Imodium

Az Imodium egy olyan gyógyszer, amely depresszáns hatással van a perisztaltikus funkcióra.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Imodium

Az ilyen rendellenességek kiküszöbölésére javallt:

• akut hasmenés tüneteinek kezelése (12 éves és idősebb gyermekek, valamint felnőttek esetében);
• IBS okozta akut hasmenés tüneteinek kezelésére (18 év feletti felnőtteknél), feltéve, hogy orvos állította fel az elsődleges diagnózist.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható, 6 vagy 20 darab buborékfóliában. A csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

Az Imodium lingual egy szájban oldódó tabletta.

Az Imodium Plus egy hasmenés elleni gyógyszer, amely rágótabletták formájában kapható.

[ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A loperamid-hidrokloridot opiátvégződésekkel szintetizálják a bélfalakon. Ez a hatás gátolja a PG és az acetilkolin felszabadulásának folyamatát, aminek következtében csökken a progresszív perisztaltika, meghosszabbodik az élelmiszerek emésztőrendszeren keresztüli áthaladási ideje, és egyidejűleg fokozódik a bélfalak folyadékfelszívó képessége.

A gyógyszer hatóanyaga növeli az anális záróizom tónusát, ami segít csökkenteni a széklet inkontinenciáját és a belek ürítésének szükségességét.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikája

A szájon át alkalmazott loperamid nagy mennyiségben felszívódik a bélbe, de az intenzív first-pass anyagcsere-folyamatok a szer szisztémás biohasznosulásának mindössze 0,3%-át biztosítják.

Patkányokon végzett eloszlási vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy erős affinitást mutat a bélfalhoz, főként a hosszanti izomrétegen belüli végekkel történő szintézissel. A komponens fehérjével való szintézise 95%-os, főként albuminokhoz kötődik. A preklinikai adatok azt mutatják, hogy a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja.

A loperamid szinte teljes extrakciója a májban történik. Itt főként konjugálódik, majd az epével ürül ki. Az N-demetiláció oxidatív folyamata az anyagcsere fő útja, amelyet főként a CYP3A4, valamint a CYP2C8 elemek végeznek. Mivel az első májba jutás nagyon intenzív, a változatlan gyógyszer plazmaszintje meglehetősen alacsony marad.

Az anyag felezési ideje emberben körülbelül 11 óra (9-14 óra között). A változatlan komponens a bomlástermékeivel együtt főként a széklettel ürül ki.

[ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert nem alkalmazzák a súlyos hasmenés kezdeti szakaszában, amelyet a víz- és elektrolitszint csökkenése kísér. Ilyen esetekben ajánlott a folyadékveszteséget pótló terápiával (orális vagy parenterális módszerekkel) kompenzálni.

A kapszulákat vízzel kell bevenni.

A 12 éves és idősebb gyermekek, valamint a felnőttek akut hasmenésének tüneteinek megszüntetésére a kezdő adag 2 kapszula (4 mg), majd minden további laza széklet esetén 1 kapszulát (2 mg) kell bevenni. A standard napi adag 6-8 mg (vagy 3-4 kapszula). Akut hasmenés kezelésekor naponta legfeljebb 12 mg gyógyszer (azaz 6 kapszula) szedhető.

Az IBS kialakulása miatt fellépő akut hasmenés tüneteinek kiküszöbölésekor felnőtteknél (amikor az orvos elsődleges diagnózist készít) a kezdeti adag 4 mg (2 kapszula), majd minden híg széklet megjelenésekor vagy a kezelőorvos utasítása szerint 1 kapszulát kell bevenni. Naponta legfeljebb 6 kapszula fogyasztása megengedett (12 mg-os adag).

Ha a gyógyszer alkalmazása után 48 órán belül nem tapasztal javulást (akut hasmenés), ajánlott abbahagyni a gyógyszer szedését.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Terhesség Imodium alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos a gyógyszer alkalmazása.

Ha bármilyen rendellenesség jelentkezik, a terhes és szoptató nőknek orvoshoz kell fordulniuk a megfelelő kezelés érdekében.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• súlyos intolerancia a loperamid-hidrokloriddal, valamint a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;
• 12 év alatti gyermekek;
• akut dizentéria jelenlétében, amelyet magas hőmérséklet, valamint vér a székletben jellemez;
• a fekélyes vastagbélgyulladás akut stádiumában vagy a vastagbélgyulladás pszeudomembranosus formájában, amelyek széles spektrumú antibiotikumok alkalmazásával járnak;
• a Salmonella, Shigella vagy Campylobacter nemzetségbe tartozó mikrobák által okozott enterokolitisz bakteriális formájában.

Nem ajánlott az Imodium alkalmazása, ha fennáll a perisztaltika elnyomásának veszélye, amely súlyos szövődményeket okoz a betegben, beleértve a bélelzáródást, valamint a megakolont (a patológia toxikus formájával együtt).

