Intelens

Az Intelence szisztémás expozíciós vírusellenes gyógyszer.

Az etravirin komponens egy HIV-1 NNRTI anyag. Ezt közvetlenül a fordított típusú transzkriptáz szintetizálja, és blokkolja a DNS-polimeráz aktivitását, amely a DNS aktivitásától függ az RNS-sel, ami az enzim katalitikus régióinak pusztulásához vezet. Az etravirin az űrben rugalmas szerkezettel rendelkezik, amely lehetővé teszi, hogy legalább 2 módon forduljon elő a fordított típusú transzkriptázzal. A gyógyszer nem lassítja a humán DNS-polimeráz (α, β és γ) aktivitását.

Jelzések Intelensa

Olyan fertőzésekre használják a HIV-1 hatását, amelyek komplex kezelése olyan betegeknél, akik korábban nem részesültek antiretrovirális gyógyszerekkel.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadítása tabletták formájában történik - 60 darab a palack belsejében; A doboz 1 palackot és 3 speciális zacskót tartalmaz szilikagél szárítószert tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az Etravirin inkább aktívan befolyásolja a klinikai izolátumokat, valamint a laboratóriumi körülmények között tenyésztett HIV-1 törzseket, amelyek a T-sejtvonalakon belül, a humán perifériás mononukleáris sejtek és a monocitákkal rendelkező makrofágok.

A gyógyszer in vitro antivirális hatást mutat a HIV-1 M kategóriára (A, B és C alcsoportok D-vel, valamint E-vel F-vel és G-vel), továbbá az O-kategóriájú fő izolátumok, amelyekben az átlagos terápiásán hatékony indikátorok (EC50) ingadoznak 0,7-2,7 nmol tartományban.

Az ettravirin nem mutat antagonista hatást az ismert antiretrovirális gyógyszerek egyikére sem. Az ilyen gyógyszerekkel kombinálva bizonyítja az antivirális aktivitást:

• a proteázaktivitást gátló anyagok: atazanavir, nelfinavir, amprenavir és a szakinavir, valamint a lopinavir, darunavir, ritonavir indinavirral és tipranavir;
• nukleotidok vagy nukleozidok, amelyek gátolják a fordított típusú transzkriptáz hatását: stavudin, zalcitabin, abakavir didanozinnal és tenofovir;
• nem nukleozid szerek, amelyek gátolják a fordított típusú transzkriptáz aktivitását: delavirdin és efavirenz nevirapinnal;
• anti-fúziós gyógyszer: enfuvirtid;
• az integráz aktivitását gátló anyag: raltegravir;
• CCR5 kemokin vég antagonista: maravirok.

Az ettravirin NRTI-vel - lamivudinnal, emtricitabinnal és zidovudinnal kombinálva - additív vagy szinergikus antivirális hatással rendelkezik.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikája

Szívás.

Szájon át történő bevétel után az etravirin plazma Cmax értékeit 4 óra elteltével észlelik. Az omeprazol vagy a ranitidin egyidejű orális adagolása, amely növeli a gyomor pH-ját, nem befolyásolja az etravirin felszívódását.

Az elfogyasztott élelmiszerek típusa nem befolyásolja az etravirin indikátorait (mindkettő normál kalóriatartalmú, ami 561 kcal, és zsírtartalmú ételek - 1160 kcal).

A gyógyszerértékek alacsonyabbak voltak étkezés előtt (17%) vagy üres gyomorban (51% -kal) a használat után. Ezért az anyag optimális plazmaszintjének fenntartása érdekében a gyógyszert étkezés után kell használni.

Elosztási folyamatok.

A komponens körülbelül 99,9% -át vérplazmafehérjékkel szintetizáljuk (főleg albuminnal (99,6% -kal), valamint α1-sav típusú glikoproteinnel (97,66-99,02%)).

Cserefolyamatok.

A gyógyszer elsősorban az oxidatív metabolikus folyamatokban részt vesz a szerkezet CYP3A intrahepatikus izoenzimjeivel; egy kisebb részt a CYP2C izoenzimek befolyásolnak. Ezután a glükuronizációs folyamatok fejlődnek.

Kiválasztódását.

A székletben és a vizeletben lévő 14C-jelzett komponens egy részének szájon át történő bevétele után 93,7% -ot, valamint az adag 1,2% -át figyelték meg. A székletben lévő változatlan elem az injektált dózis 81,2-86,4% -án belül van. A vizeletben nem változik a változatlan anyag. A gyógyszer felezési idejének végső ideje körülbelül 30-40 óra.

