Glaukóma cseppek

A glaukóma cseppeket különböző gyógyszercsoportok képviselik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Béta-blokkolók

Az adrenerg neuronok norepinefrint választanak ki a szimpatikus posztganglionáris idegvégződésekben.

Négyféle adrenerg receptor létezik:

1. Az alfa-1 a kis artériákban, a pupillatágítókban és a Müller-izomban található. Az ingerlés magas vérnyomást, pupillatágulást és szemhéj-retraktiót okoz;
2. alfa-2 - a ciliáris hámban található receptorok inhibitorai. Az ingerlés a csarnokvíz szekréciójának gátlását és az uveoszklerális kiáramlás részleges növekedését okozza;
3. A béta-1 a szívizomban található, és stimuláció esetén tachycardiát okoz;
4. A béta-2-vitaminok a hörgőkben és a csillós hámban találhatók. Gerjesztésük hörgőgörcshöz és fokozott csarnokvíz-elválasztáshoz vezet.

A béta-blokkolók semlegesítik a katekolaminok hatását a béta-receptorokban, csökkentik a szemnyomást, gátolják a csarnokvíz termelődését. Minden típusú glaukóma esetén alkalmazzák őket, de a lakosság körülbelül 10%-a nem érzékeny rájuk. A béta-blokkolók lehetnek nem szelektívek és szelektívek. A nem szelektív béta-blokkolók egyformán blokkolják a béta-1 és béta-2 receptorokat, és mivel szelektív béta-blokkolók, érzékenyebbek a béta-1 receptorokra. Elméletileg a béta-2 receptor blokád hörgőgörcsös hatása minimális. A béta-xolol az egyetlen szelektív gyógyszer, amelyet a glaukóma kezelésében alkalmaznak.

Ellenjavallatok: súlyos szívelégtelenség, 2. és 3. fokú pitvar-kamrai blokk, bradycardia, hörgőasztma és obstruktív légúti betegségek.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Timolol

Előkészületek

• Timoptol 0,25% és 0,5% naponta kétszer.
• Timoptol-LA 0,25% és 0,5% naponta egyszer.
• Neogel-LA 0,1% naponta 1 alkalommal.

Helyi mellékhatások: allergiás reakció, hegyes szaruhártya-eróziók, csökkent könnytermelés.

A szisztémás mellékhatások leggyakrabban az első héten jelentkeznek, és meglehetősen súlyosak.

• A béta-1 receptor blokád okozta bradycardia és hipotenzió, valamint a súlyos szívbetegségek kórtörténete ellenjavallatot jelent a béta-blokkolók alkalmazására.
• A béta-blokkolók felírása előtt kötelező a beteg pulzusának monitorozása!
• A hörgőgörcsöt a béta-2 receptor blokádja okozhatja, és halálos kimenetelű lehet azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében asztma és krónikus tüdőbetegség szerepel.

Egyéb mellékhatások közé tartozik az alvászavarok, hallucinációk, szorongás, depresszió, fáradtság, fejfájás, hányinger, szédülés, csökkent libidó és a plazma nagy sűrűségű lipoprotein szintjének csökkenése.

A béta-blokkolók csökkent szisztémás hatása:

• A készítmény felvitele után, csukott szemmel, 3 percig nyomjuk meg az alsó könnypont területét. Ez meghosszabbítja a szem szöveteivel való érintkezést és fokozza a terápiás hatást.
• A becseppentés utáni 3 perces szemzárás akár 50%-kal is csökkentheti a szisztémás felszívódást.

