Egolanza

Az OJSC Egis gyógyszergyárak a modern piacra kerülnek az Egolansa új generációjának neuroleptikájával, amely magas antipszichotikus tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Egolanza

A gyógyszert szándékosan fejlesztették ki, ezért az Egolans használatára utaló jelek hitelesek és szűklátókörűek, bár szisztémás hatást gyakorolnak az emberi testre.

• A skizofrénia meglehetősen gyakori polimorf mentális rendellenesség, amely a világ lakosságának egy százalékát érinti. A gyógyszert mind a súlyosbodás időszakában, a fenntartó terápia szerepében, mind az elhúzódó relapszusellenes kezelésben alkalmazzák.
• Mániás depressziós pszichózis, monoterápiaként vagy összetett kezelés részeként (valproinsavval és kémiai vegyületekkel kombinálva, amelyek alapja lítiumion). A betegség akut fázisaiban, az izgalom és az apátia gyors váltakozása esetén.
• A bipoláris zavar visszaszorulása.
• A bipoláris rendellenességek megismétlődésének megakadályozása, ha pozitív dinamika van a patológiás mániás fázis megállításakor.

[1]

Kiadási űrlap

Az Egolans alapját képező aktív hatóanyag az olanzapin-dihidroklorid-trihidrát. A szükséges dózisszint alkalmazásának és karbantartásának megkönnyítése érdekében a gyártó számos különböző gyógyszerformájú készítményt mutat be a farmakológiai piacon.

Ez egy olyan tabletta, amelynek tetején kemény felsőréteg van. Az egység formája kerek, kissé hosszúkás vonalú, kissé domború oldalú. A tabletta egyik síkján szeparációs depresszió figyelhető meg, másrészt dombornyomás, amely eltér az olanzapin-dihidroklorid-trihidrát koncentrációjától a gyógyszer egységében.

1. Az "E 402" metszet egy olyan gyógyszeregységre kerül, amelyben a hatóanyag koncentrációja 7,03 mg, ami 5 mg olanzapinumnak felel meg.
2. Az "E 403" pecsétet olyan gyógyszerészeti egységre helyezzük, amelyben a hatóanyag koncentrációja 10,55 mg, ami 7,5 mg olanzapinumnak felel meg.
3. A felszabadulás egy másik formája az olyan dózisegységre helyezett domborított "E 404" tabletta, amelyben a hatóanyag koncentrációja 14,06 mg, ami 10 mg olanzapinumnak felel meg.
4. Az "E 405" gravírozást olyan gyógyszeregységre helyezzük, amelyben a hatóanyag koncentrációja 21,09 mg, ami 15 mg olanzapinumnak felel meg.
5. Az "E 406" dombornyomást olyan gyógyszeregységre helyezzük, amelyben a hatóanyag koncentrációja 28,12 mg, ami 20 mg olanzapinumnak felel meg.

További szereplő anyagok a gyógyszer tabletta készítmény Gyártási - mikroszkópos kristályok cellulóz (a 40,99 mg 163,94 mg), hidro-ksipropil-cellulóz (5 mg és 20 mg), laktóz-monohidrát (a 40.98 mg 163,94 mg) magnézium-sztearát (1 mg-tól 4 mg-ig), kroszpovidon (5 mg-tól 20 mg-ig).

A tablettát lefedő réteg kinin sárga színezékből, hipromellózból, opadarból áll.

Hét gyógyászati egység található egy buborékcsomagoláson. A gyártó karton dobozokat gyárt, amelyekben négy vagy nyolc buborék található.

[2]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszert neuroleptikumként fejlesztették ki, kiterjesztett farmakológiai hatás spektrummal. A Farmakodinamika Egolansa elsősorban az olanzapin kémiai és fizikai tulajdonságaira épül, amely a gyógyszer alapja. Az olanzapin hatása szelektív, és csak néhány receptort választ. A farmakodinámia hasonlóságának köszönhetően a hatóanyag hatékonyan gátolja vagy éppen ellenkezőleg aktiválja a szerotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C idegvégződések hatását.

