Bélrák tabletták

A rosszindulatú béldaganatok az emésztőrendszer bármely részén előfordulhatnak. A daganatok gyorsan növekednek, a környező szöveteket is érintik, és vér- és nyirokkeringéssel áttétet képeznek a távoli szervekbe. A patológia leggyakrabban 40 év feletti embereknél fordul elő. A bélrák elleni tabletták a rákos sejtek elpusztítását célzó kezelési módszerek egyike.

A betegségnek van egy osztályozása, amely alapján a kezelési taktikát kidolgozzák:

1. A nyálkahártya fokozatosan romlik, a sejtekben kóros elváltozások lépnek fel. A gyomorban fekélyek és pecsétek alakulnak ki, és megkezdődik a szervezet mérgezése. A beteg lázra, fejfájásra és általános rossz közérzetre panaszkodik. Nincsenek áttétek, a nyirokcsomók nem érintettek.
2. A daganat fokozatosan növekszik, de nem zárja el a csatornát. Ugyanakkor zavarok jelentkeznek a belek normális működésében. Vérnyomok jelennek meg a székletben, fokozódik a mérgezés. A daganat nem ad áttétet.
3. A daganat növekszik és nyomást gyakorol a szomszédos szervekre. A bélátmérő több mint felét elzárja, a közeli nyirokcsomók is érintettek. A rosszindulatú sejtek szétterjednek a keringési rendszerben. A beteg általános állapota jelentősen romlik.
4. A nyirokrendszert megfertőzték a rákos sejtek, amelyek behatoltak az összes szervbe és szövetbe. Az áttétek az egész testben jelen vannak, de a máj a leginkább érintett. Ez a szakasz a legéletveszélyesebb, és halált okozhat.

A kezelés hatékonysága a betegség korai diagnózisától függ. A statisztikák szerint, ha a kezelést az első stádiumban kezdik, a túlélési arány 90%, a második stádiumban 70%, a harmadikban 50%, a negyedikben pedig 30-20%. Terápiaként konzervatív kezelést és sebészeti módszereket alkalmaznak. Az első lehetőséget a korai stádiumokban és a műtét utáni eredmények megszilárdítására alkalmazzák. A beteg sugárterápián vagy kemoterápián esik át, különféle tablettákat és injekciókat írnak fel neki.

Olvasd el még:

• Vastagbélrák kezelése Izraelben
• Kemoterápia vastagbélrák esetén
• Diéta vastagbélrák esetén

A kezelés kúra több naptól hónapokig tart. A gyógyszerválasztás a beteg egyéni jellemzőitől függ. Az ilyen kezelés számos mellékhatást okoz: hányingert, hányást, általános gyengeséget, hajhullást, étvágytalanságot. A kemoterápiát nagyon gyakran műtéttel kombinálják. Ez a módszer a bél beteg szakaszának és az érintett szervek részeinek levágását jelenti. A levágott belet összevarrják, a végeit kifelé húzva. Ez az állapot nehéz, de nem életveszélyes. A kezelés után a beteg hosszú rehabilitációs kúrán vesz részt, amelynek célja a test helyreállítása.

5-fluorouracil

Ennek a kemoterápiás gyógyszernek a hatóanyaga az uracil antimetabolit, a fluorouracil. Az 5-fluorouracil hatásmechanizmusa az RNS szerkezetének megváltoztatásán és a rákos sejtek osztódásának gátlásán alapul, a timidilát-szintetáz enzim blokkolásával. Az aktív metabolitok behatolnak a tumorsejtekbe, és néhány óra elteltével koncentrációjuk a tumorszövetekben sokkal magasabb, mint az egészséges szövetekben.

A gyógyszert koncentrátumként állítják elő infúziók készítéséhez ampullákban, 250, 500, 1000 és 5000 mg hatóanyagot tartalmazva. Intravénás beadás esetén a gyógyszer gyorsan szétterjed a testnedvekben és szövetekben, behatol a gerincvelőbe és az agyba. Aktív metabolitokká metabolizálódik, majd a tüdőn és a veséken keresztül ürül ki.

