Digoxin

A digoxin a szívglikozidok terápiás csoportjába tartozik.

[ 1 ]

Jelzések Digoxin.

Szupraventrikuláris formájú szívritmuszavarok ( arrhythmia, paroxizmális pitvari tachyarrhythmia, pitvarfibrilláció és rendszeres pitvari tachyarrhythmia) kiküszöbölésére szolgál.

A gyógyszer a 3. és 4. alosztály CHF terápiás kezelési rendjébe tartozik, továbbá a 2. alosztály CHF esetén is alkalmazzák, a kifejezett klinikai tünetek diagnosztizálásakor.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszert injekciós folyadék vagy tabletták formájában szabadítják fel.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer növényi eredetű, a digoxin összetevőt a Digitalis lanata-ból vonják ki.

A gyógyszer erős kardiotonikus hatással rendelkezik (pozitív inotrop hatás és a szívizom összehúzódási aktivitásának növekedése a szívizomsejtekben lévő kalciumion-szint növelésével), ami lehetővé teszi a vér percértékeinek és löketszámának növelését. Csökkenti a szívizomsejtek oxigéntelítettségének szükségességét.

Emellett a digoxin negatív kronotrop és dromotrop hatást fejt ki - csökkenti az elektromos impulzusgenerálási folyamatok gyakoriságát a sinuscsomó területén, és ezen túlmenően az impulzusmozgás sebességét az AV-vezető szívrendszeren keresztül. Ezenkívül közvetve befolyásolja az aortaív végpontjait, és serkenti a vagus ideg aktivitását, aminek következtében a szinuszcsomó aktivitása gátolt.

Ezek a mechanizmusok lehetővé teszik a pulzusszám csökkentését szupraventrikuláris tachyarrhythmiák esetén.

Súlyos szívelégtelenség kialakulása, valamint a kis és nagy véráramlási körök területén fellépő pangás tünetei esetén a gyógyszer közvetett értágító hatású, amely a szisztémás érrendszeri ellenállás (a perifériás ágyon belül) csökkentésével, valamint a nehézlégzés és a perifériás ödéma súlyosságának csökkentésével alakul ki.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

Az orálisan bevett anyag 70%-ban felszívódik a gyomor-bél traktusban, és 2-6 óra elteltével éri el a Cmax értékeket. Étellel együtt bevéve az abszorpciós időszak enyhe növekedése figyelhető meg. Kivételt képeznek a nagy mennyiségű növényi rostot tartalmazó termékek - ebben az esetben a hatóanyag egy részét az élelmi rostja adszorbeálja, majd megszűnik rendelkezésre állni.

Képes a szövetekben folyadékokkal együtt (a szívizomban is) kumulálódni, amit az alkalmazási mód kiválasztásakor használnak: a gyógyszer hatását nem a plazma Cmax értékei, hanem az egyensúlyi farmakokinetikai paraméterek számítják ki.

A gyógyszer 50-70%-a a vesén keresztül ürül ki; súlyos vesebetegség esetén a digoxin felhalmozódhat a szervezetben. A felezési idő 2 nap.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A digoxint csak kórházban szabad terápiás kezelésbe foglalni. A gyógyszer bevételének időköze (a terápiás és a toxikus dózis között) nagyon rövid, ezért szigorúan be kell tartani a gyógyszer alkalmazására vonatkozó összes javallatot.

A terápia első fázisában (a beteg szervezetének a gyógyszerrel való digitalizálásának szakaszában) a gyógyszert telítő dózisban alkalmazzák: a beteg 2-4 tablettát vesz be (ami 0,5-1 mg-nak felel meg), majd 6 órás időközönként 1 tabletta bevételére vált. A bevitel ezen a sémán belül folytatódik, amíg terápiás eredményt nem kapunk, és a digoxin vérszintje 7 napig stabil marad.