Az Egolanza hatékonyan befolyásolja a muszkarin (M1-5), H1 - hisztamin, α1 - adrenerg receptorok hatását. Ebben az esetben az olanzapin a dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerg és 5HT-szerotonin idegek tartós antagonistája.

A gyógyszer hatása fokozatosan csökkenti az A10-mesolimbikus neuronok gerjesztési szintjét a dopaminerg receptorokhoz. Nincs bizonyíték arra, hogy jelentős hatást gyakorolna az idegimpulzusok A9-striatnyh útvonalaira.

A gyógyszer Egolansa a páciens motoros készségeinek szabályozási folyamatában aktív. Ennek hatására a védelmi reflexek szelektíven csökkentek. Az ilyen terápiás képet lehet beszerezni alacsonyabb dózisokban beadott gyógyszert, amely segít megelőzni a fejlődését patológiás rendellenességek, mint például a katalepszia - tünete mozgási rendellenességek jellemez süllyedő a beteg ugyanabban a helyzetben hosszabb ideig, vagy a hirtelen izomtónus, ami a személyt esik „mint egy köteg.”

Abban az esetben, ha az anxiolitikus vizsgálatot el kell végezni, amely a stressz érzelmi-viselkedési reakcióinak felmérésére és a stressz-védő hatások értékelésére szolgál, az olanzapin fokozza a szorongásellenes eredményt. A gyógyszer jó mind negatív, mind produktív tünetekért, beleértve a hallucinációkat és a téveszmékre utaló jeleket.

[3], [4]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a gyógyszer tökéletesen felszívódik az emésztőrendszer nyálkahártyáján. Az élelmiszerek bevitele nem befolyásolja ilyen mértékben a felszívódás és eloszlás jellemzőit. Farmakokinetika Az Egolansa a Cmax hatóanyag maximális koncentrációját mutatja a vérszérumban az adagolás után 5-8 órával. A Cmax vérben történő változtatása 1-20 mg dózisban lineáris törvények szerint történik: minél nagyobb a kérdéses gyógyszer mennyisége, annál nagyobb a plazmakoncentráció.

Az olanzapin magas arányban kötődik a vér fehérjéhez (kb. 93%). Leginkább alfa-savas glikoproteinnel és albuminnal működik.

Oxigén és konjugáció útján az olanzapin biotranszformációval megy végbe, amely a májban történik. Az anyagcsere eredménye a legfontosabb 10-N-glükuronid vegyülete, amely később a páciens rendszerein kering. A glükuronid meg van fosztva a vér-agy gát behatolásától.

A gyógyszer, a 2-hidroxi-metil és az N-dezmetil más metabolitjai biotranszformálódnak a CYP2D6 és a CYP1A2 izoenzimek közvetlen részvételével.

Az Egolans alapvető farmakokinetikája az olanzapin miatt következik be, metabolitjainak súlyossága kevésbé észrevehető. A gyógyszer a szervezetből kiválasztódik, elsősorban metabolitok formájában a vesékön keresztül, vizelettel együtt.

A páciens szervezetének egyedi jellemzőitől függően a hatóanyag felezési ideje átlagosan 33 óra, de képes a T1 / 2 21 és 54 óra közötti megjelenítésére. Az átlagos plazma clearance 12 és 47 l / h között van, átlagosan 26 liter / óra.