Ha puffadás, székrekedés vagy bélelzáródás lép fel, azonnal abba kell hagynia a gyógyszer használatát.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Mellékhatások Imodium

Az akut hasmenés megszüntetésekor a következő mellékhatások alakulhatnak ki, amelyeket a klinikai vizsgálatok során azonosítottak:

• idegrendszeri szervek: éles fejfájás kialakulása; ritkábban szédülés megjelenése;
• emésztőrendszeri szervek: puffadás, hányinger, székrekedés; ritkábban – hasi kellemetlen érzés, hasi fájdalom, szájszárazság, diszpepsziás tünetek, valamint fájdalom a has felső részén;
• bőr alatti szövet és bőr: kiütések megjelenése.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő mellékhatásokat azonosították:

• az immunrendszer szervei: sporadikusan túlérzékenységi reakciókat figyeltek meg, beleértve az anafilaxiás reakciókat (beleértve az anafilaxiát), valamint az anafilaktoid megnyilvánulásokat;
• idegrendszeri szervek: koordinációs problémák, elnyomás vagy eszméletvesztés, álmosság vagy kábulat érzése időnként felmerül, hipertóniát alakít ki;
• vizuális szervek: elszigetelt esetekben miosis alakul ki;
• emésztőrendszeri szervek: időnként bélelzáródás kezdődik (egyes esetekben akár bénulásos formában is), valamint megacolon (néha toxikus formában is);
• bőr alatti szövetek és bőr: ritkán hólyagos kiütések, csalánkiütés, Quincke ödéma, viszketés, és emellett erythema multiforme, Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson szindróma is előfordulhat;
• húgyúti rendszer és vesék: alkalmanként vizeletretenció alakul ki;
• Általános rendellenességek: súlyos fáradtság jelentkezik elszigetelt pillanatokban.

Overdose

Túladagolás esetén (ideértve a májműködési zavar miatti feltételes túladagolást is) központi idegrendszeri depresszió tünetei alakulhatnak ki, mint például koordinációs zavar, kábulat, pupillaszűkület, légzésdepresszió és fokozott izomtónus. Ezenkívül vizeletretenció vagy a bélelzáródáshoz hasonló tünetek jelentkezhetnek.

A gyermekek fokozott érzékenységet mutathatnak a központi idegrendszeri hatásokkal szemben.

Túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. Zavar jelei esetén naloxon alkalmazható ellenszerként. Mivel az Imodium hatásának időtartama meghaladja a naloxon hatóidejét (1-3 óra), ez utóbbi ismételten felírható. A központi idegrendszer esetleges elnyomásának észlelése érdekében a beteg állapotát legalább 48 órán keresztül szorosan ellenőrizni kell.

[ 17 ], [ 18 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Vannak adatok a hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel való kölcsönhatásról. Gyermekeknek nem szabad a központi idegrendszer működését elnyomó gyógyszereket az Imodiummal együtt felírni.

Preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a loperamid egy P-glikoprotein szubsztrát. Amikor a loperamidot (16 mg) P-glikoprotein inhibitorokkal (például ritonavirral vagy kinidinnel) egyidejűleg adták be, a plazma loperamid szintje megduplázódott/megháromszorozódott. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége az ajánlott loperamid dózisok mellett továbbra sem ismert.

A loperamid (egyszeri 4 mg-os dózis) és az itrakonazol, valamint a CYP3A4 elem inhibitorának, valamint a P-glikoproteinnek a kombinációja 3-4-szeresére növeli a loperamid plazmaszintjét. Ugyanezen vizsgálat során a CYP2C8 elem inhibitora (gemfibrozil) körülbelül kétszeresére növelte a gyógyszer hatóanyagának szintjét.

Az itrakonazol és gemfibrozil egyidejű alkalmazása négyszeresére növelte a loperamid csúcskoncentrációját a plazmában, az AUC-t pedig 13-szorosára. Ez a növekedés nem járt együtt központi idegrendszeri hatásokkal, a pszichomotoros tesztek alapján mérve.

A loperamid egyszeri adagja (16 mg) ketokonazollal, a CYP3A4 elem inhibitorával és a P-glikoproteinnel kombinálva lehetővé teszi a loperamid szintjének ötszörös növekedését a vérplazmában. Ez a mutató nem jár a farmakodinámiás tulajdonságok növekedésével; a meghatározást pupillometriával végezték.

A gyógyszer orális dezmopresszinnel kombinálva történő szedése az utóbbi plazmaszintjének (háromszorosára) emelkedéséhez vezet. Valószínűleg ez a gyomor-bél motilitásának lassulásának köszönhető.

Véleményünk szerint a hasonló gyógyászati hatású gyógyszerek fokozhatják a loperamid tulajdonságait, de azok a gyógyszerek, amelyek felgyorsítják az élelmiszerek átjutását a gyomor-bél traktuson keresztül, éppen ellenkezőleg, gyengíthetik annak hatékonyságát.

[ 19 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyógyszereknek megfelelő, gyermekek elől elzárva tartandó. Hőmérsékleti értékek - maximum 25°C.

[ 20 ]

Szavatossági idő

Az Imodium a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 21 ]