Exedrine

Az Excedrin egy kombinált gyógyszer, amely fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Ezenkívül segít javítani a vérkeringést az agyban.

Jelzések Exedrine

Különböző eredetű fájdalom (enyhe vagy közepes súlyosságú) enyhítésére javallt: migrén és fejfájás, fogfájás, valamint menstruációs fájdalom, izomfájdalom, idegfájdalom és továbbá ízületi fájdalom.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható. 2 tablettát tartalmazó tasakokban. Egy csomag 1 tasakot tartalmaz.

Buborékcsomagolásban is kapható - 10 tabletta buborékcsomagolásonként. A csomag 1, 2 vagy 3 buborékcsomagolást tartalmaz.

Ezenkívül nedvességelnyelő anyagból készült kupakkal és védőfóliával (első felbontás után ellenőrizhető) lezárt injekciós üvegekben is kapható. 1 injekciós üveg 24 vagy 50 tablettát tartalmaz. Egy csomag 1 db tablettát tartalmazó injekciós üveget tartalmaz.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

Az Excedrin olyan anyagokat tartalmaz, mint a koffein, a paracetamol és az aszpirin.

A paracetamol tulajdonságai lázcsillapító és fájdalomcsillapító; gyenge gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik (a hipotalamuszban található termoregulációs központra gyakorolt hatás, valamint a PG szintézisének perifériás szövetekben történő elnyomásának gyenge képessége miatt).

Az aszpirin mindhárom fenti hatással rendelkezik. Lehetővé teszi a fájdalom (különösen a gyulladás okozta) gyors csökkentését, emellett mérsékelten gátolja a vérlemezke-aggregáció folyamatát és lassítja a vérrögök képződését. Lehetővé teszi a mikrokeringés felgyorsítását a gyulladás területén.

A koffein fokozza a reflexes gerincvelői ingerlékenységet, ugyanakkor aktiválja a légzési és érmozgási központokat, tágítja az agyban a vesékkel együtt, valamint a szívben és a vázizmokban található ereket, és gyengíti a vérlemezkék tapadását. Csillapítja a fáradtságot és az álmosságot, javítja a fizikai, és egyben a szellemi teljesítményt. A koffein, ilyen elemkombinációval kis dózisban, szinte nem is stimulálja a központi idegrendszert, de segít normalizálni az agy érrendszeri tónusát és felgyorsítja a vérkeringést.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

A paracetamol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a plazma csúcskoncentrációját a bevétel után körülbelül 0,5-2 óra múlva éri el. Az anyagcsere a májban történik, a kiválasztás pedig a veséken keresztül történik (főleg szulfátkonjugátumok és glükuronidok formájában). Az anyag kevesebb, mint 5%-a ürül változatlan formában. A felezési idő 1-4 óra között van. A plazmafehérjékkel való szintézise az ajánlott gyógyszeradagok mellett elhanyagolható, de az adag növelésével szintén növekszik.

A hidroxilezett bomlástermék, amely kis mennyiségben képződik a májban (vegyes oxidázok hatására), és általában a glutationnal szintézis útján semlegesül, paracetamol-túladagolás esetén felhalmozódhat, és később májkárosodást okozhat.

Az aszpirin teljesen és meglehetősen gyorsan felszívódik, majd gyorsan hidrolizálódik a gyomor-bél traktusban, valamint a vérben és a májban. Ennek eredményeként szalicilátok képződnek, amelyek bejutnak a májba és ott metabolizálódnak.

A koffein teljesen és nagyon gyorsan felszívódik, a gyógyszer üres gyomorra történő bevétele után 5-90 percen belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. Felnőtteknél a kiválasztási folyamat szinte teljes egészében a májban történő metabolizmussal történik. Az egyéni eliminációs sebességekben jelentős eltérések figyelhetők meg. A vérplazmából való kiürülés felezési ideje átlagosan 4,9 óra (1,9-12,2 óra között). Az anyag az összes testnedvben eloszlik. A plazmafehérjékkel 35%-ban szintetizálódik. A koffein szinte teljes mértékben oxidációval metabolizálódik, valamint demetilezéssel járó acetilezéssel. A kiválasztás a vesén keresztül történik. A fő bomlástermékek az 1- és 7-metilxantin, valamint az 1,7-dimetilxantin.

