Diazepam

A diazepam anxiolitikus, nyugtató, hipno-nyugtató és izomlazító (lazítja a vázizmok) aktivitását.

[1], [2], [3]

Jelzések Diazepam

Különböző eredetű idegsejtek, szorongás és szorongás, valamint szkizofrénia, pszichopátia, álmatlanság és egyéb alvászavarok, alkoholos alkohol-kivonás miatt az alkoholizmus és az epilepsziás rohamok miatt alkalmazzák. Ezenkívül spasztikus állapotban, viszkető természetű dermatózisokban, myositisban és burjángyulladásban szenvedő bermitiszben használják, melynek hátterében a csontváz izomfeszültsége figyelhető meg.

A kinevezés bonyolult érzéstelenítéssel is lehetséges a szülés megkezdésének megkönnyítése érdekében, továbbá a szülés vagy a placenta megszakítása során, amely idő előtt elkezdődött a tetanusz esetében.

[4], [5]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását tabletta formájában, 24 darab a csomagoláson belül hajtjuk végre.

Injekciós anyagként, ampullákban is előállítható; 5 darab cellás csomagolásban, 2 csomagolásban egy dobozban.

[6], [7], [8]

Gyógyszerhatástani

A diazepam a benzodiazepin alcsoport nyugtatója, amely fokozhatja a γ-amino-vajsav központi hatását, amely a központi idegrendszer kulcsfontosságú gátló közvetítője. Ez a hatás a szupramolekuláris egység egy elemének (a benzodiazepin-GABA végpontok komplexének, a klinofofornak a neurális falakon belül elhelyezkedő komplexe) kialakulása révén következik be. Szelektív stimulációt biztosít a GABA hatására az agyszár retikuláris képződésére, ezáltal gyengíti az agykéreg gerjesztését, a thalamus és a visceralis agyat. A myorelaxing aktivitás az izomfeszültség poliszinaptikus reflexjeire gyakorolt lassító mechanizmus révén alakul ki.

A gyógyszer hatással van a központi idegrendszerre gyakorolt hatás részének méretére: kis dózisokban (napi 15 mg alatt) stimuláló aktivitás van; általában (15 mg felett) - nyugtató.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetikája

A felszívódás belsejében az emésztő szervek belsejében a felszolgálás 75% -a. Az anyag körülbelül 98% -a plazmafehérjével szintetizálódik. A gyógyszerhatás a terápiás ciklus 2-7.

A gyógyszer intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül, amelyben 99% aktív és inaktív metabolikus termékekké alakul át, amelyek áthaladhatnak a hematoplacentális gáton, valamint az anyatejbe.

A kiválasztás 2 fázisban megy végbe, főként a veséken keresztül (70%), és a diazepam további 10% -a ürül ki. Az első fázisban a felezési idő megegyezik a 3. órával, a második fázisban pedig a 48. órával.

[13], [14], [15],

Adagolás és beadás

A felnőttek intramuszkulárisan vagy intravénásan, valamint orálisan, 4-15 mg naponta 2-szer vehetnek be. A maximálisan megengedett napi adag 60 mg, és kizárólag a kórházban használható.

A csecsemőknek és a 6 hónapos korú gyermekeknek a gyógyszert naponta 0,1-0,8 mg / kg dózisban (3-4 alkalommal) kell alkalmazni.

Intravénásan vagy intramuszkulárisan a hatóanyagot 10-20 mg-os adagokban kell beadni a bemutatott alkalmazások számában.

A kezelés ciklusának egyetlen adagját, gyakoriságát és időtartamát egyenként választják ki a betegek számára. Általában a terápiás kurzusnak minimális időtartammal kell rendelkeznie - például az álmatlanság esetén a gyógyszert legfeljebb 7 napig kell használni; szorongással - 2-3 hónap. Szükséges továbbá a szakasz fokozatos csökkentésének szegmenseinek kiszámítása.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Terhesség Diazepam alatt történő alkalmazás

Nem használhatja a kábítószert az 1. Trimeszterben, kivéve a létfontosságú szükségleteket (a gyógyszer jelentősen megváltoztathatja a magzat szívfrekvenciáját).

A szoptatás ideje alatt a diazepamot nem adják be.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer és más benzodiazepinek összetett anyagainak intoleranciája;
• veseelégtelenség vagy májfunkció;
• myasthenia;
• a krónikus stádiumban kifejezett hipercapnia van;
• szög-záró jellegű glaukóma.

