Glucophage

A Glucophage a metformin márkaneve, amely egy széles körben használt szájon át szedhető gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. A metformin a biguanidok nevű gyógyszerek osztályába tartozik, és a vércukorszint szabályozásának elősegítésével fejti ki hatását. Különösen népszerű azért, mert képes javítani a glükózszabályozást anélkül, hogy hipoglikémiát (alacsony vércukorszintet) okozna, ami sok más cukorbetegség elleni gyógyszer gyakori mellékhatása.

A metformin hatásmechanizmusa:

1. A máj glükóztermelésének csökkenése - A metformin csökkenti a máj által termelt glükóz mennyiségét.
2. Fokozott inzulinérzékenység – fokozza a szervezet azon képességét, hogy a rendelkezésre álló inzulint hatékonyabban használja fel a vércukorszint szabályozására.
3. Csökkenti a vércukorszintet – A metformin segít csökkenteni a glükóz felszívódását az élelmiszerből a belekben.

Jelzések Glucophage

A Glucophage-ot gyakran alkalmazzák a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Alkalmazható önmagában vagy más hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kombinálva. A Glucophage a prediabéteszben szenvedő egyéneknél a cukorbetegség kialakulásának megelőzésére, valamint a policisztás ovárium szindrómában szenvedő betegek inzulinérzékenységének javítására is javallt.

Kiadási űrlap

A metformin (glükofág) általában tabletta formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

1. Glükoneogenezis csökkentése: A glükofág csökkenti a glükóztermelést a májban (glükoneogenezis), ami antihiperglikémiás hatásának fő mechanizmusa. Gátolja a glükoneogenezis folyamatában részt vevő enzimeket, mint például a foszfoenolpiruvát-karboxikinázt (PEPCK) és a glükoneogenezis-11-et.
2. Fokozott szöveti érzékenység az inzulinnal szemben: A metformin növeli a szövetek inzulinérzékenységét, lehetővé téve számukra, hogy jobban hasznosítsák a vérből származó glükózt. Ez különösen fontos az izmok számára, amelyek érzékenyebbé válnak az inzulinra, ami segít javítani a perifériás glükózfelvételt.
3. Csökkent glükózfelszívódás a bélből: A Glucophage csökkentheti az ételből származó glükóz felszívódását a bélből, ami a posztprandiális glükózcsúcsok csökkenéséhez és a posztprandiális hiperglikémia csökkenéséhez vezethet.
4. Vérzsírszint csökkentése: A Glucophage jótékony hatással lehet a vérzsírszintre is, beleértve a trigliceridek és az összkoleszterin szintjének csökkentését.
5. Oxidatív stressz és antioxidáns aktivitás: Bizonyítékok vannak arra, hogy a metformin csökkentheti az oxidatív stresszt és antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezhet, ami összefüggésben lehet a szív- és érrendszeri eseményekkel szembeni védő hatásával.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A metformin a gyomor-bél traktusból szívódik fel, elsősorban a felső vékonybélből. A felszívódás lassú, a csúcskoncentráció általában a bevétel után körülbelül 2,5-3 óra múlva alakul ki.
2. Anyagcsere: A metformin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben. Változatlan formában ürül ki a vesén keresztül.
3. Elimináció: A metformin elsődleges kiválasztási útja a vese. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül a veséken keresztül. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a metformin visszamaradhat a szervezetben, ami dózismódosítást vagy a gyógyszer elhagyását teheti szükségessé.
4. Felezési idő: A metformin felezési ideje körülbelül 6,2 óra, ami lehetővé teszi, hogy naponta két vagy három alkalommal vegye be, az orvos ajánlásától függően.
5. Élelmiszerhatások: Az étel befolyásolhatja a metformin felszívódásának sebességét és mértékét, ezért a gyógyszert általában étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni.

Adagolás és beadás

Használati utasítás:

1. Étellel együtt történő bevétel: A Glucophage-ot étkezés közben vagy után kell bevenni a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például a hányinger és a hasmenés minimalizálása érdekében.
2. Rendszeresség: A gyógyszert rendszeresen, az orvos által előírt ütemterv szerint kell bevenni a stabil vércukorszint fenntartása érdekében.

Adagolás:

A Glucophage adagolása az adott beteg igényeitől, a kezelésre adott válaszától és a célzott vércukorszinttől függ.

1. Kezdő adag: A szokásos kezdő adag 500 mg naponta egyszer vagy kétszer, vagy 850 mg naponta egyszer. Kezelőorvosa fokozatosan emelheti az adagot a vércukorszint szabályozásának javítása érdekében.
2. Fenntartó adag: A szokásos fenntartó adag napi 1500 és 2000 mg között változhat, két vagy három részre osztva.
3. Maximális adag: Felnőttek számára a maximális ajánlott adag napi 2550 mg. A metformin nyújtott hatóanyag-leadású formái esetében a maximális adag napi 2000 mg is lehet.

Különleges utasítások:

• Fokozatos adagemelés: A mellékhatások minimalizálása érdekében célszerű fokozatosan növelni az adagot.
• Monitorozás: A vesefunkció rendszeres monitorozása szükséges, különösen a kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt időszakosan, mivel a metformin a veséken keresztül ürül ki.
• Abbahagyás: A metformin szedését átmenetileg abba kell hagyni bizonyos orvosi beavatkozások előtt, vagy ha olyan állapotok alakulnak ki, amelyek növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát (pl. súlyos kiszáradás vagy hipoxia).

