Imodium

Az imodium olyan gyógyszer, amely csökkenti a perisztaltika működését.

[1], [2]

Jelzések Imodium

Az ilyen jellegű szabálysértések megszüntetésére szolgálnak:

• az akut hasmenés tüneteinek kezelésére (12 éves gyermekek, valamint felnőttek esetében);
• az IBS miatt fellépő akut típusú hasmenés (18 évesnél idősebb felnőttek esetén) kezelésére, feltéve, hogy az orvos elsődleges diagnózist ír elő.

[3], [4], [5]

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható, 6 vagy 20 darabos buborékfólia. A csomagoláson belül egy buborékcsomagolás található.

A Imodium lingual  egy tabletta, amely feloldódik a szájüregben.

A Imodium Plus  rágótabletta formájában rendelkezésre álló, rheumatoidás gyógyszer.

[6]

Gyógyszerhatástani

A loperamid-hidrokloridot opiátvégződésekkel szintetizálják a bél falain. Ha az ilyen művelet tiltva PG kiadási folyamat, valamint acetil-kolin, ezáltal csökkentve transzlációs perisztaltika és meghosszabbítja az időszak táplálék áthaladását az emésztőrendszeren, és ezzel a képesség fokozott bél falán történő szívó folyadékok.

A hatóanyag aktív komponense növeli az anális sphincter tónusát, ami csökkenti a széklelés inkontinenciáját és a bél ürítésével kapcsolatos igényt.

[7], [8]

Farmakokinetikája

Számos orálisan felhasznált loperamid abszorbeálódik a bélbe, de az első szakasz során az intenzív anyagcsere folyamatok az anyag szisztémás biohasznosulási képességének mindössze 0,3% -át teszik ki.

Az anyagnak a patkányokban az eloszlási paraméterekhez viszonyított vizsgálati adatai azt mutatták, hogy erős affinitással rendelkezik a bélfalra, főként az izomzat hosszanti rétegében végződő végződéssel. A fehérje összetevőjének szintézise 95%, főleg az albuminokhoz kötődik. A preklinikai információ azt mutatja, hogy a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátuma.

A loperamid kinyerése szinte mindenben előfordul a májban. Itt főleg konjugált, majd az epével együtt ürül. Az N-demetiláció oxidatív folyamata az anyag anyagcseréjének fő módja, amelyet főként a CYP3A4 és CYP2C8 elemek segítségével végzik. Mivel az első májműködés nagyon intenzív, a változatlan gyógyszerek plazmaindexje meglehetősen alacsony.

Az anyag felezési ideje emberben körülbelül 11 óra (9-14 óra között). A bomlástermékek változatlan összetevője elsősorban ürülékkel választódik ki.

[9], [10]

Adagolás és beadás

A gyógyszert a terápia kezdeti szakaszában nem alkalmazzák súlyos hasmenés esetén, amit a víz-elektrolit indexek csökkenése kísér. Ilyen esetekben a folyadékveszteséget ajánlott kompenzálni szubsztitúciós kezeléssel (orális vagy parenterális módszerek).

A kapszulákat vízzel fogyasztják.

A 12 éves és felnőtt gyermekek akut hasmenése tüneteinek megszüntetése érdekében a kezdeti dózis 2 kapszula (4 mg), majd egy kapszulát (2 mg) kell venni minden további folyékony székletben. A napi dózis szokásos mérete 6-8 mg (vagy 3-4 kapszula). A nap folyamán az akut hasmenés kezelésénél legfeljebb 12 mg gyógyszert (azaz 6 kapszulát) szabad beadni.

Eltávolításakor a tünetek akut hasmenés merültek fejlődésének köszönhetően IBS, felnőtt (beállításakor az orvos elsődleges diagnózisa) a kezdeti dózis 4 mg (2 kapszula), akkor meg kell inni az első kapszula minden egyes előfordulásánál a híg széklet, vagy utasítása orvos kezelése. A nap legfeljebb 6 kapszulát (12 mg dózis) adhat.

48 órán belül (hasmenés akut formája) a gyógyszerek alkalmazása után javulás nélkül ajánlott a gyógyszer leállítása.

[14], [15], [16]

Terhesség Imodium alatt történő alkalmazás

Tilos a gyógyszert terhesség alatt alkalmazni.

Rendellenességek, terhes nők, valamint szoptató nők esetén konzultálni kell egy orvossal a megfelelő kezelés megszerzése érdekében.

Ellenjavallatok

A kábítószerek ellenjavallata:

• a loperamid hidrokloriddal szembeni erős intolerancia és a gyógyszer bármely más eleme mellett;
• a 12 éven aluli gyermekek;
• a dysentéria akut formájának jelenlétében, amelyet magas láz jellemez, valamint a székletben lévő vér;
• a fekélyes vastagbélgyulladás akut állapotában vagy a vastagbélgyulladás pseudomembranos formájával, amelyek számos hatással járó antibiotikumokkal kapcsolatosak;
• a Salmonella, Shigella vagy Campylobacter nemzetségbe tartozó mikrobák által kiváltott enterocolitis bakteriális formájával.

Imodium nem ajánlott használni, ha fennáll annak a veszélye, hogy a szuppresszió funkciója perisztaltika a betegben kifejlődnek súlyos szövődmények, mint a bélelzáródás, és megacolon (a mérgező formája a betegség).

