Gemzar

A Gemzar citosztatikus és tumorellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Gemzar

Az ilyen betegségek felszámolására szolgál:

• a kolangiokarcinóma és a karbamidrák kezelése (a ciszplatinnal együtt);
• a hasnyálmirigyrák helyi előrehaladott formája vagy metasztázisok kialakulása;
• mellrák metasztatikus, működőképes, és helyi recidíva (a paclitaxel mellett);
• karcinóma a petefészekben (epitheliális), egyidejűleg a karboplatinnal;
• nem kissejt típusú bronchogén karcinóma (ciszplatinnal együtt).

[1], [2], [3]

Kiadási űrlap

A felszabadulást liofilizátum formájában, 0,2 g vagy 1 g dózisban üvegpalackban készítik a dobozban.

[4], [5],

Gyógyszerhatástani

A gemcitabin megöli a DNS-kötési szakaszon áthaladó sejteket, és bizonyos körülmények között gátolja a sejtek átjutását a G1 / S stádium határán.

A gyógyszer metabolikus folyamata az enzim nukleozid kináz hatására átjut a sejtekbe, aktív 3-foszfát- vagy 2-foszfát-nukleotidokká alakulva. A DNS-kötődési folyamatok lelassulása két fő anyagcsere-termék - a 3-foszfát és a 2-foszfát-nukleozid hatására alakul ki. Kezdetben a 2-foszfát-nukleozid elnyomja a kötődését a ribonukleotid reduktáz enzim, ami a kötődése dezoxinukleozid-trifoszfátok szükséges DNS-replikációhoz folyamatokat nem végezzük.

Ezt követően a versenyfolyamat a dFdCTP és a dCTP elemek közötti önerősség kifejlődésével kezdődik, ami végső soron a dCTP értékek csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeképpen a DNS-kötés folyamatában egy extra nukleotidot adnak hozzá a láncához, ami megakadályozza a további kötődés lehetőségét, és a sejtet programozzák (sejtopoptózis).

[6], [7],

Farmakokinetikája

Miután belépett a keringési rendszerbe, az aktív elem gyorsan metabolizálódik a vérplazmából metabolikus folyamatokkal. A gyógyszer kevesebb mint 10% -a változatlan marad a vesén keresztül. Az anyagcsere-termékek szintézisének szintje, valamint a gemcitabin plazmafehérje szintje meglehetősen alacsony.

A klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a beteg neme jelentős hatást gyakorol a szervezetben a gyógyszer eloszlási mennyiségére. A nőkben a teljes clearance hossza 30% -kal alacsonyabb, mint a férfiaké.

Az elhúzódó kezelést követő felezési idő 30-95 perc.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Adagolás és beadás

A gyógyszert injektálják / az eljárásban, lassan (30 percig), egy csepegtetőn keresztül. Az injekciót egy tapasztalt szakembernek kell elvégeznie, aki előzőleg onkológiai betegeket kezelt.

Minden egyes kezelési periódus előtt meg kell kapnia a csontvelő munkáját irányító páciensvizsgálatokból. Ugyanakkor, ha a vizsgálatok eredménye rossz volt, a Gemzar-t ki kell vonni a kezelésből.

Az adagolási rendet, valamint a terápia időtartamát a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a patológiát és a stádiumot.

Az infúzió végrehajtásakor szorosan figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát.

Rendkívül óvatos, hogy súlyos fokú vese- vagy májbetegségben szenvedő embereket kezeljünk.

A gyógyászati megoldás gyártásának terve.

A port fel kell oldani 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. A legmegfelelőbb koncentráció 40 mg / 1 ml hatóanyag.

Az oldatot aszeptikusan gyártják. Az injekciós üveg belsejében legalább 5 ml nátrium-kloridot (0,2 g liofilizátum) vagy legalább 25 ml (1 g por) adjon hozzá. Az oldószer hozzáadását követően az edényt rázzuk a keverék összekeverésére. A kész megoldás kissé sárgás lehet.

Az injekció közvetlenül a gyógyszeroldat elkészítése után indítható.

Tilos a hatóanyag alkalmazása abban az esetben, ha idegen anyagok észlelhetők az oldatban vagy a folyadék árnyalata megváltozott.

Mellrák.

A gyógyszert paclitaxellel kombinálják. A Gemzarnak további gyógyszerek infúziója után kell beadnia (ez az eljárás 3 óráig tart) - fél órát az első és a nyolcadik napig (21 napig).

A hasnyálmirigy rákja.