Egyéb béta-blokkolók

1. Betaxolol (betoptic) 0,5% naponta kétszer. A vérnyomáscsökkentő hatása kisebb, mint a timololé, de stabilizáló hatással van a vizuális funkciókra (látóterekre). A betaxolol fokozza a retina véráramlását, növelve a perfúziós nyomást;
2. A 0,5%-os levobunolol (bétagan) vérnyomáscsökkentő hatékonysága nem rosszabb, mint a timololé. Naponta egyszeri becseppentés gyakran elegendő.
3. A karteolol (teoptikus) 1% és 2% nem rosszabb, mint a timolol, további szimpatomimetikus hatással rendelkezik, amely szelektíven a szemre hat, és nem a kardiopulmonális rendszerre, kisebb mértékben okozva bradycardiát, mint a timolol.
4. Metipranolol 0,1% és 0,3% naponta kétszer. Hatása hasonló a timololhoz, tartósítószermentesen előállítva. Általában tartósítószerekre allergiás betegeknél, vagy benzalkónium-hidrokloridot tartalmazó lágy kontaktlencsék viselésekor alkalmazzák. Néha elülső uveitist okozhat.

Alfa-2 agonisták

A gyógyszerek csökkentik az intraokuláris nyomást a csarnokvíz szekréciójának csökkentésével és az uveosclerális kiáramlás fokozásával.

1. A brimonidin (Alphagan) 0,2% naponta kétszer egy nagy szelektívségű alfa-2-agonista, további neuroprotektív hatással. Hatékonysága kisebb, mint a timololé, de magasabb, mint a bétaxololé. A béta-blokkolókkal együtt additív hatás figyelhető meg. A leggyakoribb helyi mellékhatás az allergiás kötőhártya-gyulladás, amely akár egy évvel a terápia megkezdése után is előfordulhat. Szisztémás mellékhatások: szájszárazság, álmosság és fáradtság.
2. Az apraklonidint (lopidin) 0,5%-os és 1%-os hatáserősségben alkalmazzák elülső szegment lézeres műtét után az akut okuláris hipertenzió megelőzésére. A gyógyszer nem alkalmas hosszú távú használatra a tachyphylaxia (a terápiás hatás elvesztése) és a helyi mellékhatások magas százaléka miatt.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Béta2-alfa prosztaglandin analógok

Csökkentse a szemnyomást az uveosclerális kiáramlás fokozásával.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoproszt

1. A Latanoprost (xalatan) 0,005%-ot naponta egyszer kell alkalmazni.
2. Hatékonyabb, mint a timolol, de egyes betegek rezisztensek a prosztaglandin analógokkal szemben.
3. Helyi mellékhatások: kötőhártya-vérbőség, szempilla-megnyúlás, az írisz és a periorbitális terület hiperpigmentációja. Ritkán, kockázati tényezők fennállása esetén előfordulhat elülső uveitisz és makulaödéma. Uveális glaukóma esetén óvatosan kell alkalmazni.
4. Szisztémás mellékhatások: fejfájás és felső légúti diszfunkció.

Egyéb gyógyszerek

1. A travoproszt (Travatan) 0,004%-os oldata hasonló a latanoproszthoz, de néha hatékonyabb.
2. Bimatoproszt (Lumigan) 0,3% - prosztamid. Az uveoszklerális kiáramlás javítása mellett javíthatja a trabekuláris kiáramlást is.
3. Unoproston izopropil (Rescula) 0,15% naponta kétszer.

A vérnyomáscsökkentő hatás nem olyan kifejezett, mint a latapoproszté, és a gyógyszer önmagában nem elegendő. Néha latanoproszttal kombinálva is lehetséges.

Paraszimpatomimetikumok

Ezek paraszimpatizomimetikumok, amelyek stimulálják a pupilla záróizmának és a sugártestnek a muszkarin receptorait.

Használati javallatok:

• Primer nyílt zugú glaukómában a szemnyomás a ciliáris izom összehúzódásával csökken, ami fokozza a csarnokvíz kiáramlását a trabekuláris hálózaton keresztül.
• Primer zárt zugú glaukóma esetén a pupilla záróizomának összehúzódása és a miózis lehetővé teszi, hogy a perifériás írisz eltávolodjon a trabekuláris zónától, megnyitva a zárt zugú glaukómát. A miotikumok hatása előtt szisztémás gyógyszerekkel csökkenteni kell a szemnyomást.

