Duspatalin

A duspatalin (mebeverin) egy olyan gyógyszer, amelyet az irritábilis bél szindróma (IBS) és más, a hipertóniás simaizmokhoz kapcsolódó gyomor-bélrendszeri rendellenességek tüneteinek enyhítésére használnak.

A mebeverin hatásmechanizmusa az, hogy blokkolja a kalciumcsatornákat a bél simaizmában, ami a bél ellazulásához vezet. Ez segít csökkenteni a görcsöket, csökkenti a fájdalmat és javítja a bél permeabilitását.

A Duspatalint általában szájon át szedik tabletták vagy kapszulák formájában. Általában étkezés előtt vagy szükség szerint, az orvos ajánlása szerint kell bevenni.

Jelzések Duspatalina

1. Az irritábilis bél szindrómához (IBS) társuló hasi fájdalom és kellemetlen érzés.
2. Bélgörcsök és kólikás fájdalom.
3. Hiányos bélmozgás és egyéb bélműködési zavarokhoz kapcsolódó tünetek.

Kiadási űrlap

A Duspatalin általában tabletta vagy kapszula formájában kapható orális adagolásra.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus:

   • Szelektív görcsoldó hatás: A mebeverin szelektíven ellazítja a bél simaizmát anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a normál bélmozgást. Ez lehetővé teszi a görcsök és a kapcsolódó fájdalmak csökkentését anélkül, hogy zavarná a normál motorműködést.
   • Nátriumcsatorna blokkolás: A mebeverin blokkolja a nátriumcsatornákat a simaizomsejtek sejtmembránjában, ami a membrán stabilizálását és megakadályozza a nátrium ellenőrizetlen bejutását a sejtekbe. Ez megakadályozza a simaizom depolarizációját és ezt követő összehúzódását.
   • Görcsoldó hatás: A gyógyszer csökkenti a bél simaizmainak fokozott tónusát és hipermotoros aktivitását, ami segít enyhíteni az olyan tüneteket, mint a fájdalom, görcsök és hasi kellemetlen érzés.

2. A gyomor-bél traktusra gyakorolt hatások:

   • Fájdalom és kényelmetlenség csökkentése: A bél simaizomzatának ellazításával a mebeverin segít csökkenteni a funkcionális bélrendszeri rendellenességekhez kapcsolódó fájdalmat és kényelmetlenséget.
   • Nincs hatással a normál motilitásra: Más görcsoldó szerekkel ellentétben a mebeverin nem gátolja a normál bélmozgást, így elkerülhető a mellékhatások, például a székrekedés vagy a lassú bélmozgás.

3. Klinikai hatások:

   • A páciens állapotának javítása: A Mebeverine hatékony az irritábilis bél szindróma (IBS) és egyéb funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek kezelésében. A betegek a fájdalom intenzitásának csökkenését, a görcsök csökkenését és az általános közérzet javulását észlelik.

4. Előnyök:

   • Minimális szisztémás hatás: A bélizmokra kifejtett szelektivitás miatt a mebeverinnek minimális szisztémás mellékhatása van, ami biztonságossá teszi a hosszú távú alkalmazást.
   • Nincs antikolinerg hatás: a Mebeverine nem rendelkezik antikolinerg tulajdonságokkal, így nem okoz mellékhatásokat, például szájszárazságot, homályos látást vagy vizeletvisszatartást, amelyek más görcsoldókra jellemzőek.

Farmakokinetikája

1. Szívás:

   • Szájon át történő alkalmazást követően a mebeverin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A módosított hatóanyag-leadású készítmények, például a kapszulák, a hatóanyag tartós felszabadulását biztosítják a stabil plazmaszint fenntartása érdekében.

2. Terjesztés:

   • A mebeverin jól eloszlik a szövetekben, különösen a bél simaizomzatában, ahol kifejti hatását.
   • A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 75%, ami mérsékelt fehérjekötődésre utal.

3. Metabolizmus:

   • A mebeverin intenzív metabolizmuson megy keresztül a májban az észterek hidrolízise révén, veratrinsav és mebeverin-alkohol képződik.
   • A fő metabolitok nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással, ami minimálisra csökkenti a szisztémás mellékhatások kockázatát.

4. Visszavonás:

   • A mebeverin metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki. A metabolitok hozzávetőleg 60%-a karbonsavak és glükuronidjaik formájában ürül a vizelettel.
   • Egyes metabolitok kiválasztódhatnak az epével.

