Izoszorbid-dinitrát

Az ischaemiás szívbetegséget a leggyakoribb szívbetegségek egyikének tartják. Angina pectoris, szívelégtelenség, asztmás rohamok, ödémás szindróma - ez egy hiányos lista a gyakori állapotokról, amelyek gyakran az ischaemiás szívbetegség megnyilvánulásai. Ennek a veszélyes patológiának a hatékony leküzdésére szokás egy figyelemre méltó angina elleni szert - izoszorbid-dinitrátot - használni, amely a nitrátok osztályába tartozik, és számos szívgyógyszer hatóanyaga.

Ebben a cikkben az azonos nevű gyógyszerről fogunk beszélni, amelyet az „izoszorbid-dinitrát” hatóanyag szerint neveztek el.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Izoszorbid-dinitrát

Amint már említettük, az izoszorbid-dinitrát alkalmazásának fő indikációja, függetlenül attól, hogy milyen néven kapható a gyógyszer, a koszorúér-betegség, amelyet gyakran éhes szív szindrómának neveznek. A patológia különböző megnyilvánulásai azonban a gyógyszer különböző formáinak alkalmazását igényelhetik, amelyet mind a hosszú távú terápiás hatások, mind a veszélyes tünetek gyors enyhítésére használnak.

Így a következő esetekben ajánlott a szokásos tabletták és a retard kapszulák, a nyelv alatti tabletták és a TTS filmek szedése:

• az angina rohamok intenzitásának csökkentésére (nyomó vagy szorító fájdalom, valamint égő érzés a szegycsont mögött, a szív környékén),
• a szívizom elégtelen vérellátásával kapcsolatos fent leírt állapotok megelőzésére,
• krónikus vagy pangásos szívelégtelenség (CHF) kezelésére, amikor ezt a gyógyszert a betegség kezelésére szolgáló különféle intézkedések részeként írják fel,
• az artériás magas vérnyomás, mint a koszorúér-betegség egyik megnyilvánulása kezelésére,
• bizonyos típusú pulmonális hipertónia kezelésére, amelyet a pulmonális artériás rendszerben megemelkedett nyomás jellemez,
• egy többkomponensű terápia részeként olyan patológiára, amelyben a szív jobb oldali szakaszainak tágulása (megnagyobbodása) következik be a bronchopulmonális rendszer („pulmonális szív”) betegségei miatt,
• miokardiális infarktus utáni rehabilitációhoz.

Az intravénás infúziókhoz vagy lassú injekciókhoz való oldatot olyan életveszélyes helyzetekben alkalmazzák a beteg számára, mint:

• tüdőödéma,
• miokardiális infarktus akut stádiuma,
• a koszorúér-betegség szövődménye, amely veszélyezteti a miokardiális infarktus kialakulását, az orvosi gyakorlatban instabil anginának nevezik.

A spray (a gyógyszer belélegzéses beadási módja) használata indokolt, ha kórházon kívüli sürgősségi ellátásra van szükség:

• a miokardiális infarktus akut stádiumában, a bal kamrai elégtelenség hátterében,
• angina rohamok megelőzésére és kezelésére,
• terápiás és megelőző szerként a szívartériák görcsének kezelésére az erek szívkatéterrel történő vizsgálata során.

Akut szívelégtelenség esetén az izoszorbid-dinitrátot gyakran használják az erek lumenének tágítására és a koszorúér-keringés javítására.

[ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

Az izoszorbid-dinitráttal történő kezelés pontosan az a helyzet, amikor a nitrátok (salétromsav sói) nem károsítják az egészséget, hanem éppen ellenkezőleg, lehetővé teszik annak erősítését. A hatóanyag kémiai képlete C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Maga a nitrotartalmú anyag fehér por, amelynek nincs szaga és íze. A por gyakorlatilag oldhatatlan vízben. Feloldásához acetont, alkoholt vagy étert használnak.

A könnyű használat érdekében, figyelembe véve a felhasználási javallatokat, az IBS gyógyszert többféle formában állítják elő. A hagyományos felszabadulási formák, mint például a tabletták, kapszulák és koncentrátumok (por, amelyből oldatot készítenek, injekciókhoz és cseppentőkhöz használják) párhuzamosan léteznek a speciálisakkal: szublingvális spray és TTS (egy gyógyászati film, amely az ínyhez van rögzítve).

A normál tabletták 5, 10 vagy 20 mg hatóanyagot tartalmazhatnak. A csomagolás 20 vagy 50 tablettát tartalmaz. A szublingvális tabletták (nem szabad lenyelni, hanem a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem oldódnak) 5 mg izoszorbid-dinitrátot tartalmaznak.

