Inzulinterápiás gyógyszerek

Az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknek és a második típusú cukorbetegségben szenvedő betegek 40%-ának inzulinkészítményekre van szükségük. Az inzulin egy polipeptid hormon. A gyógyszert általában szubkután adják be, de sürgős esetekben intramuszkuláris vagy intravénás beadás is lehetséges. Felszívódási sebessége közvetlenül függ az injekció beadásának helyétől, az izomaktivitástól, a véráramlás jellemzőitől és az injekció beadásának technikájától.

A sejtmembrán receptoraihoz kötődve a hormon elkezdi kifejteni fiziológiai hatásait:

• A vércukorszint csökkentése.
• A glikogénszintézis aktiválása.
• A ketontestek képződésének elnyomása.
• A nem szénhidrátvegyületekből történő cukorképződés gátlása.
• A trigliceridek és az alacsony sűrűségű lipoproteinek képződésének aktiválása.
• A zsírok lebontásának gátlása a szénhidrátokból származó zsírsavak képződése miatt.
• Serkenti a glikogén termelését, amely a szervezet energiatartalékaként működik.

Az inzulinterápiás gyógyszerek eredetük szerint osztályozhatók:

1. 1. Állatok (sertés) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Humán (félszintetikus és genetikailag módosított) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Szintetikus analógok – Lispro, Aspart, Glargine, Detemir.

A gyógyszereket a hatás időtartama szerint osztják fel:

Ultrarövid hatású inzulinok

Gyorsabban felszívódik, mint a gyógyszer más típusai. A bevétel után 10-20 perccel kezd hatni, ami a vércukorszint csökkenését okozza. A maximális hatás 30-180 percen belül alakul ki, és 3-5 órán át tart.

Lizpro

Gyorsan ható inzulin és közepes hatástartamú protamin szuszpenzió kétfázisú keveréke. A gyógyszer az emberi hormon DNS rekombináns analógja, amely csak a prolin és lizin aminosavmaradékok fordított sorrendjében különbözik. Szabályozza a glükóz anyagcserét és anabolikus hatású.

Ekvimoláris az emberi inzulinnal. Az izomszövetbe behatolva felgyorsítja a glükóz és az aminosavak zsírrá alakulását. A beadás után 15 perccel kezd hatni. A magas felszívódási sebesség lehetővé teszi a gyógyszer közvetlen étkezés előtti alkalmazását.

• Alkalmazási javallatok: 1-es típusú cukorbetegség, más típusú gyógyszerekkel szembeni intolerancia, étkezés utáni hiperglikémia (nem korrekcióra alkalmas), a hasnyálmirigyhormon gyorsított lokális lebomlása, 2-es típusú cukorbetegség, orális antidiabetikumokkal szembeni rezisztencia, interkurrens betegségek, sebészeti beavatkozások.
• Alkalmazás módja és adagolás: minden betegnél egyénileg határozzák meg a vércukorszinttől függően. A gyógyszert csak szubkután adják be. Szükség esetén kombinálható hosszan tartó gyógyszerekkel vagy orális szulfonilurea-készítményekkel.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőinek intoleranciája, inzulinóma.
• Mellékhatások: allergiás reakciók, lipodystrophia, hipoglikémia, hipoglikémiás kóma, átmeneti fénytörési hiba.
• Túladagolás: fokozott fáradtság, álmosság és levertség, erős izzadás, szapora szívverés, tachycardia, éhségérzet, szájüregi paresztézia, fejfájás, hányás és hányinger, ingerlékenység és depresszív hangulat. Látászavarok, görcsök, glikémiás kóma.

A mellékhatások és a túladagolás kezelése glukagon szubkután, intramuszkuláris vagy intravénás adagolásából, hipertóniás dextrózoldat intravénás adagolásából áll. Hipoglikémiás kóma esetén 40 ml 40%-os dextrózoldat intravénás jet injekciója javasolt, amíg a beteg ki nem tér a kómás állapotból.

