Eksidjad

Az Exidzhad összetett szer.

Jelzések Eksidjad

A felesleges váladék (krónikus fázisban) felszámolására szolgál, amely többszörös vérátömlesztésből (transzfúziós sziderózis) származik - a 2 évnél idősebb gyermekek, valamint a felnőttek számára.

[1]

Kiadási űrlap

Tablettában (125, 250 vagy 500 mg). Egy buborékfólia 7 tablettát tartalmaz. Egy csomagban 4 vagy 12 buborékcsomagolás.

Gyógyszerhatástani

A Deferazirox egy komplexképző hatású orális tripla ligandum. Hatalmas affinitással rendelkezik a vas (III) és szintézise vele 2k1 arányban. A gyógyszer növeli a vas kiválasztódásának mértékét (főleg a széklet). Az anyag gyenge affinitással rendelkezik a cinkre vonatkoztatott rézzel, így nem tudja folyamatosan csökkenteni ezen fémek szérumszintjét.

A vizsgálatok a vas anyagcsere emberben P-thalassaemia és vas hatóanyag feleslegével lenyelés után a napi dózisok (10, 20, és 40 mg / kg) index sredneeffektivnoy vas kiürülését naponta volt egyenlő 0,0119, 0,329, és 0,445 mg Fe kg / kg.

Eksidzhada hatásait vizsgáltuk a gyermekek több mint 2 év, és felnőtt (feleslegben lévő vas a krónikus transzfúziós után fok). Állandó transzfúziót szükséges a következő betegségek: vérszegénység, sarlósejtes típusú, P-thalassaemia, és emellett, az összes többi a szerzett és öröklött formáit vérszegénység (mielodiszpláziás szindróma, veleszületett szindróma Diamond-Blekfena (hypoplasztikus típusú vérszegénység), szerzett vérszegénység, aplasztikus formák és más ritka anaemiák ).

A mindennapi gyógyszert kap, a dózisok 20 és 30 mg / kg közötti időszakra 1. év szenvedők β-thalassaemia, amely kíséri vérátömlesztés, ez nem okoz szintjének csökkenését a belsejében felhalmozódott vas szervezetben. Intrahepatikus indexe Az anyag csökkent átlagosan majdnem 0,4, és 0,9 mg Fe / g máj száraz elem rendre, és a ferritin paraméterek a vérszérumban - közel 36 és 926 g / l (a fentiek szerint számadatok ). Abban az esetben, a kábítószer-használat a fenti dózisokban, aránya Bejövő / kiválasztás elem egyenlő 1,02 Fe (normál szint), és 1,67 (megemelkedett szintje a vas kiürülését). Ezeket az arányokat figyelték meg olyan gyógyszerek alkalmazásával, akiknél a túlzott vas és egyéb típusú anémiás betegek vettek részt.

Az első év során a napi 10 mg / kg-os gyógyszer bevétele lehetővé tette az intrahepatikus vastartalom optimális szintjének fenntartását, ugyanakkor a ferritin szintjét a vérszérumban. Ez segített elérni az egyensúlyi indexet a Fe kiválasztás / bevitele között azok között, akik ritkán vérátömöttek vagy transzfúziós transzfúziókat végeztek.

Mivel a belsejében a vér szérum ferritin paraméterek (meghatározott minden egymást követő hónapban) mutatott változásokat máj vastartalma, ez azt mutatja, hogy a dinamikája koncentrációja képes kritériuma terápiás hatékonyságának kiértékelésére Eksidzhada.

Farmakokinetikája

A hatóanyag felszívódása meglehetősen magas, az átlagos plazmakoncentráció körülbelül 1,5-4 óra. A hatóanyag abszolút biohasznosulása (AUC) orális beadás után kb. 70% (a bevezetésben szereplő I / O-hoz képest).

Az AUC szintje körülbelül kétszeresére nőtt a fogyasztás esetén, a magas zsírtartalmú élelmiszerekkel együtt, és ezenkívül a standard élelmiszerekkel való fogadás esetében csaknem 50% -kal nőtt. A hatóanyag AUC-biohasznosulása (kb. 13-25%) az étkezés előtt fél órával (mérsékelt, valamint az étkezési zsírok jelenlétének magas százalékában) emelkedett.

