Teljesen

Az Azlar egy szisztémásan alkalmazott antimikrobiális gyógyszer. Ez része a makrolidok csoportjának.

Jelzések Aziklara

A fertőzés kiküszöbölésére a klaritromicin mikrobákra érzékeny hatással jár:

• a légzőrendszer felső részében fellépő fertőzések: a nasopharynxben (például a faringusgomba-gyulladás), valamint a paraszterű sinusokban;
• a légzőrendszer alsó részén található betegségek (például az elsődleges tüdőgyulladás atipikus formája, a bronchitis és az akut formában előforduló kroupusos tüdőgyulladás);
• a lágy szövetek és bőr patológiája (köztük folliculitis, impetigo, furunculosis, erythema Baker és fertőzött sebfelületek);
• az odontogén típus akut vagy krónikus formában történő fertőzése;
• a Mycobacterium intracellulare vagy a Mycobacterium avium által kiváltott mycobacterialis (local vagy common) betegségek;
• helyi fertőzések, amelyeket a mycobacterium, a megerősített Mycobacterium chelonae vagy mycobacterium Kansasi okoztak;
• megsemmisítése a Helicobacter pylori baktérium egyedekben peptikus 12tiperstnoy patológia a bélben, miközben elnyomja elválasztási eljárások sósavat (klaritromicin aktivitási szintje hatással Helicobacter pylori semleges pH magasabb, mint abban az esetben, fokozott savasság).

Kiadási űrlap

Adagolás tablettákban, 10 db / buborékfólia. Egy külön csomagolásban - az első buborékfólia lemezen.

Gyógyszerhatástani

A klaritromicin a félszintetikus típusú makrolid antibiotikum. Antibakteriális tulajdonságai a fehérjék kötődésének a riboszómális 50S alegységhez való kötődésének szuppressziójával magyarázhatók az anyagok érzékeny mikrobáiban.

Gyakran bakteriosztatikus hatású, de az egyes mikrobák is baktericid hatásúak lehetnek. A hatóanyag igen nagy hatással van az anaerobok és az aerobok viszonylag széles skálájára (gram-pozitív és gram-negatív). A klaritromicin minimális depressziós indexe gyakran kétszer alacsonyabb, mint az eritromiciné.

A klaritromicin in vitro vizsgálatok nagy hatékonyságot mutatnak a legionella pneumophila és mycoplasma pneumonia esetében. Az in vitro és in vivo indexek a klaritromicin hatásos hatását mutatják a mycobacteriumok gyógyszer specifikus törzseire. Ezen túlmenően, ezek a vizsgálatok azt jelzik, továbbá, hogy a pseudomonas és Enterobacteriaceae törzsek (valamint Gram-negatív mikroorganizmusok nem termelő laktóz) ellenállnak a klaritromicin.

A klaritromicin in vitro vizsgálatokban és a kábítószer-gyakorlatban is aktívan befolyásolja az alábbiakban ismertetett mikrobák legtöbb törzsét:

• Gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes és listeria monocytogenes;
• Gram-negatív aerobok: Influenza rúd, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus és Legionella pneumophile;
• egyéb baktériumok: mycoplasma pneumonia és chlamydophile pneumonia (TWAR);
• Mycobacteriumok: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum és a Mycobacterium avium somplex, amely magában foglalja a Mycobacterium intracellulare és a Mycobacterium avium.

A β-laktamáz mikrobák nem befolyásolják a klaritromicin tulajdonságait.

A methicillin, valamint az oxacillinrezisztens staphylococcus törzsek többsége ellenáll a klaritromicinnel szemben.

A klaritromicin in vitro vizsgálatok hatásos hatást fejtettek ki az alábbiakban ismertetett baktériumok legtöbb törzsére, de ennek a gyógyszernek a biztonságosságát és gyógyszerhatékonyságát nem állapították meg:

• Gram-pozitív aerobok: streptococcus agalactia, C, F, valamint G és a Viridans csoport streptococcusai;
• Gram-negatív aerobok: pertussis és multicid paszta;
• egyéb baktériumok: Chlamydia trachomatis;
• Gram-pozitív anaerobok: clostridium perfringence, Peptococcus niger és propionibacterium pattanások;
• Gram-negatív anaerobok: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: Burgdorfer borrelia és halvány treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaiitromicin baktericid célja az egyes mikrobiális törzsek: influenza bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus gennyes, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, gonokokkuszt, Helicobacter pylori és a Campylobacter.

