Izoszorbid dinitrát

Az ischaemiás szívbetegség az egyik leggyakoribb szívbetegség. Angina pectoris, szívelégtelenség, asztmás rohamok, edematózus szindróma - ez egy hiányos lista a közös körülményekről, gyakran az IHD manifesztációiról. A veszélyes patológia elleni hatékony küzdelem érdekében szokásos, hogy a nitrátok osztályába tartozó, jelentős szívverésgátló szer - az izoszorbid-dinitrát, és számos szívkészítmény hatóanyaga.

Ebben a cikkben beszélünk az azonos nevű drogról, melyet az "Isosorbide dinitrate" hatóanyagnak megfelelően nevezünk.

[1], [2], [3], [4],

Jelzések Izoszorbid dinitrát

Amint már említettük, az izosorbid-dinitrát fő felhasználási jele a gyógyszerkészítmények bárminemű megnevezése alatt az iszkémiás szívbetegség, amelyet gyakran éhes szívszindrómának neveznek. De a patológiás megnyilvánulások szükségessé tehetik a gyógyszer különböző formáinak alkalmazását, amelyet mind a hosszú távú orvosi kezelésre, mind a veszélyes tünetek gyors eltávolítására használnak.

Ezért a szokásos tabletták és kapszulák befogadása az elhúzódó hatás, szublingvális tabletták és TTS filmek esetében a következő esetekben célszerű:

• az angina-támadások intenzitásának csökkentésére (sürgető vagy nyomó fájdalom és a szegycsont mögött a szívben égő),
• a fent leírt állapotok megelőzésére, amelyek a szívizom vérellátásának hiányához kapcsolódnak,
• a krónikus vagy pangásos szívelégtelenség (CHF) kezelésére, amikor ezt a gyógyszert a betegség kezelésére szolgáló különböző intézkedések részeként írják elő,
• az IHD megnyilvánulásainak egyikeként az arteriális hipertónia kezelésére,
• egyes tüdő-magas vérnyomás-típusok kezelésére, amelyet a pulmonalis artériás rendszer fokozott nyomása jellemez,
• a patológiás többkomponensű terápia összetételében, amelyben a jobb szív megnagyobbodik (nagyítva) a broncho-pulmonáris rendszer ("pulmonalis szív") betegségei miatt,
• a myocardialis infarctus után történő rehabilitációhoz.

Intravénás infúzióhoz vagy lassú injekcióhoz való alkalmazást olyan helyzetekben alkalmaznak, amelyek életveszélyesek a beteg számára, például:

• tüdőödéma,
• a myocardialis infarktus akut stádiumában,
• az IHD szövődménye, ami a myocardialis infarktus kialakulásának fenyegetését, az instabil anginát az orvosi gyakorlatnak nevezik.

A permet (a gyógyszer beadásának inhalációs útja) használata indokolt, ha a kórházon kívüli mentőkészülékre van szükség:

• a bal kamrai kudarc hátterében lévő szívizom infarktus akut állapotában,
• az angina-támadások megelőzésére és kezelésére,
• terápiás és profilaktikus szerként a szívartériák görcséért a véredények vizsgálatánál, egy szív katéter segítségével.

Az akut szívelégtelenségben az "Isosorbide dinitrate" -et gyakran használják a vénákban a lumen kibővítésére és a koszorúér-keringés javítására.

[5], [6]

Kiadási űrlap

Az izoszorbid-dinitrát-kezelés csak akkor történik, ha a nitrátok (salétromsavas sók) nem károsítják az egészséget, hanem inkább megerősítik azt. A kémiai képlet A hatóanyag lehet ábrázolni, mint a C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Maga a nitrogéntartalmú anyag olyan fehér por megjelenése, amely szag és íz hiányzik. A por gyakorlatilag vízben oldhatatlan. A feloldáshoz használjon acetont, alkoholt vagy étert.

