Daxas

A Daxas a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekhez tartozik, amelyek a krónikus obstruktív tüdőbetegség fenntartó terápiaként szolgálnak. Tekintettel arra, hogy a krónikus obstruktív tüdőbetegség (rövidítve: COPD) elsősorban 40 év után következik be, a 40 évnél fiatalabb betegeknél a gyógyszer kijelölése csak a diagnózis megerősítése után történik.

Jelzések Daxas

A Daxas-ot a COPD súlyos állapotában írják fel, és a duzzanat gyakori exacerbációja fenntartó kezelésként történik.

[1]

Kiadási űrlap

A Daxas tabletták formájában csomagolásban kapható buborékcsomagolásban.

[2]

Gyógyszerhatástani

A Daxas a gyulladáscsökkentő gyógyszerek csoportjába tartozik. Az akció alapelve a gyulladás megszüntetésére irányul a tüdőben. A gyógyszer csökkenti a PDE4 bázikus enzim aktivitását, amely gyulladást okoz, és ez a legfontosabb kapcsolat, amely a betegséget kiváltja.

A Daxas lelassítja a PDE4 aktivitását, amely eredményeként a leukociták, a tüdõerek és a légúti traktusok simaizomsejtjeinek normalizálódásához vezet.   

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer megállítja a gyulladásos mediátorok felszabadulását.

A COPD-ben szenvedő betegeknél a gyógyszer csökkenti a sputum számát a neutrofilek számában, és a vizsgálatok azt is kimutatták, hogy egészséges betegeknél a neutrofilek és az eozinofilok bejutása a légzőrendszerbe csökken.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikája

A Daxas fő hatóanyaga a roflumilast, amely a lenyeléskor a Roflumilast N-oxid aktív metabolitját képezi. A gyógyszer csökkenti a foszfodiészteráz (PDE4) aktivitását.

A gyógyszer körülbelül egy óra elteltével a vérben a legmagasabb koncentrációt érte el (az üres gyomorban történő fogadásnak megfelelően). A táplálékbevitelektől függően nem függ a PDE4 hatóanyag gátló aktivitásától, de az anyag legmagasabb koncentrációja a vérplazmában késik.

A gyógyszer körülbelül 97% -ban kötődik a vérfehérjékhez, a hatóanyagot viszonylag rövid idő alatt elosztják minden szövetre és szervre, beleértve. Behatol a zsírszövetbe.

A preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a roflumilast nagyon alacsony koncentrációban behatol a vér-agy gáton.  

A roflumilaszt plazmában felezési ideje körülbelül 16-17 óra.  

Gátló aktivitása a hatóanyag csökken a dohányosok, idős, a növekedés inhibitor aktivitását roflumilaszt, de a kiigazítás dózisok ebben a betegcsoportban nincs szükség, mert minden változások nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak mutatók. 

Súlyos veseelégtelenség esetén a gyógyszer gátló hatása kb. 9% -kal csökken, de nincs szükség a dózis módosítására.

Májelégtelenség esetén a roflumilast gátló hatása a Child-Pugh osztályozás szerint növekszik.

[6], [7], [8]

Adagolás és beadás

A Daxas naponta 500 mg (1 tabletta). Bizonyos esetekben a maximális terápiás hatás hosszú távú kezelést igényel (legfeljebb egy évig).

Ha a vesék, valamint az idősek sérülnek, nincs szükség a dózis módosítására.

A tablettát elegendő mennyiségű vízzel mossuk le, a gyógyszer egyidejű bevitelére van szükség.

[11], [12]

Terhesség Daxas alatt történő alkalmazás

A Daxas ellenjavallt terhes és szoptató anyáknál. Nagyon kevés adat a kábítószer terhesség alatt történő alkalmazásáról.

Ezenkívül a gyógyszer nem írható elő olyan fogamzóképes korú nők számára, akik nem használnak megbízható fogamzásgátlókat.

Lehetséges, hogy a Daxas behatolhat az anyatejbe, ezért ha szükséges, vegye be a gyógyszert, és elhagyja a szoptatást.

Ellenjavallatok

A Daxas-ot nem írják fel a megnövekedett érzékenységre a gyógyszer egyes összetevőire, csökkent májfunkcióra. Ezenkívül a gyógyszer 18 éves kora előtt történő használatának biztonságossága nem bizonyított.

Nincs elég adat az immunhiányos, fertőző betegségekkel, onkológiai daganatokkal, szívelégtelenséggel, ritka örökletes betegségekkel, súlyos depresszióval szemben.

A Daxas-t óvatosan alkalmazzák a múltban felmerülő mentális zavarokra és bizonyos inhibitorokkal való kezelésre.

[9]

Mellékhatások Daxas

A Daxas gyakran provokálja a székletet, a hasi fájdalmat, a fogyást, az émelygést. A mellékhatások általában a kezelés kezdetén fordulnak elő, akkor az állapot normalizálódik.

A gyógyszer emésztési zavarokat, álmatlanságot, depressziót, szívdobogást is okozhat.

A gyógyszer a légzőszervek fertőző betegségeit, fejfájást, remegést, bőrkiütést okozhat.

Ritkán vannak görcsök vagy gyengeség az izmokban, általános rossz közérzet.

[10]

Overdose

A Daxas, ha az ajánlott dózisnál többet vesz, az emésztőrendszer zavarát, a szívdobogást, a fejfájást, a verejtékezést stb. Okozza.

Ha a túladagolás tüneti kezelés.

[13]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Daxas-t óvatosan kell alkalmazni a ketokanazol, eritromicin, enoxacin, cimetidin egyidejű kezelésénél. Ebben az esetben a kombinált terápia növelheti a hatóanyag aktivitását és provokálja az intoleranciát.

A rifampicin, a karbamazepin, a fenobarbitál, a fenitoin csökkentik a gyógyszer gátló hatását.

A teofillinnel való interakció, az orális fogamzásgátlók, amelyek etinil-ösztradiolt és gestodént tartalmaznak, a gátló hatás fokozásához vezetnek.

Inhalánsok (szalbutamol, formoterol, és hasonlók), valamint a készítmények orális adagolásra (warfarin, montelukaszt, midazolam, digoxin), antacidok nem befolyásolják a terápiás hatást a Daxas.

[14]

Tárolási feltételek

Daxas® védeni kell alatti hőmérsékleten 30 ⁰ C A gyógyszert kell tárolni egy olyan helyen, védve a nedvességtől, napfény, és a gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen.

[15]

Különleges utasítások

A Daxas nem akut bronchospasmus kezelésére szolgál. Ebben az esetben a betegnek speciális kábítószert kell használnia, amely segíti a támadást. A Daxas kezelésénél gyakran csökken a testtömeg, de a gyógyszer leállítása után a testsúly általában visszatér a normális szintre.

[16], [17]

Szavatossági idő

A Daxas a termeléstől számított három évig jó. Ha megsérti a tárolási feltételeket, vagy megsérti a csomagolás sértetlenségét, nem ajánlott a gyógyszer alkalmazására.

[18]