Digoxin

A digoxin a szívglikozidok terápiás csoportja.

[1],

Jelzések Digoxin

Szívritmuszavarok ( aritmiák ) korrigálására használatos (paroxiszmális tachyarrhythmia, pitvari fibrilláció és a pitvari típusú tachyarrhythmia).

A gyógyszer a 3. és 4. Alosztály CHF-jének terápiás sémáinak struktúrájába tartozik, továbbá a 2. Alosztály CHF esetében is alkalmazzák súlyos klinikai tünetek diagnosztizálásakor.

[2]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása injektálható folyadék vagy tabletta formájában van.

[3], [4]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer növényi eredetű, a digoxin komponens Digitális lanátából származik.

A gyógyszer erős kardiotonikus hatást fejt ki (pozitív inotróp hatás és a szívizom összehúzódó aktivitásának növekedése a kalciumionok növelésével a cardiomyocytákon belül), ami lehetővé teszi a percértékek és a vérütés indikátorok növelését. Csökkenti a szívizomsejtek oxigéntelítettségének szükségességét.

Ugyanakkor a Digoxin negatív kronotróp és dromotrop hatásokkal rendelkezik - csökkenti az elektromos impulzusok generálási folyamatainak gyakoriságát a sinus csomópontban, és ezen túlmenően az impulzus AV-vezetőrendszeren belüli mozgásának sebességét. Ezenkívül közvetetten befolyásolja az aortaív végét és serkenti a hüvelyi ideg aktivitását, ami a szinoatrialis csomópont gátolt aktivitását eredményezi.

Ezek a mechanizmusok csökkenthetik a pulzusszámot a supraventrikuláris tachyarrhythmiák esetén.

A HF kialakulása súlyos formában, valamint a kis és nagy véráramkörök stagnálásának tünetei miatt a gyógyszer közvetett értágító hatással rendelkezik, amely a szisztémás vaszkuláris rezisztencia csökkentésével (a perifériás ágyon belül) alakul ki, és csökkenti a dyspnea és a perifériás puffadás súlyosságát.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetikája

Az orálisan fogyasztott anyag 70% -kal felszívódik a gyomor-bélrendszerben, 2-6 óra múlva elérve a Cmax-ot. Élelmiszerekkel együtt az abszorpciós periódus enyhe növekedése tapasztalható. Kivételt képeznek azok a termékek, amelyek nagy mennyiségű növényi rostot tartalmaznak - ebben az esetben az aktív elem egy része az élelmi rostja révén adszorbeálódik, amely után már nem áll rendelkezésre.

Képes felhalmozódni a szövetekben a folyadékokkal (a szívizom belsejében is), amelyet a felhasználási mód kiválasztására használnak: a gyógyszer hatását nem a plazma Cmax értékei, hanem az egyensúlyi farmakokinetikai paraméterek alapján számítják ki.

50-70% -a a vesén keresztül ürül ki; súlyos vesebetegségben, a digoxin felhalmozódhat a szervezetben. A felezési idő 2 nap.

[13], [14], [15], [16], [17]

Adagolás és beadás

A digoxin terápiás kezelésbe való bevonása csak a kórházban szükséges. A gyógyszer hatóanyag-intervalluma (a terápiás és a toxikus dózis között) nagyon rövid, ami szükségessé teszi, hogy szigorúan kövessük a gyógyszerek alkalmazására vonatkozó összes jelzést.

A terápia első fázisában (a beteg testének digitalizálásának stádiumában) a gyógyszert egy telített állapotban használják: a beteg 2-4 tablettát (0,5-1 mg-ot) fogyaszt, majd az első tablettát 6 órás intervallummal váltja fel. Az e rendszernek megfelelő felvételt addig folytatjuk, amíg az orvosi eredményt el nem éri, és a digoxin stabil vérszintje 7 napig fennmarad.

