Glucophage

A Glucophage a metformin kereskedelmi neve, amely a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére széles körben alkalmazott orális gyógyszer. A metformin a biguanidok néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik, és a vércukorszint szabályozásában segít. Különösen népszerű, mert képes javítani a glükózkontrollt anélkül, hogy hipoglikémiát (túl alacsony vércukorszintet) okozna, ami sok más antidiabetikus gyógyszer gyakori mellékhatása.

A metformin hatásmechanizmusa:

1. Csökkent glükóztermelés a májban – A metformin csökkenti a máj által termelt glükóz mennyiségét.
2. Javított inzulinérzékenység – fokozza a szervezet azon képességét, hogy a rendelkezésre álló inzulint a vércukorszint hatékonyabb kezelésére használja fel.
3. A vércukorszint csökkentése – a metformin segít csökkenteni a glükóz felszívódását az élelmiszerből a belekben.

Jelzések Glucophage

A Glucophage-ot általában a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére használják. Használható monoterápiaként vagy más glükózcsökkentő gyógyszerekkel vagy inzulinnal kombinálva. A Glucophage arra is javallt, hogy megelőzze a diabetes mellitus kialakulását prediabetikus állapotú egyéneknél, és javítsa az inzulinérzékenységet policisztás petefészek szindrómában szenvedő betegeknél.

Kiadási űrlap

A Glucophage (metformin) általában tabletta formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

1. Csökkent glükoneogenezis: A Glucophage csökkenti a glükóztermelést a májban (glukoneogenezis), ami antihiperglikémiás hatásának fő mechanizmusa. Gátolja a glükoneogenezis folyamatában részt vevő enzimeket, például a foszfoenolpiruvát-karboxikinázt (PEPCK) és a glükoneogenezis-11-et.
2. A szövetek inzulinérzékenységének növelése: A metformin növeli a szövetek érzékenységét az inzulin hatására, ami lehetővé teszi számukra, hogy jobban hasznosítsák a vérből származó glükózt. Ez különösen fontos az izmok számára, amelyek érzékenyebbé válnak az inzulinra, ami javítja a perifériás glükózfelvételt.
3. Csökkentett glükóz felszívódása a bélből: A Glucophage csökkentheti a glükóz felszívódását az élelmiszerből a bélben, ami az étkezés utáni glükóz csúcskoncentrációjának csökkenését és az étkezés utáni hiperglikémia csökkenését eredményezheti.
4. A vérzsírszint csökkentése: A Glucophage jótékony hatással lehet a vérzsírszintre is, beleértve a trigliceridek és az összkoleszterin csökkentését.
5. Oxidatív stressz és antioxidáns aktivitás: Bizonyított, hogy a metformin csökkentheti az oxidatív stresszt, és antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, ami összefüggésbe hozható a szív- és érrendszeri szövődmények elleni védőhatással.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A metformin a gyomor-bél traktusból szívódik fel, főleg a bél felső részeiben. A felszívódás lassan megy végbe, és a csúcskoncentráció általában körülbelül 2,5-3 órával a lenyelés után érhető el.
2. Metabolizmus: A metformin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben. A vesén keresztül változatlan formában ürül ki.
3. Kiürülés: A metformin fő kiválasztási útvonala a vesén keresztül történik. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül ki a szervezetből a vesén keresztül. Károsodott veseműködésű betegeknél a metformin visszamaradhat a szervezetben, ami szükségessé teszi az adagolás módosítását vagy a gyógyszer abbahagyását.
4. Felezési idő: A metformin felezési ideje körülbelül 6,2 óra, ami lehetővé teszi a napi kétszeri vagy háromszori alkalmazását az orvos javaslatától függően.
5. Az étel hatásai: Az étel befolyásolhatja a metformin felszívódásának sebességét és mértékét, ezért a gyógyszert általában étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja:

1. Éleléssel együtt bevéve: A Glucophage-ot étkezés közben vagy után kell bevenni, hogy minimálisra csökkentsék a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat, például a hányingert és a hasmenést.
2. Rendszeresség: A gyógyszert rendszeresen, az orvos által meghatározott ütemterv szerint kell bevenni a stabil vércukorszint fenntartása érdekében.

Adagolás:

A Glucophage adagolása a beteg egyéni szükségleteitől, a kezelésre adott válaszától és a megcélzott vércukorszinttől függ.

1. Kezdő adag: A szokásos kezdő adag 500 mg naponta egyszer vagy kétszer vagy 850 mg naponta egyszer. Kezelőorvosa fokozatosan növelheti az adagot a vércukorszint szabályozásának javítása érdekében.
2. Fenntartó adag: A szokásos fenntartó adag napi 1500 és 2000 mg között lehet, két vagy három részre osztva.
3. Maximális adag: A maximális ajánlott adag napi 2550 mg felnőttek számára. A metformin hosszú távú hatóanyag-leadású formái esetében a maximális adag napi 2000 mg lehet.

Különleges utasítások:

• Fokozatosan növelje az adagot: A mellékhatások minimalizálása érdekében tanácsos fokozatosan növelni az adagot.
• Megfigyelés: A vesefunkció rendszeres ellenőrzése szükséges, különösen a kezelés megkezdése előtt és a kezelés során időszakosan, mivel a metformin a vesén keresztül választódik ki.
• Adagolás abbahagyása: A metformin adását átmenetileg fel kell függeszteni bizonyos orvosi eljárások előtt, vagy ha olyan állapotok alakulnak ki, amelyek növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát (pl. Súlyos kiszáradás vagy hipoxia).