5. Felezési idő:

   • A mebeverin és metabolitjainak felezési ideje körülbelül 5-6 óra, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi kétszeri bevételét módosított hatóanyagleadású kapszulák használata esetén.

Különleges utasítások:

• Idős betegek és károsodott vese- vagy májfunkciójú betegek:
  • Idős betegek, illetve károsodott vese- vagy májfunkciójú betegek esetében nincs szükség az adagolás módosítására, így a mebeverin ezekben a betegcsoportokban kényelmesen használható.
• Élelmiszerkölcsönhatások:
  • A táplálékfelvétel nem befolyásolja jelentősen a mebeverin felszívódását, de a legjobb terápiás hatás elérése érdekében a gyógyszert étkezés előtt 20 perccel javasolt bevenni.

Adagolás és beadás

A javasolt adagok és beadási módok a felszabadulás formájától függenek.

Elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák (200 mg):

• Javasolt adag: Egy kapszula (200 mg) naponta kétszer.
• Használati utasítás: A kapszulákat egészben, rágás nélkül, elegendő mennyiségű vízzel (legalább fél pohárral) kell bevenni. A kapszulát étkezés előtt 20 perccel (reggel és este) javasolt bevenni.

Tabletták (135 mg):

• Javasolt adag: Egy tabletta (135 mg) naponta háromszor.
• Használati utasítás: A tablettákat egészben, bő vízzel kell bevenni. A tablettákat étkezés előtt 20 perccel javasolt bevenni.

Általános javaslatok:

1. A kezelés időtartama:

   • A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a beteg állapotától és a kezelésre adott válaszától függően.
   • A kezelés az állapot stabil javulásáig folytatható, majd az adag fokozatos csökkentése javasolt.

2. Hiányzó adag:

   • Ha kihagyott egy kapszulát vagy tablettát, vegye be a lehető leghamarabb. Ha már majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, ne duplázza meg az adagot, hanem folytassa a gyógyszer szedését a szokásos módon.

3. A kezelés abbahagyása:

   • A gyógyszer szedését fokozatosan le lehet állítani a tünetek esetleges visszaesésének elkerülése érdekében. Az adag fokozatos csökkentésével kapcsolatban javasolt orvoshoz fordulni.

Különleges utasítások:

• Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek: nincs szükség dózismódosításra.
• Idős betegek: Nincs szükség dózismódosításra.
• Terhes és szoptató nők: A gyógyszer alkalmazását orvossal kell egyeztetni.

Az ügyintézés hozzávetőleges ütemezése:

Terjesztett hatóanyag-leadású kapszulák:

• Reggel: 1 kapszula 20 perccel reggeli előtt.
• Este: 1 kapszula vacsora előtt 20 perccel.

Táblagépek:

• Reggel: 1 tabletta 20 perccel reggeli előtt.
• Nap: 1 tabletta 20 perccel ebéd előtt.
• Este: 1 tabletta 20 perccel vacsora előtt.

Terhesség Duspatalina alatt történő alkalmazás

A terhesség alatti alkalmazás biztonságosságának kérdése fontos az anyát és a magzatot érintő lehetséges kockázatok megelőzése érdekében.

Hatékonyság és biztonság

1. Funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek kezelése: A vizsgálatok azt mutatják, hogy a Duspatalin hatékony a kolecisztektómia utáni gyomor-bélrendszeri görcsök kezelésében. Csökkenti a hasi fájdalom és dyspepsia tüneteit, normalizálja a széklet gyakoriságát és konzisztenciáját, ami javítja a betegek életminőségét (Maev et al., 2018).
2. A vesére és a magzatra gyakorolt hatás: Egy fehér patkányokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy a mebeverin szövettani változásokat okozhat vemhes patkányok és magzataik veséjében, ha terhesség alatt hosszú ideig használják. Ezek az adatok rávilágítanak a gyógyszer körültekintő használatára és a használat előtti orvossal való konzultációra (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolizmus és stabilitás: A mebeverin gyorsan metabolizálódik a szervezetben, így szinte kimutathatatlan a vérplazmában. A mebeverin fő metabolitjai közé tartozik a dezmetil-mebeverinsav (DMAC) és más származékok, amelyek befolyásolhatják a gyógyszer farmakológiai hatását (Moskaleva et al., 2019).