A kezelés második fázisában a gyógyszer fenntartó adagját rendszeresen kell alkalmazni, gyakran 0,5-1 tablettát naponta. Tilos a kábítószer-használat kihagyása, valamint kettős adag használata a bevételhez, ha az alkalmazás hiányzik. Ebben az esetben mérgezés alakulhat ki, ami halálhoz vezethet.

A kardiológiában, valamint a szív-újraélesztés során a Digoxint intravénás alkalmazásra is használják - a supraventrikuláris paroxiszmális tachyarrhythmiák megállítására.

[25], [26], [27]

Terhesség Digoxin alatt történő alkalmazás

A gyógyszer hatását a magzatra a klinikai vizsgálatok során nem vizsgálták, bár ismert, hogy aktív eleme áthaladhat a hemato-placenta-gáton. A digoxin terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú jelzésekkel engedélyezett.

A szoptatás alatt a gyógyszerek bevezetésével rendszeresen ellenőrizni kell a szívritmus-indikátorokat egy csecsemőnél.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a glikozid mérgezés tünetei;
• az erős érzékenység a digoxinnal szemben;
• WPW szindróma;
• AV-blokád, 2. Fokozatú vagy teljes AV-blokáddal;
• bradycardia;
• a koszorúér-betegség egyedi jelei (instabil angina);
• a szívinfarktus súlyosbodása;
• a mitrális szelep izolált szűkületét;
• CH, diasztolés formájú (szív-tamponád, constrictive pericarditis, amyloid cardiopathia vagy kardiomiopátia);
• elhízás;
• a szívosztályok kifejezett formában való kiterjesztése;
• a vesék vagy a máj parenchyma meghibásodása;
• miokardiális gyulladás;
• hipertrófia a kamra közötti szeptum területén;
• szubaortikus szűkület;
• a kamrai tachyarrhythmiák.

[18], [19], [20], [21], [22]

Mellékhatások Digoxin

Először is, reagálnia kell a negatív tünetek megjelenésére a CAS munkájával kapcsolatban, mert ezek a megjelenő glikozidmérgezések első megnyilvánulásai lehetnek.

A megnyilvánulások közé tartozik az AV-vezetés gátlása, aminek következtében a szívfrekvencia lassul (bradycardia kialakulása), és emellett a myocardialis gerjesztés heterotróp területeinek előfordulása, ami kamrai extrasystolát és kamrai fibrillációt eredményez.

Az extracardiacis negatív tünetek nem veszélyeztetik a beteg életét, ami megkülönbözteti őket az intracardiacis jelektől. Ezek közé tartoznak az emésztőrendszeri rendellenességek (hányás, hasi fájdalom, hányinger és hasmenés) vagy NA (pszichózis vagy depresszió, fejfájás és a látáselemző rendellenessége, melyet a szem elülső látványosságai mutatnak stb.).

A hematopoetikus aktivitás morfológiai képe trombocitopénia formájában jelentkezhet, melynek következtében a petechiák az epidermiszen jelennek meg.

Ezenkívül allergiás tünetek jelentkezhetnek - viszketés, kiütések és eritéma az epidermiszben.

[23], [24],

Overdose

Túladagolás jelei (glikozid mérgezés): a pulzus lassulása és a sinus bradycardia kialakulása. Az EKG-n az AV-vezetés lassulása jelentkezik, amely akár a teljes AV-blokádhoz is vezethet. A kamrai extrasystoles heterotróp ritmusforrások hatására alakulnak ki; a kamrai fibrilláció előfordulhat.

A glikozid-mérgezés extracardiaus megnyilvánulása, dyspepsia (hasmenés, hányinger vagy anorexia), memóriaromlás és kognitív károsodás, fejfájás, álmosság, izomgyengeség, valamint nőgyógyászat, xantopszia, impotencia, eufória vagy szorongás, pszichózis, látásélesség romlása és a vizuális analizátor egyéb rendellenességei.

