Duspatalin

A Duspatalin (mebeverin) egy olyan gyógyszer, amelyet az irritábilis bél szindróma (IBS) és más, simaizom-hipertóniával járó gyomor-bélrendszeri rendellenességek tüneteinek enyhítésére használnak.

A mebeverin a bél simaizmaiban található kalciumcsatornák blokkolásával fejti ki hatását, ami ellazítja azokat. Ez segít csökkenteni a görcsöket, csökkenti a fájdalmat és javítja a bélfalak áteresztőképességét.

A Duspatalint általában szájon át, tabletta vagy kapszula formájában kell bevenni. Általában étkezés előtt vagy szükség szerint, az orvos utasítása szerint kell bevenni.

Jelzések Duspatalina

1. Irritábilis bél szindrómával (IBS) összefüggő hasi fájdalom és kellemetlen érzés.
2. Bélgörcsök és kólikaszerű fájdalom.
3. Hiányos székletürítés és egyéb, a bélműködési zavarral kapcsolatos tünetek.

Kiadási űrlap

A Duspatalin általában tabletták vagy kapszulák formájában kapható orális adagolásra.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus:

   • Szelektív görcsoldó hatás: A mebeverin szelektíven ellazítja a bél simaizmait anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a normális bélperisztaltikát. Ez lehetővé teszi a görcsök és a kapcsolódó fájdalom csökkentését a normál motoros funkciók megzavarása nélkül.
   • Nátriumcsatorna-blokkolás: A mebeverin blokkolja a simaizomsejtek membránjában található nátriumcsatornákat, ami a membrán stabilizálódásához vezet, és megakadályozza a nátrium ellenőrizetlen bejutását a sejtekbe. Ez megakadályozza a depolarizációt és az azt követő simaizom-összehúzódást.
   • Görcsoldó hatás: A gyógyszer csökkenti a bél simaizmainak fokozott tónusát és hipermotoros aktivitását, ami segít enyhíteni a tüneteket, mint például a fájdalom, görcsök és hasi diszkomfort.

2. Hatások a gyomor-bél traktusra:

   • Fájdalom és kellemetlen érzés csökkentése: A bél simaizmainak ellazításával a mebeverin segít csökkenteni a funkcionális bélrendellenességekkel járó fájdalmat és kellemetlen érzést.
   • Nincs hatással a normál bélmozgásra: Néhány más görcsoldóval ellentétben a mebeverin nem gátolja a normál bélmozgást, így elkerülhetők a mellékhatások, például a székrekedés vagy a lassú bélmozgás.

3. Klinikai hatások:

   • Javuló betegállapot: A mebeverin hatékony az irritábilis bél szindróma (IBS) és más funkcionális gyomor-bélrendszeri rendellenességek kezelésében. A betegek a fájdalom és a görcsök csökkenéséről, valamint az általános közérzet javulásáról számolnak be.

4. Előnyök:

   • Minimális szisztémás hatások: A bélizmokra gyakorolt szelektív hatása miatt a mebeverin minimális szisztémás mellékhatással rendelkezik, így hosszú távú alkalmazása biztonságos.
   • Nincs antikolinerg hatás: A mebeverinnek nincsenek antikolinerg tulajdonságai, így nem okoz mellékhatásokat, például szájszárazságot, homályos látást vagy vizeletretenciót, amelyek jellemzőek néhány más görcsoldóra.

Farmakokinetikája

1. Szívás:

   • Szájon át történő alkalmazást követően a mebeverin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A módosított hatóanyag-leadású készítmények, például a kapszulák, a hatóanyag elnyújtott felszabadulását biztosítják, ami segít fenntartani a stabil plazmaszintet.

2. Elosztás:

   • A mebeverin jól eloszlik a szövetekben, különösen a bél simaizmaiban, ahol kifejti hatását.
   • A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 75%-os, ami mérsékelt fehérjekötődésre utal.

3. Anyagcsere:

   • A mebeverin a májban észterek hidrolízise révén jelentős metabolizmuson megy keresztül, melynek során veratrinsav és mebeverin-alkohol keletkezik.
   • A fő metabolitok nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással, ami minimalizálja a szisztémás mellékhatások kockázatát.

4. Visszavonás:

   • A mebeverin metabolitjai elsősorban a veséken keresztül ürülnek ki. A metabolitok körülbelül 60%-a karbonsavak és glükuronidjaik formájában ürül a vizelettel.
   • Néhány metabolit kiválasztódhat az epével.