[ 5 ], [ 6 ]

Adagolás és beadás

Szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni. 15 év feletti gyermekek és felnőttek számára az adag 4-6 óránként 1 tabletta.

A migrén első jeleinél vegyen be 2 Excedrin tablettát.

Az átlagos napi adag 3-4 tabletta, a maximális napi adag 6 tabletta.

A gyógyszer 2 tabletta bevétele után a fejfájás és más típusú fájdalom szindrómák általában gyorsan - 15 perc elteltével - elmúlnak. Migrén esetén a tünetek gyengülése általában fél óra elteltével kezdődik.

Orvosi rendelvény nélkül a gyógyszer különféle fájdalmak esetén 5 napnál tovább nem alkalmazható. Migrén esetén ugyanez az időszak legfeljebb 3 nap.

[ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Exedrine alatt történő alkalmazás

Bár az aszpirin szedése megengedett a második trimeszterben, a hatóanyagok egy adott kombinációjának hatását a szoptató és terhes nőkre nem vizsgálták, aminek következtében a gyógyszer a laktáció és a terhesség teljes időtartama alatt ellenjavallt.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• intolerancia a gyógyszer bármely hatóanyagával szemben;
• súlyosbodó fekélyek vagy eróziók a gyomor-bél traktusban;
• gyomor-bélrendszeri vérzés;
• klasszikus aszpirin-triász (szintén a történelemben);
• vérzéssel járó műtétek;
• vérzéses diatézis jelenléte, valamint hemofília vagy hipoprotrombinémia;
• a vérnyomás hirtelen emelkedése;
• portális hipertónia;
• Súlyos koszorúér-betegség;
• glaukóma jelenléte;
• K típusú avitaminózis;
• veseelégtelenség;
• kombinált alkalmazás más, aszpirint, paracetamolt vagy más NSAID-okat tartalmazó gyógyszerekkel;
• G6PD hiány a szervezetben;
• erős ingerlékenység;
• alvászavarok;
• 15 év alatti gyermekek (hipertermiás gyermekeknél fehér májbetegség alakulhat ki - a vírusos patológiák hátterében).

Óvatosság szükséges, ha a beteg ízületi gyulladásban vagy köszvényben, májbetegségekben és fejsérülés miatti fejfájásban szenved, valamint antidiabetikumok, antikoagulánsok és más, aszpirint vagy más lázcsillapító és fájdalomcsillapító szereket tartalmazó gyógyszerek szedésekor.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Exedrine

A gyógyszerek használata a következő mellékhatásokat válthatja ki: hányinger hányással, allergia, hörgőgörcsök, gastralgia, nephro- és hepatotoxicitás, tachycardia, valamint a vérnyomás emelkedése és fekélyek és eróziók megjelenése a gyomor-bél traktusban.

Tartós használat következtében fejfájás szédüléssel, fülzúgással, látászavarokkal, a vérlemezke-aggregációs folyamatok romlásával és hipokoagulációval járhat. Ezenkívül vérzéses szindróma (purpura, orr- és ínyvérzés), süketség, Lyell- vagy Stevens-Johnson-szindróma, nekrotikus papillitisszel járó vesebetegségek, valamint gyermekeknél akut hepatikus encephalopathia (tünetek: magas láz, metabolikus acidózis, máj- és idegrendszeri betegségek, valamint hányás) alakulhat ki.

[ 11 ]

Overdose

A paracetamol okozta tünetek (napi 10-15 g-nál nagyobb mennyiségű gyógyszer fogyasztása esetén): az első 24 órában hányinger jelentkezhet hányással, sápadt bőr, hasi fájdalom, étvágytalanság és metabolikus acidózis kialakulása, valamint a glükózanyagcsere zavara. A májfunkciós zavar jelei a gyógyszer túlzott dózisának bevétele után 12-48 órával jelentkezhetnek.