A felhasználás megkönnyítése érdekében, figyelembe véve a használati utasításokat, az ischaemiás szívbetegség gyógyszerét többféle formában állítják elő. Hagyományos formái kiadás, mint például a tabletták, kapszulák és a koncentrátumot (por, amelyből az elkészített oldat injekcióhoz és intravénás) párhuzamosan létezik speciális: szublingvális spray, transzdermális (hatóanyag filmet, amely csatlakozik a fogínyt).

A hagyományos tabletták 5, 10 vagy 20 mg hatóanyagot tartalmazhatnak. A csomag 20 vagy 50 tablettát tartalmaz. A szublingvális tabletták (nem szabad lenyelni, de nyelvükön tartani, amíg teljesen feloldódnak) 5 mg izoszorbid-dinitrátot tartalmaznak.

A hatóanyag hosszú távú formái (tabletták és kapszulák tartós hatással) 20, 40, 60 és akár 120 mg hatóanyagot tartalmaznak.

A fiolákban lévő oldat elkészítéséhez szükséges koncentrátum 10 mg hatóanyagot tartalmaz 1 ml térfogatban.

A permetezés és aeroszol a nyelv alatt permetezve 300 adag kardiális gyógyszert (300 spray) tartalmaz, minden adagban 1,25 mg izoszorbid-dihidrátot tartalmaz.

[7], [8], [9]

Gyógyszerhatástani

Az "izoszorbid dinitrát" az egyik leghatékonyabb eszköz, amelyet a szívizmia kezelésére és az angina-támadások enyhítésére alkalmaznak. Ez a felismerés a hatóanyagnak köszönhető, amely a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

• az erek lumenjének kiterjedése (értágító hatás),
• a fő szívizom szükségletének csökkenése oxigénben (antiangiogén hatás),
• általános koszorúér-hárító hatás.

A koszorúér- és perifériás hajók kitágulása az erek tónusának és az izom falainak relaxációjának köszönhető, ami lehetetlen nitrogén-monoxid nélkül. A készítmény növeli a koncentrációt NO ₂  az izomszövetben hajók (artériák és vénák).

A gyógyszer antagonista hatása három tényezőből adódik:

• az erek perifériás ellenállásának csökkentése (postload),
• a perifériás vénák terjeszkedése, aminek következtében a jobb pitvar jobb véráramlása csökken (preload),
• a koszorúér-hajók terjeszkedése.

Így az "izoszorbid dinitrát" csökkenti a szívizom terhelését (szívizom) működésének meghiúsulása során. Emellett elősegíti a szív véredényeinek kitágulását, és biztosítja a vér normális táplálkozását és oxigén telítettségét a zavart vérellátással.

Az izoszorbid dinitrát képes a vérnyomást egy kis cirkulációs körben csökkenteni. Ez viszont szükséges intézkedés a tüdőödéma megelőzésére.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetikája

A szívkoszorúér és a perifériás vérkeringés javítása érdekében a gyógyszer még mindig nincs hatással a szívizom összehúzódásának gyakoriságára. Csak ritka esetekben a szívfrekvencia kissé emelkedik. Amellett, hogy kiterjeszti a szívizomokat, a gyógyszer elősegíti az agy és a tüdők dilatációját, javítva az agyi és a tüdő keringését.

A hatóanyag felvételének hatása a hatóanyag felszabadulásának formájától függ. Bár mindannyiuknak elegendő sebességük van. Például a szublingvális tabletták hatása 3-5 perc után észrevehető. A szokásos és az elnyújtott tabletták 15-20 perc elteltével lépnek életbe, bár bizonyos körülmények lassítják a terápiás hatás kezdetét 30-40 percig.

Abban az esetben, permetezés permetező szájába terápiás hatás látható után csak fél percig (mert a gyors felszívódás a gyógyszer a véráramba a nyálkahártyán), ami nagyon fontos, sürgős fellépést igénylő. Ugyanakkor egy egyszer permetezett dózis elegendő 2 órán keresztül.  

A hatóanyag anyagcseréje a májban történik, aminek következtében a mononátrium-izoszorbid képződik. A gyógyszer a vesén keresztül válik ki a szervezetből.