Szükséges 1 g / m ² gyógyszert felírni , egyszeri alkalmazással 7 napig. Ez a kurzus 7 hétig tart, amely után 7 napos intervallum szükséges. Ezután a pácienst egy 3 hetes ciklusú kezelésre visszük át, majd 7 napos megszakítással.

Kolangiokarcinóma.

Monoterápiában 1 g / m ² gyógyszert tartalmazó egyszeri adagot alkalmaznak 1 hétig . Ez a terápia 21 napig tart, aztán egy szünetet tartanak, ami 1 hét, majd folytassa néhány további ciklust. Figyelembe véve a klinikai képet, az adag mérete csökkenthető, és a ciklusok száma változhat.

Amikor a kombinált PM ciszplatinnal az első napon a természetesen a betegnek 70 mg / m ² a gyógyszer, és ezt követően Gemzar dózisban 1250 mg / m ² - az első és a nyolcadik napon minden 3-hetes ciklus (ezek a ciklusokat meg kell ismételni). Javítsa ki a részletek méretét.

Az epehólyag rákja.

A terápia az 1 g / m ² oldatot bevezetjük / a módszer - az 1., 8. és a 15. Napon az egyes 28-napos kezelési ciklust (ciszplatinnal kombinálva - minden 2. Nap a ciklus ). Ezenkívül meg kell ismételni az ilyen 4 hetes kezelési ciklusokat.

Nem kissejt típusú bronchogén karcinóma.

Amikor végző monoterápia beadást igényel 1 g / m ² PM, egyszer 7 nap 3 hétig, ami után szükség van, hogy egy 7-napos szünet. Ezután ezt a kurzust meg kell ismételni. Kombinációban más gyógyászati szerekkel adag 1250 mg / m ². Bevezetésre kerül a folyamatban lévő ciklus 1., 8. és 21. Napján.

A petefészek karcinóma.

A Gemzar-t karboplatinnal együtt alkalmazzák. A gemcitabin dózisban adjuk be 1 g / m ², az 1. és a 8. Napon a kezelés ciklus tartós 21 nap.

A gyógyszer hematológiai toxicitásának meghatározása érdekében ellenőrizni kell a máj és a vese aktivitását. Ezeknek a mutatóknak köszönhetően a gyógyszer egy részének mérete fokozatosan csökkenhet, növelve a beteg test terhét.

Az új infúzió előtt a granulociták számának ellenőrzésénél ez a mutató legalább 1500 (x 106 / L), és a vérlemezkék számának meg kell egyeznie 100 000 (x 106 / l) értékkel.

A következő toxicitási jelek kialakulásával csökkentse az adagot a kezdeti dózis 25% -ával:

• neutropéniás láz;
• 3 napig a granulocita szám kisebb, mint 100x106 / l;
• 5 napig a granulociták száma kevesebb, mint 500x106 / l;
• a thrombocytaszám kevesebb, mint 25 000/106 / l;
• olyan esetekben, amikor a toxicitás tüneteinek kialakulása miatt a kezelést több mint egy hétig törölték.

[19], [20]

Terhesség Gemzar alatt történő alkalmazás

Tilos a Gemzar beadni a szoptató anyáknak, valamint a terhes nőknek.

Ellenjavallatok

Tilos a gyógyszert intolerancia jelenlétében használni az elemei tekintetében.

[14], [15]

Mellékhatások Gemzar

A Gemzar-t szedő betegek gyakran előfordulnak hányás, fokozott foszfatáz és májenzimek és hányinger. Gyakran kialakul a hematuria vagy a proteinuria.

Vannak esetekben bőrkiütés allergiás (néha viszketéssel), valamint dyspnoe.

Bebizonyosodott, hogy a mellékhatások jellegét és gyakoriságát a dózis nagysága, a gyógyszer beadási sebessége és ezen kívül az adagolási rend határozza meg. A vérlemezkék és granulociták fehérvérsejtszámainak csökkenése dózisfüggő tünet.