5. Felezési idő:

   • A mebeverin és metabolitjainak felezési ideje körülbelül 5-6 óra, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi kétszeri bevételét módosított hatóanyag-leadású kapszulák alkalmazása esetén.

Különleges utasítások:

• Idős betegek és károsodott vese- vagy májfunkciójú betegek:
  • Idős betegeknél, illetve vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél nem szükséges az adag módosítása, így a mebeverin alkalmas ezeknek a betegcsoportoknak az alkalmazására.
• Élelmiszer-kölcsönhatások:
  • Az étel bevitele nem befolyásolja jelentősen a mebeverin felszívódását, de a legjobb terápiás hatás elérése érdekében ajánlott a gyógyszert 20 perccel étkezés előtt bevenni.

Adagolás és beadás

Az ajánlott adagok és az alkalmazás módja a felszabadulás formájától függ.

Hosszabbított hatóanyag-leadású kapszulák (200 mg):

• Javasolt adagolás: Naponta kétszer egy kapszula (200 mg).
• Használati utasítás: A kapszulákat egészben, szétrágás nélkül, elegendő mennyiségű (legalább fél pohár) vízzel vegye be. A kapszulákat étkezés előtt 20 perccel (reggel és este) ajánlott bevenni.

Tabletták (135 mg):

• Ajánlott adag: Naponta háromszor egy tabletta (135 mg).
• Használati utasítás: A tablettákat egészben, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni. Javasoljuk, hogy étkezés előtt 20 perccel vegye be.

Általános ajánlások:

1. A kezelés időtartama:

   • A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a beteg állapotától és a kezelésre adott válaszától függően.
   • A kezelést addig lehet folytatni, amíg az állapot tartós javulását el nem érik, ezt követően az adag fokozatos csökkentése ajánlott.

2. Kihagyott adag:

   • Ha kihagyott egy kapszulát vagy tablettát, vegye be a lehető leghamarabb. Ha már majdnem itt az ideje a következő adagnak, ne duplázza meg az adagot, csak folytassa a gyógyszer szedését a szokásos módon.

3. A kezelés leállítása:

   • A gyógyszer fokozatosan leállítható a tünetek esetleges kiújulásának elkerülése érdekében. Javasolt orvosával konzultálni az adag fokozatos csökkentéséről.

Különleges utasítások:

• Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek: Az adagolás módosítása nem szükséges.
• Idős betegek: Nincs szükség dózismódosításra.
• Terhes és szoptató nők: A gyógyszer alkalmazását orvossal kell egyeztetni.

A felvételi hozzávetőleges menetrendje:

Hosszabbított hatóanyag-leadású kapszulák:

• Reggel: 1 kapszula 20 perccel reggeli előtt.
• Este: 1 kapszula 20 perccel vacsora előtt.

Tabletták:

• Reggel: 1 tabletta 20 perccel reggeli előtt.
• Napközben: 1 tabletta 20 perccel ebéd előtt.
• Este: 1 tabletta 20 perccel vacsora előtt.

Terhesség Duspatalina alatt történő alkalmazás

A terhesség alatti alkalmazásának biztonságossága fontos az anya és a magzat esetleges kockázatainak megelőzése érdekében.

Hatékonyság és biztonság

1. Funkcionális gyomor-bélrendszeri rendellenességek kezelése: Tanulmányok kimutatták, hogy a Duspatalin hatékony az epehólyag-eltávolítás utáni gyomor-bélrendszeri görcsök kezelésében. Csökkenti a hasi fájdalom és a diszpepszia tüneteit, normalizálja a székletürítés gyakoriságát és állagát, ami javítja a betegek életminőségét (Maev et al., 2018).
2. Vesékre és magzatra gyakorolt hatások: Fehér patkányokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy a mebeverin szövettani elváltozásokat okozhat vemhes patkányok és magzataik veséiben, ha terhesség alatt hosszú ideig alkalmazzák. Ezek az eredmények rávilágítanak az óvatosság és az orvossal való konzultáció szükségességére a használat előtt (Al-Essawi et al., 2022).
3. Anyagcsere és stabilitás: A mebeverin gyorsan metabolizálódik a szervezetben, így szinte nem mutatható ki a plazmában. A mebeverin fő metabolitjai közé tartozik a dezmetil-mebeverinsav (DMAC) és más származékok, amelyek befolyásolhatják a gyógyszer farmakológiai hatását (Moskaleva et al., 2019).

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok:

1. Túlérzékenység:

   • Túlérzékenység vagy allergia a mebeverinre vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére. Ha a betegnek korábban allergiás reakciói voltak erre a gyógyszerre, alkalmazása szigorúan ellenjavallt.