[6], [7]

Adagolás és beadás

Az Intelence kizárólag más antiretrovirális szerekkel kombinálva alkalmazható. A terápiát egy olyan orvosnak kell elvégeznie, aki elegendő tapasztalattal rendelkezik a HIV kezelés során.

A 18 éven felüli személyeknek az étkezés után naponta kétszer kell szedniük az első tablettát (0,2 g).

6-17 évesek.

Számítsuk ki a dózist ebben a betegcsoportban a súlyuk alapján. Az étkezés után használjon gyógyszert.

A dózisok mérete, figyelembe véve a beteg súlyát:

• ≥16 - <20 kg - 0,1 g naponta kétszer;
• 20 - <25 kg - 0,125 g, naponta kétszer *;
• ≥25 - <30 kg - 0,15 g tartományban naponta kétszer *;
• ≥30 kg - 0,2 g naponta kétszer.

* 25 mg térfogatú tabletták alkalmazásához szükséges.

Problémák a máj munkájában.

A gyógyszer farmakokinetikáját súlyos májelégtelenség esetén nem vizsgálták. Emiatt ilyen rendellenességek esetén az Intelens-t nem szabad felírni.

Fogadás mód a következő rész kihagyásakor.

Ha a gyógyszer bevétele óta kevesebb, mint 6 óra eltelt, a betegnek azonnal fel kell vennie a gyógyszert (csak az étel elfogyasztása után), majd a szokásos módon kell alkalmazni.

Ha a menetidő több mint 6 óra, az átugrott részt nem fogadják el, és a szokásos rendszer szerint folytatja a felhasználást.

A tablettákat teljesen fel kell használni, rágás nélkül, szokásos vízzel le kell mosni. Ha a beteg lenyelési folyamata nehéz, a tablettát vízzel összetörhetjük és feloldhatjuk a következő eljárás szerint:

• a tablettákat folyadékkal öntjük olyan mennyiségben, amely elegendő lesz a teljes lefedettség eléréséhez (vagy egy teáskanálnyi, 5 ml-es öntéssel);
• a gyógyszert addig kell keverni, amíg a tabletta teljesen fel nem oldódik - a folyadék tejfehérvé válik;
• ha szükséges, ezt a keveréket tejjel vagy narancslével hígíthatjuk (ugyanakkor a hatóanyagot kezdetben kizárólag tiszta vízben hígítottuk);
• utána azonnal meg kell inni a kapott oldatot;
• a gyógyszer alatti poharat többször leöblítjük tejjel vagy narancslével, majd a tartalmát ivóvízzel annak érdekében, hogy biztosítsuk a gyógyszer maximális adagolását.

A gyógyszer hígításához tilos szénsavas vagy forró (> 40 ° C) vizet használni.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Terhesség Intelensa alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt tilos az Intelens használata.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az etravirin vagy a gyógyszer egyéb elemei tekintetében erős személyes érzékenység;
• szoptatási időszak;
• kombinációja nelfinavirral, efavirenzrel, ritonavirrel vagy tipranavirrel, valamint nevirapin, fenobarbitál, rilpivirin, karbamazepin és indinavir. A listán szerepelnek az orbáncfű, a rifapentin és a rifampicin fenitoinnal;
• májfunkció hiánya a súlyos stádiumban.

[8], [9]

Mellékhatások Intelensa

Gyakran a gyógyszer bevétele a kiütések kialakulását okozza.

Elég gyakran az ilyen jelek is megjelennek:

• a vérnyomás értékeinek növekedése;
• anaemia vagy thrombocytopenia;
• polyneuropathia, szorongás, miokardiális infarktus, álmatlanság, fáradtság és fejfájás;
• hányás, GERD, gastritis, puffadás, fájdalom a hasüregben, hasmenés és hányinger;
• veseelégtelenség;
• hiperglikémia, α-lipidémia, α-koleszterinémia, trigliceridémia, cukorbetegség, éjszakai izzadás és lipohipertrófia;
• a lipáz, a teljes Xc, a kreatinin trigliceridekkel való növelése, továbbá amiláz, ALT és LDL AST és cukor mellett, valamint a leukociták számának csökkenése neutrofilekkel.