Az anyag szétesésének fő terméke a 14-hidroxi-ciklaritromicin, amely mikrobiológiai aktivitást mutat. A mikrobák többségében ez a tevékenység megegyezik az alapanyagéval, vagy kevesebb, mint 1-2 alkalommal (kivéve az influenza rudat, amelynél a bomlástermék hatékonysága kétszerese). Az in vitro és in vivo vizsgálatok azt mutatták, hogy a fő bomlástermékkel rendelkező alapanyag szinergisztikus vagy additív tulajdonságokkal rendelkezik a hemofil rúdhoz képest (ez a bakteriális törzstől függ).

Farmakokinetikája

A klaritromicin abszorbeálása a gyomor-bélrendszerből (főleg a vékonybélből) teljes és gyors. Az anyag aktív marad, ha kölcsönhatásba lép a gyomornedvvel. Az étkezéssel együtt történő fogadás lelassítja a felszívódást, de nem befolyásolja befolyásának mértékét. A biológiai hozzáférhetőség szintje körülbelül 55%.

A hepatikus metabolizmusnak van kitéve a hemoprotein P450 rendszer segítségével a CYP3A4 enzimmel. Három alapvető módszer létezik (hidroxilezési és demetilezési folyamatok, valamint hidrolízis), amelyek 8 bomlástermékből állnak. A gyógyszerek körülbelül 20% -a abszorbeálódik az anyagcserét követően, amely során 14-hidroxi-klaritromicint képzünk, amely hasonló a bio-aktivitása a klaritromicinnel.

A klaritromicin, a diszintegráció fő termékével együtt, a legtöbb biológiai folyadék és szövet között oszlik meg. Magas koncentrációban felhalmozódik a mandulákon, az orrnyálkahártyán és a tüdőszöveten belül. A szövetek belsejében lévő indexek magasabbak, mint a véráramba, mert az anyagnak nagy az intracelluláris értéke. A gyógyszer könnyedén átjut a leukocitákba tartozó makrofágokba és a gyomornyálkahártya belsejébe. A klaritromicin szintje a gyomorszövetekben és a nyálkahártyában magasabb, ha az omeprazollal kombinálják, mint a monoterápia során.

A klaritromicin csúcs szérumszintjét 2-3 óra elteltével figyeljük meg, és 1-2 mg / ml-nek felel meg naponta kétszer 250 mg-os adag alkalmazásakor. Ha napi kétszer 500 mg LS-t szed, ez a szám 3-4 μg / ml.

A gyógyszer körülbelül 80% -át egy plazmafehérjével állítják elő. A felezési idő 250 mg LS (naponta kétszer) 2-4 óra, és ha 500 mg gyógyszert naponta 2 alkalommal szed, eléri az 5 órát. Az aktív 14-hidroxi-metabolit felezési ideje 5-6 óra múlva a gyógyszer 250 mg-os napi kétszeri adagolásával kezdődik.

Az anyag mintegy 70-80% -a ürül ki a székletből, és körülbelül 20-30% - változatlan formában a vizelettel. Ez utóbbi arány növelhető, ha növelik az adagot.

Ha nem csökkenti a gyógyszeradagot veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akkor magasabb a plazmaszintje a klaritromicinnél.

Adagolás és beadás

A tablettákat teljesen fogyasztják, vízzel mossák (nem lehet rágni vagy őrölni).

A 12 éves serdülőknek és a felnőtteknek 12 óránként 250 mg gyógyszert kell bevinniük. Ha súlyos fertőzést észlelünk, akkor a dózis 500 mg-ra növelhető 12 órás időközönként.