A gyógyszer hosszabb hatóanyag-leadású formái (hosszú hatású tabletták és kapszulák) 20, 40, 60 és akár 120 mg hatóanyagot is tartalmaznak.

Az injekciós üvegekben lévő oldat elkészítéséhez használt koncentrátum 10 mg hatóanyagot tartalmaz 1 ml térfogatban.

A nyelv alatti spray és aeroszol 300 adag szívgyógyszert (300 fújás) tartalmaz, adagonként 1,25 mg izoszorbid-dinitrátot.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

Az „izoszorbid-dinitrát” az egyik leghatékonyabb gyógyszer a szívizom ischaemia kezelésére és az angina pectoris rohamok enyhítésére. A gyógyszer ezt az elismerést a hatóanyagának köszönheti, amely a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

• az erek lumenének tágulása (értágító hatás),
• a fő szívizom oxigénigényének csökkentése (antianginális hatás),
• általános koszorúér-tágító hatás.

A koszorúér- és perifériás erek tágulása az érrendszer tónusának csökkenése és izomfalaik ellazulása miatt következik be, ami a nitrogén-monoxid részvétele nélkül lehetetlen. A gyógyszer növeli az NO2 koncentrációját _az erek (artériák és vénák) izomszövetében.

A gyógyszer antianginális hatása három tényezőnek köszönhető:

• a perifériás érrendszeri ellenállás csökkentése (utóterhelés),
• a perifériás vénák tágulata, ami a jobb pitvarba áramló vér csökkenéséhez vezet (előterhelés),
• a koszorúerek tágulása.

Így az „izoszorbid-dinitrát” csökkenti a szívizom (szívizom) terhelését elégtelen funkciói esetén. Elősegíti a szív ereinek tágulását, és biztosítja a betegség következtében károsodott vérellátású területek normális táplálkozását és oxigéntelítettségét.

Az izoszorbid-dinitrát képes csökkenteni a vérnyomást a tüdőkeringésben. Ez pedig szükséges intézkedés a tüdőödéma megelőzésére.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

A koszorúér- és perifériás keringés javítása mellett a gyógyszer nem befolyásolja a pulzusszámot. Csak ritka esetekben figyelhető meg a pulzusszám enyhe növekedése. A szív ereinek tágítása mellett a gyógyszer elősegíti az agy és a tüdő ereinek tágulását, javítva az agyi és tüdőkeringést.

A gyógyszer bevétele utáni hatás kezdetének sebessége a gyógyszer felszabadulásának formájától függ. Bár mindegyikük kellően gyors hatású. Például a szublingvális tabletták hatása 3-5 perc után észrevehető. A hagyományos és a hosszan tartó tabletták 15-20 perc után fejtik ki hatásukat, bár bizonyos körülmények között a terápiás hatás kezdete 30-40 percre is lelassítható.

A szájüregbe történő permetezés esetén a terápiás hatás fél perc elteltével jelentkezik (a gyógyszer gyors felszívódása miatt a vérbe a nyálkahártyán keresztül), ami nagyon fontos a sürgős beavatkozást igénylő helyzetekben. Ugyanakkor egyetlen permetezett adag akár 2 órán át is elegendő.

A hatóanyag a májban metabolizálódik, izoszorbid-mononitrátok képződéséhez vezetve. A gyógyszer a vesén keresztül ürül ki a szervezetből.

A gyógyszer felezési ideje a felszabadulás formájától is függ. Injekciós oldat esetén ez körülbelül 20 perc, normál tabletták esetén - 4 óra, szublingvális - 1 óra stb.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

Az „izoszorbid-dinitrát” egy szívgyógyszer, amely bármilyen hatékony és kényelmes módon alkalmazható: szájon át, a tabletták vízzel történő leöblítésével, a nyelv alá helyezett szublingvális tabletta vagy az előírt adagban permetezett spray ezen a területen, egy speciális gyógyászati film felhelyezésével az ínyre vagy az arc mögé, valamint intravénás injekciók vagy cseppentők formájában.

Az orális adagolásra szánt tablettákat általában szájon át, egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni, ajánlott ezt egy órával étkezés előtt, vagy szélsőséges esetekben néhány órával utána bevenni.

Szükség esetén az angina pectoris rohamának enyhítésére a tabletta szétrágható és a fájdalom csillapodása után lenyelhető. Erre a célra 5 és 10 mg-os tablettákat használnak. A nagyobb dózisú tablettát fel kell osztani.

Az angina rohamok megelőzése 10 mg-os adaggal kezdődik. A tablettákat naponta 4-5 alkalommal kell bevenni.

Ha a jelzett adagolás nem elég hatékony, a gyógyszeres kezelés 4-5. napján a napi adagot megemelik (maximum 60 mg-ról 120 mg-ra). A gyógyszer bevételének gyakorisága a tabletták típusától függ: rendszeres tabletták - naponta 3-4 alkalommal, retard tabletták - naponta 1-3 alkalommal.