A klinikai vizsgálatokból származó adatok azt mutatják, hogy a betegek ilyen mellékhatásokat tapasztalhatnak:

• Álmatlanság fejfájással és álmosság érzésével. Alkalmanként van egy löket;
• thrombocyto- vagy leukopenia, trombocitózis, vérszegénység, valamint a neurofén láz kialakulása;
• a bilirubin vagy a májenzimek emelkedése. A GGT és APF értékei néha megnövekednek;
• szájüregi fekélyek előfordulása, hányás, székrekedés, émelygés, hasmenés, szájgyulladás kialakulása vagy colitis ischaemiás formája;
• a hátfájás, valamint a myalgia;
• viszketés és bőrkiütés, köhögés vagy allergiás nátha, hajhullás, hyperhidrosis kialakulása. Alkalmanként vannak daganatok vagy fekélyek, bőrkiütés, bőrhámlás és Stevens-Johnson-szindróma;
• étvágytalanság, anorexia kialakulása;
• veseelégtelenség, hematuria vagy proteinuria kialakulása;
• egyszeri megjelenésű anafilaktoid tünetek;
• a dyspnoe (elsősorban a bronchogén karcinóma), a rhinitis és a köhögés kialakulása. Alkalmanként tüdőödéma, hörgőgörcs és rostos alveolitis jelentkezik;
• Alkalmanként van radiotoxicitás;
• az influenza tünetei (myalgia, hidegrázás és étvágycsökkenés), arckifejezés és bőrkiütések az injekció helyén;
• a szívelégtelenség vagy az aritmia előfordulása. Alkalmanként vasculitis, myocardialis infarktus vagy vérnyomáscsökkenés van.

A paclitaxellel (a mellrák kezelésénél alkalmazott) kombináció növeli a neutropenia, a neutropeniás láz, a gyengeségérzet és ezen kívül a vérszegénység incidenciáját.

Az érzékszervi polyneuropátia gyakrabban fordul elő a Gemzar együttes alkalmazásával, mint a monoterápia esetében.

A posztmarketing vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a betegeknél a következő tünetek alakulhatnak ki:

• tüdőödéma, hialin membrán betegség (esetenként);
• súlyos hepatotoxicitás, néha komplett májelégtelenség;
• cerebrovascularis rendellenességek;
• a gangréna, a TEN és az érgyulladás szórványosan fordul elő;
• gyors csökkenés a hemoglobin, MGA fejlődés, növekedés kreatinin értékek bilirubin és karbamid (néha előfordul, a kezelést le kell állítani a megjelenése ezeket a tüneteket, és bizonyos esetekben szükség lehet végezni hemodialízis);
• colitis ischaemiás;
• szupraventrikuláris anémia;
• fényérzékenység.

[16], [17], [18]

Overdose

Amikor 5,7 g / m ² adagokban adagolták a gyógyszereket, a mérgezés 14 napján 14 napig nem figyeltek meg.

Ha mérgezés gyanúja merül fel, vérre kell adni az elemzést és tüneti lépéseket kell tennie. A gyógyszernek nincs antidotuma.

[21],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A sugárzási dózis megengedhető méretének megválasztása, amely lehetővé teszi a Gemzar használatával történő kombinálását, még nem volt lehetséges.

Azokban az esetekben, amikor a radioterápia kevesebb, mint az első héten, a gyógyszer toxicitását nem észlelték. A kábítószerek használata csak a besugárzás által okozott akut tünetek eltűnését követően, vagy legalább 1 hét után engedélyezett.

Ráadásul a radioterápia és a gyógyszerek alkalmazása után a tüdőgyulladás incidenciája nyelőcsővel nő, valamint más szövetkárosodás is.

Tilos a gyógyszert a gyengített élő vakcinákkal kombinálni.

[22]

Tárolási feltételek

A por formájában lévő Gemzar 15-30 ° C körüli hőmérsékleten tartható, kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen. A kész infúziós oldatot maximum 24 órán keresztül lehet tárolni. Ne fagyassza le a gyógyszert.

[23], [24]

Szavatossági idő

A Gemzar a gyógyszer felszabadulásának időpontjától számítva 3 évig használható.

[25], [26],

Gyermekkedvezmény

A gyógyszerkészítmény gyermekek általi felhasználására vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analógok

A következő gyógyszerek hasonlóak a gyógyszerekhez: Oncoril a Wiztarrel, a Xeloda-val és a Citogem-lel a Herzizar-val, a citinnal, a Vizgem-lel, az Enthal-val a citarabin és a Laracite esetében.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Vélemények

A Gemzar nagyrészt pozitív visszajelzést kap. Azok a személyek, akik ezt a gyógyszert használták, általában elégedettek az eredményével. Negatív reakciók mindig előfordulnak, mint bármely kemoterápiás eljárással, de a gyakoriságuk és a kifejeződési erősségük alacsonyabb a többi hasonló gyógyszerhez képest.

Közelebbről, a gyógyszer jó eredményeket ért el a hasnyálmirigy-rák kezelésében.

Hangsúlyozni kell, hogy a gyógyszert szigorúan kell alkalmazni a terápia rendszerével és a kezelőorvos összes ajánlása szerint.