Aszpart

Ultrarövid hatású humán hormon analóg. A gyógyszert rekombináns DNS technológiával, Saccharomyces cerevisiae törzs felhasználásával állították elő. Hipoglikémiás hatású. A bőr alatti beadás után 10-20 perccel kezd hatni, és maximális terápiás hatását 1-3 óra múlva éri el.

Első és második típusú cukorbetegség esetén alkalmazzák. Az aszpartot csak szubkután adagolásra alkalmazzák, az adagot endokrinológus határozza meg. A gyógyszer ellenjavallt hipoglikémia és összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén. Nem alkalmazható 6 év alatti betegek kezelésére, valamint terhesség és szoptatás alatt.

Túladagolás esetén hipoglikémia, görcsök és hipoglikémiás kóma kialakulásának kockázata jelentkezhet. Az enyhe hipoglikémia kiküszöböléséhez és az állapot normalizálásához elegendő cukrot vagy könnyen emészthető szénhidrátokban gazdag ételeket fogyasztani. Más esetekben 40%-os dextrózoldat intravénás beadása szükséges.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Szubkután beadásra szánt oldat. Az emberi inzulin analógja, hatáserősségben megegyezik azzal. Fokozott aktivitással rendelkezik, de rövidebb hatástartammal rendelkezik az emberi hormonhoz képest.

• Az inzulinhiány miatti szénhidrát-anyagcsere kompenzálására szolgál a szervezetben. 6 év feletti gyermekek kezelésére engedélyezett. Bőr alá adják be 15 perccel étkezés előtt vagy után. Az adagot és a kezelés menetét a kezelőorvos határozza meg, minden beteg esetében egyedileg.
• Ellenjavallatok: túlérzékenység a glulizinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben. Különös óvatossággal alkalmazható terhes nőknél és szoptató betegeknél.
• Mellékhatások: hipoglikémia és egyéb anyagcserezavarok, hányinger és hányás, csökkent koncentráció, látáskárosodás, allergiás reakciók az injekció beadásának helyén. Ritka esetekben allergiás dermatitis, mellkasi szorító érzés és anafilaxiás reakciók alakulhatnak ki.
• A túladagolás enyhe vagy súlyos hipoglikémia tüneteiben nyilvánul meg. Az első esetben a kezelés glükóz vagy cukortartalmú termékek bevitelével javasolt. A második esetben a beteg intramuszkuláris vagy intravénás glukagon vagy dextróz cseppinfúzióban kap.

Rövid hatástartamú (egyszerű humán inzulin) – a terápiás hatás a beadást követő 30-50 percen belül alakul ki. A csúcshatás 1-4 órán át tart, és 5-8 órán át tart.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Oldható emberi géntechnológia

Bioszulin

Humán genetikailag módosított inzulint, glicerint, metakrezolt és egyéb összetevőket tartalmazó injekciós oldat. Rövid ideig tartó hipoglikémiás hatással rendelkezik. A szervezetbe jutva kölcsönhatásba lép a sejtek külső citoplazmatikus membránjának specifikus receptorával.

Elősegíti az inzulin-receptor komplex kialakulását. Serkenti az intracelluláris folyamatokat, a kulcsfontosságú enzimek szintézisét. A gyógyszer hatása a beadás után 30 perccel jelentkezik, a maximális hatás 2-4 órán belül alakul ki, a hatás időtartama 6-8 óra.

