Gemiks

A Hemix egy antibakteriális gyógyszer a kinolonok kategóriájából.

Jelzések Gemiksa

A fertőzések kiküszöbölésére alkalmazzák, amelyek kifejlődését a kábítószerre érzékeny baktériumok aktivitása váltja ki:

• nem kórházi tüdőgyulladás (amelyet multidrog-rezisztens törzsek hatására is kiváltott);
• krónikus bronchitis a súlyosbodás szakaszában;
• akut fokú sinusitis.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletták formájában történik, 10 darabos mennyiségben a buborékcsomagolásban. A doboz 1 ilyen buborékfóliát tartalmaz.

[3], [4], [5]

Gyógyszerhatástani

A gemifloxacin egy antimikrobiális gyógyszer a fluorokinolonok kategóriájából. Az anyag széles körű baktericid aktivitást mutat Gram-pozitív és nem-negatív, valamint atípusos baktériumok és anaerobok ellen.

Drug eleme elpusztítja a folyamatok a javítási és replikáció és transzkripció a DNS a mikroba - segítségével lassú aktivitást Enzyme DNS-giráz (topoizomeráz 2) és a topoizomeráz 4, amelyek szükségesek a bakteriális növekedést. A hemifloxacinban a bakteriális topoizomeráz-II (DNS-gyráz) és a IV.

Az ilyen enzimeket kódoló génmutációk által előidézett pneumococcus törzsek rezisztensek a fluorokinolonok kategóriájába tartozó legtöbb gyógyszerrel szemben. Jelentős hatóanyag-koncentrációk esetén azonban az anyag lelassíthatja a megváltozott enzimeket. Ezért a fluorokinolonokkal szemben rezisztens egyedi pneumococcus törzsek érzékenységet mutathatnak a hemifloxacinnal szemben.

Mechanizmusa terápiás aktivitását kinolonok (beleértve gemifloxacin) némileg eltér a hatásait makrolidek β-laktám antibiotikumok, tetraciklinek és aminoglikozidok.

A Hemix és az antibiotikumok ilyen kategóriái közötti keresztrezisztencia nem figyelhető meg.

A fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia kialakulásának fő mechanizmusa a DNS-girázon belüli DNS-mutációk a DNS topoizomeráz IV-vel. Ebben az esetben az ilyen mutációk előfordulási gyakorisága 10-7 / 10-10 és kevesebb.

A hemifloxacin komponens terápiás hatással rendelkezik a legtöbb bakteriális törzsre - in vitro eljárásokra, és in vivo továbbá:

• Gram-pozitív aerob baktériumok: pneumococcus (beleértve a rezisztens elleni makrolid és penicillin, valamint a leginkább ellenálló kapcsolatban ofloxacin vagy levofloxacin, és emellett MDRSP), gennyes streptococcusok (ez magában foglalja a baktériumok, amelyek ellenállnak tekintetében a makrolid), Streptococcus agalactia, Streptococcus viridans és Streptococcus anginosus. Ezenkívül a Streptococcus constellatus Streptococcus milleri és Mitis streptococcusok és más baktériumok csoportjából Streptococcusok. Velük együtt is S. Aureus (meticillin érzékeny relatív), Staphylococcus epidermis, Staphylococcus szaprofita, hemolitikus staphylococcus és egyéb mikrobák a kategóriában staphylococcus. Ezen túlmenően, enterococcusok és széklet enterococcusok fetsium és más baktériumok a kategóriában a enterococcusok;
• Gram-negatív aerob baktériumok: influenza Bacillus (itt magában foglalja a mikroorganizmusok jelenléte a β-laktamáz), Haemophilus parainfluenza és más baktériumok csoportjából Haemophilus. Emellett a moraxel-csontkováta (pozitív és negatív β-laktamáz) és más típusú baktériumok a Moraxella kategóriában. Ezen kívül Friedlander bot, Klebsiella Oxytoca és más mikrobiális fajok a Klebsiella csoportból. Ezzel együtt is gonokokkuszt, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus Acinetobacter anitratus, és amellett, hogy az Acinetobacter haemolyticus és egyéb baktériumok a kategóriában atsinetobakter. Ez a jegyzék tartalmazza mind a Citroobacter frowni, a Citrobacter koseri, mind a citrobacter kategóriába tartozó egyéb mikrobákat;
• Shigella szalmonellával, enterobacter aerogénnel és más enterobakteri mikrobákkal. A marcák és a baktériumok egyéb formáinak kötődése. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis és más fajta baktériumok a Proteus kategóriában. Providencia, Morgan és más baktérium fajok Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa és más típusú baktériumok a Pseudomonas csoport, és ezen kívül a baktériumok Bordet-Gengou és más baktériumok Bordetella kategorizált;
• atipikus mikrobák: Coxiella burnetii és más formák koksiell, Mycoplasma tüdőgyulladás és más baktériumok csoportjából Mycoplasma, Legionella pnevmofila és egyéb mikrobák a következőkből álló csoportból Legionella, és hlamidofila tüdőgyulladás és más formái Chlamydia;
• anaerobok: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, clostridium perfringence és más klostridiumok, fusobaktériumok, porphyromonák és prewaters.