A kezelés második fázisában rendszeresen fenntartó adagban kell szedni a gyógyszert, gyakran napi 0,5-1 tablettát. Tilos kihagyni a gyógyszer adagját, valamint dupla adagot bevenni, ha az adag kimaradt. Ebben az esetben mérgezés alakulhat ki, ami halálhoz vezethet.

Kardiológiában és szív újraélesztésben a digoxint intravénás beadásra is alkalmazzák a paroxizmális jellegű szupraventrikuláris tachyarrhythmiák megállítására.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Terhesség Digoxin. alatt történő alkalmazás

A gyógyszer magzatra gyakorolt hatását klinikai vizsgálatok során nem vizsgálták, bár ismert, hogy hatóanyaga átjut a hematoplacentális gáton. A digoxin terhesség alatt csak szigorú indikációk alapján alkalmazható.

Szoptatás alatti gyógyszerek alkalmazása esetén rendszeresen ellenőrizni kell a csecsemő pulzusát.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• glikozidmérgezés tünetei;
• súlyos digoxin-érzékenység jelenléte;
• WPW-szindróma;
• 2. fokú AV-blokk vagy teljes AV-blokk;
• bradycardia;
• a koszorúér-betegség egyedi jelei (angina instabil formája);
• miokardiális infarktus súlyosbodása;
• izolált mitrális billentyű szűkület;
• Diasztolés formában jelentkező szívelégtelenség (szívtamponád, konstriktív pericarditis, amiloid kardiopátia vagy kardiomiopátia);
• elhízottság;
• a szívkamrák súlyos tágulata;
• vese- vagy máj parenchyma elégtelenség;
• a szívizomot érintő gyulladás;
• hipertrófia a kamrák közötti septum területén;
• subaorta szűkület;
• kamrai tachyarrhythmia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mellékhatások Digoxin.

Az első lépés a szív- és érrendszer munkájával kapcsolatos negatív tünetek megjelenésére való reagálás, mivel ezek lehetnek a kialakuló glikozidmérgezés első megnyilvánulásai.

A megnyilvánulások között szerepel az AV-vezetés gátlása, ami a szívritmus lassulásához vezet (bradycardia kialakulása), és ezen túlmenően a szívizom gerjesztésének heterotróp területei is megjelennek, ami kamrai extraszisztolét és kamrafibrillációt eredményez.

Az extracardialis negatív tünetek nem veszélyeztetik a beteg életét, ami megkülönbözteti őket az intracardialis tünetektől. Ezek közé tartoznak az emésztőrendszeri rendellenességek (hányás, hasi fájdalom, hányinger és hasmenés) vagy a negatív tünetek (pszichózis vagy depresszió, fejfájás és vizuális analizátor zavar, ami a szemben lévő "legyek" formájában jelentkezik stb.).

A hematopoietikus aktivitás morfológiai képének zavara thrombocytopenia formájában figyelhető meg, aminek következtében petechiák jelennek meg az epidermiszen.

Ezenkívül allergiás tünetek is előfordulhatnak - viszketés, kiütések és bőrpír az epidermiszben.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Túladagolás (glikozidmérgezés) jelei: a szívfrekvencia lassulása és sinus bradycardia kialakulása. Az EKG-n az AV-átvezetés lassulásának jelei mutatkoznak, ami akár teljes AV-blokkot is elérhet. Heterotrop ritmusforrások hatására kamrai extraszisztolé alakulhat ki; kamrafibrilláció figyelhető meg.

A glikozidmérgezés extracardialis megnyilvánulásai közé tartozik a diszpepszia (hasmenés, hányinger vagy étvágytalanság), a memóriazavar és a kognitív aktivitás gyengülése, fejfájás, álmosság érzése, izomgyengeség, valamint gynecomastia, xanthopsia, impotencia, eufória vagy szorongás érzése, pszichózis, látásélesség romlása és a vizuális analizátor funkciójának egyéb zavarai.

