Diakarb

A diakarb (acetazolamid) karboanhidráz-gátló. Ez azt jelenti, hogy gátolja a szénsav-anhidráz enzim működését, amely normál esetben felgyorsítja azt a reakciót, amely a szén-dioxidot (CO2) és a vizet szénsavvá alakítja, ami bikarbonát képződését eredményezi a szervezetben.

Íme néhány fontos pont a karboanhidráz-gátlókkal kapcsolatban:

1. Vizelethajtó hatás: A karboanhidráz Diacarb-bal történő blokkolása csökkenti a bikarbonát visszaszívását a vesékben, ami viszont a nátrium és a víz fokozott vizelettel történő kiválasztásához vezet. Emiatt a Diacarb hasznos lehet vizelethajtóként.
2. Használat a glaukóma kezelésében: A szén-anhidráz-gátlók, mint például a Diacarb, szintén használhatók a szemnyomás csökkentésére glaukóma esetén. Az intraokuláris nyomás csökkentése segíthet megelőzni a látóideg károsodását és megőrizni a látást.
3. A magassági betegség megelőzése: A Diacarbot a magassági betegség megelőzésére és kezelésére is használják. Hatása a szén-dioxid szervezetből történő kiürülésének fokozásával jár, ami nagy magasságban segít alkalmazkodni a megváltozott környezeti feltételekhez.
4. Egyéb állapotok kezelése: Bizonyos esetekben a karboanhidráz-gátlók más betegségek, például neurológiai rendellenességek vagy migrén kezelésére is használhatók.

Fontos megjegyezni, hogy a Diacarb és más karboanhidráz-gátlók alkalmazását orvosi felügyelet mellett, az adagolási és használati ajánlások betartásával kell végezni.

Jelzések Diacarba

1. Glaukóma: A Diacarb felírható a szemnyomás csökkentésére glaukóma esetén. Segít csökkenteni az intraokuláris folyadék termelését, ami segíthet megelőzni a látóideg károsodását és megőrizni a látást.
2. Magassági betegség: A Diacarb a magassági betegség megelőzésére és kezelésére szolgál. A gyógyszer segít a szervezetnek alkalmazkodni a megváltozott környezeti feltételekhez nagy magasságban, csökkentve az olyan tüneteket, mint a fejfájás, hányinger, szédülés és fáradtság.
3. Epilepszia: Néha a Diacarb kiegészítő szerként használható az epilepszia bizonyos formáinak kezelésében.
4. Acidózis: A gyógyszert felírhatják az olyan betegségekkel összefüggő acidózis bizonyos formáinak korrigálására, mint az urolitiasis vagy a cukorbetegség.
5. A magassági betegség megelőzése: A Diacarb profilaktikusként használható, mielőtt nagy magasságba utazna, hogy megelőzze a magassági betegség tüneteit.
6. Migrén: Bizonyos esetekben a Diacarb-ot felírhatják a migrén megelőzésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a Diacarb leggyakoribb formája. A tabletták különböző dózisúak lehetnek, például 125 mg, 250 mg vagy 500 mg.
2. Kapszulák: Egyes gyártók a Diacarb-ot kapszula formájában is gyárthatják, különösen, ha a gyógyszer lassú felszabadulása szükséges.
3. Por injekciós oldat készítéséhez: Ritka esetekben a Diacarb injekciós oldat készítésére szolgáló por formájában is kiszerelhető.

