Nemotan

A Nemotan szelektíven blokkolja a Ca-csatornák hatását, főként az ereket érintve. A gyógyszer dihidropiridin származéka, és nimodipin komponenst tartalmaz.

A nimodipin kifejezett szelektív aktivitást mutat az agy bizonyos területein. A gyógyszer gyógyászati hatása a kalciumionok hatására alakul ki - lassítja a simaizomsejtekben zajló összehúzódási folyamatokat.

Megállapították, hogy a gyógyszer csökkenti a memóriakárosodás intenzitását és javítja a koncentrációt az agy működésében problémákkal küzdő embereknél.

Jelzések Nemotana

Az aneurizma repedése utáni szubarachnoidális vérzés kialakulásából eredő, agyi érrendszeri görcsökkel járó ischaemiás jellegű neurológiai rendellenességek kezelésére és megelőzésére szolgál.

Idős embereknél az agyi aktivitás intenzív tüneteivel járó rendellenességek esetén írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 10 darab egy cellás csomagban; 3 vagy 10 csomag egy csomagon belül.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A nimodipin segít normalizálni az idegsejtek működését és megvédi őket a negatív hatásoktól. Ugyanakkor pozitív hatással van az agyi vérellátásra és növeli az ischaemiával szembeni toleranciát, kölcsönhatásba lépve a Ca-csatornákhoz kapcsolódó cerebrovaszkuláris és neuronális végződésekkel.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer hatóanyaga orális adagolás után szinte teljesen felszívódik. A plazma Cmax értékei, valamint az AUC értékei a dózis növelésével összhangban nőnek (a vizsgálatokat 90 mg-os dózisig végezték).

Az intravénás injekció eloszlási térfogata (Vss, kétkamrás típus) 0,9-1,6 l/kg. A teljes clearance 0,6-1,9 l/óra/kg.

97-99%-ban szintetizálódik a vérfehérjével.

A nimodipin kiválasztása az anyagcsere-folyamatok során a P450 3A4 hemoprotein szerkezetén keresztül történik.

Az intenzív preszisztémás anyagcsere-folyamatok (körülbelül 85-95%) 5-15%-os biohasznosulási arányt hoznak létre.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Adagolás és beadás

Alkalmazása agyműködési zavarok esetén.

Az ilyen patológiákkal küzdő idős embereknek naponta háromszor 1 tablettát kell bevenniük a gyógyszerből (naponta háromszor 30 mg anyagot).

Jelentősen legyengült vesefunkciójú egyéneknél (a CF sebessége percenként 20 ml alatt van) nagyon óvatosan írják fel, a beteg rendszeres vizsgálatával a terápia során.

Az aneurizma repedése és az azt követő szubarachnoidális vérzés miatt kialakuló agyi érrendszeri görcsökkel összefüggő ischaemiás jellegű neurológiai rendellenességek terápiája és megelőzése.

Infúziós kezelés után 60 mg gyógyszert (2 tabletta) kell szájon át bevenni naponta 6 alkalommal.

Ha negatív tünetek jelentkeznek, az adagot csökkentik, vagy a gyógyszer alkalmazását leállítják (ha szükséges).

Májproblémák (különösen májcirrózis) növelhetik a gyógyszer biohasznosulását a metabolikus clearance értékeinek csökkenése és az elsődleges anyagcsere-folyamatok gyengülése miatt. Ezekben az esetekben a negatív tünetek fokozódhatnak (például a vérnyomás értékeinek csökkenése), ezért az adagot csökkenteni kell, vagy a gyógyszer szedését le kell állítani.

A CYP3A4 komponens hatását indukáló vagy gátló anyagokkal való kombináció szükségessé teheti az adag méretének módosítását.

A tablettákat egészben, rágás nélkül, tiszta vízzel kell lenyelni. A gyógyszer étkezéstől függetlenül, legalább 4 órás időközönként bevehető. A kezelés alatt tilos grapefruitlé fogyasztása.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Terhesség Nemotana alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban nem végeztek vizsgálatokat. Amennyiben ebben az időszakban szükséges a szedése, gondosan mérlegelni kell a kockázatokat és az előnyöket, figyelembe véve a klinikai tünetek súlyosságát.