A hatóanyag felezési ideje a felszabadulás formájától is függ. Az injekciós oldat esetében kb. 20 perc, hagyományos tabletták esetén - 4 óra, szublingvális - 1 óra, stb.

[14], [15], [16], [17], [18]

Adagolás és beadás

„Dinitrát” - szív készítmény, amely alkalmazható bármely hatékony és kényelmes módja a: szájon át, ivóvíz tabletták, forgalomba nyelvalatti tabletta a nyelv alá, vagy permetezéssel ebben a régióban permet a hozzárendelt dózis, rögzítéséről a gumi vagy a pofa speciális hatóanyag filmet, és intravénás injekciók vagy dropperek alkalmazásával.

Az orális adagolásra szánt tablettákat általában orálisan, teljes mennyiségben szedik, elegendő folyadékkal préselik, ezért ajánlott ezt egy órával az étkezések előtt, vagy szélsőséges esetekben, néhány órával azután.

Ha szükséges, az angina pektorisz támadásának enyhítésére rágás és lenyelés léphet fel a fájdalom szindróma után. Ebből a célból 5 és 10 mg tablettát alkalmaznak. A magasabb dózisú tablettát meg kell osztani.

Az angina-támadások megelőzése 10 mg-os dózisban kezdődik. Vegyük a tablettát naponta 4-5 alkalommal.

Ha a jelzett adag nem bizonyul elég hatékonynak, a gyógyszerrel történő terápia 4.-5. Napján a napi dózis megemelkedik (60-120 mg a lehető legnagyobb mértékben). A gyógyszerfelvétel gyakorisága a tabletta típusától függ: rendszeres tabletta - napi 3-4 alkalommal, késleltetve - napi 1-3-szor.

A CHF-tünetek kezelésére hagyományos, 10 és 20 mg-os dózisú tablettákkal kerül sor. A vétel sokasága ebben az esetben napi 3-4 alkalommal lehet.

A szublingvális tabletták és bukkális filmek maximális egyszeri adagja 10 mg. A befogadási többszörözést a kezelőorvos állapítja meg a beteg diagnózisa és állapota alapján.

A szublingvális spray használatával a szájüregbe a készítmény 1-3 dózisát kell beadni. Az injekciót fél perc intervallummal és a manipuláció idején a légzés késleltetésével kell végrehajtani.

A spray-t vészhelyzetként akut infarktus vagy CHF kezelésére ugyanazon dózisban végezzük, az egyetlen alkalom, hogy ha a gyógyszer első dózisa nem hozott megkönnyebbülést 5 perc elteltével, a gyógyszer injekciója megismételhető. A permetezés következő felhasználása 10 perc után lehetséges. Általában ez elég ahhoz, hogy enyhítse az életet fenyegető tüneteket.

Katéteres szívkoszorúér-vizsgálat során a páciens a nyelv alatt 1 vagy 2 dózisban beadható a páciensnek spray formájában. Ez azért szükséges, hogy megakadályozzuk a szív vérereinek görcsét.

Az intravénás fertőzések vagy infúziók adagja nagymértékben változhat minden esetben. A hatásos dózist azonban a kezelőorvos határozza meg, ugyanakkor a "Isosorbide dinitrate" gyógyszerrel történő terápia időtartama is.

[24], [25], [26], [27]

Terhesség Izoszorbid dinitrát alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt az Isosorbide dinitrate használata tilos, de csak szakemberrel és a feltüntetett dózisokkal történő előzetes konzultációt követően szabad alkalmazni. Alkalmazhatja a kábítószert és a szoptatás alatt, de csak abban az esetben, ha jobb lenne ebben az időben átvinni a baba táplálék-tápszerre.