• Javallatok: 1-es típusú cukorbetegség és a betegség inzulinfüggetlen formája, interkurrens betegségek, a szénhidrát-anyagcsere dekompenzációját igénylő állapotok.
• Alkalmazás módja és adagolás: bőr alá, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 30 perccel magas szénhidráttartalmú étkezés előtt. A napi adag 0,5-1 NE/testtömeg-kg.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, hipoglikémia, terhesség és szoptatás.
• Mellékhatások: fokozott izzadás és izgatottság, szapora szívverés, végtagremegés, éhségérzet, paresztézia a szájüregben és egyéb hipoglikémiás tünetek. Helyi reakciók: duzzanat az injekció beadásának helyén, viszketés, lipodystrophia, allergiás reakciók, duzzanat.
• Túladagolás: a tünetek hasonlóak a mellékhatásokhoz. Hipoglikémiás állapot kialakulása esetén szénhidrátban gazdag ételek fogyasztása ajánlott, súlyos esetekben dextróz vagy glukagon oldat adása.

A Biosulin 10 ml-es injekciós üvegekben és 3 ml-es patronokban kapható.

[ 9 ]

Insuman

Egy gyógyszer, amely pótolja az endogén inzulin hiányát cukorbetegségben. Több formája létezik, amelyek a semleges inzulinoldat és a protamin százalékos arányában különböznek. Mindegyik típusnak megvan a saját farmakokinetikája, azaz eloszlási jellemzői a szervezetben. Minden formára jellemző a gyors hatáskezdet és a közepes hatástartam.

• Az Insuman Comb 15/85 – a beadás után 30-45 perccel válik hatásossá, a maximális terápiás hatás 3-5 óra elteltével alakul ki. A hatás időtartama 11-20 óra.
• Az Insuman Comb 25/75 – az alkalmazás után 30 perccel kezd hatni, a maximális hatás 1,5-3 óra elteltével jelentkezik, a hatás időtartama 12-18 óra.
• Az Insuman Comb 50/50 – a beadás után 30 perccel hat, a maximális hatás 1-1,5 óra elteltével figyelhető meg, a hatás időtartama 10-16 óra.

Inzulinfüggő cukorbetegség esetén alkalmazzák. Az oldatot szubkután adják be egy órával étkezés előtt. Az adagot a kezelőorvos határozza meg.

Mellékhatások: bőrallergiás reakciók, lipodisztrófia, inzulinrezisztencia, súlyos veseelégtelenség, hiperglikémiás reakciók. A túladagolás hasonló, de kifejezettebb tünetekkel jár. Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, diabéteszes kóma. 10 ml-es injekciós üvegekben szuszpenzió formájában kapható.

Actrapid NM

Egykomponensű szerkezetű, rövid hatású inzulintartalmú gyógyszer. A terápiás hatás a beadás után 30 perccel alakul ki, és 2-5 órán belül éri el a maximumát. A terápiás hatás 6-8 órán át tart.

• Használati javallatok: inzulinfüggő cukorbetegség, a gyógyszer más formáival szembeni intoleranciában szenvedő betegek kezelése, a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél várható műtét, lipodisztrófia.
• Alkalmazás módja: ha a gyógyszert tiszta formájában írják fel, naponta háromszor szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be. Az injekció beadása után 30 perccel enni kell. Az adagot endokrinológus határozza meg, minden beteg esetében egyedileg.
• Mellékhatások: a vércukorszint hirtelen csökkenése, az injekció beadásának helyén fellépő bőrpír és viszketés, allergiás bőrreakciók.
• Ellenjavallatok: a hasnyálmirigy hormonális daganatai, hipoglikémia. Terhesség és szoptatás alatt csak orvosi rendelvényre alkalmazható.

Az Actrapid NM 10 ml hatóanyagot tartalmazó ampullákban kapható.

Oldható emberi félszintetikus

Brinsulrapi

Rövid hatású gyógyszer, a bőr alá történő beadás után 30 perccel válik aktívvá. A maximális terápiás hatás 1-3 órán belül alakul ki, és körülbelül 8 órán át tart.