[6], [7], [8]

Farmakokinetikája

A 40-640 mg-os adagok orális adagolása után farmakokinetikai jellemzői lineárisak maradnak.

A gemifloxacin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktuson belül. Annak érdekében, hogy az anyag az első tabletta gyógyszerek alkalmazásakor a szervezet csúcsértékét elérje, 0,5-2 óra szükséges. Ismételt használata 320 mg hatóanyag-perces csúcs mutatók számít belül a vérplazmában egyenlő 1,61 ± 0,51 g / ml, és a 0,70-2,62 mg / ml, és a clearance sebessége 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, valamint 4,71-20,1 μg / h / ml.

Ha a gyógyszert 320 mg naponta egyszer használják, az egyensúlyi értékeket a terápia harmadik napján jegyezzék fel. A hemix  szinte nem felhalmozódik (kevesebb, mint 30% a kábítószerek 640 mg-os adagjának alkalmazása után az első héten).

Az élelmiszer alkalmazása szinte nem befolyásolja a hemifloxacin farmakokinetikai paramétereit, ami lehetővé teszi a kábítószerek használatát anélkül, hogy a táplálkozás idejétől kezdve volna.

Az LS ismételt felhasználása után az aktív elem 55-73% -át egy plazmafehérjével szintetizáljuk; a beteg kora nem befolyásolja a szintetizált frakció töredékét.

A hemifloxacin szintje a bronchoalveoláris öblítés alatt magasabb, mint a vérplazma belsejében lévő értékek. A gyógyszer nagymértékben képes átjutni a tüdőszövetbe.

Az anyag egy kis része májelanyag-metabolizmuson megy keresztül. A használat után 4 órával a hemifloxacin változatlan formában (65% -ban) a vérplazmában található gyógyszerek metabolikus termékeinél változatlan. A gyógyszer nem metabolizálódik a hemoprotein P450 rendszer segítségével, sem lassítja anyagcsere folyamatainak sebességét.

A kiválasztás a hatóanyag (Változatlan elem és anyagcsere termékek) keresztül történik a belekben (egy egészséges személy, ez az arány 61% ± 9,5% batch) és (a szám 36% ± 9,3% áll egy egészséges humán) mellett a vizelettel. A gyógyszerek plazmából és vizeletből történő kiválasztásának ideje körülbelül 8 és 15 óra.

A hemodialízis során a hemifloxacin dózisának körülbelül 20-30% -át eltávolítják a plazmából.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Adagolás és beadás

A tablettát szájon át kell szednie, egyszerű vízzel, és nem az evés időpontjára támaszkodva. Egy napra egy 320 mg hatóanyagot kell bevenni.

A nem kórházi tüdőgyulladás kezelésénél napi egyszeri 320 mg LS-t kell alkalmazni az első héten.

A krónikus bronchitis súlyosbodása esetén naponta egyszer, 320 mg gyógyszert kell szedni 5 napig.

A sinusitis akut formájának kiküszöbölése érdekében a napi egyszeri 320 mg-os gyógyszeres kezelés egy 5 napig is tart.

Az enyhe vagy mérsékelt formában (véletlen <40 ml / perc) a veseelégtelenségben szenvedő betegeknek nem kell változtatniuk a dózist. Egyének súlyos szakaszban a betegség (QC szint <40 ml / perc), és emellett, akik át rendszeres hemodialízis vagy ambuláns peritoneális dialízis, kell fogyasztani naponta egyszer, 160 mg hatóanyag.

