Hatékony tabletták a szívfájdalom enyhítésére

A szívfájdalomra szánt tabletták főbb indikációi a rohamok enyhítése és az anginás etiológiájú fájdalom szindróma fokozása olyan szívbetegségekben, mint az angina pectoris (beleértve a koszorúér-elégtelenség hátterét is), ischaemiás szívbetegség, miokardiális infarktus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

A tabletták szívfájdalomra való alkalmazásának indikációi

A Validol vagy Molsidomin szublingvális tablettái enyhítik a fájdalmat angina pectoris roham esetén, és hatékonyak szív- és érrendszeri elégtelenség, szupraventrikuláris tachycardia és pitvarfibrilláció esetén. Ezenkívül a Molsidomin helyettesítheti a nitroglicerint az utóbbival szembeni egyéni intolerancia esetén.

Az adrenalin kardioblokkoló csoportba tartozó szívfájdalom elleni tablettákat kis koszorúerek görcsével, tachycardiával és extrasystole-val járó angina esetén írják fel. Miokardiális ischaemia esetén pedig nitrátcsoportba tartozó antiaritmiás szerek, kalciumcsatorna-blokkolók és béta-blokkolók szükségesek. A nitrátok enyhítik az érgörcsöt és elősegítik azok tágulását. És bár a blokkolók nem csillapítják közvetlenül a fájdalmat, biokémiai és fiziológiai hatásuk következményei lehetővé teszik a szívizom oxigénhiányának enyhítését, a pulzusszám csökkentését (amelyet a túlzott adrenalin okoz), és ezáltal a fájdalom enyhítését.

A kardiológiában a szívfájdalomra szánt tabletták alkalmazásának indikációi a patológiák széles skáláját foglalják magukban. Az orvosok ezeknek a csoportoknak a gyógyszereit antianginálisként osztályozzák, és egyidejű és stabil angina kezelésében, krónikus szívelégtelenség komplex terápiájában, valamint miokardiális infarktus utáni szívműködés normalizálására használják.

A szívfájdalomra szolgáló tabletták farmakodinamikája

A Validol szedatív tabletta hatásmechanizmusa a nem specifikus reflex értágulaton alapul, amely a szájnyálkahártya receptorainak lokális irritációjára adott válaszként jelentkezik a készítményben található mentol által, amely a 3-metilbutánsav (izovaleriánsav) mentol-észterében oldva található. Az idegvégződések irritációjának következtében fokozódik a szervezetben az érrendszer tónusáért és a fájdalomátvitel gátlásáért felelős neuropeptidek és hormonok szintézise.

A Molsidomin szívfájdalomcsillapító tabletták farmakodinamikáját hatóanyaga, az N-karboxi-3-morfolino-szidnonimin etil-észtere biztosítja, amely csökkenti a szívizom vénáinak nyomását és a vénás véráramlást a szívbe. Ennek következtében csökken a bal kamra vérellátása és az általános szívizom tónusa.

Minden nitrát alapú szívfájdalomcsillapító tabletta az egész test érrendszerére hat, és percek alatt kitágítja a szív ereit. Ennek a reakciónak a biokémiai mechanizmusa még nem teljesen tisztázott.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek segítenek csökkenteni a koszorúerek falainak feszültségét és növelni a szívizom szöveteinek véráramlását (ami csökkenti azok oxigénigényét) - a vénás véráramlás egyidejű csökkenésével (ami csökkenti a nyomást a jobb pitvarban). Így a szív ereiben a véráramlás egyfajta újraelosztása következik be az arteriovenózus vérellátás aktiválásával a szívizom kórosan megváltozott területein.

A szívizom összehúzódási erejének növekedését a szívglikozidok hatására az izomszövetsejtek (kardiomicéták) elektromos aktivitásának (membrán akciós potenciáljának) növekedése magyarázza, amelyek citoplazmájában Na-ionok halmozódnak fel, és a Ca-ionok szintje megnő. Ezenkívül a szívvezetési rendszer (SJS), különösen az interpitáris septumban található pitvar-kamrai csomó, lassabban kezdi továbbítani a gerjesztést a szívizom izomrostjaihoz, ami csökkenti a pulzusszámot.

