Diferelin

A Diphereline daganatellenes hormonális szer a gonadotropin-felszabadító hormon (gonadotropin-felszabadító hormon vagy GnRH) analógjainak (agonistáinak) farmakológiai csoportjába tartozik.

Egyéb kereskedelmi nevek: Triptorelin, Decapeptyl depot. Analógok: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-long), Leuprorelin (Lupron depot, Leuprolid, Lecrin depot).

[ 1 ]

Jelzések Differelina.

A Diphereline daganatellenes szerként való alkalmazásának főbb indikációi közé tartozik a férfiaknál a hormonfüggő, disszeminált prosztatarák, valamint nőknél endometriózis, méhfibromatózis és jóindulatú myometrium neoplázia (mióma) esetén is felírható.

A gyógyszert hipogonadotrop amenorrhoea (azaz a petefészek-funkció csökkenése által okozott) kezelésére használják.

A Diphereline alkalmazást talált a reproduktív gyógyászatban – a nők endokrin meddőségének kezelésére és az in vitro megtermékenyítés (IVF) előkészítésére (petefészek stimuláció).

[ 2 ]

Kiadási űrlap

Liofilizátum szubkután beadásra és hosszan tartó hatású intramuszkuláris beadásra szolgáló oldat elkészítéséhez

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A Diphereline gyógyszer farmakodinamikája az endogén hipotalamusz hormon gonadotropin-felszabadító hormon (gonadotropin-felszabadító hormon vagy GnRH) szintetikus analógjának, a triptorelinnek (D-triptofán-6-gonadorelin-acetát) a hatásának köszönhető.

A Diphereline hatása kétlépcsős. Először is, az agyalapi mirigy elülső lebenyének stimulációja következik be, ami a gonadotrop hormonok - luteinizáló (LH) és tüszőstimuláló (FSH) - felszabadulásának növekedéséhez vezet, ami a nők szervezetében az ösztradiol szintjének átmeneti emelkedéséhez vezet, férfiaknál pedig a herék intersticiális sejtjeinek közvetett aktiválásán keresztül a tesztoszteronszintézis fokozódásához.

A második szakaszban azonban a gyógyszer agyalapi mirigyre gyakorolt hatása teljesen blokkolja receptorainak érzékenységét a gonadotropin-felszabadító hormonra, és az LH és az FSH szekréciója csökken a termelésük fokozatos leállításával. Ennek megfelelően a női és férfi nemi hormonok tartalma jelentősen csökken: a nők mesterséges menopauzát tapasztalnak, a férfiak pedig leállítják a spermatogenezist. Mindkét folyamat visszafordítható a Diphereline szedésének abbahagyása után.

A nemi hormonok csökkentésének tényezőjét és azok hatását a rákos sejtek növekedésére az onkológiában alkalmazzák a férfiak prosztatarákjának kezelésére, valamint a jóindulatú méhdaganatok gyógyszeres terápiájában, amelyek a nők fokozott sejtszaporodásával járnak.

A Diphereline-t az ovulációra gyakorolt hatása miatt alkalmazzák lombikbébiprogramban, mivel az LH szintézisének elnyomása megakadályozza, hogy a petesejt túl korán elhagyja a petefészket (korai ovuláció). A luteinizáló hormon spontán megemelkedésének elnyomása elősegíti a jobb follikulogenézist és növeli a terhesség valószínűségét.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

A triptorelin biohasznosulása a Diphereline szubkután injekciója után 70%; a gyógyszer gyorsan bejut a véráramba, de nem kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális koncentráció a vérben a beadás után 30-40 perccel figyelhető meg.

A felezési idő 3,5 és 6,5 óra között mozog.

A triptorelin lebomlik a májban, de ennek biokémiai mechanizmusa...

Adagolás és beadás

A Diphereline gyógyszert szubkután injekció formájában alkalmazzák. Prosztatarák kezelésénél az első hét napban naponta 0,5 mg-os (egyszeri) adagban a hasfal bőrébe kell injekciózni. Ezután az adagot 0,1 mg-ra csökkentik - napi egyszer.

