^

Egészség

Intellens

, Orvosi szerkesztő
Utolsó ellenőrzés: 04.07.2025
Fact-checked
х

Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.

Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.

Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

Az Intelence egy szisztémás vírusellenes gyógyszer.

Az etravirin összetevő a HIV-1 NNRTI anyaga. Közvetlenül a reverz transzkriptáz szintetizálja, és blokkolja a DNS-polimeráz aktivitását, amely a DNS és az RNS együttes aktivitásától függ, ami az enzim katalitikus régióinak pusztulásához vezet. Az etravirin térben rugalmas szerkezettel rendelkezik, amely lehetővé teszi, hogy legalább kétféleképpen szintetizálódjon reverz transzkriptázzal. A gyógyszer nem lassítja az emberi DNS-polimeráz (α, β és γ) aktivitását.

Jelzések Intelensa

HIV-1 okozta fertőzések esetén alkalmazzák – olyan személyek komplex kezelésében, akik korábban nem részesültek antiretrovirális szerekkel végzett terápiában.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható - 60 darab egy üvegben; egy doboz 1 ilyen üveget és 3 speciális zacskót tartalmaz, amelyek szilikagél szárítószert tartalmaznak.

Gyógyszerhatástani

Az etravirin meglehetősen hatékony a klinikai izolátumokkal, valamint a T-sejtvonalakban található, laboratóriumi eredetű HIV-1 törzsekkel, az emberi perifériás mononukleáris sejtekkel és a monocitákat tartalmazó makrofágokkal szemben.

A gyógyszer in vitro vírusellenes hatást mutat a HIV-1 M kategóriája (A, B és C alkategóriák D-vel, valamint E F-fel és G-vel), valamint az O kategóriába tartozó fő izolátumok ellen, amelyek átlagos terápiásan hatékony értékei (EC50) 0,7-21,7 nmol tartományban ingadoznak.

Az etravirin nem mutat antagonista hatást egyik ismert antiretrovirális gyógyszerrel szemben sem. Additív antivirális aktivitást mutat, ha a következő gyógyszerekkel kombinálják:

  • proteáz aktivitást gátló anyagok: atazanavir, nelfinavir, amprenavir szakvinavirral, valamint lopinavir, darunavir, ritonavir indinavirral és tipranavirral;
  • nukleotidok vagy nukleozidok, amelyek gátolják a reverz transzkriptáz hatását: sztavudin, zalcitabin, abakavir didanozinnal és tenofovirral;
  • nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok: delavirdin és efavirenz nevirapinnal;
  • fúziógátló gyógyszer: enfuvirtid;
  • integráz inhibitor: raltegravir;
  • CCR5 kemokin terminális antagonista: maravirok.

Az etravirin additív vagy szinergikus vírusellenes hatást fejt ki, ha nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal (NRTI) - lamivudinnal, emtricitabinnal és zidovudinnal - kombinálják.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

Szívás.

Étellel történő orális bevétel után az etravirin plazma Cmax értéke 4 óra elteltével figyelhető meg. Az etravirin felszívódását nem befolyásolja az omeprazol vagy a ranitidin egyidejű orális alkalmazása, amelyek növelik a gyomor pH-értékét.

Az elfogyasztott étel típusa nem befolyásolja az etravirin szintjét (sem normál kalóriatartalmú ételek, 561 kcal, sem zsíros ételek, 1160 kcal).

A gyógyszer értékei alacsonyabbak voltak étkezés előtt (17%-kal) vagy üres gyomorra (51%-kal) bevétel esetén, mint étkezés után. Ezért az anyag optimális plazmaszintjének fenntartása érdekében a gyógyszert étkezés után kell bevenni.

Elosztási folyamatok.

A komponens körülbelül 99,9%-át vér intraplazmatikus fehérjével szintetizálja (főként albuminnal (99,6%), valamint α1-savas glikoproteinnel (97,66-99,02%)).

Cserefolyamatok.

A gyógyszer főként oxidatív anyagcsere-folyamatokban vesz részt, a CYP3A szerkezetű intrahepatikus izoenzimek segítségével; kisebb részét a CYP2C izoenzimek befolyásolják. Ezt követően glükuronidációs folyamatok alakulnak ki.

Kiválasztás.