Ellenjavallatok

Az izoszorbid-dinitráton alapuló készítmény nem kívánatos és veszélyes is az alábbi esetekben:

• ha a beteg stabilan alacsony vérnyomással diagnosztizálható,
• sokk állapot,
• a vérnyomás hirtelen csökkenése, amely az összeomlás kezdetét jellemzi,
• a perikarditisz elhanyagolt állapota, amelyben a szív membrán (pericardium) leveleinek gyulladása és megvastagodása a szív sűrűségét okozza (szűkületes pericarditis),
• az interventricularis izom megvastagodása, ami a koszorúér véráramlásának (obstruktív HCMC) megsértéséhez vezet,
• craniocerebrális sérülésekkel,
• azok a betegek, akiknél "hemorrhagiás stroke,
• magas koponyaűri nyomáson,
• ha akut miokardiális infarktust figyeltünk meg az alacsony vérnyomással szemben,
• a szív kagyló üregében lévő folyadék felhalmozódása, amelyet a kardiológiában szívtamponádnak neveznek,
• Ha a tüdőödémát mérgező faktor okozza,
• a glaukóma zárt típusú,
• túlérzékenység az adagolási forma összetevőire,
• allergiás reakció szerves nitrátokra.

A gyógyszert az orvos felügyelete alatt kell használni a mitrális nyílás és az aorta stenosis szűkületével, alacsony vérnyomással, csökkent agyi keringéssel, májelégtelenségben, idős korban. A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

[19], [20], [21], [22]

Mellékhatások Izoszorbid dinitrát

A test egyéni reakciója a "Isosorbide dinitrate" gyógyszer bevételére más lehet. Néhány beteg tolerálja a terápiát a gyógyszerrel, míg mások mellékhatásokat tapasztalhatnak. Az ilyen kellemetlen megnyilvánulások között vannak:

• enyhe vagy mérsékelt fejfájás,
• a bőr színének megváltozása az arcon (észrevehető bőrpír),
• szédülés,
• a vérnyomásmérők csökkenése (néha kritikus szintre)
• a pulzusszám vagy pulzusszám (több mint 90 ütem / perc),
• dagályok a fejhez, kíséri a hőérzet,
• kellemetlen érzés a szájban, a nyálkahártya szárazsága miatt,
• égő érzés a nyelv területén (leggyakrabban csúcsán),
• kisebb hányinger,
• a látás átmeneti romlása,
• általános gyengeség és fáradtság,
• a bőrön jelentkező allergiás reakció okozta bőrkiütések.

Néha a gyógyszerrel való terápia hátterében meglehetősen alacsony nyomás esetén az angina pektorisz morbid megnyilvánulásai is növekedhetnek. Nagyon ritka esetekben a gyógyszer szedését az agy iszkémiája (oxigén éhínség) alakul ki. 

[23]

Overdose

A szívizom "Isosorbide dinitrate" különböző formáinak biztonságos alkalmazása egyértelműen megfelel az orvos utasításainak, a gyógyszer adagolásának és a beadás gyakoriságának tekintetében. Nagy dózisú gyógyszeres kezelés és indokolatlanul hosszabb kezelés esetén túladagolás fordulhat elő olyan gyógyszerrel, amely kellemetlen tüneteket okoz.

Lehetnek megerősítése bizonyos mellékhatások a gyógyszer, mint például a fájdalom a fej és a szédülés, homályos látás és a széklet, dyspepsia, fáradtság, összeomlása a fejlesztési háttérben az éles visszaesése nyomás Tünetek izisorbida dinitrát túladagolás.

De lehetnek olyan egyéb tünetek is, amelyek nem jellemzőek erre a gyógyszerre. Ha vannak jelei a oxigénhiányos szövetek (oxigénhiány), epizódok syncope diagnosztizált láz, cyanosis ajkak és köröm területen vannak görcsök, légszomj, csökkent szívritmus és a koponyaűri nyomás - ez egy alkalom arra, hogy intézkedéseket hozzanak a hatását a kábítószer-túladagolás.

Az elsősegély a gyomor mosása. Ezután intézkedéseket hoznak a fent leírt tünetek megszüntetésére otthon vagy a kórházban.