Súlyos túladagolás esetén májelégtelenség alakul ki, amelyet encephalopathia kísér, amely gyorsan progrediál, majd kómás állapot és halál is lehetséges. Ezenkívül akut veseelégtelenség alakulhat ki tubuláris nekrózissal (szintén súlyos májbetegség nélkül). Hasnyálmirigy-gyulladás és arrhythmia is megfigyelhető. Felnőtteknél 10+ g gyógyszer fogyasztása után májkárosodás alakul ki.

Az aszpirin okozta tünetek (150 mg/kg-nál nagyobb dózisok esetén): enyhe mérgezés esetén - hányinger hányással, látászavarok, fülzúgás, és ezzel együtt éles fejfájás szédüléssel. Súlyos mérgezés esetén - központi pulmonális hiperventiláció megjelenése (fulladás, nehézlégzés, légzésbénulás, ragacsos hideg verejték megjelenése, valamint cianózis kialakulása), és ezen felül respirációs acidózis. A krónikus mérgezés leggyakrabban időseknél vagy gyermekeknél fordul elő (ha a gyógyszert több napon át 100 mg/kg-nál nagyobb dózisban alkalmazzák). Közepes vagy súlyos mérgezés esetén a beteget kórházba kell utalni.

Koffein okozta tünetek (napi 300 mg-ot meghaladó dózisban fogyasztva): szorongásérzés, valamint zavartság vagy erős izgalom, ezen felül izgatottság, gyomorfájdalom, arrhythmia, tachycardia és hipertermia kialakulása. Emellett delírium és fejfájás kialakulása, motoros nyugtalanság, gyakori vizelés és kiszáradás is előfordulhat. Fokozott fájdalom vagy tapintási érzékenység, izomrángás vagy remegés megjelenése, valamint hányinger hányással (néha véres hányással). Epilepsziás rohamok (túladagolás esetén - tónusos-klónusos formában) és fülzúgás is előfordulhat.

Ezen tünetek megszüntetése érdekében szükséges az elektrolit-egyensúly stabilizálása és a sav-bázis egyensúly szabályozása. Az anyagcsere állapotát figyelembe véve nátrium-citrátot/hidrogén-karbonátot/laktátot kell beadni. A lúgosság növelése felgyorsítja az aszpirin kiválasztását a vizelet lúgosodása miatt. Ezenkívül a gyógyszer bevétele utáni első 4 órában gyomormosást kell végezni, hánytatni kell, és a betegnek hashajtót és aktív szenet kell adni. Ezenkívül SH-kategóriás donorokat és a glutation kötődését megelőző elemeket - metionint (a túladagolás jelei után 8-9 órán keresztül), valamint acetilciszteint - kell beadni 8 órán keresztül.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza a közvetlen hatású koagulánsok, a heparin, az antidiabetikumok, valamint a szteroid hormonokkal együtt alkalmazott reszerpin hatását a szervezetre.

Metotrexáttal és más NSAID-okkal kombinálva a mellékhatások valószínűsége nő.

Az Excedrin gyengíti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, a furoszemid és a spironolakton, valamint a húgysav kiválasztását felgyorsító köszvényellenes gyógyszerek hatását.

A barbiturátok, görcsoldók, szalicilamid rifampicinnel, valamint a mikroszomális májenzimek egyéb induktorai mérgező paracetamol bomlástermékek képződését okozzák, amelyek negatívan befolyásolják a májfunkciót.

A metoklopramid fokozza a paracetamol felszívódását. A paracetamol pedig ötszörösére növeli a kloramfenikol felezési idejét.

Ismételt alkalmazás esetén a paracetamol fokozhatja az antikoagulánsok (kumarin-származékok) tulajdonságait.

Az aszpirin és a paracetamol alkohollal való kombinációja növeli a májkárosodás valószínűségét. A koffein fokozza az ergotamin felszívódását.

[ 14 ], [ 15 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 16 ], [ 17 ]

Szavatossági idő

Az Excedrin a gyártástól számított 3 évig használható.