• Használati javallatok: 1-es és 2-es típusú cukorbetegség gyermekeknél és felnőtteknél, rezisztencia az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szemben.
• Alkalmazás módja: a szubkután injekció beadásának dózisát a kezelőorvos határozza meg minden betegnél egyénileg. Az oldatot a fecskendőbe való felszívás után azonnal be kell adni. Ha a napi adag meghaladja a 0,6 E/kg-ot, a gyógyszert két injekcióra osztják, és a test különböző részeibe injektálják.
• Mellékhatások: bőrkiütés, angioödéma, anafilaxiás sokk, lipodystrophia, átmeneti fénytörési hiba, szöveti hiperémia az injekció beadásának helyén.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni intolerancia, hipoglikémiás állapotok. Terhesség és szoptatás alatt a kezelés csak orvosi rendelvényre lehetséges. Fokozott fizikai vagy szellemi munka esetén fokozott óvatossággal alkalmazható.

[ 10 ]

Humodar P100

Humán félszintetikus rövid hatású inzulin. Kölcsönhatásba lép a citoplazmatikus sejtmembránok receptoraival, inzulin-receptor komplexet képezve, amely serkenti az intracelluláris folyamatokat.

A vércukorszint normalizálódása a hormon intracelluláris transzportjának fokozásán, a szövetek fokozott felszívódásán és asszimilációján alapul. A gyógyszer a beadás után 30 perccel kezd hatni, és 1-2 óra múlva éri el a maximumát, a terápiás hatás 5-7 órán át tart.

• Használati javallatok: 1-es és 2-es típusú cukorbetegség. Részleges vagy teljes rezisztencia az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szemben, diabéteszes ketoacidózis, terhességi cukorbetegség, anyagcserezavarok a hosszan tartó hatású inzulinra való áttéréskor.
• Alkalmazás módja és adagolás: a gyógyszer szubkután, intramuszkuláris és intravénás beadásra szánták. Az átlagos adag 0,5-1 NE/ttkg. A hormont 30 perccel szénhidrátban gazdag étkezés előtt alkalmazzák. A beadott oldatnak szobahőmérsékletűnek kell lennie. Ha a gyógyszert monoterápiára írják fel, az alkalmazás gyakorisága napi 3-5 alkalommal.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni intolerancia, hipoglikémia jelei. Terhesség alatt tilos alkalmazni, szoptatás alatt az injekciók csak orvosi rendelvényre lehetségesek.
• Mellékhatások: sápadt bőr, fokozott izzadás, szapora szívverés, végtagremegés, izgatottság, hányinger és hányás, fejfájás. Allergiás reakciók az injekció beadásának helyén is előfordulhatnak.
• Túladagolás: változó súlyosságú hipoglikémiás állapot. A kezelés cukor- vagy szénhidrátban gazdag ételek fogyasztásából áll. Súlyos esetekben 40%-os dextrózoldat vagy glukagon adása javasolt.

A Humodar P100 10 ml-es injekciós üvegekben és 3 ml oldatot tartalmazó patronokban kapható.

Berlinsulin H normál U-40

Hipoglikémiás hatású gyógyszer. Gyors és rövid hatású gyógyszerekre utal. A maximális terápiás hatás 1-3 óra alatt alakul ki és 6-8 órán át tart.

A cukorbetegség és a diabéteszes kóma minden formájának kezelésére használják. Az adagot minden betegnél egyénileg határozzák meg. Általában a gyógyszert szubkután adják be 10-15 perccel étkezés előtt, naponta 3-4 alkalommal. A napi adag 6-20 egység. A gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység esetén az adagot csökkentik, csökkent érzékenység esetén pedig növelik.

A termék ellenjavallt összetevőinek intoleranciája és hipoglikémia jelei esetén. A mellékhatások helyi bőrreakciókban, általános közérzet romlásában jelentkeznek.

Közepes hatástartamú inzulinok

Lassan felszívódik, és bőr alá történő injekció beadása után 1-2 órán belül terápiás hatást fejt ki. A maximális hatás 4-12 órán belül jelentkezik, a hatás időtartama 12-24 óra.