A CHF tüneteinek kezelését rendszeres, 10 és 20 mg-os dózisú tabletták alkalmazásával végzik. Az alkalmazás gyakorisága ebben az esetben napi 3-4 alkalommal lehet.

A szublingvális tabletták és a transzbukkális filmek maximális egyszeri adagja 10 mg. Az alkalmazás gyakoriságát a kezelőorvos határozza meg a diagnózis és a beteg állapota alapján.

A szublingvális spray használata során a készítmény 1-3 adagját kell a szájüregbe injektálni. Az injekciókat fél perces időközönként kell elvégezni, és a manipuláció során vissza kell tartani a lélegzetet.

A spray sürgősségi ellátása akut infarktus vagy szívelégtelenség esetén ugyanabban az adagolásban történik, azzal a különbséggel, hogy ha a gyógyszer első adagja nem hoz enyhülést, 5 perc elteltével a gyógyszer injekciója megismételhető. A spray következő használata 10 perc elteltével lehetséges. Ez általában elegendő az életveszélyes tünetek enyhítéséhez.

Katéterrel végzett koszorúér-vizsgálat során először 1 vagy 2 adag gyógyszert permeteznek a beteg nyelve alá. Ez a szív ereinek görcsének megelőzése érdekében szükséges.

Az intravénás fertőzések vagy infúziók adagolása minden egyes esetben nagymértékben változhat. A hatékony dózist a kezelőorvos határozza meg, valamint az "izoszorbid-dinitrát" gyógyszerrel végzett kezelés időtartamát.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Terhesség Izoszorbid-dinitrát alatt történő alkalmazás

Az "izoszorbid-dinitrát" alkalmazása terhesség alatt nem tilos, de alkalmazása csak szakorvossal folytatott előzetes konzultációt követően és az általa jelzett adagokban történhet. A gyógyszer szoptatás alatt is alkalmazható, de minden esetre jobb, ha a babát ekkor tápláló tejkészítményekre cseréljük.

Ellenjavallatok

Az izoszorbid-dinitráton alapuló gyógyszer nemkívánatos, sőt veszélyes is a következő helyzetekben:

• ha a betegnél tartósan alacsony vérnyomást diagnosztizálnak,
• sokkos állapot,
• a vérnyomás hirtelen csökkenése, ami az összeomlás kezdetét jellemzi,
• előrehaladott stádiuma a szívburokgyulladásnak, amelyben a szívburok (szívburok) rétegeinek gyulladása és megvastagodása a szív összenyomódásához vezet (konstriktív szívburokgyulladás),
• az interventrikuláris izom megvastagodása, ami a koszorúér véráramlásának zavarához vezet (obstruktív HCM),
• traumás agysérülés esetén,
• vérzéses stroke-kal diagnosztizált betegek,
• magas koponyaűri nyomással,
• ha alacsony vérnyomás hátterében akut miokardiális infarktust figyeltek meg,
• folyadék felhalmozódása a szívmembrán üregében, amelyet kardiológiában szívtamponádnak neveznek,
• ha a tüdőödémát toxikus tényező okozza,
• zárt zugú glaukóma,
• túlérzékenység a gyógyszerforma összetevőivel szemben,
• allergiás reakció szerves nitrátokra.

A gyógyszert mitrális stenosis és aorta stenosis, alacsony vérnyomás, agyi érkatasztrófák, májelégtelenség és idős kor esetén orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. A gyógyszert gyermekgyógyászatban nem alkalmazzák.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mellékhatások Izoszorbid-dinitrát

Az "izoszorbid-dinitrát" gyógyszerre adott egyéni reakciók eltérőek lehetnek. Egyes betegek jól tolerálják a gyógyszeres terápiát, míg mások mellékhatásokat tapasztalhatnak. Az ilyen kellemetlen megnyilvánulások közül a következőket lehet megkülönböztetni:

• enyhe és közepesen erős fejfájás,
• az arc bőrszínének megváltozása (észrevehető bőrpír),
• szédülés,
• vérnyomáscsökkenés (néha kritikus szintre)
• megnövekedett pulzusszám vagy pulzusszám (percenként több mint 90 ütés),
• hőhullámok a fejben, melyeket hőérzet kísér,
• kellemetlen érzések a szájban, amelyeket a száraz nyálkahártya okoz,
• égő érzés a nyelv területén (leggyakrabban a hegyén),
• enyhe hányinger,
• átmeneti látásromlás,
• általános gyengeség és fáradtság,
• bőrkiütések, amelyeket a gyógyszerre adott allergiás reakció okoz.