A T1 / 2 felezési ideje mutatója nagymértékben függ a páciens nemétől és korától, valamint a dohányos állapotától:

• Ha a beteg nőstény: az olanzapin plazma clearance-e megközelítőleg 18,9 l / h értéket mutat, az eliminációs felezési idő 36,7 óra.
• Ha a beteg hím: az olanzapin plazma clearance-e magasabb, és 27,3 l / h-nak felel meg, átlagosan a felezési idő 32,3 óra.
• A beteg dohányzik: az olanzapin plazma clearance-e megközelítőleg 27,7 l / óra, az eliminációs felezési idő 30,4 óra.
• A páciens nem dohányzik: az olanzapin plazma clearance-e körülbelül 18,6 l / óra, az eliminációs felezési idő 38,6 óra.
• Ha a beteg 65 évesen "átlépte" a rubicint: az olanzapin plazma clearance-e kb. 17,5 l / óra, a felezési ideje 51,8 óra.
• Ha a beteg 65 évesnél fiatalabb: az olanzapin plazma clearance-e kb. 18,2 l / óra, a felezési ideje 33,8 óra.

A súlyos veseműködési zavarban szenvedő betegeknél és a betegségben nem szenvedő betegeknél a hasonló értékek szignifikáns különbségeit nem állapították meg.

[5], [6]

Adagolás és beadás

A beteg diagnózisától, a beteg korától és a betegség súlyosságától függően a kezelőorvos kiválasztja a beadás módját és a beadandó gyógyszer adagját, amely a kívánt terápiás hatás eléréséhez szükséges.

A neuroleptikus új generációs Egolansa a szájon át, azaz a szájon keresztül kerül be a szervezetbe. A kábítószer-bevitel nem kapcsolódik az élelmiszer fogyasztásának idejéhez. A hatóanyagot naponta egyszer adják be.

A kiindulási dózist általában 5-20 mg hatóanyagtartományban kell alkalmazni. A skizofrénia diagnosztizálása esetén kezdetben 10 mg-ot írnak elő.

Ha diagnosztizáltak mánia akut áramlási lépés, és megállapította, hogy az elsődleges oka a patológiai változások bipoláris mentális zavar a beteg van rendelve olanzapin egy adag 15 mg (ha ütemezett monoterápia), vagy 10 mg kombinálva gyógyszerekkel, alapvető eleme, egy lítium-ion (Li + ). Ebben a helyzetben a valproinsavval való kombinációt is alkalmazzák. A fenntartó terápia esetében a tandem készítményeket hasonló adagokban adják be.

Ha a mániás depressziós szindrómával súlyozott skizofréniát diagnosztizálják, akkor az alkalmazott hatóanyag kiindulási mennyiségét 10 mg / nap sebességgel veszik. Ha a páciens Egolans terápián már elvégezte a mániás eset megállítását, akkor a visszaesés megelőzésével azonos adagolású kezelés javasolt. Ha a terápia elsődleges, akkor kezdő adagot írnak elő, amelyet a terápia során módosítanak.

Nem ajánlott hirtelen abbahagyni az Egolans-ot, hogy ne kerüljön elutasítási szindróma. A kérdéses gyógyszer maximális napi dózisa nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Olyan betegek esetében, akik 65 éve már "elkezdődtek", ha a terápia szükséges, a kezdő adagnak alacsonyabbnak kell lennie (napi 5 mg). Károsodott máj- és / vagy veseműködésű betegeknél a gyógyszer mennyiségét kisebb dózisokban kell előírni. Szükség esetén az adagot nagyon óvatosan fel kell emelni.

A dózis szexuális és dohányos állapot szerinti korrekcióját nem végzik el. Ha a páciensnek több olyan tényezője van, amely az anyagcsere gátlását okozza, meg kell fontolni azt a kérdést, hogy a hatóanyag kezdeti mennyiségét 5 mg-ra naponta csökkenteni kell.

[10]

Terhesség Egolanza alatt történő alkalmazás

Napjainkig nem áll rendelkezésre szigorúan lefolytatott vizsgálatok és adatok a klinikai kép megfigyelésére, mint az olanzapin terhességi időszakban történő bevezetésének eredménye. Ezért a terhesség és a laktáció idején az Egolans kábítószer-használók fejlesztői nem ajánlottak. Kivételt képezhet csak a kezelőorvos döntése, aki a betegség objektív képét követően képes felmérni a helyzetet. És ha a fiatal anya valódi segítséget nyújt az egészségügyi problémáinak megoldásában, sokkal jelentősebb, mint a magzat állítólagos károsodása, a gyógyszert felírják.