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok:

1. Túlérzékenység:

   • A mebeverinnel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység vagy allergia. Ha a beteg korábban allergiás reakciókat tapasztalt ezzel a gyógyszerrel szemben, alkalmazása szigorúan ellenjavallt.

2. 18 éves korig:

   • A gyógyszer nem javasolt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára, mivel ebben a korcsoportban korlátozottak a biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó adatok.

Relatív ellenjavallatok:

1. Terhesség és szoptatás:

   • Terhesség: A mebeverin terhesség alatt történő alkalmazása csak rendkívüli szükség esetén és szigorú orvosi felügyelet mellett lehetséges. A gyógyszer terhes nőknél való biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.
   • Szoptatás: Nem ismert, hogy a mebeverin kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt. Ha kezelésre van szükség, mérlegelni kell a szoptatás leállítását.

2. Súlyos máj- vagy veseműködési zavar:

   • Súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknek óvatosan és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazniuk a mebeverint.

Különleges utasítások:

• Porfíriában szenvedő betegek:
  • Nincsenek adatok a mebeverin porfiriás betegeknél történő alkalmazásáról, ezért alkalmazása ilyen betegeknél nem javasolt.

Mellékhatások Duspatalina

Lehetséges mellékhatások:

1. Allergiás reakciók:

   • Bőrkiütések
   • Viszketés
   • Csalánkiütés (urticaria)
   • Angioödéma (angioödéma), amely az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok duzzanata, amely légzési nehézséget okozhat, és azonnali orvosi ellátást igényel.
   • Anafilaxiás reakciók (nagyon ritka)

2. Gemésztőrendszer:

   • Hányinger
   • Hasmenés
   • Székrekedés
   • Gyomorfájdalom

3. Az idegrendszer részéről:

   • Fejfájás
   • Szédülés (ritka)

4. Szív- és érrendszer:

   • Palpitáció (gyors szívverés) (nagyon ritka)

Megjegyzések:

• A mellékhatások ritkasága: A mebeverin általában jól tolerálható, és a súlyos mellékhatások ritkák.
• Egyéni reakció: A gyógyszerre adott reakció egyénileg változhat, és egyes betegeknél előfordulhatnak a fent felsorolt mellékhatások. Ha szokatlan vagy súlyos tünetek jelentkeznek, forduljon orvosához.

Overdose

1. A központi idegrendszerből:

   • Izgalom
   • szédülés
   • Fejfájás

2. Szív- és érrendszer:

   • Tachycardia (gyors szívverés)

3. Gemésztőrendszer:

   • Hányinger
   • hányás
   • Hasmenés

4. Allergiás reakciók:

   • Kiütések
   • Viszketés
   • csalánkiütés

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Drogkölcsönhatások:

1. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek:

   • Bár önmagában a mebeverinnek nincs jelentős központi hatása, nyugtatókkal, antidepresszánsokkal vagy görcsoldókkal történő egyidejű alkalmazása esetén a beteget ellenőrizni kell a lehetséges fokozott nyugtató hatások vagy egyéb központi reakciók szempontjából.

2. Antikolinerg szerek:

   • A Mebeverine nem rendelkezik antikolinerg tulajdonságokkal, de elméletileg más antikolinerg gyógyszerekkel való kombinációja fokozhatja a belekben kifejtett görcsoldó hatást, ami dózismódosítást és monitorozást igényelhet.

3. Gombaellenes szerek (például ketokonazol):

   • Nincs ismert jelentős kölcsönhatás a mebeverin és a gombaellenes szerek között, de a ketokonazol megváltoztathatja egyes gyógyszerek metabolizmusát. A kombinált terápia során figyelembe kell venni a lehetséges kölcsönhatásokat, és a beteget monitorozni kell.

4. A gyomor-bél traktusra ható gyógyszerek:

   • A mebeverin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a bélmozgást. Ez magában foglalhatja a prokinetikumokat (pl. Metoklopramid), amelyek ellentétes hatással lehetnek a bélmozgásra.

Kölcsönhatások étellel és alkohollal:

1. Étel:

   • Az ételeknek nincs jelentős hatása a mebeverin felszívódására és hatékonyságára. Az optimális hatás elérése érdekében a Duspatalint étkezés előtt 20 perccel javasolt bevenni.

2. Alkohol:

   • Az alkohol fokozhatja a mebeverin mellékhatásait, például szédülést és szedációt. A Duspatalin-kezelés alatt ajánlatos kerülni az alkoholfogyasztást.