Actilise

Az Actilyse trombolitikus tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Actilise

Akut miokardiális infarktus során a trombus lízisével az erekben lévő vérfolyamatok helyreállítására használják.

Hemodinamikai rendellenességekkel járó tüdőembólia esetén is alkalmazzák.

Az ischaemiás stroke akut fázisában felírható.

Kiadási űrlap

A gyógyszer infúziós liofilizátum formájában kapható, 50 ml-es steril üvegfiolákban. A doboz oldószert is tartalmaz - 50 ml-es fiolákban.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer trombolitikus hatású, és a plazminogén elem (egy glikoprotein, amely segít a gyógyszer plazminná alakításában) szöveti aktivátoraként működik. Ennek eredményeként antikoaguláns és fibrinolitikus hatás alakul ki.

A gyógyszer fibrinolitikus aktivitása a trombus területére korlátozódik, és szinte semmilyen hatással nincs más hemosztázis folyamatokra (a fibrinogén nem bomlik le, és a szisztémás fibrinolízis nem aktiválódik). Emiatt a vérzés valószínűsége nem növekszik, és a hipofibrinogenémia nem alakul ki.

Ha akut tüdőembólia alakul ki, amelynek hátterében hemodinamikai zavarok figyelhetők meg, az Actilyse alkalmazása a trombus méretének rövid távú csökkenéséhez vezet, emellett a tüdőartériában lévő nyomás stabilizálódik, és fenntartja a fiziológiailag megfelelő jobb kamrai funkciót.

Farmakokinetikája

A gyógyszer viszonylag gyorsan kiürül a véráramból. A felezési idő körülbelül 5 perc, így 20 perc elteltével a kezdeti szintnek csak körülbelül 10%-a marad a vérben. Az altepláz maradványai, amelyek a szövetekben eloszlanak, 40 percen belül kiürülnek. A gyógyszer biotranszformációja a májban történik.

Adagolás és beadás

Infúziós folyadék elkészítése: az injekciós üvegben lévő liofilizátumot a csomag második injekciós üvegében található steril folyadékkal hígítják, amíg 1 mg/ml koncentrációt nem kapnak. Ezt követően ez a folyadék fiziológiás oldattal hígítható. A gyógyszert intravénásan adják be. Az adag méretét a beteg állapota és testsúlya, valamint a betegség jellege alapján választják ki.

Az infarktus akut fázisában (az első 6 óra) a 65 kg feletti testsúlyú személyeknek 15 mg gyógyszert kell intravénásan beadni jet stream-ben; majd 50 mg-ot infúzióban (0,5 óra alatt), és további 35 mg-ot (60 perc alatt), amíg az adag el nem éri a 0,1 g-ot. A tünetek megjelenésétől számított 6-12 óra elteltével 10 mg anyagot kell intravénásan beadni jet stream-ben; majd 50 mg gyógyszert infúzióban 1 óra alatt, majd később 10 mg-ot (30 perces időközönként), amíg az összdózis el nem éri a 0,1 g-ot 3 óra alatt.

65 kg-nál kisebb testsúlyú személyeknek legfeljebb 1,5 mg/kg gyógyszert kell beadni. Az Actilyse-szel együtt aszpirint és heparint is adnak. A gyógyszer alkalmazása során az APTT-értékek monitorozása szükséges.

Tüdőembólia kezelése során a gyógyszert intravénásan, jet stream-ben adják be - 10 mg-os dózisban 1-2 perc alatt, majd 90 mg-os dózisban 120 perc alatt, amíg el nem érik a 0,1 g-os összdózist. 65 kg-nál kisebb testsúlyú személyek legfeljebb 1,5 mg/kg gyógyszeradagot alkalmazhatnak.

[ 2 ]

Terhesség Actilise alatt történő alkalmazás

Terhesség vagy szoptatás alatt a gyógyszert nagyon óvatosan kell alkalmazni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszerrel szembeni súlyos érzékenység jelenléte;
• a központi idegrendszert érintő daganatok;
• vérzéses diatézis formája;
• sebészeti beavatkozások a gerincvelő területén;
• szívburokgyulladás;
• olyan betegségek, amelyekben az agyi keringés zavara van (vérzéses stroke, valamint intrakraniális vérzés);
• érrendszeri aneurizma;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• vérzéses jellegű retinopátia;
• szülészeti vagy általános sebészeti műtétek;
• a vérnyomásértékek kifejezett emelkedése;
• bakteriális eredetű szívbelhártya-gyulladás;
• súlyosbodott fekély;
• májzsugorodás;
• a nyelőcső vénás ereit érintő varikózus vénák;
• májelégtelenség;
• portális hipertónia;
• májgyulladás.

Óvatosság szükséges az idősek, valamint a vérzés magas kockázatával járó állapotú betegek (biopszia vagy szúrás az érrendszerben, valamint intramuszkuláris injekciók) gyógyszerek felírásakor.

Mellékhatások Actilise

A gyógyszer használata néha a következő mellékhatásokhoz vezet:

• helyi külső vérzés a sérült erek területén, valamint az orrból, az ínyből vagy a szúrás helyéről;
• belső vérzés (húgyúti rendszer, gyomor-bél traktus, valamint parenchymális szervek);
• aritmia;
• Hányás, csökkent vérnyomás, hányinger és tromboembólia esetenként megfigyelhető.

[ 1 ]

Overdose

Mérgezés esetén vérzéses szövődmények figyelhetők meg - belső vagy külső vérzés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer együttes alkalmazása más, a vérlemezke-funkciót vagy a véralvadást befolyásoló gyógyszerekkel növeli a vérzés valószínűségét.

Az Actilyse és az ACE-gátlók kombinációja növeli az anafilaxiás tünetek valószínűségét.

A gyógyszer infúziós folyadékát tilos más gyógyszerekkel azonos tartályban keverni.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

Az Actilyse-t 25°C-on kell tárolni. Az elkészített infúziós folyadék legfeljebb 24 órán át tárolható hűtőszekrényben.

Szavatossági idő

Az Actilyse a terápiás szer gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Az Actilyse-t gyermekgyógyászatban óvatosan alkalmazzák.

Analógok

A gyógyszer analógja az Alteplase.

Vélemények

Az Actilyse többnyire pozitív visszajelzéseket kap az orvosoktól. A gyógyszer számos előnnyel rendelkezik, amelyek közül a legfontosabb a fibrinspecificitása. A gyógyszerrel szembeni antitestek termelődésének hiánya lehetővé teszi ismételt alkalmazását; azt is megjegyzik, hogy csak alkalmanként vezet a vérnyomásértékek csökkenéséhez.

Az Actilyse alkalmazása szívroham esetén (a terápia gyors megkezdésével – az első 6 órában) jelentősen csökkenti a betegség halálozási arányát. Ugyanakkor a gyógyszer beadása gyakran segít elkerülni a kardiogén sokk kialakulását, amely a miokardiális infarktus súlyos szövődménye.