Indometacin

Az indometacin fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, vérlemezke-gátló és lázcsillapító hatású.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Indometacin

A következő rendellenességek kezelésére használják:

• ízületi szindróma (ez magában foglalja az osteoarthritis, a köszvény, valamint a reumatoid artritisz és a Bechterew-kór fájdalmas tüneteit);
• diszmenorrhoea;
• különféle neuralgikus állapotok;
• reuma;
• fájdalom szindróma a gerincben;
• izomfájdalom;
• a kötőszöveteket érintő és diffúz formájú kóros állapotok;
• gyulladás a traumás eredetű lágy szövetek vagy ízületek területén;
• gyulladások vagy fertőzések, amelyek a cystitis, adnexitis, prosztatagyulladás vagy az ENT szerveket érintő betegségek hátterében alakulnak ki (kiegészítő kezelésként).

Kiadási űrlap

A gyógyszer kúpok, orális adagolásra szánt tabletták, valamint kenőcs (10-40 g-os tubustérfogat) vagy gél (40 g-os tubustérfogat) formájában kapható.

[ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer az indolecetsav származéka, és az NSAID gyógyszerek kategóriájába tartozik.

A gyógyszer a COX enzim aktivitásának gátlásával fejti ki hatását, ami az eikozatetraénsav metabolikus átalakulásának gátlásához és a PG-kötés gyengüléséhez vezet. Ezenkívül a gyógyszer lassítja a vérlemezke-aggregációs folyamatokat.

A gyógyszer parenterális és orális alkalmazása csökkenti a fájdalom intenzitását, különösen az ízületi fájdalmat (mind mozgás közben, mind nyugalmi állapotban), mérsékli az ízületek reggeli merevségének és duzzanatának tüneteit, és egyúttal növeli azok mozgástartományát. A gyulladáscsökkentő hatás 5-7 napos terápia után jelentkezik.

Géllel vagy kenőccsel külsőleg alkalmazva csökken a duzzanat és az eritéma, megszűnik a fájdalom, emellett csökken az ízületek reggelente jelentkező merevsége és fokozódik mozgásuk aktivitása.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer szájon át beadott tablettái nagy sebességgel felszívódnak a gyomor-bél traktusból. A szérum Cmax szintjét 2 óra elteltével mérik.

A bélben és a májban történő anyagkeringetési folyamatok után a májban további metabolikus átalakulások mennek végbe. A plazmában változatlan aktív elem és nem kötött metabolikus termékek találhatók - dezbenzoil, valamint dezmetil-dezmetil-dezbenzoil.

Az átlagos felezési idő körülbelül 4,5 óra. A gyógyszer 60%-a a veséken keresztül ürül (változatlan állapotban és anyagcsere-termékekként), további 33%-a (bomlástermékekként) pedig a belekben ürül.

A kúpok gyorsan felszívódnak a végbélen keresztül. A biohasznosulási index ebben az esetben körülbelül 80-90%. A szérumban lévő fehérjékhez való kötődés a hatóanyag körülbelül 90%-át teszi ki.

A felezési idő 4-9 óra között van. Az anyagcsere-átalakulások a májban mennek végbe.

A gyógyszer körülbelül 70%-a a vesén keresztül, további 30%-a pedig a belekben ürül ki.

[ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

A tabletták használati rendje.

A tablettákban lévő adagolási adagok méretét minden beteg esetében egyedileg választják ki, figyelembe véve a diagnosztizált betegség negatív megnyilvánulásainak intenzitását.

A gyógyszert szájon át, közvetlenül étkezés után vagy közben kell bevenni. A kezdő adag általában 25 mg, naponta 2-3 alkalommal kell bevenni. Ha ez az adagolás nem hoz eredményt, megduplázható (naponta 2-3 alkalommal 50 mg gyógyszer). Naponta legfeljebb 0,2 g gyógyszer szedhető.

A kívánt eredmény elérése után a kezelést további 1 hónapig kell folytatni, a megállapított vagy csökkentett dózisban. Hosszú távú terápia esetén napi legfeljebb 75 mg indometacin megengedett.