A kardiológiában alkalmazott béta-blokkolók farmakodinamikája az adrenalin és noradrenalin neurotranszmitterek szívizomban található specifikus receptoraikra gyakorolt hatásának csökkenésével jár. Ezt a metoprolol-tartarát hatóanyag biztosítja, amelynek köszönhetően csökken a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintézise és a kalciumionok szintje a szívizom sejtjeiben. Az összes biokémiai változás eredménye a szívösszehúzódások intenzitásának csökkenése, az érrendszer tónusának (és a vérnyomásnak) stabilizálódása, valamint a szívizomsejtek megfelelő oxigénellátása.

A szinoatriális és pitvar-kamrai csomók kalciumcsatorna-blokkolóinak hatásmechanizmusa a kalciumionok szívizom erek falára gyakorolt összehúzó hatásának semlegesítése. Ennek eredményeként a koszorúér-görcs megszűnik, és az izomrostok nem tapasztalnak oxigénhiányt. Ez pozitív hatással van a szív mechanikájára: helyreáll az összehúzódások normális ritmusa.

A szívfájdalomra szolgáló tabletták farmakokinetikája

A nitroglicerin és a nitrátcsoport összes gyógyszere, ha szublingválisan adják be, azonnal bejut a véráramba, így ezek a szívfájdalomra szolgáló tabletták nagyon gyorsan - 1,5-2 perc alatt - hatnak.

A szívglikozidok – a digoxin – farmakokinetikáját a gyomor-bél traktusban történő gyors felszívódás, az izomszövetekben való felhalmozódás és az átlagos biohasznosulás jellemzi a bevett adag 65-75%-án belül. A gyógyszerek hatóanyagának maximális szintje a vérben a beadástól számított 90 percen belül érhető el. A glikozidok 20%-a metabolizálódik a májban, a többi pedig eredeti formájában ürül ki a szervezetből; a felezési idő 1,5-3 nap.

A metoprolol és más szívizom-béta-blokkolók hatóanyaga (metoprolol-tartarát) 90%-ban adszorbeálódik az emésztőrendszerben, de biohasznosulása nem haladja meg az 50%-ot. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérplazmában orális adagolás után legfeljebb 120 perc elteltével határozzák meg. A biotranszformáció a májban történik, a metabolitok 7-10 óra elteltével teljes mértékben kiválasztódnak a vizelettel.

A Verapamil tabletták farmakokinetikája szívfájdalom esetén: adszorbeálódik az emésztőrendszerben és kötődik a plazmafehérjékhez; a verapamil-hidroklorid legmagasabb koncentrációja a plazmában 60-100 perccel az orális adagolás után érhető el. A biohasznosulás nem haladja meg a 35%-ot; metabolizálódik a májban; a veséken és a belekben ürül ki.

A szívfájdalomra szolgáló tabletták nevei

A terápiás hatás jellegétől függően a szívfájdalomcsillapító gyógyszereket perifériás értágítókra (beleértve a nitrátokat), szívglikozidokra, szelektív béta-blokkolókra és kalciumcsatorna-blokkolókra osztják.

Az értágítók közé tartozik a Validol (Corvalment), a Molsidomin (Corvaton, Sidnofarm), valamint a glicerinnel észterezett salétromsav-sók (nitrátok) és származékaik nagy csoportja.

A nitrát alapú szívfájdalomcsillapító tabletták nevei: nitroglicerin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); nitroglicerin-mononitrát-izoszorbid származékai (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) és izoszorbid-dinitrát (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); valamint pentaeritritol-tetrát (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit stb.) - tetranitropentaeritritol alapú.

A szívglikozidok (kardiotonikus szerek) csoportjába tartoznak a digitálisz glikozid digoxin alapú tablettakészítmények: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazide, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetildigoxin béta és más kereskedelmi nevek.