Gyakran a terápiás kurzus 6-14 napig tart. A terápia folytatása legalább két nappal a patológia főbb tüneteinek eltűnése után szükséges. A tanfolyam időtartamát az orvos határozza meg, egyénileg, a betegség lefolyásától függően.

Odontogén fertőző folyamatok eltávolítása.

Általában 250 mg dózist alkalmaznak 12 órás időközzel. A felvételre az 5 napos időszakban van szükség.

A mycobacterium típusú fertőzések kezelése.

A kezdeti napi adag kétszeres bevitel 500 mg gyógyszer. Ha a terápia 3-4 hetében nem javul a betegség folyamata, az Aziklar adagjának növelésére 1000 mg LS dupla bevitelre van szükség.

A MAK által okozott, disszeminált típusú fertőzések kiküszöbölésénél az AIDS-ben szenvedő betegeknél mindig folyamatosan kell tablettákat venni, miközben a gyógyszer mikrobiológiai és gyógyszerhatékonyságát megfigyelik. A gyógyszer más antimikobakteriális szerekkel kombinálva is alkalmazható.

A Helicobacter pylori baktériumok megsemmisítése fekély patológiás betegeknél a duodenum (felnőttek) területén:

• hármas terápiát - az 500 mg klaritromicin (naponta kétszer) kombinálva kettős bevitel amoxicillin (1000 mg) és az omeprazol (20 mg egyszer) abban az időszakban 7-10 nap perces;
• hármas terápiát - a használata klaritromicin (500 mg naponta kétszer), lanoprazola (kétszer-kapó 30 mg naponta) és az amoxicillin (kétszer 1000 mg bevitelét naponta) 10 napon;
• kétszeres kezelés - 500 mg klaritromicin háromszoros beadása, továbbá omeprazol (napi egyszeri 20 vagy 40 mg LS) a 14 nap alatt;
• kettős kezelés - 500 mg klaritromicin háromszori alkalmazása, valamint egyszeri lupropin (60 mg) bevétele két hét alatt. Szükséges lehet a sósav felszabadulásának további gátlása a fekélyes megnyilvánulások csökkentése érdekében.

A klaritromicin a következő gyógyszerkészítményekben is alkalmazható:

• kombináció tinidazollal, valamint omeprazol / lansoprazol;
• egyidejű vétel a metronidazollal, valamint a lanoprazol / omeprazol;
• kombináció tetraciklinnel, bizmut-szubszaliciláttal és ranitidinnel;
• kombináció amoxicillinnel, valamint lansoprazollal;
• Kombináció ranitidinnel és citrát bizmuttal.

Amikor emberekben súlyos fokú veseelégtelenségben (QC mutatók - kisebb, mint 30 ml / perc) szükséges, hogy csökkentsék a felére a teljes napi dózis: 250 mg hozott naponta egyszer, vagy 250 mg naponta kétszer (súlyos fertőzések). A terápia időtartama ilyen betegeknél legfeljebb két hét lehet.

[1]

Terhesség Aziklara alatt történő alkalmazás

Nincs információ arról, hogy az Aziklar terhesség vagy szoptatás alatt szedhető-e. A kábítószert csak olyan helyzetekben szabad alkalmazni, ahol a nőknél a várható előnyök meghaladják a magzati szövődmények lehetséges kockázatát.

Mivel a klaritromicin képes behatolni az anyatejbe, a kezelés időtartama alatt meg kell tagadnia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a klaritromicinre vagy a gyógyszer és más makrolidok egyéb elemeire gyakorolt túlérzékenység;
• kombinálásával Egyes hatóanyagok: ciszaprid, terfenadin és az asztemizol és a pimozid (ez a kombináció okozhat hosszabbodását QT-intervallumot, és emellett előfordulása szívritmuszavarok, beleértve a kamrai tachycardiát, kamrai fibrilláció és vibrálást típusú piruett). Szintén szentjánoskenyér alkaloidokat, többek között ergotamin és dihidroergotamin (ergotoksicheskogo hatások okozza a fejlődés), és a sztatinok, amelyek alá vannak vetve jelentős metabolizmus elem CYP3A4 (anyag lovasztatin és szimvasztatin), mivel a kombináció fokozza a valószínűségét a myopathia (itt is tartalmaz rhabdomyolysis);
• egyidejűleg alkalmazott midazolám-kezelés;
• a szív kamrai szívritmuszavarának története (ez magában foglalja a pirouette típusú aritmiát), valamint a QT-intervallum megnyúlása;
• a hypokalaemia (a QT-intervallum megnyúlása);
• súlyos májelégtelenség és veseelégtelenségével egyidejűleg;
• a klaritromicin (valamint a CYP3A4 elem egyéb erős inhibitorai) együttes alkalmazása kolhicinnel máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
• az Aziklar és ranolazin vagy ticagrelor együttes alkalmazása.