Gyógyszerhatástani

1. A hidrogén-karbonát képződés csökkentése: Az acetazolamid gátolja a bikarbonát képződést a vesékben, ami csökkenti a vízben oldódó bikarbonát képződését, és fokozza a nátrium, kálium és víz vizelettel történő kiválasztását.
2. Vízhajtó hatás: A karboanhidráz blokkolása a vesékben a nátrium, a kálium és a víz fokozott vizelettel történő kiválasztásához vezet. Ez a vízhajtó hatás lehetővé teszi, hogy az acetazolamidot ödéma és megnövekedett koponyaűri nyomás kezelésére használják.
3. A hidrogénkiválasztás csökkentése: Az acetazolamid a vesékben is csökkenti a hidrogén szekréciót, ami magasabb pH mellett elősegíti a vizelet felgyorsulását, ami hasznos lehet a savas vizeletürítéssel összefüggő urolithiasis kezelésében.
4. Légzési stimuláció: Nagy dózisokban az acetazolamid serkentheti a légzést azáltal, hogy növeli az agy légzőközpontjainak érzékenységét a vér szén-dioxid-szintjének változásaira.
5. Az intraokuláris nyomás csökkentése: Az acetazolamid a szemnyomás csökkentésére is használható, ami hasznos a glaukóma kezelésében.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az acetazolamid szájon át történő alkalmazását követően gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból.
2. Maximális koncentráció (Cmax): Az acetazolamid maximális koncentrációjának eléréséhez a vérplazmában általában körülbelül 1-4 óra a beadás után.
3. Biológiai hozzáférhetőség: Az acetazolamid orális biohasznosulása általában magas, körülbelül 80-100%.
4. Metabolizmus: Az acetazolamid a májban metabolizálódik, főként hidroxiláció révén.
5. Felezési idő (T½): Az acetazolamid eliminációs felezési ideje a szervezetből körülbelül 8-12 óra.
6. Megoszlási térfogat (Vd): Az acetazolamid Vd-je változó, de általában 0,7-0,9 L/kg körül van, ami a gyógyszer jó eloszlását jelzi a testszövetekben.
7. Kiválasztás: Az acetazolamid elsősorban a vesén keresztül ürül változatlan formában.
8. Metabolikus kölcsönhatások: A Diacarb kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más diuretikumokkal vagy epilepszia elleni szerekkel, ami megváltoztathatja azok hatékonyságát vagy vérszintjét.

Adagolás és beadás

1. Glaukóma:

   • A szokásos kezdő adag felnőttek számára napi 250-1000 mg, több adagra osztva.
   • Gyermekeknek napi 5-10 mg/1 testtömeg-kilogramm adag írható fel, szintén több részre osztva.

2. Epilepszia:

   • A szokásos kezdő adag felnőttek számára napi 250-1000 mg, több adagra osztva.
   • Gyermekek esetében az adag életkortól és testtömegtől függően változhat, általában a kezdő adag 8-30 mg/1 testtömegkilogramm naponta, szintén több adagra osztva.

3. Magassági betegség:

   • A hegyi betegség megelőzése érdekében általában javasolt a gyógyszer szedését 24-48 órával a magasságba emelkedés előtt elkezdeni.
   • A szokásos adag naponta kétszer 250 mg.
   • A Diacarb szedésének időtartama a tengerszint feletti magasságban való tartózkodás időtartamától függ.

4. Hipokalémia:

   • A hipokalémia kezelésére a Diacarb napi 250-1000 mg-os adagban alkalmazható, több részre osztva.

Terhesség Diacarba alatt történő alkalmazás

Az acetazolamid (Diacarb) terhesség alatti alkalmazása potenciális kockázatokkal járhat, bár a biztonságosságáról és hatékonyságáról ebben az időszakban korlátozottak a konkrét adatok. Íme, amit a rendelkezésre álló kutatások alapján tudunk:

1. Idiopátiás intracranialis hipertóniában szenvedő terhes nőkön végzett vizsgálat: Egy olyan esettanulmányban, ahol acetazolamidot alkalmaztak ennek az állapotnak a kezelésére a terhesség alatt, nem volt káros terhességi kimenetel. Az irodalom áttekintése sem talált meggyőző bizonyítékot a gyógyszernek az emberi terhességre gyakorolt negatív hatására (Lee et al., 2005).
2. Egyéb vizsgálat: A terhesség alatt acetazolamidot felírt intrakraniális magas vérnyomásban szenvedő nőkön végzett vizsgálat nem talált következetes bizonyítékot a terhességre gyakorolt káros hatásokra, még akkor sem, ha a gyógyszert a terhesség 13. Hete előtt írták fel. Az acetazolamid használatát azonban kerülni kell terhesség alatt, hacsak nem feltétlenül szükséges (Falardeau et al., 2013).

A lehetséges kockázatok miatt az acetazolamid terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú orvosi felügyelet mellett és csak akkor történhet, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az acetazolamidra vagy más szulfonamidokra ismerten túlérzékeny személyek kerüljék a használatát.
2. Súlyos vese- vagy májkárosodás: A gyógyszer ellenjavallt súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél, mivel ronthatja állapotukat.
3. Hiponatrémia: A Diacarb-ot óvatosan kell alkalmazni hyponatraemiában (alacsony vér nátriumszint) szenvedő betegeknél, mivel ronthatja ezt az állapotot.
4. Hiperkalémia: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni hyperkalaemiában (magas káliumszint a vérben) szenvedő betegeknél, mivel ronthatja ezt az állapotot.
5. Kurolithiasis: Ha urolithiasisban szenved, a Diacarb növelheti a kőképződés kockázatát, és ellenjavallt.
6. Diabetes mellitus: Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mert megváltoztathatja a vércukorszintet.
7. Terhesség és szoptatás: A Diacarb terhesség és szoptatás alatti alkalmazását orvosnak kell értékelnie, mivel ezekben az időszakokban korlátozottak a biztonságosságára vonatkozó adatok.
8. Gyermekek életkora: A Diacarb gyermekeknél történő alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel, és azt orvos felügyelete mellett kell végezni.
9. Alkalmazás más gyógyszerekkel: Mielőtt a Diacarb-ot más gyógyszerekkel együtt alkalmazná, konzultáljon orvosával, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nincs kölcsönhatás.