A következő tüneteket néha megfigyelik:

• vérzéses jellegű stroke, pitvarfibrilláció vagy angina pectoris;
• szinkope, hypoesthesia, disorientáció, görcsök, zavartság, paresztézia, amnézia és hipersomnia, továbbá remegés, alvászavarok vagy álmosság, rémálmok vagy szokatlan álmok, idegesség és figyelemzavar;
• vizuális párásodás;
• szédülés;
• dyspnea, a testmozgás során fellépő tünetek vagy a hörgőgörcs;
• szájgyulladás, duzzanat, emetikus rohamok, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, száraz orális nyálkahártyák és hányás vérrel;
• zsírmáj degeneráció, hepatomegalia és hepatitis (citolitikus jellegű is);
• lipodisztrófiában;
• hiperhidrosis, epidermális szárazság, arcduzzadás és prurigo;
• angioödéma vagy erythema polyforme;
• dyslipidémia, gyógyszer-intolerancia, anorexia, letargia érzés és immunhiányos szindróma;
• gynecomastia.

Időnként az SSD megjelenése figyelhető meg; fűtőelemek egyetlen fejlesztése. A rabdomiolízis előfordulása is lehetséges.

[10], [11], [12]

Overdose

Az Intelens-szel történő mérgezés esetén előfordulhat, hogy a leggyakrabban előforduló mellékhatások jelennek meg: ezek között a hasmenés, kiütések, fejfájás és hányinger.

Ha vannak jelek, hányás segítségével kiváltható a hatóanyag felszívódatlan hatóanyaga. Ezzel együtt az aktív szén felhasználása. Ezzel egyidejűleg tüneti intézkedéseket hajtanak végre, amelyek között a legfontosabb fiziológiai paraméterek és a klinikai kép figyelése figyelhető meg. Az etravirin nem tartalmaz ellenszert; a dialízis hatástalan lesz.

[19], [20], [21], [22]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A plazma etravirin szintet befolyásoló gyógyszerek.

A gyógyszer metabolikus folyamatokon megy keresztül, CYP3A4 izoenzimeket alkalmazva, CYP2C9-vel, valamint CYP2C19-gyel; további metabolikus komponensek vesznek részt a glükuronizációban uridin-2-foszfát-glükuronoziltranszferáz alkalmazásával. A CYP3A4 aktivitását stimuláló gyógyszerek alkalmazása CYP2C9 vagy CYP2C19 esetén fokozhatja az etravirin clearance-értékeit, ami csökkenti a plazma értékeit.

A gyógyszer kombinálása olyan anyagokkal, amelyek lelassítják a CYP3A4 aktivitását CYP2C9 vagy CYP2C19 hatására, a clearance értékeinek csökkenését eredményezi, ami a plazma szint növekedéséhez vezet.

Az etravirin adagolása által érintett anyagok.

A gyógyszer enyhe indukáló hatást fejt ki a CYP3A4 izoenzimre. A gyógyszerekkel való kombináció, amelynek metabolikus folyamatai főként a CYP3A4-gyel fordulnak elő, csökkenthetik plazma értékeiket és csökkenthetik a gyógyszerek hatását.

Az ettravirin enyhén lassítja a CYP2C9 izoenzimek CYP2C19 és P-glikoprotein aktivitását.

Az Intelence kombinációja olyan anyagokkal, amelyek metabolikus folyamatai főként a CYP2C9 vagy a CYP2C19 részvételével zajlanak, és amelyeket P-glikoprotein hatása alatt is szállítanak, növelhetik plazma értékeiket, és erősíthetik vagy meghosszabbíthatják gyógyszerek által kiváltott aktivitását és mellékhatásait.

[23], [24], [25], [26], [27]

Tárolási feltételek

Az Intelenseket gyermekeknek tartott helyen kell tartani. A hőmérséklet nem haladja meg a 30 ° C-ot.

Szavatossági idő

Az Intelenseknek a hatóanyag gyártásának napjától számított két éven belül használhatók.

[28], [29], [30], [31]

Alkalmazás gyerekeknek

6 évesnél fiatalabb vagy 16 kg-nál kisebb testsúlyú személyek kezelésére a gyógyszer biztonságosságáról és hatásáról nincs információ.

Analógok

A gyógyszerek analógjai az Arverenz, az Estiva, a Neviraton, a Viramun, az Efavirenz és a Nevivir, valamint Efamath, Nevimun, Favir és Nevipan, Eferven Efaviren és Nevirapin. A listán is szerepelnek Stocrin és Efkur az Effachop 600-mal.

[32], [33]