• Használati javallatok: a belek és a gyomor-bél traktus (máj, gyomor, hasnyálmirigy, nyelőcső), az emlőmirigyek, a mellékvesék, a húgyhólyag, valamint a nyak és a fej daganatainak rosszindulatú elváltozásai.
• A terápia adagolását és időtartamát a kezelőorvos határozza meg, minden egyes beteg esetében egyedileg. A gyógyszert intravénásan, jet-en, csepegtetéssel, intrakavitálisan és intraarteriálisan adják be. A standard adag 100 mg/m2 a beteg testfelületén 4-5 napig.
• Mellékhatások: hányinger, hányás, étvágytalanság és ízérzékelési zavarok, a gyomor-bél nyálkahártyájának gyulladása és fekélyesedése, vérzés, zavartság, tromboflebitis, hipoxia, a leukociták, vérlemezkék és eritrociták szintjének csökkenése a vérben. Látáskárosodás, bőrallergiás reakciók, alopecia, azoospermia is előfordulhat.
• Ellenjavallatok: a termék összetevőivel szembeni intolerancia, vese- és májelégtelenség, akut fertőzések, kachexia, alacsony leukocita-, eritrocita- és vérlemezkeszám. A terhesség és a szoptatás abszolút ellenjavallat.
• A túladagolás hányinger és hányás, hasmenés, gyomor-bélrendszeri vérzés, szájüregi fekélyek és vérképzési gátlás tüneteivel nyilvánul meg. Nincs specifikus antidotum, ezért tüneti kezelés, valamint a szervezet állapotának és vérképzési funkciójának monitorozása javasolt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Leukovorin

A tetrahidrofolsav metabolitja, azaz a folsav kémiai képlete. A leukovorin részt vesz a DNS és az RNS bioszintézisében, a citosztatikumok ellenszereként használják, amelyek a rákos sejtek pusztulását okozzák. A gyógyszer szelektív aktivitást mutat az egészséges sejtekkel szemben, így más kemoterápiás gyógyszerekkel kombinálható.

A leukovorin teljes mértékben helyettesíti a folsavat a szervezet anyagcsere-folyamataiban. Liofilizált por formájában állítják elő intramuszkuláris vagy intravénás beadásra szolgáló oldat elkészítéséhez. A gyógyszer 1 üvege a következő anyagokat tartalmazza: kalcium-folinát 25, nátrium-hidroxid és NaCl.

• A gyógyszert a szervezetben a folsav relatív vagy abszolút hiányával járó állapotokban alkalmazzák. A dehidrofolát-reduktázt gátló citosztatikumok toxikus hatásainak megelőzésére, a szájnyálkahártya metotrexát okozta elváltozásainak kezelésére, valamint bélrák esetén. A gyógyszert emésztési hipovitaminózis, folátfüggő vérszegénység és folsav-malabszorpciós szindróma esetén írják fel.
• Az intramuszkuláris és intravénás injekciókat az orvos előírása szerint adják be. Az adagolás a javallatoktól függ. Termikus stádiumú béldaganatok esetén a gyógyszert 200 mg/m2 dózisban, 370 mg/m2 fluorouracillal kombinálva adják be.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája, vérszegénység, folsav-hipervitaminózis, veseelégtelenség (krónikus). A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása megfelelő orvosi rendelvényre lehetséges.
• Mellékhatások: bőrallergiás reakciók, anafilaxia. Mivel a gyógyszer alacsony toxicitású, túladagolási tüneteket nem észleltek.

Kapecitabin

Daganatellenes szer, amely a daganatos szövetekben aktiválódik, szelektív citotoxikus hatást fejt ki. A kapecitabin a szervezetbe jutva 5-fluorouracillá alakul, és további metabolizmuson megy keresztül. Az anyag minden szövetbe és szervbe behatol, de az egészséges sejtekre nincs kóros hatása.