Amikor a glikozid-túladagolás tünetei kialakulnak, a kezelési rendet a rendellenességek súlyossága határozza meg: enyhék esetén elegendő a gyógyszer adagjának csökkentése. Amikor a negatív tünetek előrehaladnak, a gyógyszer szedését a mérgezési tünetek dinamikája által meghatározott ideig abba kell hagyni. Akut mérgezés esetén gyomormosást kell végezni, és nagyszámú szorbenst kell fogyasztani. Ezenkívül a betegnek hashajtót kell bevennie.

A kamrai aritmiákat intravénás KCl-lal és inzulinnal kombinálva kezelik. Káliumtartalmú szerek tilosak AV-átvezetés lassulása esetén. Ha az aritmia továbbra is fennáll, intravénás fenitoint kell adni.

Bradycardia esetén atropint írnak fel. Ezzel együtt oxigénterápiát és olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek növelik a keringő vér mennyiségét. Az unitiol a gyógyszer ellenszere.

Fontos figyelembe venni, hogy a mérgezés halált okozhat.

[ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a digoxint savakkal, lúgokkal, tanninokkal és nehézfémsókkal kombinálni.

Az inzulinnal, vízhajtókkal, kalciumsókkal, kortikoszteroidokkal és szimpatomimetikumokkal együtt történő alkalmazás növeli a glikozidmérgezés jeleinek kialakulásának valószínűségét.

Az amiodaronnal, kinidinnel és eritromicinnel kombinálva a digoxin vérszintjének emelkedéséhez vezet. A kinidin lelassítja a gyógyszer hatóanyagának kiválasztását.

A verapamil, amely blokkolja a Ca-csatornák aktivitását, csökkenti a digoxin vesén keresztüli eliminációjának sebességét, ami az SG szintjének emelkedését okozza. A verapamil ezen hatása ezután fokozatosan kiegyenlítődik (a gyógyszerek hosszabb ideig tartó, több mint 1,5 hónapos egyidejű alkalmazása után).

Az amfotericin B egyidejű alkalmazása növeli a glikozid-mérgezés kockázatát az amfotericin B hatása alatt kialakuló hipokalémia miatt.

Hiperkalcémia esetén a szívizomsejtek érzékenysége az SG-re fokozódik, ezért az SG-t használóknak tilos a kalcium-tartalmú szerek intravénás beadása.

A gyógyszer propranolollal, reszerpinnel és fenitoinnal való kombinációja növeli a kamrai aritmia kockázatát.

A gyógyszer szintje és terápiás hatékonysága gyengül barbiturátokkal vagy fenilbutazonnal kombinálva. Ugyanakkor a digoxin aktivitását csökkentik a káliumtartalmú szerek, a metoklopramid és a gyomor pH-ját csökkentő gyógyszerek.

A gentamicinnel, antibiotikumokkal és eritromicinnel történő egyidejű alkalmazás növeli a glikozid plazmaszintjét.

A gyógyszer kolesztiraminnal, kolesztipollal és magnézium típusú hashajtókkal való kombinációja gyengíti a bélből való felszívódását, ami szintén csökkenti a digoxin szintjét a szervezetben.

A glikozid-anyagcsere folyamatainak sebessége megnő, ha szulfoszalazinnal és rifampicinnel együtt alkalmazzák.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Tárolási feltételek

A digoxint gyermekektől elzárva, 15-30°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 34 ], [ 35 ]

Szavatossági idő

A digoxin a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Alkalmazása gyermekeknél

Gyermekgyógyászatban tilos tabletták felírása.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Celanide és a Novodigal gyógyszerek.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Vélemények

A digoxin kevés pozitív értékelést kap, amelyek szerint a gyógyszer rendkívül erős hatással bír, és csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.

A digoxinnal kapcsolatban azonban számos negatív megjegyzés érkezett – megjegyzik, hogy a gyógyszer nem rendelkezik a kívánt hatással, miközben számos mellékhatás kialakulásához vezet.