A jelzett 14C komponens egy részének orális beadása után a dózis 93,7%-a, illetve 1,2%-a volt visszanyerhető a székletben, illetve a vizeletben. A székletben található változatlan elem a beadott dózis 81,2-86,4%-át teszi ki. A vizeletben nem volt megfigyelhető változatlan anyag. A gyógyszer terminális felezési ideje körülbelül 30-40 óra.

trusted-source[ 5 ], [ 6 ]

Adagolás és beadás

Az Intelence-t csak más antiretrovirális szerekkel kombinálva szabad alkalmazni. A terápiát olyan orvosnak kell alkalmaznia, aki kellő tapasztalattal rendelkezik a HIV-fertőzés kezelésében.

A 18 év feletti személyeknek naponta kétszer 1 tablettát (0,2 g) kell bevenniük étkezés után.

6-17 éves korúak.

A betegek ezen kategóriájának adagját a testsúlyuk figyelembevételével kell kiszámítani. A gyógyszert étkezés után kell bevenni.

Adagolási adagok a beteg testsúlya alapján:

  • ≥16-<20 kg testsúlytartományban – 0,1 g naponta kétszer;
  • 20-<25 kg testsúlytartományban – 0,125 g naponta kétszer*;
  • ≥25-<30 kg testsúlytartományban – 0,15 g naponta kétszer*;
  • ≥30 kg – 0,2 g naponta kétszer.

*25 mg-os tabletták használatát igényli.

Májfunkciós problémák.

A gyógyszer farmakokinetikáját súlyos májelégtelenség esetén nem vizsgálták. Ezért az Intelence-t nem szabad ilyen betegségek esetén felírni.

Az alkalmazás módja kihagyott adag esetén.

Ha a kihagyott adag óta kevesebb, mint 6 óra telt el, a betegnek azonnal (csak étkezés után) be kell vennie a gyógyszert, majd a szokásos módon kell használnia.

Ha az intervallum több mint 6 óra, a kihagyott adagot nem kell bevenni, és a szokásos adagolási rendet kell folytatni.

A tablettákat egészben, rágás nélkül, tiszta vízzel kell bevenni. Nyelési nehézségek esetén a tabletta összetörhető és vízben feloldható az alábbiak szerint:

  • a tablettákat olyan mennyiségű folyadékkal töltik meg, amely elegendő ahhoz, hogy teljesen lefedje őket (vagy egy teáskanálnyit adnak hozzá, ami 5 ml-nek felel meg);
  • a gyógyszert addig kell keverni, amíg a tabletta teljesen fel nem oldódik - a folyadék tejfehér árnyalatot kap;
  • szükség esetén ez a keverék tejjel vagy narancslével hígítható (ebben az esetben a gyógyszert kezdetben kizárólag sima vízben hígítják);
  • Ezt követően azonnal meg kell inni a kapott oldatot;
  • A gyógyszeres poharat többször kiöblítik tejjel vagy narancslével, majd a tartalmát megisszák – hogy a gyógyszer maximális adagját bevegyék.

A gyógyszer hígításához tilos szénsavas vagy forró (>40°C) vizet használni.

trusted-source[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Terhesség Intelensa alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos az Intelence szedése.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

  • erős személyes érzékenység az etravirinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
  • szoptatási időszak;
  • nelfinavirral, efavirenzzel, ritonavirral vagy tipranavirral, valamint nevirapinnal, fenobarbitállal, rilpivirinnel, karbamazepinnel és indinavirral kombinálva. A listán szerepel még az orbáncfű, a rifapentin és a rifampicin fenitoinnal együtt;
  • súlyos májelégtelenség.

trusted-source[ 7 ], [ 8 ]

Mellékhatások Intelensa

Gyakran a gyógyszeres kezelés kiütések kialakulását okozza.

Gyakran a következő tünetek is megjelennek:

  • a vérnyomásértékek emelkedése;
  • vérszegénység vagy trombocitopénia;
  • polyneuropathia, szorongás, miokardiális infarktus, álmatlanság, fáradtság és fejfájás;
  • hányás, GERD, gyomorhurut, puffadás, hasi fájdalom, hasmenés és hányinger;
  • veseelégtelenség;
  • hiperglikémia, -lipidémia, -koleszterinémia, -trigliceridémia, cukorbetegség, éjszakai izzadás és lipohipertrófia;
  • a lipáz, a teljes koleszterin, a kreatinin trigliceridekkel, valamint az amiláz, az ALT és az LDL AST-vel és cukorral való értékének növekedése, valamint a leukociták számának csökkenése neutrofilekkel.