• Alkalmazási javallatok: vastagbélrák, áttétes emlődaganatok. Monoterápiában alkalmazható, ha a paklitaxel vagy antraciklin csoportba tartozó gyógyszerek hatástalanok.
• Alkalmazás módja és adagolás: a tablettákat szájon át, vízzel kell bevenni. Az ajánlott napi adag 2500 mg/m2, két részre osztva. A kezelést heti szünetekkel végezzük, a kezelés időtartama a szervezet gyógyszerre adott válaszától függ.
• Mellékhatások: fokozott fáradtság, fejfájás, paresztézia, látási és ízérzékelési zavarok, zavartság, fokozott könnyezés. Szív- és érrendszeri, valamint légzőrendszeri rendellenességek, hányinger, hányás, allergiás bőrreakciók, izomfájdalom és görcsök jelentkezhetnek.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia, súlyos veseelégtelenség, docetaxellel kombinált terápia, dihidropirimidin-dehidrogenáz hiány. Különös óvatossággal alkalmazható áttétes májkárosodásokban, idősek és gyermekek kezelésére.
• Túladagolás: hányinger, hányás, gyomor-bélrendszeri irritáció, vérzés, mukozitisz, csontvelő-szuppresszió. Tüneti kezelés javasolt ezen reakciók megszüntetésére.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Oxaliplatin

Egy daganatellenes gyógyszer, amelynek szerkezete egy oxaláthoz kötött platinaatomot tartalmaz. Az oxaliplatin a DNS-szerkezet biotranszformációjával képződik, gátolva annak szintézisét. Hatása citotoxikus és daganatellenes hatásokban nyilvánul meg.

50 ml-es üvegpalackokban liofilizált por formájában kapható parenterális oldat elkészítéséhez. Az elkészített oldat 1 ml-e 5 mg hatóanyagot - oxaliplatint - tartalmaz. Infúzió során a gyógyszer 15%-a bejut a véráramba, 85%-a pedig a szövetekben oszlik el. A hatóanyag a plazma albuminokhoz és az eritrocitákhoz kötődik. Biotranszformáción keresztül metabolitokká alakul, és a vizelettel ürül ki.

• Javallatok: áttétekkel járó vastagbélrák komplex terápiája (fluoropirimidin-gyógyszerekkel), disszeminált vastagbélrák, petefészekrák. A gyógyszer alkalmazható mind monoterápiaként, mind kombinált kezelési rendek részeként.
• Az oxaliplatint kizárólag felnőtt betegek kezelésére alkalmazzák. A gyógyszert 2-6 óra alatt, infúzióban adják be 130 mg/m2 dózisban 21 naponta vagy 85 mg/m2 dózisban 14 naponta. Fluorpirimidinekkel kombinált terápia esetén az oxaliplatint adják be először. A ciklusok számát és az adag módosítását az orvos határozza meg.
• Mellékhatások: mieloszuppresszív szindróma az összes vérképző csíra elnyomásával, hányinger, hányás, szájgyulladás, bélrendszeri rendellenességek. Központi idegrendszeri rendellenességek, görcsök, fejfájás, bőr- és bőrgyógyászati reakciók is előfordulhatnak.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, gyermekek, terhességi és szoptatási időszak alatti nők kezelése. Nem előírt kezdeti mieloszuppresszióban szenvedő betegeknél, akiknél 2 x 109 ^/ l neutropénia és/vagy 100 x 109 ^/ l thrombocytopenia, súlyos veseelégtelenség áll fenn.
• A túladagolás a mellékhatások fokozódásában nyilvánul meg. Ennek megszüntetésére tüneti terápia és a hematológiai paraméterek dinamikus monitorozása javasolt.

Irinotekán

A topoizomeráz I sejtenzim specifikus inhibitora. Az irinotekán a kamptotecin félszintetikus származéka. Amikor bejut a szervezetbe, metabolizálódik, és az aktív SN-38 metabolitot képezi, amely hatásában jobb, mint az irinotekán. Ennek köszönhetően beépül a DNS-be és blokkolja annak replikációját.

