelkezik, ha az anyagnak a zidovudinnal mért mólaránya 20 k1 arányban van. Ennek következtében tilos a sztavudinnal való kombináció.

[42], [43], [44], [45]

Tárolási feltételek

Az azidotimidint olyan helyen kell tárolni, amely fénytől és nedvességtől zárva van, és ezenkívül gyermekek számára nem hozzáférhető. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C-ot.

[46], [47], [48], [49], [50],

Szavatossági idő

Az azidotidot a kapszulák gyártásának időpontjától számított 24 hónapon belül lehet alkalmazni.

[51], [52],