Terhesség Glucophage alatt történő alkalmazás

Ajánlások a metformin terhesség alatti alkalmazására:

1. 2-es típusú cukorbetegség:

   • A Glucophage terhesség alatt ajánlott lehet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Egyes tanulmányok kimutatták, hogy biztonságos és hatékony lehet ebben az időszakban, segítve a vércukorszint szabályozását a hipoglikémia jelentős kockázata nélkül.
   • A terhességi cukorbetegség standard kezelése azonban az inzulin, és a metformint csak szigorú javallatok és orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.

2. Policisztás ovárium szindróma (PCOS):

   • A Glucophage-ot PCOS-ben szenvedő nők inzulinrezisztenciájának javítására használják, ami elősegítheti a rendszeres menstruációs ciklusokat és javíthatja az ovulációt. Ez hasznos lehet a teherbe esni szándékozó nők számára.

3. Biztonság és hatékonyság:

   • Tanulmányok arra utalnak, hogy a metformin viszonylag biztonságosan alkalmazható terhesség alatt, de további adatokra van szükség a teljes biztonságosságának megerősítéséhez. Fontos figyelembe venni, hogy a metformin átjut a méhlepényen, és a magzatra gyakorolt hatásai további vizsgálatokat igényelnek.

4. Monitoring és irányítás:

   • Ha a Glucophage-ot terhesség alatt írják fel, az anya egészségi állapotának és a magzati fejlődésnek gondos megfigyelése szükséges. Ez magában foglalja a rendszeres vércukorszint-ellenőrzést, valamint az esetleges ultrahangvizsgálatokat a magzat állapotának felmérésére.

Ellenjavallatok

1. Vesekárosodás: A metformin a veséken keresztül ürül ki, és a szervezetben való felhalmozódása tejsavas acidózis kialakulásához vezethet rosszul működő vesék esetén. Ezért a Glucophage ellenjavallt súlyos vesekárosodásban (glomeruláris filtrációs ráta kevesebb, mint 30 ml/perc) vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél egyéb kockázati tényezők jelenlétében.
2. Májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Glucophage ellenjavallt lehet a metformin metabolizmusának és eliminációjának esetleges károsodása miatt.
3. Alkoholizmus: Alkohol abúzus esetén a metformin növelheti a tejsavas acidózis kockázatát. Ezért alkoholfüggőségben vagy súlyos alkohol abúzusban szenvedő betegeknek nem ajánlott a Glucophage szedése.
4. Ketoacidózis: A Glucophage ellenjavallt ketoacidózis esetén is, amely a cukorbetegség súlyos szövődménye, amelyet a ketontestek magas szintje jellemez a vérben.
5. Allergia: A metforminnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben ismert allergiában szenvedő betegeknek kerülniük kell a gyógyszer alkalmazását.
6. Terhesség és szoptatás: A Glucophage terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása esetén konzultálni kell orvossal, mivel korlátozott információ áll rendelkezésre a biztonságosságáról ezekben az esetekben.

Mellékhatások Glucophage

1. Emésztőrendszeri betegségek: hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom, étvágytalanság.
2. Fémes íz a szájban.
3. Tejsavas acidózis (egy ritka, de súlyos szövődmény, amelyet a vérben megemelkedett laktátszint jellemez) alakulhat ki.
4. Ritkán allergiás reakciók jelentkezhetnek, beleértve a kiütéseket és a bőrpírt.

Overdose

1. Tejsavas acidózis: Ez egy súlyos szövődmény, amely metformin-túladagolás esetén jelentkezhet. A tejsavas acidózist a tejsav felhalmozódása jellemzi a szervezetben. Tünetei lehetnek többek között hányinger, hányás, hasi fájdalom, izomgyengeség, fáradtság, légzési nehézség, csökkent testhőmérséklet és a mentális állapot változásai. A kezelés folyadékpótlást és a sav-bázis egyensúly helyreállítását foglalja magában.
2. Hipoglikémia: Ritka esetekben a metformin hipoglikémiát (alacsony vércukorszintet) okozhat, különösen vesebetegségben vagy más, a metformin anyagcseréjét károsító állapotban szenvedőknél. A kezelés szénhidrátok bevitelét és a vércukorszint monitorozását foglalja magában.
3. Egyéb mellékhatások: A metformin túladagolásával kapcsolatos egyéb mellékhatások is előfordulhatnak, például gyomor-bélrendszeri rendellenességek, fejfájás, B12-vitamin-hiány és mások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antidiabetikumok: A metformin és más antidiabetikumok, például szulfonilurea vagy inzulin kombinációja fokozott hipoglikémiás hatást eredményezhet. Emiatt dózismódosításra lehet szükség.
2. Vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: Egyes nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), vérnyomáscsökkentők vagy vízhajtók befolyásolhatják a vesefunkciót és a metformin szintjét a szervezetben.
3. A sav-bázis egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek: A karbonátokat, az acetazolamidot és másokat is tartalmazó gyógyszerek, amelyek megváltoztathatják a szervezet sav-bázis egyensúlyát, befolyásolhatják a metformin vérszintjét.
4. Emésztést befolyásoló gyógyszerek: Az emésztést csökkentő vagy javító gyógyszerek, például a hányingercsillapítók vagy savlekötők, befolyásolhatják a metformin felszívódását.
5. Alkohol: Az alkoholfogyasztás növelheti a tejsavas acidózis kockázatát a metformin szedése alatt.
6. Egyéb gyógyszerek: Mielőtt új gyógyszert kezdene szedni a Glucophage-dzsal kombinálva, fontos, hogy konzultáljon orvosával a lehetséges kölcsönhatások felmérése és az adag szükség szerinti módosítása érdekében.