• Javallatok: áttétekkel járó és lokálisan előrehaladott végbél- vagy vastagbélrák. Fluorouracillal, kalcium-folináttal kombinálva, valamint olyan betegek kezelésére alkalmazható, akik korábban nem részesültek kemoterápiában. A gyógyszer hatékony monoterápiában a standard daganatellenes kezelés után onkológiai progressziót mutató betegeknél.
• Kizárólag 18 év feletti betegek kezelésére alkalmazható. Az adagolás a betegség stádiumától és a szervezet egyéb jellemzőitől függ. Az irinotekánt 30-90 perces infúzióban adják be. Monoterápiában 350 mg/m2 21 naponta. Infúziós oldat elkészítésekor a gyógyszert 250 ml 0,5%-os dextrózoldatban vagy 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban hígítják. Ha összekeverés után üledék jelenik meg az injekciós üvegben, a gyógyszert ártalmatlanítani kell.
• Ellenjavallatok: a csontvelő vérképzésének elnyomása, krónikus gyulladásos bélbetegség, bélelzáródás, terhesség és szoptatás, a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia, a beteg gyermekkora, a bilirubinszint a maximálisan megengedett szint 1,5-szeresénél magasabb. Különös óvatossággal alkalmazható sugárterápiában, leukocitózis és fokozott hasmenés kockázata esetén.
• Túladagolás: hasmenés és neutropenia. Nincs specifikus ellenszer, tüneti kezelés javasolt. Súlyos túladagolási tünetek esetén a beteget kórházba kell utalni, és a létfontosságú szervfunkciókat monitorozni kell.

Bevacizumab

Rekombináns hiperkiméra monoklonális IgG1 antitesteket tartalmazó gyógyszer. A bevacizumab szelektíven kötődik a vaszkuláris endoteliális növekedési faktorhoz és gátolja annak biológiai aktivitását. A gyógyszer olyan keretrégiókat tartalmaz, amelyek a VEGF-hez kötődnek. A gyógyszert rekombináns DNS-sel állították elő.

• Alkalmazás: áttétes vastagbélrák. Első vonalbeli terápiában és fluoropirimidin alapú kemoterápiás gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák. A bevacizumabot intravénásan cseppentéssel adják be, a jet injekció ellenjavallt.
• A standard adag 5 mg/kg a beteg testsúlyára vonatkoztatva, hosszú távú infúzióban, 14 naponta. Az első adagot a kemoterápia után 90 percen belül kell beadni. A további beavatkozások 60-30 percen belül elvégezhetők. Mellékhatások fellépése esetén az adagot nem csökkentik. Szükség esetén a kezelést teljesen leállítják.
• Ellenjavallatok: a hatóanyagokkal szembeni túlérzékenység, vese- vagy májelégtelenség, a betegek gyermekkora, áttétek a központi idegrendszerben, szoptatás. Terhesség alatt alkalmazható, ha a kezelés várható hatása magasabb, mint a magzatra gyakorolt potenciális kockázat. A gyógyszert különös óvatossággal alkalmazzák artériás tromboembólia esetén, 65 év feletti betegeknél, a gyomor-bél traktus perforációja, vérzés, artériás magas vérnyomás esetén.
• Mellékhatások: gyomor-bél perforáció, vérzés, hipertóniás krízis, neutropenia, pangásos szívelégtelenség, különböző lokalizációk fájdalma, artériás magas vérnyomás, hányinger és hányás rohamok, sztomatitisz, felső légúti fertőzések, bőrgyógyászati reakciók.
• A túladagolás a mellékhatások fokozódásában nyilvánul meg. Nincs specifikus antidotum, tüneti kezelés javasolt.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Cetuximab

Farmakológiai szer – kiméra monoklonális antitest IgG1, amely az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) ellen irányul. A cetuximab az EGFR-hez kötődik, blokkolja az endogén ligandumok kötődését és gátolja a receptorok működését. Ez a citotoxikus immun effektor sejtek tumorsejtekkel szembeni szenzitizációjához vezet.

Intravénás infúziók esetén dózisfüggő farmakokinetikát figyeltek meg, 5-500 mg/m2 közötti dózisok esetén. A hatóanyagok stabil koncentrációját a vérben 21 monoterápiás alkalmazás után érik el. Több módon metabolizálódik, beleértve az antitestek biodegradációját kis molekulákkal, aminosavakkal és peptidekkel szemben. A vizelettel és a széklettel ürül ki.