Terhesség Glucophage alatt történő alkalmazás

A metformin terhesség alatti használatára vonatkozó irányelvek:

1. 2-es típusú cukorbetegség:

   • A Glucophage a terhesség alatt javasolt lehet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Egyes tanulmányok kimutatták, hogy ebben az időszakban biztonságos és hatékony lehet, és segít a vércukorszint szabályozásában a hipoglikémia jelentős kockázata nélkül.
   • A terhességi cukorbetegség szokásos kezelése azonban az inzulin, és a metformint csak szigorú indikációk mellett és orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.

2. Policisztás petefészek szindróma (PCOS):

   • A Glucophage-ot PCOS-ben szenvedő nők inzulinrezisztenciájának javítására használják, ami elősegítheti a rendszeres menstruációt és javíthatja az ovulációt. Ez hasznos lehet azoknak a nőknek, akik teherbe akarnak esni.

3. Biztonság és hatékonyság:

   • A kutatások azt sugallják, hogy a metformin viszonylag biztonságos lehet terhesség alatt, de még több adatra van szükség a teljes biztonságosságának megerősítéséhez. Fontos figyelembe venni, hogy a metformin átjut a placentán, és a magzatra gyakorolt hatása további vizsgálatokat igényel.

4. Megfigyelés és vezérlés:

   • Ha a Glucophage-ot terhesség alatt írják fel, gondosan ellenőrizni kell az anya egészségét és a magzat fejlődését. Ez magában foglalja a rendszeres vércukorszint-ellenőrzést, valamint a magzat állapotának felmérésére irányuló esetleges ultrahangvizsgálatokat.

Ellenjavallatok

1. Veseelégtelenség: A metformin a vesén keresztül választódik ki, és felhalmozódása a szervezetben tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulásához vezethet rosszul működő veseműködésű betegeknél. Ezért a Glucophage ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (30 ml/perc alatti glomeruláris filtrációs ráta) vagy mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, egyéb kockázati tényezők jelenlétében.
2. Májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Glucophage alkalmazása ellenjavallt lehet, mivel a metformin metabolizmusa és kiválasztódása károsodhat.
3. Alkoholizmus: Ha visszaél alkohollal, a metformin növelheti a tejsavas acidózis kialakulásának kockázatát. Ezért alkoholfüggő vagy súlyos alkoholfogyasztásban szenvedő betegeknek nem javasolt a Glucophage alkalmazása.
4. Ketoacidózis: A Glucophage szintén ellenjavallt ketoacidózis esetén, amely a cukorbetegség súlyos szövődménye, amelyet a vérben lévő ketontestek magas szintje jellemez.
5. Allergia: A metforminra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire ismert allergiás betegeknek kerülniük kell a használatát.
6. Terhesség és szoptatás: A Glucophage terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása esetén orvossal kell konzultálni, mivel a biztonságosságáról ilyen helyzetekben korlátozottak az információk.

Mellékhatások Glucophage

1. Gemésztőrendszeri problémák: hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, csökkent étvágy.
2. Fémes íz a szájban.
3. Tejsavas acidózis (ritka, de súlyos szövődmény, amelyet a vér laktátszintjének emelkedése jellemez).
4. Az allergiás reakciók, beleértve a csalánkiütést és a viszketést, ritkák.

Overdose

1. Laktát-acidózis: Ez egy súlyos szövődmény, amely metformin túladagolása esetén fordulhat elő. A tejsavas acidózist a tejsav felhalmozódása jellemzi a szervezetben. A tünetek közé tartozhat az émelygés, hányás, hasi fájdalom, izomgyengeség, fáradtság, légzési nehézség, testhőmérséklet csökkenése és tudatállapot-változások. A kezelés magában foglalja a folyadék adagolását és a sav-bázis egyensúly korrekcióját.
2. Hipoglikémia: Ritka esetekben a metformin hipoglikémiát (alacsony vércukorszintet) okozhat, különösen olyan betegeknél, akiknek károsodott veseműködése vagy más olyan állapota van, amely károsíthatja a metformin metabolizmusát. A kezelés magában foglalja a szénhidrátbevitelt és a vércukorszint ellenőrzését.
3. Egyéb nemkívánatos hatások: A metformin túladagolásával összefüggő egyéb nemkívánatos hatások is előfordulhatnak, például gyomor-bélrendszeri rendellenességek, fejfájás, B12-hipovitaminózis és mások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antidiabetikus szerek: A metformin más antidiabetikus gyógyszerekkel, például szulfonilureával vagy inzulinnal való kombinációja fokozott hipoglikémiás hatáshoz vezethet. Ez az adagolás módosítását teheti szükségessé.
2. A veseműködést befolyásoló gyógyszerek: Az olyan gyógyszerek, mint egyes nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID), vérnyomáscsökkentők vagy vízhajtók, befolyásolhatják a veseműködést és a szervezet metforminszintjét.
3. A sav-bázis egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek: A karbonátok, acetazolamid és más gyógyszerek, amelyek megváltoztathatják a szervezet sav-bázis egyensúlyát, befolyásolhatják a metformin szintjét a vérben.
4. Az emésztést befolyásoló gyógyszerek: Az emésztést csökkentő vagy javító gyógyszerek, például hányáscsillapítók vagy savlekötők, befolyásolhatják a metformin felszívódását.
5. Alkohol: Az alkoholfogyasztás növelheti a tejsavas acidózis kockázatát a metformin szedése közben.
6. Egyéb gyógyszerek: Mielőtt új gyógyszert kezdene a Glucophage-gal kombinálva, fontos, hogy konzultáljon orvosával a lehetséges kölcsönhatások felmérése és az adagolás módosítása érdekében, ha szükséges.