A szelektív szív β1-adrenerg blokkolók csoportját olyan gyógyszerek képviselik, mint a Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamil-hidroklorid tabletták A Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), valamint a benzotiazepin-származékokon alapuló tabletták, a Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil és más kereskedelmi nevek) a kardioszelektív kalciumcsatorna-blokkolók meglehetősen nagy farmakológiai csoportjába tartoznak.

Alkalmazás módja és adagolás

A Validol, a Molsidomin és a Nitroglicerin beadási módja szublingvális (azaz a nyelv alá). Külön ajánlás a nitroglicerin adagolásával kapcsolatban: ha a gyógyszer első adagja (1-2 0,5 mg-os tabletta) után nincs hatás az angina pectorisos rohamot kísérő fájdalom enyhítésére, akkor azt csak öt perc múlva szabad újra bevenni - nem korábban.

A molsidomin szájon át, fél vagy egész tablettában, naponta 2-3 alkalommal (étkezés után) szedhető, de a terápiás hatás 20-25 perc elteltével jelentkezik, azaz 2-3-szor hosszabb ideig, mint a szublingvális módszerrel.

A szívglikozidok és a kalciumcsatorna-blokkolók adagját szigorúan egyedileg határozzák meg - kardiológiai vizsgálat eredményei alapján. A digoxin standard egyszeri adagja 0,25 mg, a napi adag nem haladhatja meg az 1,25 mg-ot. A Verapamil tablettákat napi 160-480 mg mennyiségben ajánlott bevenni; a kezelés 2-24 hónapig tarthat.

A metoprololt napi 2-4 alkalommal 50 mg-os adagban írják fel (a beteg állapotától függően), a tablettát egészben kell lenyelni étkezés közben vagy közvetlenül utána.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Ellenjavallatok

A következő ellenjavallatokat kell figyelembe venni a használat során:

• Validol: miokardiális infarktus szövődménye kardiogén sokk formájában, súlyos artériás hipotenzió.
• Nitroglicerin (és minden nitrát): sokk, megnövekedett koponyaűri nyomás és agyi keringészavar, alacsony vérnyomás, glaukóma (zártzugú szívverés).
• Szívglikozidok: tachycardia-bradycardia szindróma a sinuscsomó gyengeségével vagy diszfunkciójával, pitvar-kamrai blokk (1-2 fok), kamrai aritmia, hipertrófiai változások a szívizomban, aorta vagy mitrális billentyű szűkülete.

Metoprolol és egyéb szív béta-blokkolók: akut miokardiális infarktus, szinoatriális vagy pitvar-kamrai csomó blokk, szívelégtelenség (akut vagy krónikus), percenként 60 alá csökkent pulzusszám, alacsony vérnyomás, perifériás keringési problémák (endarteritis, thrombophlebitis), valamint krónikus obstruktív hörghurut és hörgőasztma.

A kalciumcsatorna-blokkolók (Verapamil stb.) ellenjavalltak alacsony vérnyomás és csökkent pulzusszám esetén.

A szívfájdalomcsillapító tabletták szedése terhesség alatt tilos. A Validol ellenjavallt a terhesség első trimeszterében.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mellékhatások

Az értágítók és a szívfájdalom csillapító tabletták, mint például a Validol és a Molsidomin, mellékhatásai fejfájás és vérnyomáscsökkenés formájában jelentkezhetnek. A nitroglicerin alkalmazása során a leggyakoribb mellékhatások a következők: lüktető fejfájás és szédülés; hőérzet a felsőtestben, az arc bőrének kipirulása és általános hyperhidrosis; szapora szívverés; jelentős vérnyomáscsökkenés.

Étvágytalanság, hányinger, hányás és fejfájás kísérheti a szívglikozidok (különösen gyakori) alkalmazását.

A szív adrenalinreceptor-blokkolók (Metoprolol stb.) alkalmazása olyan mellékhatásokat okozhat, mint a sinusaritmia, légszomj, artériás hipotenzió, a végtagok lágy szöveteinek duzzanata, emésztési zavarok, megnövekedett vércukorszint stb.