Ha felszívódás, székrekedés vagy bélelzáródás szükséges, azonnal el kell törölni a kábítószerek használatát.

[11], [12], [13]

Mellékhatások Imodium

A hasmenés akut formájának megszüntetésekor a következő mellékhatásokat lehet kifejleszteni, amelyeket a klinikai vizsgálatok során azonosítottunk:

• az Országgyűlés szervezetei: súlyos fejfájás kialakulása; ritkábban - a szédülés;
• emésztőrendszeri szervek: fellazulás, hányinger, székrekedés; kevesebb - kellemetlen érzés a hasban, hasi fájdalmak, szájszárazság nyálkahártyák, dyspepsia, továbbá fájdalom a felső hasban;
• szubkután szövet és bőr: a bőrkiütés megjelenése.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő negatív reakciókat azonosították:

• az immunrendszer szervezetei: túlérzékenységi reakciókat egyedileg figyeltek meg, köztük anafilaxiás (beleértve az anafilaxist is), valamint az anafilaktoid megnyilvánulások;
• az Országgyűlés szervezetei: a koordináció, a szuppresszió vagy a tudatvesztés egyetlen problémája, álmosság vagy szédülés érzése, magas vérnyomás kialakulása;
• vizuális szervek: izolált helyzetekben miosis alakul ki;
• az emésztőrendszer szervei: alkalmanként a bél elzáródását (egyes esetekben akár paralytikus formában), valamint megacolon (néha toxikus formában);
• a bőr alatti szövet és a bőr: ritkán jelennek hólyagos bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, pruritus, és emellett poliformnaya erythema, toxikus epidermális nekrolízis vagy Stevens-Johnson;
• a húgyúti rendszer és a vesék: a vizelet visszatartási idő egyenként fejlődik;
• általános rendellenességek: egy pillanatra súlyos fáradtság lép fel.

Overdose

Túladagolás esetén (ez vonatkozik a feltételes fölös dózisban rendellenességeinek májfunkció) alakulhat CNS tünetek kezelésére - mint például ataxia, kábultság, görcsök, elnyomása a légzési funkció és növeli az izomtónust. Ezenkívül kialakulhat a vizelethajtó vagy a bélelzáródáshoz hasonló jelek is.

A gyermekek fokozott érzékenységet mutathatnak a központi idegrendszerre gyakorolt hatásokkal szemben.

Túladagolás esetén azonnali konzultációra van szükség az orvossal. Amikor megsértő jelei jelennek meg, a naloxont antidotumként használhatják. Mivel a Imodium expozíció időtartama meghaladja a naloxon hatásidejét (1-3 óra), ez utóbbit át lehet rendelni. A központi idegrendszer lehetséges szuppressziójának felderítése érdekében legalább 48 órán keresztül gondosan monitorozni kell a beteg állapotát.

[17], [18]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Vannak adatok a farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel való kölcsönhatásról. A gyermekeket nem szabad Imodium gyógyszereket felírni, amelyek túlnyomó hatást gyakorolnak a központi idegrendszer működésére.

A preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja. A kombinált alkalmazása loperamid (16 mg), inhibitorok anyag P-glikoprotein (mint a ritonavir vagy kinidin) megnövekedett plazma kijelző loperamid kétszer / háromszor. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége a javasolt loperamid dózisok alkalmazása esetén nem ismert.

A kombináció a loperamid (eldobható fogadó 4 mg) itrakonazollal, és emellett CYP3A4 inhibitor elem és a P-glikoprotein a 3-4-szeres növeli a plazma komponens loperamid. Ugyanezen vizsgálat során a CYP2C8-elem (gemfibrozil) gátlója körülbelül félig növelte az aktív hatóanyagszintet.

Az itrakonazollal és a gemfibrozil kombinált alkalmazásával négyszer növelték a loperamid csúcs plazmaindexét és az AUC 13-szorosát. Ez a növekedés nem kapcsolódik a központi idegrendszer működéséhez, amelyet a pszichomotoros vizsgálatok határoztak meg.

Eldobható dózis (16 mg) loperamid kombinálva ketokonazol, gátolja a CYP3A4 elem, valamint a P-glikoprotein lehetővé teszi a 5-szörösére nőtt a vérplazma loperamid. Ez a mutató nincs összefüggésben a fokozott farmakodinámiás tulajdonságokkal, a meghatározást papillomimetriával végezték.

A gyógyszeres kezelés szájon át történő dezmopresszinnel történő együttes alkalmazása növeli az utóbbinak a plazmában belüli indexeit (3-szorosára). Valószínűleg ez a gyomor-bél traktus mozgékonyságának lelassulása.

Véleményünk szerint a hasonló hatású gyógyszerek képesek növelni a loperamid tulajdonságait, de olyan gyógyszerek, amelyek felgyorsítják a táplálék átjutását a gyomor-bélrendszerben, ellenkezőleg, gyengíthetik hatékonyságát.

[19],

Tárolási feltételek

A gyógyszert megfelelő körülmények között kell tartani a gyermekek számára hozzáférhető gyógyszerek számára. A hőmérséklet értéke legfeljebb 25 ° C.

[20],

Szavatossági idő

Az imodium felhasználható 5 évig a gyógyszer felszabadításának időpontjától.

[21]