[21]

Terhesség Gemiksa alatt történő alkalmazás

A Hemix tilos a terhes nők számára.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a hemifloxacinnal és a gyógyszer egyéb elemeivel szembeni túlérzékenység;
• a QT-szakasz szintjének meghosszabbítása az EKG-eljárásban (ez magában foglalja a betegség veleszületett formáját is);
• a fluconokinolonok használatából eredő károsodások anamnesisben való jelenléte;
• laktációs időszak;
• 18 év alatti személyek.

[16]

Mellékhatások Gemiksa

A gyógyszer alkalmazása ilyen mellékhatásokat okozhat:

• allergia megnyilvánulásai: néha csalánkiütés, viszketés, túlérzékenység jelei jelentkeznek. Emellett Stevens-Johnson szindróma vagy TEN alakulhat ki. Ismert az allergiás jellegű tüdőgyulladás és erős fényérzékenység;
• emésztési rendellenességek: hasmenés és émelygés megjelenése, néha hányás, duzzanat, hasi fájdalom és anorexia kialakulása. Egyetlen hepatitis vagy májkárosodás akut mértékben;
• az NS működésének rendellenességei: a szorongás, az álmosság, a szorongás vagy a tudat összetévesztése, valamint a remegés, a depresszió, a paranoid szindróma és a hallucinációk egyedül fordulnak elő. Ha a központi idegrendszeri elváltozás jelei vannak, meg kell szüntetni a kábítószerek használatát. Ezenkívül észrevehető egy érzékszervi axon jellegű polyneuropathia, amely hypoesthesia, paresztézia, gyengeség érzés, valamint más érzékenységi rendellenességek formájában nyilvánul meg;
• az érzékszervi funkciók rendellenességei: szaglás és ízlelés, fülzúgás, halláskárosodás, szédülés, valamint vizuális rendellenességek (pl. Színérzékelés és diplopia problémák) egyetlen megsértése;
• a hematopoietikus rendszert befolyásoló elváltozások: néha leukopenia alakul ki; esetenként thrombocytopenia, és egyénileg - agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenic purpura és egyéb hematológiai rendellenességek. Ezenkívül időről időre megfigyelhetők az anémia megjelenése (néha aplasztikus vagy hemolítikus formában);
• a vizelet működésének rendellenességei: esetenként kristályosodás. Akut veseelégtelenség vagy tubulointerstitialis nephritis lehetséges fejlődése;
• laboratóriumi vizsgálatok eredményei: néha a nátriumszint, a teljes bilirubinszint és a vérlemezkék számának növekedése, valamint a kálium, kalcium és vér neutrofilok paramétereinek csökkenése. Emelkedik a CKK és a máj transzaminázok értékei, valamint a hematokritváltozások is;
• Egyéb: ízületi gyulladás kifejlődését történik egyszeresen vagy ízületi fájdalom, izomfájdalom, vasculitis és ínhüvelygyulladás, és emellett felülfertőzés (mint például álhártyás vastagbélgyulladás formában vagy candidiasis). Tendon ín szakadások is lehetségesek.

[17], [18], [19], [20]

Overdose

A mérgezés jele a káros tünetek felerősödése.

A mérgezés akut formáiban hányást vagy gyomormosást, valamint tüneti intézkedéseket okoz. A Hexix-nek nincs specifikus antidotuma. A páciensnek sok folyadékot kell inni, folyamatosan figyelnie kell. Hemodialízis során a hemifloxacin rész 20-30% -a választódik ki a vérplazmából.

[22], [23]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A vas-szulfátot, magnéziumot vagy alumíniumot, valamint a szukralfátot tartalmazó gyógyszerek kombinációját csökkenti a Gemix biohasznosulási szintje. Az antacidákat legalább 3 órával a hemifloxacin beadása előtt vagy legalább 2 órával azután kell alkalmazni. A szukralfátot a gyógyszer alkalmazását követően legalább 2 órával kell alkalmazni.

Az orális fogamzásgátló ösztrogén-progeszteron típusa enyhén csökkenti a hatóanyag biohasznosulását.

A gyógyszerek alkalmazása nem befolyásolja a fogamzásgátló gyógyszerek farmakokinetikai paramétereit - a levonorgesztrel vagy az etinil-ösztradiol származékait.

[24], [25], [26]

Tárolási feltételek

A Hexix-et száraz helyen kell tartani, ahol nincs hozzáférés a kisgyermekek számára. A hőmérséklet 25 ° C alatt van.

[27], [28], [29], [30]

Szavatossági idő

A hemixet a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva két évig lehet használni.

Analógok

A gyógyszer analógja a FACT hatóanyag.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],