A nitroglicerinre és a nitrátokra jellemző mellékhatások mellett a szívvezetési rendszerben a kalciumcsatornákat blokkoló gyógyszerek mellékhatásainak listája magában foglalja a szájszárazság érzését, hányingert és hányást, bélproblémákat, megnövekedett máj transzaminázokat, végtagzsengeséget, alvászavarokat, depressziót és mentális zavarokat.

Túladagolás

Nem szabad elfelejteni, hogy a nitroglicerin túladagolása nemcsak a mellékhatások fokozott megnyilvánulásához, hanem összeomláshoz is vezethet.

Amint az az utasításokban is szerepel, a szívglikozidok (glikozid-mérgezés) nyilvánvaló túladagolásának tünetei a mellékhatások súlyosbodásában fejeződnek ki, amelyeket szívritmuszavarok, kamrafibrilláció, izomgyengeség, látás- és színérzékelési zavarok, eufória és pszichózis kísér. Ilyen helyzetben a gyógyszerek bevitelét leállítják, hashajtót (sóoldatot) adnak be, és a szívbetegségek tüneti kezelését végzik.

A Metoprolol előírt adagjának túllépése vérnyomásesést, görcsöket, nyálkahártya-cianózist, akut szívelégtelenséget, akár kardiogén sokkot és szívmegállást is okozhat. Ilyen esetekben sürgősségi orvosi ellátásra van szükség gyomormosással és megfelelő gyógyszerek intravénás adagolásával.

A Verapamil túladagolása csökkent pulzusszámot és vérnyomást, pitvar- és kamrablokkot, valamint eszméletvesztést is okozhat. Az állapot szívritmus-szabályozást igényelhet.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A nitroglicerin egyidejű alkalmazása béta-adrenerg receptor blokkolókkal, értágítókkal, vízhajtókkal, aszpirinnel és alkohol tinktúrákkal fokozza a vérnyomáscsökkenést. Az angina elleni hatást fokozza a béta-adrenerg blokkolókkal és a kalciumcsatorna-blokkolókkal való kombináció.

A más szívglikozid gyógyszerekkel való kölcsönhatás jellemzői:

• a szívizom-összehúzódás változásainak fokozása B-vitaminokkal kombinálva,
• a pulzusszám csökkentése altatókkal, magnézium-szulfáttal és helyi érzéstelenítőkkel kombinálva,
• a hemodinamika javítása a curantil egyidejű alkalmazásával,
• fokozott véralvadás aminazinnal és heparinnal kombinálva.

Szív béta-blokkolók (metoprolol stb.) kölcsönhatása: tilos nitroglicerinnel, barbiturátokkal, diuretikumokkal és alkoholtartalmú termékekkel együtt alkalmazni; a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatása fokozódik; a szívglikozidok együttes alkalmazásával a pulzusszám túlzott csökkenése és a szívvezetési rendszer működésének lassulása figyelhető meg.

Kalciumcsatorna-blokkolók (Verapamil-hidroklorid) kölcsönhatása más gyógyszerekkel:

• fokozza a szinoatriális és atrioventrikuláris csomók blokádját béta-blokkolókkal kombinálva,
• fokozza a gyógyszerek hatását a vérnyomás csökkentésére és az izomgörcsök enyhítésére,
• A Verapamil hatását fokozza a neuroleptikumok és antidepresszánsok egyidejű alkalmazása.

Tárolási feltételek

Az utasításoknak megfelelően a nitroglicerint sötét helyen, tűztől védve, mérsékelt hőmérsékleten (+18-20°C) kell tárolni. A szívfájdalomra szánt többi tablettát sötét helyen, legfeljebb +25°C-os hőmérsékleten kell tárolni.

A gyógyszerek lejárati dátuma a csomagoláson van feltüntetve, amely a gyártás dátumára vonatkozó információkat is tartalmazza.