A terápia kezdeti szakaszában, súlyos vagy akut állapotok enyhítése esetén a gyógyszer injekcióit kell alkalmazni, majd a beteget kúpok vagy tabletták használatára kell átvinni. A szemfájdalom kialakulásával hasonló hatóanyagot tartalmazó szemcseppeket (például Indocollyre gyógyszert) lehet felírni.

A kúpok alkalmazási módja.

A kúpokat rektálisan – a végbélbe – kell behelyezni. Ezt az eljárást este, lefekvés előtt kell elvégezni; előtte a beleket ki kell tisztítani. A gyógyszert a lehető legmélyebben kell behelyezni az intenzívebb felszívódás biztosítása érdekében.

A kúpokat gyakran 50 mg-os dózisban, napi háromszor adják be, vagy egyszeri 0,1 g-os kúp beadását alkalmazzák. Súlyos fájdalommal küzdőknek (például köszvényes roham esetén) napi 0,2 g anyagot lehet kúpokban beadni (ezáltal kiegészítve a tabletták orális alkalmazását).

Kenőcs vagy gél használatának módjai.

A gyógyszer ezen formáját alkalmazásként alkalmazzák, és a fájdalomérzet helyén a felhámba dörzsölik. A gyógyszert vékony rétegben alkalmazzák. A beavatkozás előtt a felhámot meg kell tisztítani. Ne kezeljen olyan területeket, ahol a bőr sérült.

Az 5%-os helyi gyógyszert naponta 3-4 alkalommal alkalmazzák. A 10%-os gyógyszert azonban naponta 2-3 alkalommal kell alkalmazni. Az indometacin egyszeri és maximális adagját a tubusból kivett kenőcs vagy gél mennyiségének (cm3-ben) kiszámításával kell kiválasztani.

Egy felnőtt számára elegendő a gyógyszer 4-5 cm-e; ebben az esetben naponta legfeljebb 15-20 cm anyag engedélyezett. Egy gyermeknek felére csökkentett adagokat kell használnia.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Terhesség Indometacin alatt történő alkalmazás

A tablettákat tartalmazó kúpokat nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni.

A kenőcsöt és a gélt nem szabad a 3. trimeszterben használni( ha a gyógyszert a test nagy területeire kell alkalmazni).Az orvosok úgy vélik, hogy az Indometacin külső formái óvatosan és kis adagokban alkalmazhatók a szoptatás alatt, valamint a terhesség 1. és 2. trimeszterében.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok (kúpok és tabletták):

• regionális bélgyulladás;
• májelégtelenség vagy aktív májbetegség;
• intolerancia jelenléte;
• fekélyes vastagbélgyulladás;
• BA;
• akut rhinitis vagy urticaria, amely a nem szteroid gyulladáscsökkentők korábbi alkalmazása következtében alakult ki;
• diagnosztizált hiperkalémia;
• a gyomor-bél traktusban megjelenő fekélyek;
• Krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance 30 ml/perc alatt) vagy progresszív vesebetegség;
• vérzés jelenléte;
• nemrégiben végzett koszorúér-bypass műtét;
• a véralvadási folyamatok zavarai;
• veleszületett szívhibák;
• a vérképző funkcióval kapcsolatos problémák (beleértve a leukopéniát vagy a vérszegénységet).

A kúpokat nem alkalmazzák proktitisz, aranyér tünetei vagy végbélnyílás vérzésének esetén sem.

Óvatosság szükséges a következő betegségek esetén történő alkalmazás esetén:

• parkinsonizmus;
• súlyos fokú betegségek szomatikus formái, valamint koszorúér-betegség és agyi érrendszeri rendellenességek;
• depresszió, epilepszia, szívelégtelenség;
• hiper- vagy diszlipidémia;
• mentális zavarok, valamint alkoholizmus vagy nikotinfüggőség;
• a perifériás artériák betegségei;
• emelkedett vérnyomás, trombocitopénia;
• cukorbetegség, gyomor-bélrendszeri fekélyek a kórtörténetben;
• hiperbilirubinémia, valamint krónikus veseelégtelenség (a kreatinin-klimatikus sebesség 30-60 ml/perc között van);
• más NSAID-ok hosszú távú alkalmazása;
• a H.pylori baktérium jelenléte;
• májcirrózis, amelynek hátterében portális hipertónia figyelhető meg;
• orális kortikoszteroidokkal (pl. prednizolon), antikoagulánsokkal (például warfarin), SSRI-kkel (beleértve a citalopramot, fluoxetint és a szertralint paroxetinnel) és vérlemezke-gátló szerekkel (például aszpirin vagy klopidogréllel) kombinálva;
• időpontfoglalás idősek számára.

A kenőcsök és gélek használata tilos a következő esetekben:

• az epidermisz integritásának károsodása azokon a területeken, ahol a kezelést végzik;
• a túlérzékenység jelenléte.

A külsőleges gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni a következő betegségek esetén:

• bármilyen kombináció, ha a betegnek orrpolipja vagy orrmelléküreg-gyulladása, hörgőasztmája és NSAID-okkal szembeni túlérzékenysége van;
• fekély a gyomor-bél traktusban az akut stádiumban;
• a véralvadási folyamatokkal kapcsolatos problémák;
• 6 év alatti gyermekek.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mellékhatások Indometacin

A kúpok és tabletták használata mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• emésztési zavarok: hányás, sárgaság, puffadás, étvágytalanság, hányinger, vérzés a gyomor-bél traktusban, gyomorhurut, hasmenés vagy székrekedés és szájgyulladás. Ezenkívül fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, fekélyek, eróziók vagy perforációk a gyomor-bél traktusban, bélszűkületek, hepatitisz és vérzés a szigmabélből vagy divertikulumból;
• idegrendszeri problémák: ájulás, dysarthria, izomgyengeség, fejfájás, paresztézia, depresszió és szédülés. Ezenkívül fáradtság, szorongás vagy álmosság, parkinsonizmus, alvászavarok, polyneuropatia, valamint mentális zavarok (deperszonalizáció és pszichotikus tünetek), akaratlan izomösszehúzódások és görcsök jelentkezhetnek;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: duzzanat, szívdobogás, vérvizelés, vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, szívelégtelenség (pangásos formában), arrhythmia, tachycardia és fájdalom a szegycsontban;
• a vérképző funkció károsodása: purpura, trombocitopénia vagy leukopénia, petechiák, hemolitikus vagy aplasztikus anémia, valamint fogyasztási koagulopátia és ecchymosis;
• húgyúti rendellenességek: veseproblémák, proteinuria, nephrotikus szindróma, veseelégtelenség és tubulointerstitialis nephritis;
• az érzékszervek működésével kapcsolatos problémák: látás- vagy halláskárosodás, süketség, fülzúgás, kettős látás, valamint periorbitális fájdalom;
• anyagcserezavarok: glükózuria és hiperkalémia vagy -glikémia;
• Allergia jelei: kiütés, csalánkiütés, viszketés, alopecia, anafilaxiás tünetek, angiitis és hörgőasztma. Emellett hirtelen vérnyomáscsökkenés, noduláris erythema, tüdőödéma és hámló dermatitis is előfordulhat. Nehézlégzés, Quincke ödéma, Stevens-Johnson szindróma, RDSS, erythema multiforme és TEN is kialakulhat.
• Egyéb: hüvelyi vagy orrvérzés, hőhullámok, gynecomastia, hyperhidrosis, valamint megnagyobbodott vagy feszülő mellek.

A kúpok teneszmust, a végbél nyálkahártyájának irritációját és a vastagbélgyulladás vagy aranyér súlyosbodását is okozhatják.

A kenőcs vagy gél használata a következő negatív tüneteket okozhatja: allergiás megnyilvánulások, bőrpír vagy bőrszárazság, kiütések vagy viszketés az alkalmazás területén, valamint égő érzés. Hosszan tartó használat esetén általános tünetek jelentkezhetnek. A meglévő pikkelysömör súlyosbodása szórványosan jelentkezik.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés jeleinek kialakulását általában rektális vagy orális formáinak alkalmazásakor figyelik meg: dezorientáció érzése, memóriazavar, hányinger, szédülés, hányás és súlyos fejfájás. Súlyos mérgezés esetén görcsök jelentkeznek paresztéziával vagy végtagzsibbadással.