Megállapították, hogy a nimodipin és metabolikus összetevőinek értékei az anyatejben megfelelnek a plazmaértékeknek. Ezért a Nemotan szedésének ideje alatt tilos a szoptatás.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer alkalmazása nimodipinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel kapcsolatos személyes intolerancia esetén;
• rifampicinnel kombinálva (ilyen esetekben a Nemotan terápiás hatása jelentősen gyengül) és görcsoldó szerekkel, beleértve a fenitoint és a fenobarbitált karbamazepinnel (ezek az anyagok jelentősen csökkentik a nimodipin biohasznosulásának szintjét);
• miokardiális infarktusban vagy instabil anginában szenvedő személyeknek történő beadás (szintén a fejlődésüktől számított 1 hónapon belül);
• az agyi aktivitás zavarai miatt folyamatban lévő terápia során;
• májműködési zavar (különösen májcirrózis), mivel ez a nimodipin biohasznosulásának növekedését okozhatja a metabolikus clearance és az elsődleges metabolikus folyamatok gyengülése miatt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mellékhatások Nemotana

Mellékhatások a következők:

• vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek: trombocitopénia vagy a vérvizsgálati eredmények változásai;
• immunrendszeri rendellenességek: allergiás tünetek, az intolerancia akut megnyilvánulásai és kiütések;
• az idegrendszert érintő elváltozások: fejfájás és nem specifikus jellegű cerebrovaszkuláris tünetek;
• szívproblémák: tachycardia, nem specifikus típusú arrhythmia és bradycardia;
• érrendszeri tünetek: csökkent vérnyomás, nem specifikus szív- és érrendszeri tünetek és értágulat;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: hányinger, gyomor-bélrendszeri diszfunkció és bélelzáródás;
• máj- és epeúti problémák: a májenzimek aktivitásának átmeneti emelkedése és közepes vagy enyhe májjal kapcsolatos tünetek.

A nimodipin klinikai vizsgálatai során az agyműködési zavarok kezelésére vonatkozó javallat szerint észlelt mellékhatások:

• idegrendszeri működési problémák: szédülés;
• nem specifikus neurológiai tünetek: hiperkinézia, szédülés vagy remegés;
• szívelégtelenség: szívdobogás;
• érrendszeri elváltozások: duzzanat vagy ájulás;
• gyomor-bélrendszeri problémák: hasmenés, puffadás vagy székrekedés.

Overdose

A Nemotannal történő akut mérgezés bradycardiát vagy tachycardiát, hányingert, a vérnyomás hirtelen csökkenését és gyomor-bélrendszeri rendellenességeket okoz.

Akut mérgezés esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani. Ezenkívül tüneti intézkedéseket kell végezni, valamint gyomormosást és aktív szén beadását.

Ha a vérnyomás továbbra is csökken, dopamint vagy noradrenalint kell intravénásan beadni. Mivel a gyógyszernek nincs antidotuma, egyéb mellékhatások esetén tüneti kezelést kell végezni.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nimodipin anyagcseréjének folyamatai a májban és a bélnyálkahártyában található P450 ZA4 hemoprotein rendszer hatásával kapcsolódnak. Emiatt az ezt az enzimstruktúrát befolyásoló gyógyszerek képesek megváltoztatni a gyógyszer clearance-ének szintjét és elsődleges metabolikus folyamatait.

Más Ca-csatorna-antagonistákkal szerzett tapasztalatok azt mutatják, hogy a rifampicin fokozhatja a nimodipin metabolikus folyamatait, mivel enzimaktivitást indukál. Ezen gyógyszerek kombinációja a nimodipin terápiás hatásának jelentős gyengüléséhez vezet, ezért együtt nem alkalmazzák őket.

Az antikonvulzívumok (beleértve a fenitoint fenobarbitállal és karbamazepinnel) jelentősen csökkentik a Nemotan biohasznosulását, ezért nem alkalmazzák ezekkel az anyagokkal együtt.

A hemoprotein P450 3A4 rendszer aktivitását gátló alábbi szerekkel való egyidejű alkalmazás esetén a vérnyomásértékek monitorozása és szükség esetén a nimodipin dózisának módosításának lehetőségeinek mérlegelése szükséges.