A teljes expozíció (AUC) elfogyasztása után a gyógyszer zagyként azzal a kiegészítéssel, gyümölcslé almából vagy narancs PM megközelítőleg egyenlő expozíciót, ha formájában alkalmazzuk egy vizes szuszpenzió (a megfelelő relatív indexek egyenlő lesz 103 AUC, és 90%).

Az egyensúlyi helyzetben az anyag csúcskoncentrációja és az AUC 0-24 órája gyakorlatilag lineárisan nő a dózis mellett. A Deferazirox a test belsejében halmozódik fel, 1,3-2,3 összesítő tényezővel.

A hatóanyag jól szintetizált plazmafehérjével (99%, szinte az összes - albuminnal). Kis látszólagos eloszlási térfogata van - kb. 14 liter felnőtteknek.

Az anyag legfontosabb anyagcsere útja a glükuronizáció, az epe együttes kiválasztásával. A glükuronátok dekonjugálása a belekben és a későbbi reabszorpció (enterohepatikus recirkulációs típus) lehetséges. A deferasirox glukuronizációját főként az UGT1A1 elem felhasználásával végezzük, és ezenkívül kevésbé az UGT1A3 elem segítségével. A CYP450 elem által közvetített anyagcsere oxidatív folyamata gyengén expresszálódik - körülbelül 8%. Nincs olyan információ, amely kimutatná az enzimek gátlását vagy indukálását kábítószer-használat esetén gyógyászati dózisokban. A hidroxi-karbamid aktív komponensének lassú metabolizmusa nem történt meg in vitro körülmények között.

A Deferazirox és a bomlástermékei elsősorban ürülékkel együtt ürülnek (a teljes dózis 84% -a). A vesén keresztül a kiválasztás gyenge - a dózis 8% -a. Az átlagos felezési idő 8-16 óra között van.

Adagolás és beadás

A tabletták bevételéhez üres gyomorra van szükség, napi 1 alkalommal (körülbelül fél órával az étkezés előtt). Javasoljuk, hogy minden nap ugyanabban az időben vegye be a gyógyszert.

Használata gyógyszer után kell elkezdeni a Transfusion 20+ IU eritrociták (kb 100+ ml / kg), vagy abban az esetben, klinikai indikációk, amelyek bizonyítják a előfordulása krónikus feleslegben vas (például, ha a kitevő összetevője a szérum ferritin meghaladja az 1000 mg / l).

A szükséges dózisok méreteit (mg / kg egységben) az 1. Teljes tabletta (125 vagy 250 vagy 500 mg) dózisának legközelítőbb módon kell mérni és lekerekíteni.

A szükséges kezdeti napi dózis mérete 20 mg / kg.

Emberek, akik transzfundálnak havonta 14+ ml / kg a vörösvértestek (kb 4+ egység / hónap felnőtt) hagyjuk, hogy csökkentse a teljesítmény látható a vételi variáns kezdeti napi dózis 30 mg / kg.

A betegek, akik transzfundálnak havonta kevesebb mint 7 ml / kg a vörösvérsejtek (kevesebb, mint 2 U / felnőtt hó) annak érdekében, hogy fenntartsa az optimális teljesítményű anyag tekinthető egy változata azzal a céllal, 10 mg / kg.

Ha kezelésre deferoxaminnal betegek elfogadható terápiás hatás kezdeti dózis sebességgel fele a korábban kapott (például, a szedő betegeknél a napi 40 mg / kg hatóanyag (5 nap hetente, vagy körülbelül egyenlő a napok száma) 20 mg / kg-os napi dózisú kezelést kell kezdeni).

Az optimális dózis kiválasztása. Minden hónapban monitorozzák a szérum ferritin szintjét és állítsák be a gyógyszer dózisát 3-6 hónaponként (szükség esetén - amennyiben a ferritin értékek változása figyelhető meg).

A korrekciót 5-10 mg / kg lépésekben végezzük. Ebben az esetben a korrekció irányát a páciens terápiás hatása és terápiás feladata függvényében választják (a vas szintjének csökkentése vagy megőrzése).

Ha a gyógyszer nem ad eredményt 30 mg / ttkg-ban (a szérum ferritinszintje ≥2500 μg / l marad), akkor 40 mg / kg-ra kell növelni. Még több dózist tilos, mert csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a gyógyszerek erősebb dózisokban való alkalmazásáról.