• Javallatok: vastagbélrák áttétekkel a standard kemoterápia során, rosszindulatú béldaganatok monoterápiája, lokálisan előrehaladott, kiújuló és áttétes laphámsejtes karcinóma a nyak és a fej területén.
• A cetuximabot intravénás infúzióban adják be 10 mg/perc sebességgel. Alkalmazása előtt antihisztaminokkal történő premedikáció szükséges. A javallatoktól függetlenül a gyógyszert 7 naponta egyszer, a beteg testfelületének 400 mg/m2 dózisában, 120 percig kell beadni. A további infúziókat 60 perc alatt, 250 mg/m2 dózisban kell beadni.
• A mellékhatások súlyossága az alkalmazott adagolástól függ. A betegek leggyakrabban a következő tüneteket tapasztalják: láz, hányinger és hányás, szédülés és fejfájás, infúziós reakciók, csalánkiütés, csökkent vérnyomás, eszméletvesztés, légúti elzáródás. Túladagolásról nincsenek adatok.
• Ellenjavallatok: terhesség és szoptatás, gyermekkor, a termék összetevőivel szembeni súlyos intolerancia. Óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májműködési zavar, csontvelő-vérképzési szuppresszió, tüdő- vagy szívbetegségek esetén, idős betegek kezelésére.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Panitumumab

A szervezet rosszindulatú elváltozásaira alkalmazott gyógyszer. A panitumumab egy monoklonális antitest, amely azonos a humán Ig G2-vel. A szervezetbe jutva az epidermális növekedési receptorokhoz kötődik. Átalakulás útján a hatóanyagok aktiválják a protoonkogén KRAS-t. Ez a rákos sejtek növekedésének gátlásához, a gyulladáskeltő citokinek és a vaszkuláris növekedési faktor termelődésének csökkenéséhez vezet.

• Javallatok: EGFR-t expresszáló metasztatikus vastagbélrák mutálatlan protoonkogén KRAS-szal. Olyan betegek kezelésére alkalmazzák, akiknek a betegsége fluoropirimidin, oxaliplatin és irinotekán alkalmazása után kezdett progrediálni.
• A gyógyszert intravénás infúzióban adják be infúziós pumpa segítségével. A standard adag 6 mg/kg 14 naponta egyszer. Bőrgyógyászati reakciók esetén az adagot módosítják, vagy a kezelést leállítják. A terápiát addig folytatják, amíg stabil pozitív eredményeket nem érnek el.
• Mellékhatások: toxikus hatások a bőrre, a körmökre és a hajra, különböző súlyosságú allergiás reakciók, hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés/székrekedés, szájgyulladás, perifériás ödéma, a szív- és érrendszeri, valamint a légzőrendszer rendellenességei.
• Ellenjavallatok: a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, terhesség és szoptatás, a betegek gyermekkora.

Regorafenib

Új gyógyszer inoperábilis vagy áttétes gyomor-bélrendszeri daganatok kezelésére, amelyek más daganatellenes szerekkel szemben progressziót mutatnak vagy intoleranciát mutatnak. A regorafenib egy orális multikináz inhibitor. Hatása a vérerek daganatképződésében részt vevő receptor tirozin-kinázok gátlásán alapul.

• A tabletta növeli a túlélést áttétes vastagbélrák esetén a progresszió és a standard kezelési rend alkalmazása után. 23%-kal csökkenti a halálozás kockázatát még a betegség terminális stádiumában is.
• Adagolás: a tablettákat 40 mg (4 db) naponta egyszer kell bevenni 21 napig. Minden kezelési ciklus után 7 napos pihenőidőt kell tartani. A terápia időtartamát és a ciklusok számát a kezelőorvos határozza meg.
• Mellékhatások: fertőzések, csökkent vérlemezkeszám, vérszegénység, étvágytalanság, súlyos fejfájás és izomfájdalom, allergiás bőrreakciók, fokozott fáradtság, általános gyengeség, hirtelen fogyás, szájgyulladás, beszédzavarok.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, vese- és májelégtelenség, terhesség és szoptatás, KRAS-mutációval rendelkező daganatok a genetikai anyagban, vérzés, vérhígító gyógyszerek szedése, anyagcsere-betegségek, friss műtétek, magas vérnyomás, elhúzódó sebgyógyulás.