Az endometriózis, a méhmióma és a mióma kezelésének módja és adagolása nőknél hasonló.

Hosszú távú alkalmazásra az orvosok a triptorelin lassú felszabadulású gyógyszerét, a Diphereline retard-ot (3,75 mg hatóanyagot tartalmaz) javasolják, amelyet négyhetente egyszer adnak be (az injekciót a menstruációs ciklus első öt napjában kell beadni).

A Diphereline-t IVF-hez rövid protokollal a menstruációs ciklus első napján adják be - 0,1 mg (naponta egyszer) 10 napig.

Az ovuláció serkentésére a Diphereline-t IVF-ben hosszú protokoll szerint a luteális fázis közepén (azaz a menstruációs ciklus 21-23. napján) adják be - naponta egyszer (ugyanabban az időben), szubkután az elülső hasfalba; az adagot az orvos határozza meg minden betegnél egyénileg - a hormonszintek vérvizsgálatának eredményei alapján. A következő injekciók önállóan is elvégezhetők, a nővérnek meg kell tanítania a beteget, hogyan kell a Diphereline-t a hasba injektálni. A gyógyszert 12-22 napig adják be: az időtartamot az orvos szintén meghatározza a petefészkek ultrahangvizsgálata során háromnaponta - a koriongonadotropin gyógyszerek beadásának és az azt követő petefészek-punkciónak (az érett petesejt eléréséhez) pontos időpontja érdekében. Normális esetben a menstruációnak ki kell maradnia a Diphereline után, mivel a gyógyszer blokkolja a luteotropin termelését az agyalapi mirigyben, ami aminorrhoeához vezet.

A krioprotokollban a diferelint alacsonyabb dózisban alkalmazzák, és a beültetés előtt az embriót fagyasztva tartják (folyékony nitrogénben történő krioprezerváció).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Terhesség Differelina. alatt történő alkalmazás

A Diphereline-t nem alkalmazzák terhesség és szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

A Diphereline ellenjavallt a gyógyszerrel és a gonadotropin-felszabadító hormon más szintetikus analógjaival szembeni túlérzékenység, terhesség és szoptatás alatt, agyalapi mirigy adenoma, súlyos allergia, csontritkulás, policisztás petefészek betegség és 18 év alatti betegek esetében.

[ 11 ]

Mellékhatások Differelina.

A Diphereline legvalószínűbb mellékhatásai a következők:

• hányinger és étvágytalanság;
• viszketés és bőrpír:
• fokozott izzadás, éjszakai izzadás, hőhullámok az arcban és a mellkasban;
• megnövekedett vérnyomás;
• szédülés, ájulás és fejfájás;
• légszomj és szabálytalan szívverés;
• a végtagok zsibbadása (paresztézia);
• hasi, izom- és ízületi fájdalom;
• csökkent látásélesség;
• megnövekedett glükóz- és koleszterinszint a vérben;
• gyakori hangulatingadozások, depresszió, alvászavarok, csökkent szexuális vágy (férfiaknál csökkent potencia);
• a hüvelyi nyálkahártya szárazsága, dyspareunia, méhvérzés, fájdalmas menstruáció, petefészekciszták megjelenése nőknél;
• a herék és a szőrnövekedés csökkenése, az emlőmirigyek megnagyobbodása férfiaknál;
• csökkent csontsűrűség.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Overdose

A Diphereline túladagolása fokozott mellékhatásokhoz vezethet; ilyen esetekben a kezelést abba kell hagyni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Diphereline más gyógyszerekkel való kölcsönhatásait nem vizsgálták, ezért nem szabad kizárni. Mindenesetre nem ajánlott kombinálni ezt a daganatellenes hormonális szert antibiotikumokkal, antihisztaminokkal, neuroleptikumokkal stb.

Ezenkívül a Diphereline és az alkohol súlyosbíthatja a gyógyszer ilyen mellékhatásait, mint a szédülés és a megnövekedett vérnyomás.

[ 19 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét helyen, +2-10°C között kell tárolni (nem fagyasztható).

Szavatossági idő

36 hónap.