12 évesnél fiatalabb gyermekeknek szájon át kell szedniük a gyógyszert, mivel ebben a korcsoportban a tabletták formájában alkalmazott gyógyszereket nem vizsgálták.

Mellékhatások Aziklara

Leggyakrabban az Aziklar alkalmazásával olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a hasmenés, az ízlelőbántalmak, az hasi fájdalom és a hányinger okozta hányás. Ezek a jogsértések gyakran gyengék. A mellékhatások között:

• invazív és fertőző folyamatok: hüvelyi fertőzés és candidiasis a szájüregben. Emellett gasztroenteritis, erysipelas, pseudomembranos colitis, cellulit és erythrasma alakulhat ki;
• nyirok és hematopoiesis: thrombocyto-, leuko- és neutropenia, valamint agranulocytosis, eosinophilia és thrombocythemia kialakulása;
• immunreakciók: anafilaxiás és anafilaktoid tünetek, valamint túlérzékenység;
• metabolikus folyamatok: étvágycsökkenés, anorexia kialakulása, továbbá a hypoglykaemia megjelenése olyan személyeknél, akik inzulint vagy antidiabetikus gyógyszereket szednek;
• mentális rendellenességek: diszorientáció, szorongás, idegesség és zavartság érzése, álmatlanság, depresszió, hallucinációk, pszichózis és rémálmok kialakulása. Ráadásul a mániákus sikoltozása, disorientációja és fejlődése lehetséges;
• CNS reakciók: eszméletvesztés, fejfájás, álmosság és szédülés érzése. A dysgeusia, az agesia, a dyskinesia és a parozmia anozmiája is kialakulhat. Paresztézia, görcsök és remegések fordulhatnak elő;
• hallási válaszok: hallási problémák, tinnitus és visszafordítható halláskárosodás;
• rendellenességek a szívben: a QT-intervallum meghosszabbodása, emelkedett szívverés, kamrai extraszisztol, pitvarfibrilláció és szívleállás;
• rendellenességek az erek munkájában: az értágulat kialakulása és a vérzés kialakulása;
• a légzőszervek, a mediastinum és a szegycsont reakciói: időnként vérzik az orrból, asztmából vagy tüdőembólia alakul ki;
• megnyilvánulásai a gyomor-bél traktus: a fejlesztés a diszpepszia, GERD, stomatitis, oesophagitis, glossitis rectalgia és gyomorhurut, és emellett a székrekedés, flatulencia, száraz száj nyálkahártyáján, hasnyálmirigy-gyulladás és az akut forma böfögés. A fogak és a nyelv árnyékában változhat;
• rendellenességek a hepatobiliáris rendszerben: májenzimek változása - az AST, GGT és ALT, valamint a bilirubin értékének növekedése. Ezenkívül a hepatitis, a cholestasis (szintén intrahepatic formában), a májelégtelenség és a parenchymalis sárgaság;
• a bőr alatti szövetek és a bőr: fokozott izzadás, bőrkiütés, viszketés, valamint a maculopapularis és urticaria kiütés. Lyell-szindróma is kialakulhat vagy a Stevens-Johnson-szindróma, hólyagos dermatitis típusú, akne, allergiás a kábítószer típusa, amelyben a eosinophilia figyelhető tünetek (DRESS), továbbá a vérzéses vasculitis;
• a kötőszövetek és az ODA szervek reakciói: izomgörcsök, myalgia myopathia, rhabdomyolysis és a vázizmok merevsége;
• a vizeletürítés és a vesék reakciója: veseelégtelenség vagy tubulointerstitialis nephritis kialakulása, továbbá a karbamid vagy a kreatinin növekedése;
• rendszerszintű rendellenességek: lázállapot, fáradtság és rossz közérzet, fájdalom a szegycsontban, valamint hidegrázás és aszténia;
• a laboratóriumi vizsgálatok eredményei: az LDH vagy AFP emelkedése, az albumin / globulin arányának változása, a PTV megnyúlása, az INR fokozott szintje, a szérum kreatinin és az AMK. A vizelet színe megváltozhat.