2. 18 év alatti életkor:

   • A gyógyszer alkalmazása 18 év alatti gyermekek és serdülők számára nem ajánlott, mivel a biztonságossági és hatásossági adatok ebben a korcsoportban korlátozottak.

Relatív ellenjavallatok:

1. Terhesség és szoptatás:

   • Terhesség: A mebeverin terhesség alatt csak rendkívüli szükség esetén és szigorú orvosi felügyelet mellett alkalmazható. A gyógyszer terhes nőkön történő biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.
   • Szoptatás: Nem ismert, hogy a mebeverin kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért szoptatás alatt alkalmazása nem javasolt. Amennyiben a kezelés szükséges, a szoptatás abbahagyását kell mérlegelni.

2. Súlyos máj- vagy veseelégtelenség:

   • Súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknek óvatosan és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazniuk a mebeverint.

Különleges utasítások:

• Porfíriás betegek:
  • Nincsenek adatok a mebeverin alkalmazásáról porfíriás betegeknél, ezért alkalmazása ilyen betegeknél nem ajánlott.

Mellékhatások Duspatalina

Lehetséges mellékhatások:

1. Allergiás reakciók:

   • Bőrkiütések
   • Viszkető
   • Csalánkiütés (urticaria)
   • Angioödéma (Quincke-ödéma), amely az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok duzzanatát okozza, ami légzési nehézséget okozhat, és azonnali orvosi ellátást igényel
   • Anafilaxiás reakciók (nagyon ritka)

2. A gyomor-bél traktusból:

   • Hányinger
   • Hasmenés
   • Székrekedés
   • Hasi fájdalom

3. Az idegrendszerből:

   • Fejfájás
   • Szédülés (ritka)

4. A szív- és érrendszerből:

   • Palpitáció (gyors szívverés) (nagyon ritka)

Megjegyzések:

• A mellékhatások ritkasága: Általánosságban elmondható, hogy a mebeverin jól tolerálható, és a súlyos mellékhatások ritkák.
• Egyéni reakció: A gyógyszerre adott reakció egyéni lehet, és egyes betegek a fent fel nem sorolt mellékhatásokat tapasztalhatják. Ha szokatlan vagy súlyos tünetek jelentkeznek, forduljon orvoshoz.

Overdose

1. A központi idegrendszerből:

   • Gerjesztés
   • Szédülés
   • Fejfájás

2. A szív- és érrendszerből:

   • Tachycardia (gyors szívverés)

3. A gyomor-bél traktusból:

   • Hányinger
   • Hányás
   • Hasmenés

4. Allergiás reakciók:

   • Kiütés
   • Viszkető
   • Csalánkiütés

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerkölcsönhatások:

1. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek:

   • Bár a mebeverinnek önmagában nincsenek jelentős központi hatásai, nyugtatókkal, antidepresszánsokkal vagy görcsgátlókkal való egyidejű alkalmazása esetén a beteg monitorozása szükségessé válhat a nyugtató hatások fokozódása vagy más központi reakciók észlelése érdekében.

2. Antikolinerg szerek:

   • A mebeverin nem rendelkezik antikolinerg tulajdonságokkal, de elméletileg más antikolinerg szerekkel kombinálva fokozhatja a bélgörcsoldó hatását, ami dózismódosítást és -monitorozást igényelhet.

3. Gombaellenes gyógyszerek (pl. ketokonazol):

   • A mebeverin és a gombaellenes szerek között nem ismertek jelentős kölcsönhatások, azonban a ketokonazol megváltoztathatja egyes gyógyszerek anyagcseréjét. A kombinált terápia során figyelembe kell venni a lehetséges kölcsönhatásokat, és a beteget monitorozni kell.

4. A gyomor-bél traktust befolyásoló gyógyszerek:

   • A mebeverin kölcsönhatásba léphet más, a bélmozgást befolyásoló gyógyszerekkel. Ilyenek lehetnek például a prokinetikumok (pl. metoklopramid), amelyek ellentétes hatással lehetnek a bélmozgásra.

Kölcsönhatások étellel és alkohollal:

1. Élelmiszer:

   • Az étel nem befolyásolja jelentősen a mebeverin felszívódását és hatékonyságát. Az optimális hatás elérése érdekében a Duspatalint étkezés előtt 20 perccel ajánlott bevenni.

2. Alkohol:

   • Az alkohol fokozhatja a mebeverin mellékhatásait, például a szédülést és az altatást. A Duspatalin-kezelés alatt ajánlott kerülni az alkoholfogyasztást.