Izofán

Szuszpenzió bőr alá történő alkalmazásra. Aktiválja a foszfatidilinozitol rendszert, megváltoztatja a glükóztranszportot. Növeli a kálium bejutását a sejtbe. 1 ml szuszpenzió 40 NE bioszintetikus eredetű humán inzulint tartalmaz. Inzulinfüggő cukorbetegségben, más típusú inzulinokkal szembeni allergiában és a cukorbetegség súlyos érrendszeri szövődményeiben alkalmazzák.

A gyógyszert szubkután és intramuszkuláris beadásra alkalmazzák. Az injekciók adagolását és gyakoriságát a kezelőorvos határozza meg, minden egyes beteg esetében egyedileg. Az izofán ellenjavallt hipoglikémiás és kómás állapotokban. Mellékhatások közé tartozik az éhségérzet, a fáradtság, a végtagok remegése és az allergiás reakciók.

Monotard MS

Közepes hatástartamú inzulinkészítmény. 30% amorf és 70% kristályos hormont tartalmaz. A hatóanyag a monokomponensű sertés inzulin cink szuszpenziója. A beadás után 2,5 óra múlva kezd hatni, a maximális hatás 7-15 óra elteltével alakul ki és 24 órán át tart.

• Használati javallatok: a cukorbetegség minden formája, az orális hipoglikémiás szerekkel szembeni rezisztencia, a cukorbetegség különböző szövődményei, sebészeti beavatkozások, terhesség és szoptatás.
• Alkalmazás módja: az adagot az orvos minden betegnél egyénileg választja ki. A gyógyszert mélyen a bőr alá adják be, minden alkalommal változtatva az injekció helyét. Ha az adag meghaladja a 0,6 E/kg-ot, két injekcióra kell osztani, különböző helyekre. A napi 100 E-nél több gyógyszert kapó betegek kórházi kezelésre szorulnak.
• Mellékhatások: különböző súlyosságú hipoglikémiás állapotok, precoma, kóma. Hiperémia az injekció beadásának helyén, bőrallergiás reakciók.
• Ellenjavallatok: hipoglikémiás állapotok és hipoglikémiás kóma.

A Monotard MS szuszpenziós injekció formájában kapható 10 ml-es injekciós üvegekben.

Insulong SPP

Közepesen hatásos hipoglikémiás szer. Az 1-es és 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják. A gyógyszert szubkután injekcióként alkalmazzák a combtájékba, de a gyógyszer beadható az elülső hasfalba, a fenékbe és a váll deltoid izmába is. Az adagot endokrinológus számítja ki a beteg vércukorszintje és egyéb testjellemzői alapján.

A gyógyszer ellenjavallt összetevőivel szembeni túlérzékenység, hipoglikémia esetén. Mellékhatásokként fénytörési zavarok és a végtagok duzzanata jelentkezhet. Táplálkozási zavarok esetén a kezelés során, vagy megnövelt adag alkalmazása esetén hipoglikémia alakulhat ki. Az injekció beadása után helyi reakciók is előfordulhatnak: bőrpír, duzzanat és viszketés.

Hosszú hatástartamú inzulinok

A beadás után 1-6 órával kezd hatni. Egyenletesen csökkenti a vércukorszintet. Hatása alig észrevehető, és 24 órán át hatékony. Naponta egyszeri injekciózást tesz lehetővé.

Lantus

Hipoglikémiás inzulinkészítmény, glargin hatóanyaggal (humán hormon analóg). Semleges közegben alacsony az oldhatósága. Szubkután beadás esetén a sav semlegesül, és mikroprecipitátumokat képez, amelyek inzulint szabadítanak fel.