A terápiát a rögzített negatív tünetek figyelembevételével választják ki.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Lítiummal, metotrexáttal és digoxinnal kombinálva ezek szérumszintje megnő, ami fokozhatja toxikus tulajdonságaikat.

A GCS-sel, az etil-alkoholt, kortikotropinokat és kolhicint tartalmazó gyógyszerek együttes alkalmazása növelheti a gyomor-bél traktusban a vérzés valószínűségét.

A paracetamolt tartalmazó gyógyszerekkel való kombináció növeli a nefrotoxikus hatások kialakulásának valószínűségét.

Az inzulinnal és más antidiabetikumokkal való egyidejű alkalmazás fokozza azok tulajdonságait.

A trombolitikumokkal, antikoagulánsokkal és közvetett aktivitású vérlemezke-gátló szerekkel együtt történő alkalmazás fokozza hatásukat, aminek következtében nő a vérzés valószínűsége.

Ciklosporinnal vagy aranytartalmú gyógyszerekkel kombinálva fokozott nefrotoxicitást okoz (valószínűleg a vesékben a PG-kötési folyamatok elnyomása miatt).

Kálium-megtakarító diuretikumokkal való kombinációjuk csökkenti azok hatékonyságát, ami növeli a hiperkalémia kialakulásának valószínűségét.

A plicamycin, cefamandol, valproinsav, valamint a cefoperazon és a cefotetan együttes alkalmazása indometacinnal növeli a vérzés kockázatát és a hipoprotrombinémia előfordulását.

Az uricosuriás vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való kombináció gyengíti gyógyászati aktivitásukat.

A GCS-sel, ösztrogénekkel és más NSAID-okkal kombinált alkalmazás a jellemző negatív reakciók növekedéséhez vezet.

Az antacidok, valamint a kolesztiramin gyengítik a gyógyszer felszívódását.

A zidovudinnal együtt történő alkalmazás a toxikus tulajdonságainak növekedését okozhatja (az anyagcsere-folyamatok elnyomása miatt).

A mielotoxikus anyagokkal való kombináció fokozza hematotoxikus hatásukat.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tárolási feltételek

Az indometacint legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Szavatossági idő

Az indometacin a terápiás gyógyszer gyártásának dátumától számított 3-5 éven belül felhasználható.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer tabletta formája és a kúpok tilosak 14 év alatti gyermekek számára, de a gél vagy kenőcs 1 éves kortól használható.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Adolor, a Dicloran és a Bioran a Diclofenac és a Voltaren kombinációjával, valamint az Aertal, az Ortofen, a Rapten a Diclac-kal, a Naklofen a Ketalginnal és a Ketorol a Piroxicammal és a Nise-szel. A listán szerepelnek még a Ketanov, az Ibuprofen stb.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Vélemények

Az indometacin (kúpok és tabletták) gyakran pozitív visszajelzéseket kap gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása miatt. A legtöbb ember megjegyzi, hogy segítségével képesek voltak megszüntetni a hátban, az izmokban és az ízületekben a mozgásszervi rendszer különböző betegségei miatt fellépő duzzanatot és fájdalmat anélkül, hogy negatív tünetek kialakulásához vezettek volna. De vannak olyanok is, akiknek a gyógyszer nem segített, éppen ellenkezőleg, jellegzetes negatív megnyilvánulásainak megjelenését okozta. A fentiek alapján arra a következtetésre juthatunk, hogy a gyógyszer nem mindenkinek alkalmas, ezért az NSAID kategóriából származó gyógyszer kiválasztását minden beteg esetében egyedileg kell elvégezni.

A kenőcs vagy gél hatékonyságának mértékét az emberi test egyedi jellemzői is meghatározzák, de ilyen esetekben, még ha a terápia nem is hoz eredményt, a negatív tünetek megjelenése valószínűtlen.