Az Egolanza nem keresztezi a vér-agy gátat, de nem lép be az anyatejbe, de ennek ellenére nem javasolható laktációra. Ha ilyen igény merült fel, tanácsos a terápiás kezelés ideje alatt, a szoptatást abbahagyni.

Ellenjavallatok

Bármely gyógyszer mutatja be a hatás várható pozitív dinamikáját, így negatív hatással lehet a páciens kórelőzményében elérhető egyéb betegségek által patológiásan megváltozott szervekre. Ebből kiindulva, az Egolans alkalmazására is ellenjavallt.

• Egyéni intolerancia a hatóanyag összetevőire.
• A zárt zugú glaukóma egyfajta glaucoma, amelyben a szemnyomás túl gyorsan növekszik.
• Különböző genetikai pszichózisok.
• Glükóz-galaktóz felszívódás.
• A demencia egy lassan fejlődő hanyatlás a mentális képességekben, ahol a gondolkodás zavarai, a memória, a tanulási képesség és a figyelem koncentrációja fordul elő.
• Terhesség és az újszülött anyatejjel történő etetése.
• Laktáz hiányában a páciens testében.
• A 18 év alatti betegek életkora a klinikai adatok hiánya miatt következett be.
• A beteg testének túlérzékenysége laktózra.

Különös figyelmet kell fordítani az olanzapinra:

• Vese- és / vagy májműködési zavarok.
• Hiperplázia (a szövetek szerkezeti elemeinek számának növelése a túlzott neoplazmával) a prosztata.
• Az epilepsziás rohamok hajlamossága.
• A görcsök hajlamosak.
• A myelosuppresszió, beleértve a neutropeniát és a leukopeniát, a megfelelő vérösszetevők csökkentett tartalma.
• A bél paralitikus elzáródása.
• Arteriális hipotenzió, beleértve annak prekurzorait is: szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségek.
• Myeloproliferatív patológiák (a csontvelőben megnövekedett vérlemezkek, leukociták vagy eritrociták termelése).
• A szív kongenitális patológiája.
• Kongesztív szívműködési zavar.
• Hipereozinofil szindróma.
• Immobilizáció - a szervezet bármely részének mozdulatlansága a szervezet károsodásával.
• Az idősek.

[7], [8]

Mellékhatások Egolanza

Abban az esetben, ha a kérdéses hatóanyaggal való terápia elhalasztja, kevesebb vagy több gyakorisággal fordul elő, az Egolans mellékhatásai fordulhatnak elő.

Neuralgikus reakciók:

• Álmosság és általános apátia.
• Az önkéntelen, ellenőrizetlen mozgások megjelenése.
• Szédülés.
• Parkinson-kór tünetei.
• Neuropszichiátriai gyengeség.
• Görcsrohamok.
• Extrapiramidális szindróma, amely a test különböző részeiben nem ritmikus erőltetett forgási mozgásokkal jellemezhető.
• A malignus neuroleptikus szindróma kialakulásának egyetlen esetét figyelték meg.
• Fokozott testhőmérséklet.
• A vegetatív rendszer instabilitása.
• A verejtékmirigy aktiválása.
• Ritmus és pulzusszám hiánya.
• Tremor.
• Alvási zavar.
• Érzelmi instabilitás.

A szív- és érrendszer rendellenessége:

• A vérnyomás növekedése.
• Bradycardia, melyet akut vaszkuláris elégtelenség kísérhet.
• A kamrai tachycardia egyszeri eseteként pulzus frekvenciával 350-700 percenként kaotikus villamos aktivitást észleltek. Egy ilyen kép hirtelen halált okozhat.
• Tromboembóliák, mind pulmonalis, mind mélyvénák.