A gyógyszer és a makrolidok közötti kölcsönhatás vizsgálatát nem végezték el, de ismert, hogy bizonyos makrolidok (például az eritromicin) képesek lassítani a hemoprotein P450 3A4 hatását, így ebben a szakaszban kölcsönhatásba léphetnek a gyógyszerrel. Ezért ilyen kombináció nem alkalmazható.

Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a gyógyszer és a HIV-ellenes proteázgátlók (pl. ritonavir) egyidejű alkalmazása esetén. Az ebbe a kategóriába tartozó anyagokról úgy gondolják, hogy erős gátló hatást gyakorolnak a P450 3A4 hemoproteinre. Fennáll a plazma nimodipin szintjének jelentős és klinikailag jelentős emelkedésének lehetősége proteázgátlókkal való együttes alkalmazás esetén.

Nincsenek információk a gyógyszer és a ketokonazol együttes alkalmazása során kialakuló hatásokról. Vannak információk arról, hogy az azol típusú gombaellenes szerek lassítják a hemoprotein P450 3A4 aktivitását, és kölcsönhatásba lépnek más dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-antagonistákkal is. Emiatt nimodipinnel kombinálva a teljes biohasznosulás szintjének jelentős növekedése figyelhető meg (az elsődleges anyagcsere-folyamatok gyengülése miatt).

A gyógyszer és a nefazodon együttes alkalmazását nem vizsgálták. Bizonyítékok vannak arra, hogy az antidepresszáns erős gátló hatással van a P450 3A4 hemoproteinre. Nefazodonnal kombinálva fennáll a nimodipin plazmaszintjének emelkedésének kockázata.

A gyógyszer és a fluoxetin hosszú távú kombinációja a plazma nimodipin értékeinek közel 50%-os növekedéséhez vezet. A fluoxetin hatékonysága jelentősen gyengült, de aktív metabolikus elemének, a norfluoxetinnek a hatása nem.

A gyógyszer dalfoprisztinnel vagy kinupristinnel történő együttes alkalmazása a nimodipin plazmaszintjének emelkedését okozza.

A Nemotan és a H2-terminációs antagonista cimetidin vagy valproinsav együttes alkalmazása a gyógyszer plazmaértékeinek növekedését okozza.

A gyógyszer és a nortriptilin hosszú távú kombinációja kismértékben növeli a nimodipin plazmaszintjét (míg a nortriptilin szintje nem változik).

A gyógyszer képes fokozni a következő vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását: β-blokkolók, α-blokkolók, diuretikumok, α1-antagonisták és egyéb Ca-antagonisták, valamint ACE-gátlók, α-metildopa és PDE-5-gátlók. Ha feltétlenül szükséges az ilyen kombinációk alkalmazása, a beteg állapotát szorosan ellenőrizni kell.

Majmokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy amikor a gyógyszert zidovudinnal intravénásan alkalmazzák, a zidovudin AUC-értéke jelentősen megnő, valamint a clearance-e és az eloszlási térfogata csökken.

A grépfrútlé lassítja a P450 ZA4 hemoprotein hatását. Ezzel a lével együtt alkalmazva a gyógyszer plazmaértékei emelkednek, és hatása meghosszabbodik. Ez a hatás fokozhatja a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását. Ez a hatás a grépfrútlé bevételétől számított körülbelül 4 napig is eltarthat, amit nimodipin alkalmazásakor figyelembe kell venni.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Tárolási feltételek

A Nemotant kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti indikátorok - maximum 25°C.

[ 32 ]

Szavatossági idő

A Nemotan a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 33 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

[ 34 ], [ 35 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vazokor, az Amlorus, a Nimotop és a Nimodipe Sandoz, a Nitopin és a Nimodipexal, valamint az Amlodipin, a Nimodipin és a Fenigidin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Vélemények

A Nemotan többnyire jó értékeléseket kap – jelentősen javítja az idősebb emberek életminőségét, akik életkorral összefüggő agyi rendellenességeket tapasztalnak: ingerlékenység, memóriavesztés és álmatlanság.

A gyógyszer tartós helyreállító hatását figyelték meg a rehabilitáció során olyan egyéneknél, akik ischaemiás stroke aktív fázisán estek át. A gyógyszer hatékonyságát az agyi érrendszeri görcsök megszüntetésében a fórumokon is pozitívan értékelték.