A glikozid túladagolás tüneteinek kialakulásával a kezelési sémát a megsértések súlyosságának mértéke határozza meg: ha a tünetek enyhe súlyosságúak, elegendő a gyógyszer adagjának csökkenése. A negatív jelek előrehaladásával a gyógyszert abba az intervallumba kell abbahagyni, amelynek időtartamát a mérgezés tüneteinek dinamikája határozza meg. Akut mérgezés esetén szükség van gyomormosásra és nagy mennyiségű szorbens fogyasztására. Ezen túlmenően a páciensnek hashajtót kell szednie.

A ventrikuláris aritmia inzulinnal kombinálva IV KCl-mal eliminálódik. A kálium-forrásokat nem szabad az AV-vezetés lassulása esetén használni. Az aritmia megőrzése esetén a fenitoin alkalmazása szükséges az úton.

Amikor bradycardia előírt atropin. Ugyanakkor oxigénterápiát és a keringő vér mennyiségét növelő gyógyszereket használnak. Unithiol a gyógyszer antidotuma.

Ne feledje, hogy a mérgezés halált okozhat.

[28], [29]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a Digoxint egyesíteni savakkal, lúgokkal, tanninokkal és nehézfémsókkal.

Inzulinnal, diuretikumokkal, kalcium-sókkal, GCS-sel és szimpatomimetikumokkal történő adagolás növeli a glikozid-mérgezés jeleinek kialakulásának valószínűségét.

Amiodaronnal, kinidinnel és eritromicinnel történő kombináció a digoxin vérszintjének növekedéséhez vezet. A kinidin lassítja a hatóanyagok aktív elemének kiválasztását.

A verapamil, amely blokkolja a Ca-csatornák aktivitását, csökkenti a digoxin renális eliminációjának sebességét, ezért az SG szintje nő. A verapamil ezt a hatást fokozatosan fokozza (a gyógyszerek hosszú időn át történő alkalmazása - több mint 1,5 hónap).

Az amfotericin B egyidejű alkalmazása növeli a glikozid mérgezés kockázatát a hypokalemia következtében, ami az amfotericin B hatására alakulhat ki.

Amikor a hiperkalcémia növeli a cardiomyocyták érzékenységét az SG ellen, ezért az SG-t használók nem engedhetnek be intravénásan kalcium-gyógyszereket.

A gyógyszer kombinációja propranolollal, rezerpinnel és fenitoinnal növeli a kamrai aritmiák lehetőségét.

A gyógyszerek szintje és terápiás hatékonysága gyengül, ha barbiturátokkal vagy fenilbutazonnal kombinálják. Ugyanakkor a digoxin aktivitását csökkentik a kálium-szerek, a metoklopramid és a gyomor pH-ját csökkentő gyógyszerek.

A gentamicin, az antibiotikumok és az eritromicin egyidejű alkalmazása növeli a glikozid plazma értékeit.

A gyógyszer és a kolesztiramin, a kolesztipol, valamint a magnézium típusú hashajtók kombinációja gyengíti a bél felszívódását, ami csökkenti a digoxin indexét a szervezetben.

A glikozid anyagcsere sebessége a szulfozazin és a rifampicin bevezetésével együtt nő.

[30], [31], [32], [33], [34]

Tárolási feltételek

A digoxint gyermekeknek tartott helyen kell tartani. A hőmérséklet 15 és 30 ° C között változik.

[35], [36]

Szavatossági idő

A digoxin a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 36 hónapon belül használható.

[37], [38], [39]

Gyermekeknél

A gyermekgyógyászatban tilos tablettát előírni.

Analógok

A kábítószer analógjai a kábítószerek, a Celanid és a Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Vélemények

A digoxin kis mennyiségű pozitív visszajelzést kap. Jelzi, hogy a gyógyszer rendkívül erős hatású, és kizárólag orvosi felügyelet mellett alkalmazható.

De a Digoxin-ról igen kevés negatív észrevétel van - megjegyzik, hogy a gyógyszer nem rendelkezik a kívánt hatással, ugyanakkor számos mellékhatás kialakulásához vezet.