Pilokarpin

Javallatok

• Pilokarpin 1%, 2%, 3%, 4%, naponta legfeljebb 4 alkalommal monoterápiában. Béta-blokkolókkal kombinálva két instilláció elegendő.
• A pilokarpin gél (Pilogel) gélre adszorbeált pilokarpinból áll. Lefekvés előtt egyszer alkalmazzák, hogy a gyógyszer okozta rövidlátás és miózis éjszaka jelentkezzen. A fő kellemetlenség a felületes szaruhártya-ödéma kialakulása az esetek 20%-ában, de ez ritkán befolyásolja a látást.

Ugyanolyan hatékony, mint a béta-blokkolók.

Helyi mellékhatások: pupillaszűkület, fájdalom a szemöldökívben, myopizáció és szürkehályog. A látászavarok kifejezettebbnek tűnnek.

A szisztémás mellékhatások enyhék.

Karboanhidráz-gátlók

A karboanhidráz-gátlók kémiai összetételük alapján szulfonamidok. A szemnyomás csökkentésének mechanizmusa a csarnokvíz termelésének gátlásával függ össze.

• Dorzolamid (Trusopt) 2% naponta 3-szor. Hatékonyságában összehasonlítható a bétaxolollal, de gyengébb, mint a timolol. A fő helyi mellékhatás az allergiás kötőhártya-gyulladás.
• Brinzolamid (Azopt) 1% naponta 3-szor. Hasonló a dorzolamidhoz, de kevésbé kifejezett helyi reakciót vált ki.

Kombinált gyógyszerek

A kombinált gyógyszerek fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást, hatékonyabbak és kényelmesebbek, így a kezelési rend betartása reális. Ezek a következők:

• Cosopt (timolol + dorzolamid) naponta kétszer.
• Xalacom (timolol + latanoproszt) naponta egyszer.
• TimPilo (timolol + pilokarpin) naponta kétszer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Szisztémás karboanhidráz-gátlók

Rövid kúrákban írják fel; hosszú távú alkalmazása csak a hosszú távú magas szemnyomás okozta látáskárosodás magas kockázata esetén indokolt.

Előkészületek

• Acetazolamid tabletták 250 mg. Napi adag 250-1000 mg. Hatása 1 óra elteltével kezdődik, maximális hatás 4 óra elteltével, időtartama legfeljebb 12 óra.
• Acetazolamid kapszula 250 mg. Napi adag 250-500 mg, hatástartam legfeljebb 24 óra.
• Acetazolamid injekció 500 mg. A hatás kezdete szinte azonnal, a csúcshatás 30 perc után jelentkezik, a hatás időtartama legfeljebb 4 óra. Ez az egyetlen alkalmazott forma a glaukóma akut rohamában.
• Diklórfenamid tabletták 50 mg. Napi adag 50-100 mg (naponta kétszer). Hatása 1 órán belül jelentkezik, a csúcshatás 3 óra múlva jelentkezik, és legfeljebb 12 órán át tart.
• Metazolamid tabletták 50 mg. Napi adag 50-100 mg (naponta 2-3 alkalommal). Hatása 3 óra elteltével kezdődik, maximális hatás 1 óra múlva, hatástartam akár 10-11 óra. A hatástartam tekintetében az acetazolamid jó alternatívája.

Szisztémás mellékhatások

A karboanhidráz-gátlók hosszú távú alkalmazása gyakran szisztémás mellékhatásokkal jár, amelyeket jelenteni kell a betegnek.

Gyakori

• A paresztézia (bizsergés az ujjakban, lábujjakban és néha a mukokután ízületekben) gyakori és általában biztonságos. További kezelés lehetséges, ha a beteg beleegyezik, és tagadja az esetleges megnyilvánulásokkal szembeni intoleranciát.
• általános rossz közérzet gyengeség, fáradtság, depresszió, fogyás és csökkent libidó formájában. Egy további 2 hetes nátrium-acetát kúra teljesen megszünteti ezeket a tüneteket.