Ahhoz, hogy elérjék a kívánt index ferritin szérumban (ábrán általában tartományban 500-1000 ug / l) kell kiszámítani lépésenként (5-10 mg / kg), csökkentett dózisú gyógyszerek - ez lehetővé teszi a szint az anyag vérszérum, hogy a fent említett tartományban.

Ha a ferritin index jóval kevesebb, mint 500 μg / l, akkor konzultálni kell a kezelőorvossal a Eksidzhad használatának megszakításáról.

[3]

Terhesség Eksidjad alatt történő alkalmazás

A terhes nőkön történő alkalmazásra nincs klinikai információ. Kísérleti vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer bizonyos reprodukciós toxicitást mutat a dózisokban, amelyek meghaladják a javasolt értéket. Nincs információ az emberi test szövődményeinek kockázatáról.

A gyógyszert nem ajánlott terhes nőknek adni, kivéve azokat a helyzeteket, amikor a nők számára előnyösek magasabbak, mint a magzati mellékhatások lehetséges kialakulásának kockázata.

A vizsgálatok azt mutatták, hogy a hatóanyag gyorsan és nagy mennyiségben belép az anyatejbe. A csecsemőnek nincs kábítószer-expozíciója. Nincs információ a komponens kiválasztásáról az anyatejjel együtt. A szoptatás megtagadása érdekében a szoptató nőket ajánlott Axidzhad segítségével kezelni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül az intolerancia az aktív komponens és a gyógyszer segédelemei között. A gyermekek életkora is kevesebb, mint 2 év, mivel nincs információ a gyógyszer fenti betegcsoportjának használatáról.

Mellékhatások Eksidjad

A Eksidzsad alkalmazásának eredménye ilyen mellékhatások lehetnek:

• Emésztőrendszeri betegségek: hányás, hányás, székrekedés, hasmenés, flatulencia, hasi fájdalom, gyomorhurut és dyspepsia;
• psziché: alvászavarok és szorongás;
• az Országgyűlés szervezetei: szédülés fejfájással;
• vizuális szervek: a maculopathia megjelenése és a szürkehályog korai fejlődése;
• vestibularis készülékek és hallókészülékek: tranziens halláskárosodás;
• légzőszervek: fájdalom a garatban a garat;
• máj: hepatitis vagy CSF kialakulása, valamint a transzamináz szintjének emelkedése;
• a húgyutak szervei: proteinuria vagy kreatinin-növekedés;
• bőr: viszketés vagy bőrkiütés, pigmentációs rendellenesség;
• mások: puffadtság, pyrexia, fáradtság.

[2]

Overdose

A kábítószer-túladagolás eredményeképpen a hepatitisz szubklinikus formája alakult ki. A gyógyszer visszavonása után a hepatitis tünetei további komplikációk nélkül eltűntek. A 80 mg / kg-os egyszeri dózis miatt a vas és P-talasszémia feleslegben szenvedő betegeknél az enyhe hasmenés megfigyelhető volt az émelygéssel együtt. Ugyanakkor az egészséges önkéntesek a gyógyszer egyszeri adagját 40 mg / kg-nál nagyobb dózisban tolerálják komplikációk nélkül.

Túladagolás akut formája esetén előfordulhatnak ilyen tünetek: fejfájás, hányás, émelygés, továbbá hasmenés.

E jelek megszüntetése érdekében hánytatni vagy gyomormosást kell végezni. További tüneti kezelést kell előírni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az alumíniumot tartalmazó antacidákkal kombinált gyógyszerkészítményeket nem vizsgálták. Bár az Axidzhad gyengébb affinitással rendelkezik az alumíniumhoz a vashoz képest, tilos alumíniumtartalmú antacidákkal együtt használni.

Nem volt kölcsönhatás a gyógyszer és a digoxin között.

A C-vitamin-készítmények kölcsönhatását nem vizsgálták, de együttes alkalmazásuk esetén kerülni kell a 200 mg-nál nagyobb napi dózisú D-vitamin alkalmazását.

A hatóanyag biológiai hasznosíthatósága eltérő mértékben növekszik, ha ételt fogyasztanak.

[4], [5]

Tárolási feltételek

A gyógyszer kisgyermekek számára zárva van, száraz és sötét helyen. A hőmérséklet legfeljebb 30 ° C.

Szavatossági idő

Az Exidzhad a kibocsátás pillanatától számított 3 évig használható.