A Quincke ödéma és az ízületi fájdalom alakulására vonatkozó információ található.

Alkalmanként beszámoltak az uveitis előfordulásáról - főleg azokban az emberekben, akik rifabutint szedtek az Aziklar-szal együtt. A reakciók gyakran gyógyíthatóak.

A klaritromicin és a kolchicin kombinációjának köszönhetően a colchicin toxicitás előfordulása is előfordul (egyes esetekben akár végzetes is). Ez különösen vonatkozik az idősekre, valamint a veseelégtelenség hátterében.

Immundeficiencia-rendellenességben szenvedő betegek.

AIDS vagy más immunrendszeri zavarok, a gyógyszer szedését nagy dózisban hosszabb ideig, mint ami szükséges a típusú mycobacterium fertőzések nem mindig lehet megkülönböztetni által okozott mellékhatások a kábítószer-használat, a megnyilvánulásai az alapbetegség és a velejáró visszaéléseket.

Az Aziklar 500-ban van egy festéktartrazin (E 102 elem), amely allergiás megnyilvánulásokra képes.

Overdose

A gyógyszer túladagolása miatt az emésztőrendszernek manifesztálódhat, továbbá hypokalaemiát, fejfájást és hypoxémiát is jelenthet. Egy beteg, akinek az anamnézisében bipoláris zavar, a használata 8 g klaritromicin kezdődött változó elmeállapot, és fejleszteni hipokalémiás hipoxémiához és paranoia.

Túladagolás esetén szükség van a gyógyszerek használatának megszüntetésére.

A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma. Kezeléshez gyomormosást és aktív szén használatát alkalmazzák. Ezenkívül a szükséges tüneti terápiát az élet szempontjából kritikus rendszerek és szervek munkájának támogatására végzik. Az a valószínűség, hogy a peritoneális dialízis és a hemodialízis eljárásai befolyásolhatják a klaritromicin szérummutatóit, meglehetősen alacsony. Ezért nem ajánlott ezeket végrehajtani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Aziklar növeli a P450 hemoprotein rendszer által metabolizált gyógyszerek indexeit. Ezek közül a gyógyszerek - alprazolam, rifabutin és a terfenadin ciszapriddal, de ettől eltekintve a bromocriptin és asztemizol, pimozid valproát, warfarin, és anyarozs alkaloidák geksobarbitalom és midazolam. Emellett azt is triazolam és fenitoin, ciklosporin digoxinnal, szildenafil kinidinnel, dizopramid, metilprednizolon és vinblasztin teofillinnel, takrolimusz és zidovudin. Ha szükséges, egy ilyen kombináció köteles ellenőrizni vérszintjét a szoros, és az idő az adag módosítása méretét.

Ergotamin vagy dihidroergotamin anyaggal kombinálva előfordulhat különböző szövetek (köztük a végtagok és a központi idegrendszer szövetei) és vérplazma kialakulása.

A szimvasztatin, valamint a lovastatin és az atorvasztatin kombinált alkalmazása rhabdomyolysis-t okozhat.

A kolhicinnel való kombináció a hatóanyag toxikus tulajdonságainak növekedését eredményezi.

[2], [3]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a kisgyermekek számára hozzáférhető helyen kell tartani. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 30 ° C.

Szavatossági idő

Az Aziklar a gyógyszer felszabadulása óta eltelt 3 évben használható.