Ritka

• Emésztőrendszeri panaszok: gyomorpanaszok, hasi görcsök, hasmenés és hányinger. Ezek a rossz közérzettől függetlenül jelentkeznek, és nem okoznak változást a vér kémiai összetételében.
• nephrolithiasis.
• A Stevens-Johnson szindróma a szulfonamid-származékokra adott jellegzetes reakció;
• A vérképzőszervi rendellenességek rendkívül ritkák:
  • Dózisfüggő hatás a csontvelő hematopoietikus funkciójára, amely általában a gyógyszer abbahagyása után helyreáll.
  • Specifikus aplasztikus anémia, amely nem függ az adagtól, és az esetek 50%-ában halálos kimenetelű. Ez már egyetlen adag gyógyszer után is előfordulhat, de gyakrabban figyelhető meg az első 2-3 hónapban, és nagyon ritkán 6 hónapos kezelés után.

A karboanhidráz-gátlók mellékhatásai

• Rossz közérzet, fáradtság, depresszió, étvágytalanság, fogyás, csökkent libidó
• Emésztőrendszeri komplexum: gyomor-túltermelés, görcsök, hasmenés
• Stevens-Johnson szindróma (vérkeringési zavar)

Ozmotikus gyógyszerek

Az ozmotikus nyomás az oldatban lévő részecskék számától, nem pedig méretüktől függ, ezért az alacsony molekulatömegű oldatokra nagyobb ozmotikus hatás jellemző. Az ozmotikus gyógyszerek az intravaszkuláris ágyban maradnak, növelve a vér ozmolaritását. Csökkentik a szemnyomást, és ozmotikus gradienst hoznak létre a vér és az üvegtest között, dehidratálva az utóbbit. Minél nagyobb a gradiens, annál nagyobb a szemnyomás csökkenése. Ennek a hatásnak az eléréséhez a hiperozmotikus szernek nem szabad áthatolnia a hemato-oftalmológiai gáton. Amikor ez megsemmisül, a további alkalmazás hatása elvész, ezért a hiperozmotikus szerek korlátozottak uveitikus glaukómában, amelyet a hemato-oftalmológiai gát megsértése jellemez.

Klinikai alkalmazás

Akkor alkalmazzák, ha a maximális adagolású helyi terápia vérnyomáscsökkentő hatása nem elegendő.

• Akut glaukóma roham,
• Műtét előtti előkészítés, amikor a magas szemnyomás a lencse elülső csarnokba való elmozdulásának kockázatát hordozza magában.

Ennek az elkészítésnek meglehetősen gyorsnak kell lennie, ezt követően a betegnek tartózkodnia kell a folyadékfogyasztástól, ha szomjúságérzetet érez.

Előkészületek

• A glicerint szájon át kell bevenni, édes íze van és hányingert okozhat. Citromlé (nem narancslé) hozzáadása segít elkerülni ezt. Az adagot a testsúlytól függően számítják ki: 1 g/testtömeg-kg vagy 2 ml/testtömeg-kg (50%-os oldat). A maximális hatás 1 óra elteltével jelentkezik és legfeljebb 3 órán át tart. A glicerint óvatosan kell felírni kompenzált cukorbetegségben szenvedő betegeknek.
• Az izoszorbidot szájon át szedik, menta ízű, és nem befolyásolja a glükóz anyagcserét, így inzulintámogatás nélkül is alkalmazható cukorbetegség esetén. Az adag megegyezik a glicerin szedésével.
• A mannitot széles körben alkalmazzák intravénásan hiperozmotikus gyógyszerként. Az adagot a testsúlytól függően számítják ki: 1 g/kg vagy 5 ml/kg (20%-os vizes oldat). A maximális hatás 30 percen belül jelentkezik, és legfeljebb 6 órán át tart.

Mellékhatások

1. A megnövekedett extracelluláris térfogat miatti szív- és érrendszeri dekompenzáció, ezért az ilyen gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni krónikus szív- és vesebetegségben szenvedő betegeknél.
2. Vizeletretenció idős férfiaknál intravénás adagolás után. Prosztatabetegség esetén vizeletkatéterezés szükséges.
3. Egyéb mellékhatások közé tartozik a fejfájás, derékfájás, hányinger és tudatzavar.

[ 25 ]