Mellékhatások Diacarba

1. Álmosság és szédülés: Ezek a Diacarb leggyakoribb mellékhatásai. A betegek álmosságot vagy szédülést érezhetnek, különösen a kezelés elején vagy az adagolás módosításakor.
2. Fényérzékenység: Egyesek fokozott fényérzékenységet tapasztalhatnak a Diacarb szedése közben, ami fényérzékenységhez vagy gyorsabb szemfáradáshoz vezethet.
3. Étvágytalanság és hasmenés: Egyes betegek étvágytalanságot, hányingert vagy hasmenést tapasztalhatnak a Diacarb szedése közben.
4. Elektrolit-rendellenességek: A gyógyszer változásokat okozhat a szervezet elektrolitszintjében, például hypokalaemiát (alacsony káliumszint) vagy hyponatraemiát (alacsony nátriumszint).
5. Fokozott érzékenység az allergénekkel szemben: Egyeseknél allergiás reakciók léphetnek fel a Diacarb-ra, például bőrkiütés, viszketés vagy angioödéma.
6. Gyomorbántalmak: émelygés, hányás, gyomorégés vagy kellemetlen érzés a gyomorban.
7. Fémes íz: Egyes betegek fémes ízre panaszkodhatnak a szájban.
8. Egyéb ritka mellékhatások: vérszegénység, aplasztikus anémia, thrombocytopenia, alkalózis, hiperhidráció és mások.

Overdose

1. Elektrolit-egyensúlyzavar: Az elektrolitok (pl. Nátrium, kálium) túlzott kiválasztódása a vizelettel elektrolit-egyensúlyzavarhoz vezethet, amely gyengeségben, szívritmuszavarban, izomgörcsökben és egyéb tünetekben nyilvánulhat meg.
2. Acidózis: A szervezet sav-bázis egyensúlyának megváltozása metabolikus acidózishoz vezethet, amely gyors és mély légzésdepressziót, fejfájást, álmosságot és egyéb tüneteket okozhat.
3. Központi idegrendszeri tünetek: Az acetazolamid túladagolása álmosságot, szédülést, görcsrohamokat, lassú légzést, elektrolit-eltolódásokat, megnövekedett koponyaűri nyomást és egyéb központi idegrendszeri tüneteket okozhat.
4. Egyéb szövődmények: A túladagolás lehetséges szövődményei közé tartozik a hipoglikémia, a hyperkalaemia, a vesefunkció romlása és egyéb súlyos szövődmények.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Anhidráz gátlók: A Diacarb anhidráz inhibitor, és hatása fokozódhat, ha más gyógyszerekkel, például acetazolamiddal, dorzolamiddal és brinzolamiddal együtt alkalmazzák, ami növelheti az anhidráz gátló mellékhatások, például a metabolikus acidózis kockázatát.
2. Epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszerek: A Diacarb kölcsönhatásba léphet az epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszerekkel, például a fenitoinnal, a karbamazepinnel és a valproinsavval, ami növelheti vagy csökkentheti azok hatékonyságát, valamint növelheti a központi idegrendszerrel kapcsolatos mellékhatások kockázatát.
3. Hipertónia és szív- és érrendszeri gyógyszerek: A Diacarb fokozhatja a magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek, például a diuretikumok vagy az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók (ACEI-k) hatását, ami a vérnyomás súlyos csökkenését eredményezheti.
4. Cukorbetegség elleni gyógyszerek: A Diacarb fokozhatja a hipoglikémiás gyógyszerek, például a szulfonilureák hatását, ami alacsony vércukorszintet eredményezhet.
5. A köszvény kezelésére szolgáló gyógyszerek: A Diacarb fokozhatja a köszvény kezelésére használt gyógyszerek, például a probenecid hatását, ami növelheti a vér húgysavszintjét és fokozhatja a mellékhatásokat.