• Használati javallatok: inzulinfüggő cukorbetegség felnőtteknél és 6 év feletti gyermekeknél.
• Alkalmazási módszer: a hosszan tartó hatás a hatóanyagnak a bőr alatti zsírszövetbe történő bejuttatásán alapul. A gyógyszernek ez a hatása lehetővé teszi, hogy naponta egyszer alkalmazzák. Az adagot minden beteg esetében egyedileg számítják ki.
• Mellékhatások: különböző súlyosságú anyagcserezavarok. Leggyakrabban a látásélesség csökkenése, lipoatrófia, lipohipertrófia, ízérzékelési zavar, helyi allergiás reakciók figyelhetők meg. Ritka esetekben anafilaxiás sokk, izomfájdalom és hörgőgörcs is előfordulhat.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, hipoglikémia, diabéteszes ketoacidózis. A gyógyszer nem ajánlott terhes nők és gyermekek kezelésére.
• Túladagolás: az adagolás be nem tartása elhúzódó, súlyos hipoglikémia kialakulásához vezethet, ami veszélyes a betegre. Az enyhe tüneteket szénhidrátok bevitele enyhíti. Súlyos esetekben tömény glükózoldat intravénás beadása javasolt.

A Lantus injekciós oldat formájában, 3 ml-es patronokban kapható.

Levemir Penfill

Egy antidiabetikus szer, az emberi bazális hormon analógja, hosszan tartó hatással. A hosszú távú hatás a hatóanyag molekuláinak az albuminokkal való kölcsönhatásán alapul, zsírsavláncokon keresztül az injekció beadásának helyén. A hipoglikémiás hatás 24 órán át tart, de az adagolástól függően változhat. A hosszan tartó hatás lehetővé teszi a gyógyszer napi 1-2 alkalommal történő alkalmazását.

• 1-es típusú cukorbetegség kezelésére használják. Az oldatot szubkután adják be, az adagot minden beteg számára egyedileg választják ki, a test igényeitől és a betegség jellemzőitől függően.
• Mellékhatások: sápadt bőr, végtagremegés, fokozott idegesség, szorongás, álmosság, szapora szívverés, tájékozódási és látászavarok, paresztézia. Helyi reakciók szöveti ödéma, viszketés, lipodystrophia és bőrpír formájában is előfordulhatnak. A túladagolás hasonló tüneteket okoz. A kezelés szénhidráttartalmú termékek fogyasztásából áll.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőinek intoleranciája. Terhesség és szoptatás alatt csak orvosi rendelvényre és endokrinológus szigorú felügyelete mellett alkalmazható.

A Levemir Penfill 3 ml-es patronokban (300 egység) kapható parenterális adagolásra szolgáló oldatként.

Tresiba FlexTouch

Ultrahosszú hatású humán hormon analógja. A gyógyszer hatásmechanizmusa az emberi endogén inzulin receptoraival való kölcsönhatáson alapul. A hipoglikémiás hatás a szövetek glükózfelhasználásának növekedésének köszönhető, miután a hormon a zsír- és izomsejtek receptoraihoz kötődik.

• A gyógyszert cukorbetegség kezelésére használják felnőtt és serdülő betegeknél, valamint 1 év feletti gyermekeknél. Az oldatot szubkután adagolásra használják, az adagot a kezelőorvos számítja ki, minden beteg esetében egyedileg.
• Ellenjavallatok: a gyógyszer összetevőinek intoleranciája, terhesség és szoptatás.
• Mellékhatások: hipoglikémia, allergiás reakciók az injekció beadásának helyén, lipodisztrófia. Immunrendszeri rendellenességek, perifériás ödéma és görcsrohamok is előfordulhatnak. A túladagolás hasonló tüneteket mutat. A fájdalmas tünetek kiküszöbölésére cukortartalmú termékek szájon át történő bevétele javasolt. Súlyos hipoglikémia esetén dextrózoldatot kell beadni.

A Tresiba FlexTouch 100 és 200 E/ml koncentrációjú, bőr alá történő beadásra szolgáló tollban kapható.

A fent említett gyógyszercsoportokon kívül léteznek különböző hatástartamú inzulinkeverékek is: aszpart kétfázisú NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, kétfázisú Humalog Mix 25/50.