A csererendszer reakciója:

• A beteg testtömeg-növekedése.
• Az állandó éhségérzet.
• Hypertriglyceridaemiát.
• Ritkán előfordulhat hyperglykaemia.
• A cukorbetegség tünetei megjelenhetnek.
• Hypercho.
• A felesleges hő felhalmozódása az emberi szervezetben.
• Halálos kimenetel lehetséges.

A gyomor-bél traktus reakciója:

• A máj ALT- és ACT-transzaminázainak növekedése.
• Székrekedés.
• Hepatitis.
• A szájnyálkahártya páratartalmának csökkentése.
• Kevésbé lehet megfigyelni a cholestaticus és / vagy hepatológiai jellegű májszövet elváltozását.
• Hasnyálmirigy-gyulladás.

Egyéb testrendszerek reakciója:

• A myoglobin vérének felszabadulása a vázizmok gyors károsodása miatt.
• A vizelet visszatartása a szervezetben.
• Fájdalmas vizelés.
• Allergiás reakció.
• Néha fényérzékenység figyelhető meg.
• Duzzanatokat.
• Asthenia - a szervezet az utolsó erőfeszítésből indul ki.
• Vizelet inkontinencia.

[9],

Overdose

Mindegyik személy egyéni, ezért lehetséges megfigyelni a különböző tüneteket, ha ugyanazt a gyógyszert szedik. Ha az előírt gyógyszer mennyiségét helytelenül kiszámították, előfordulhat a gyógyszer túladagolása, ami hasonló kóros tüneteket mutat:

• Hiány a pulzusban.
• Túlzás és agresszió.
• A légzés gátlása.
• A beszédberendezés megsértése, amelyet a csuklózási zavar jelent.
• A tudat blokkolása, melyet az enyhe szedáció és a kóma között változó súlyosságú tünetek jelentenek.
• Extrapiramidális kudarcok.
• Görcsrohamok.
• Pszichológiai őrültség.
• A vérnyomással kapcsolatos problémák: a vérnyomásmérők gyors növekedése vagy csökkenése.
• Malignus neuroleptikus szindróma.
• A légzés és / vagy a szív megállítása.

Nagyon nehéz megnevezni az emberi élet veszélyes dózisát, mivel 450 mg olanzapin bevétele után halálos kimenetelt észleltek. Aztán, mint ismert, amikor a beteget 1500 mg Egolanza-ba lépték be, a beteg életben maradt.

Amikor megjelenik a túladagolás első jele, először az érintett személynek kell öblítenie a gyomrot és hányás reflexet okoznia. Ezután vegyen be bármilyen szorbent, például aktív szenet. A további kezelés tüneti. Ebben az időszakban gondos orvosi ellenőrzés szükséges a beteg állapota alatt.

[11], [12]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Sokkal könnyebb megjósolni a beteg testének válaszát a monoterápiára. De egy komplex kezelési program bevezetése bizonyos kiszámíthatatlanságot rejt magában, ha az orvos nem tudja előre megjósolni a kezelés protokolljában jelen levő gyógyszerek egymás kölcsönhatását. Ezért a szükséges terápiás hatékonyság elérése érdekében, a patológiai szövődmények elkerülése mellett ismerjük az Egolans interakció más gyógyszerekkel való hatását.

A CYP1A2 izoenzimát gerjesztő gyógyszerek (induktorok) képesek befolyásolni a hatóanyag anyagcseréjét a páciens testében. Ebben az esetben az olanzapin clearance-e növeli a teljesítményét, ha a beteg "indul el" a nikotinnal. Hasonló helyzet az Egolans együttes bevezetésével a kábítószerek csoportjával, amely magában foglalja a karbamazepint is. A kémiai vegyületek ezen kombinációja csökkentheti az olanzapin mennyiségét a páciens vérplazmájában. Ilyen esetben szükség lehet a dózis növelésére.

A CYP1A2 izoenzimeket (inhibitorok) gátló gyógyszerek befolyásolhatják a hatóanyag anyagcseréjét a páciens testében.