Ha a szövetek oxigénelégedését figyelik a methemoglobin szintjének emelkedésének hátterében, ez a methemoglobinémia kialakulását jelzi. Ebben a helyzetben a sürgősségi ellátás során metilén kék oldat intravénás beadását vonja maga után. Az adagot a következő arány alapján határozzák meg: 1 kg vagy 2 mg oldatot kell venni a beteg testtömegkilogramjánként.

[28], [29], [30], [31]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Terápiás készítmény kellene végezni szigorúan alapú gyógyszer kölcsönhatások „izoszorbiddinitrát” más gyógyszerekkel, hogy jó a gyógyszer hatékonyságát, és megakadályozza a kellemetlen következményekkel járó romlása a beteg állapota után egyidejű vételére különböző gyógyszerek.

Például az Isosorbide dinitrate és az alfa-adrenoblocker Dihydroergotamine egyidejű beadása esetén a plazma koncentrációja és az utóbbi hatása fokozódhat, ami túladagolás tüneteivel jár.

Ha az Isosorbide dinitrate felvételének hátterét kolinetikus eszközökkel végzik, különösen időskorúak esetében, a betegeknél csökken a memória és a figyelem.

Az adszorbensek, az astringensek és a burkolóanyagok csökkentik a gyógyszer abszorpcióját (felszívódását) a perorális és szublingvális beadási módokban.

A tartozó készítmények a csoportok a perifériás értágítók, a béta-blokkolók, triciklikus antidepresszánsok, kalciumcsatorna-blokkolók és a kapott párhuzamosan izoszorbid-dinitrát, csökkentheti a vérnyomást. Ugyanez mondható el a neuroleptikumokról, a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekről, a PDE-inhibitorokról és az etil-alkoholról.

A gyógyszer angiogén hatása jelentősen csökken a szimpatomimetikumokkal párhuzamosan.

Az izoszorbid-dinitrát nemkívánatos az alfa-adrenomimetikus "noradrenalin" -gal egyidejű alkalmazása esetén, mivel az ilyen kezelés csökkenti az utóbbi hatását.

Azonban a "szildenafil" erekció párhuzamos kezelése jelentősen megnöveli a szívizominfarktus és az összeomlás valószínűségét.

[32]

Tárolási feltételek

Az esetleges gyógyszerek hatékonyságát és biztonságosságát, beleértve az Isosorbide dinitrate-ot, befolyásolhatja a gyógyszer tárolási feltételeinek be nem tartása. Ebben az esetben kevés a tárolási igény:

• a hőmérséklet a szobahőmérsékleten belül van,
• a naptól védett, a nedvesség és a gyerekes kíváncsiság egy félreeső hely.

Az ilyen kényelmetlen feltételeknek való megfelelés segít megelőzni a gyógyszer idő előtti elhullását, valamint az egészség és a rokonok megmentését.

[33], [34]

Különleges utasítások

Az izoszorbid-danatrát-készítményekkel végzett kezelés során figyelembe kell venni, hogy ezek a gyógyszerek negatív hatást gyakorolnak a reakciósebességre, ezért jobb, ha egy autó vezetésében el kell utasítani, és fokozott figyelmet igénylő tevékenységeket kell végrehajtani.

Ha a gyógyszer hosszú időt vesz igénybe, 3-5 hetente meg kell csinálnia egy 4 napos szünetet, amely megakadályozza a kábítószer függőségét és csökkenti a terápiás hatást.

Ha szükség van az adag növelésére, ezt fokozatosan kell végezni, miközben folyamatosan ellenőrizni kell a nyomás és a pulzus indexeit. 

[35], [36]

Szavatossági idő

A hatóanyag eltarthatósági ideje a natív csomagolásban a védőburkolat károsodása nélkül 3-5 évig változik, a felszabadulás formájától és néha a névtől függően. De figyelembe kell vennünk, hogy a csomag megnyitása esetén csökkentjük ezt az időszakot, amelyet meg kell jegyeznünk egy adott gyógyszer használatára vonatkozó utasításokban. 

[37], [38]