A következő tünetek néha megfigyelhetők:

  • vérzéses stroke, pitvarfibrilláció vagy angina pectoris;
  • ájulás, hipoesztézia, dezorientáció, görcsrohamok, zavartság, paresztézia, amnézia és hiperszomnia, valamint remegés, alvászavarok vagy álmosság, rémálmok vagy szokatlan álmok, idegesség és figyelemzavar;
  • vizuális elmosódás;
  • szédülés;
  • nehézlégzés, amely fizikai megterhelés vagy hörgőgörcs során jelentkezik;
  • szájnyálkahártya-gyulladás, puffadás, hányás, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, szájszárazság és vérhányás;
  • zsírmáj degeneráció, hepatomegalia és hepatitis (szintén citolitikus);
  • lipodisztrófia;
  • hyperhidrosis, epidermális szárazság, arcduzzanat és prurigo;
  • Quincke ödémája vagy erythema multiforme;
  • diszlipidémia, gyógyszerintolerancia, anorexia, fáradtság és immunrekonstitúciós szindróma;
  • gynecomastia.

Ritkán megfigyelhető SSc kialakulása; elszigetelt esetekben TEN kialakulása. Rhabdomyolysis is előfordulhat.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Overdose

Intelence-szel történő mérgezés esetén olyan tünetek figyelhetők meg, amelyek leggyakrabban mellékhatásaiként jelentkeznek: ezek közé tartozik a hasmenés, kiütések, fejfájás és hányinger.

Szükség esetén a gyógyszer fel nem szívódott hatóanyaga hánytatással ürülhet ki. Erre a célra aktív szén is bevehető. Ezzel egyidejűleg tüneti intézkedéseket is kell tenni, beleértve a legfontosabb fiziológiai paraméterek és a klinikai kép monitorozását. Az etravirinnek nincs antidotuma; a dialízis hatástalan lesz.

trusted-source[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az etravirin plazmaszintjét befolyásoló gyógyszerek.

A gyógyszert a CYP3A4 izoenzimek metabolizálják a CYP2C9 és CYP2C19 enzimek közreműködésével; a metabolikus komponenseket ezután az uridin-2-foszfát-glükuronosiltranszferáz glükuronidálja. A CYP3A4-et a CYP2C9 vagy CYP2C19 enzimekkel együtt indukáló gyógyszerek alkalmazása növelheti az etravirin clearance-ét, ami a plazmaszint csökkenéséhez vezethet.

A gyógyszer olyan anyagokkal való kombinálása, amelyek gátolják a CYP3A4 aktivitását a CYP2C9 vagy CYP2C19 izoenzimekkel, a clearance-értékek csökkenését okozza, ami a plazmaszint emelkedéséhez vezet.

Az etravirin alkalmazása által befolyásolható anyagok.

A gyógyszer gyenge indukáló hatással van a CYP3A4 izoenzimre. Olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek anyagcsere-folyamatai főként a CYP3A4 segítségével zajlanak, ezek plazmaértékeinek csökkenését és gyógyászati hatásuk mérséklését okozhatják.

Az etravirin enyhén gátolja a CYP2C9 izoenzimek aktivitását a CYP2C19-cel és a P-glikoproteinnel együtt.

Az Intelence olyan anyagokkal való kombinációja, amelyek metabolizmusát nagyrészt a CYP2C9 vagy a CYP2C19 közvetíti, és amelyeket szintén a P-glikoprotein szállít, növelheti ezek plazmaszintjét, és fokozhatja vagy elnyújthatja gyógyhatásukat és mellékhatásaikat.

trusted-source[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tárolási feltételek

Az Intelence-t gyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

Szavatossági idő

Az Intelence a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 éven belül használható.

trusted-source[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek információk a gyógyszer biztonságosságáról és hatékonyságáról 6 év alatti vagy 16 kg-nál kisebb testsúlyú egyéneknél történő alkalmazás esetén.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz Nevivirrel, valamint az Efamat, Nevimun, Favir Nevipannal, Eferven Efavirral és Nevirapinnal. A listán szerepel még a Stocrin és az Efcur Effachop 600-zal kombinálva.

trusted-source[ 31 ], [ 32 ]

Figyelem!

Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Intellens" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.

A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.