[16]

Mellékhatások Diazepam

A terápiás gyógyszer a következő mellékhatásokhoz vezethet:

• hallucinációk, szédülés, álmosság, motoros és mentális aktivitás elnyomása, valamint álmosság, reakciók gátlása és ataxia vagy izomgyengeség;
• dyspepsia, hasmenés, száraz szájnyálkahártya és hányinger kialakulása;
• dyspnea, allergiás tünetek, hörgőgörcs;
• a vizelet inkontinencia, továbbá a libidó gyengülése vagy növelése;
• hiperprolaktinémia vagy galaktorrhea.

Hosszú használat esetén a gyógyszerfüggőség előfordulhat, vagy memóriazavar alakulhat ki.

[17], [18]

Overdose

A gyógyszer nagy részeinek alkalmazása esetén paradox érzés, izgalom, apnoe és areflexia, valamint a légzőszervi vagy szívműködés elnyomása, valamint komatikus állapot léphet fel.

A diazepamnak van antidotuma, egy flumazenil anyag (antagonista hatása van a benzodiazepinekre).

A gyomormosás, az enteroszorbensek használata és ezen eljárás mellett szellőztetés is elvégezhető.

[27], [28], [29], [30]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A hipnotikus vagy nyugtató gyógyszerek, a neuroleptikumok vagy az opioidok kombinációja a légzőközpont és a központi idegrendszer aktivitásának fokozott elnyomásához vezet, és a vérnyomás erős csökkenését is okozza.

Triciklusokkal (például amitriptilinnel) kombinálva a központi idegrendszerre gyakorolt túlnyomó hatás és a kolinerg hatás fokozódhat, ezzel növelve az antidepresszánsok arányát.

Az izomrelaxánsokkal történő egyidejű alkalmazása fokozza hatékonyságukat, és ezzel egyidejűleg növeli az apnoe valószínűségét.

Az orális fogamzásgátlással együtt történő alkalmazás fokozhatja a diazepam orvosi hatását, növelve az áttöréses vérzés valószínűségét.

A fluvoxamin vagy a bupivakain kombinációja növelheti a plazma hatóanyag-paramétereit.

A diklofenak kombinációja fokozza a meglévő vertigo súlyosságát.

Paracetamollal vagy izoniaziddal történő alkalmazás csökkenti a diazepam kiválasztását.

A gyógyszer metabolizmusát és kiválasztását felgyorsítják fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy rifampicin kombinációjával.

A koffein kombinált alkalmazása gyengíti a gyógyszer nyugtató hatását, és valószínűleg anxiolitikus aktivitását is.

A klozapinnal együtt történő bevitel a légzési folyamat elnyomásához, a vérnyomás értékek jelentős csökkenéséhez és az eszméletvesztéshez vezethet.

A levodopával való kombináció a parkinson-ellenes hatás gátlását eredményezi.

A lítium-karbonáttal való kombináció kómát okozhat.

A metoprolollal együtt történő alkalmazás károsíthatja a látást és gyengítheti a pszichomotoros reflexeket.

A teofillin kis adagjaival kombinálva a gyógyszer nyugtató hatása megváltozik.

Az omeprazollal, cimetidinnel és a diszulfirammal együtt történő alkalmazás növeli a gyógyszer hatásának időtartamát.

Az etil-alkohollal való kombináció erősíti a központi idegrendszer szuppresszióját, nagyrészt a légzőközpontot; is kialakulhat mérgező szindróma, amelynek kóros jellege van.

[31]

Tárolási feltételek

A diazepamot sötét és száraz helyen kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - 15-25 ° C-on belül.

[32], [33], [34]

Szavatossági idő

A diazepam a gyógyszerkészítmény gyártásának időpontjától számított 36 hónapon belül használható.

[35], [36], [37]

Alkalmazás gyerekeknek

A benzodiazepinek csak akkor írhatók elő gyermekeknek, ha szigorú jelzések vannak, és csak olyan esetekben, amikor nem lehetséges alternatív gyógyszerek használata. Az ilyen kezelésnek a lehető leghamarabb kell tartania.

[38], [39], [40], [41]

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Giadazepam és a Relanium a Sibazon-val.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Vélemények

A diazepam nagyrészt pozitív véleményt kap - írnak a drogról, hogy magas gyógyszerhatékonysággal rendelkeznek, és meg tudják felelni a rá meghatározott terápiás feladatoknak. Sokan azonban megjegyzik, hogy a gyógyszer túl nagy számú mellékhatás, valamint az a tény, hogy függőséget okozhat, és meglehetősen súlyos megvonási szindrómája van.