Ugyanezt a reakciót jelzi a gyógyszer és a fluvoxamin tandem bejuttatása. Ugyanakkor, a clearance csökkenése a hatóanyag, míg a maximális koncentráció a szérum növekszik: 55%, a nem dohányzók a gyengébbik nemre, és 77% -ban a férfiak, akik nikotinfüggő. Ennek alapján ezek a mutatók, Egolanza a kölcsönhatás más gyógyszerekkel, különösen a fluvoxamin, vagy bármely más inhibitor izozim CYP1A2 (például, mint a ciprofloxacin), csökkenti a kiindulási adag olanzapin.

A szóban forgó hatóanyag fizikai-kémiai tulajdonságaira gyakorolt jelentős hatás nem következik be etanolos injektálással, csak az előbbi nyugtató tulajdonságainak növekedése figyelhető meg.

Fluoxetin, a hatóanyag hatását megáll akkor a CYP2D6 enzim, antacid szerek, alapuló magnézium- és alumínium-ionok, valamint a cimetidin nem befolyásolta jelentősen a farmakodinamikai és farmakokinetikai Egolanza.

Ha a szóban forgó hatóanyag egyidejű alkalmazása adszorpciós készítményekkel, például aktívszénnel történik, az olanzapin biohasznosulása jelentősen csökken. A mutató változása ötventől hatvan százalékig terjedhet. Az ilyen helyzet elkerülése érdekében két gyógyszer bevezetését időben el kell terjeszteni. A fogadások közötti időszak nem lehet kevesebb, mint két óra.

A valproinsav enyhén csökkentheti az olanzapin biotranszformációs képességét. Míg az Egolansa hatóanyag gátolja a valproinsav-glükuronid szintézisét. A két gyógyszer közötti terápiásán érzékeny farmakodinamikai kölcsönhatás nem valószínű.

Ha Parkinson-kórban szenvedő beteget diagnosztizálnak, az olanzapint adják be, amikor a Parkinson-kór elleni terápia végrehajtása nem kívánatos.

Különös óvatossággal kell eljárni párhuzamosan gyógyszerek, például amitriptilin, szotalol, sulfamethoxazole, ketokonazol, trimetoprim, klórpromazin, droperidolt, terbutatin, eritromicin, tioridazin, flukonazol, pimozid, efedrin, kinidin, adrenalin, procainamid és más gyógyszerek, hogy hatásuk meghosszabbíthatja az intervallum QTc. Ez a tény megsérti az elektrolit egyensúly a szervezetben a betegnek, gátolja a olanzapin a májban.

Ne adagoljon egyidejűleg olanzapint dopamin vagy levodopával. Mivel az első a második cselekvését lenyomja, antagonistája.

Nincs szignifikáns kölcsönös befolyás esetében együttes adagolása egy alanynak izoenzimekkel CYP1A2 hatóanyag (teofillin), a CYP 2D6 (triciklusos antidepresszánsok), a CYP 2C9 (warfarin), valamint a diazepammal CYP 2C19 és a CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Tárolási feltételek

A gyógyszer magas farmakológiai tulajdonságai nagymértékben függenek az Egolans tárolási állapotának alaposságától.

• A gyógyszert olyan helyiségben kell tárolni, ahol a hőmérsékleti értékek nem haladják meg a 30 ° C-os értéket.
• A helyiségnek száraznak kell lennie.
• A tárolási helyszín nem férhet hozzá a gyerekekhez.

[14],

Szavatossági idő

Ha a gyógyszer tárolására vonatkozó valamennyi követelmény teljesül, akkor az eltarthatóság időtartama három év. Ezen időszak lejártát követően az Egolans használata elfogadhatatlan. A gyógyszerkészítmény hatékony és biztonságos alkalmazására vonatkozó időtartam feltétlenül tükröződik a dobozon és a gyógyszer minden egyes buborékfólián.