Néha, a gyógyszeres terápia hátterében, viszonylag alacsony nyomásértékek mellett, megfigyelhető az angina fájdalmas megnyilvánulásainak fokozódása. Nagyon ritka esetekben a gyógyszer szedése az agy ischaemiájának (oxigénhiányának) kialakulásával jár.

[ 23 ]

Overdose

Az "izoszorbid-dinitrát" szívgyógyszer különböző formáinak biztonságos használata az orvos utasításainak szigorú betartását jelenti a gyógyszer adagolása és az alkalmazás gyakorisága tekintetében. Nagy dózisú gyógyszer szedése és indokolatlanul hosszú távú kezelés esetén a gyógyszer túladagolása léphet fel, amelynek saját kellemetlen tünetei lesznek.

Az izoszorbid-dinitrát túladagolásának tünetei közé tartozhat a gyógyszer egyes mellékhatásainak növekedése, például fejfájás és szédülés, látási és székletzavarok, diszpepsziás rendellenességek, gyengeség és az összeomlás kialakulása a nyomás hirtelen csökkenésének hátterében.

De más, erre a gyógyszerre nem jellemző tünetek is jelentkezhetnek. Ha a testszövetek oxigénhiányának (anoxia) jelei jelentkeznek, ájulásos epizódokat, testhőmérséklet-emelkedést, az ajkak és a körmök cianózisát diagnosztizálják, görcsöket, légszomjat, csökkent pulzusszámot és koponyaűri nyomást figyelnek meg - ez már ok arra, hogy intézkedéseket tegyenek a gyógyszer túladagolásának következményeinek kiküszöbölésére.

Az elsősegély gyomormosásból áll. Ezután intézkedéseket tesznek a fent leírt tünetek megszüntetésére otthon vagy kórházban.

Ha a methemoglobin szintjének emelkedése mellett szöveti oxigénhiány figyelhető meg, ez a methemoglobinémia kialakulását jelzi. Ilyen helyzetben a sürgősségi ellátás metilénkék oldat intravénás beadását foglalja magában. Az adagot a következő arány alapján határozzák meg: 1 vagy 2 mg oldatot vesznek be a beteg testtömegének 1 kilogrammjára vonatkoztatva.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszerrel végzett terápiát szigorúan figyelembe kell venni az "izoszorbid-dinitrát" gyógyszerkölcsönhatásának más gyógyszerekkel való biztosítása és a beteg egészségi állapotának romlásával járó kellemetlen következmények megelőzése érdekében a különböző gyógyszerek egyidejű alkalmazása után.

Például az izoszorbid-dinitrát és az alfa-adrenerg blokkoló dihidroergotamin egyidejű szedése esetén az utóbbi plazmakoncentrációja és hatása megnőhet, ami túladagolási tünetek kialakulásához vezethet.

Ha a kolinikus szerekkel végzett terápiát az izoszorbid-dinitrát szedésének hátterében végzik, különösen időseknél, a betegeknél a memória és a figyelem csökkenését figyelik meg.

Az adszorbensek, összehúzó szerek és burkolóanyagok csökkentik a gyógyszer felszívódását orális és szublingvális adagolás esetén.

A perifériás értágítók, béta-blokkolók, triciklikus antidepresszánsok, kalciumcsatorna-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek, valamint az izoszorbid-dinitráttal párhuzamosan szedett gyógyszerek segítenek csökkenteni a vérnyomást. Ugyanez elmondható a neuroleptikumokról, a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekről, a PDE-gátlókról és az etil-alkoholról is.

A gyógyszer antianginális hatása jelentősen csökken, ha szimpatomimetikumokkal párhuzamosan szedik.

Nem ajánlott az izoszorbid-dinitrátot az alfa-adrenerg agonista norepinefrinnel egyidejűleg szedni, mivel az ilyen terápia csökkenti az utóbbi hatását.

Az erekciós diszfunkció szildenafillel történő párhuzamos kezelése azonban jelentősen növeli a miokardiális infarktus és az összeomlás kialakulásának valószínűségét.

[ 32 ]

Tárolási feltételek

Bármely gyógyszer, beleértve az izoszorbid-dinitrátot is, hatékonyságát és biztonságosságát befolyásolhatja a gyógyszer tárolási feltételeinek be nem tartása. Ebben az esetben néhány tárolási követelmény van:

• szobahőmérsékleten belüli hőmérséklet,
• egy félreeső, naptól, nedvességtől és a gyermekek kíváncsiságától védett hely.

Az ilyen egyszerű feltételek betartása segít megelőzni a gyógyszer idő előtti romlását, és megvédi az Ön és családja egészségét is.

[ 33 ], [ 34 ]

Különleges utasítások

Az izoszorbid-danatráttal végzett terápia során figyelembe kell venni, hogy ezek a gyógyszerek negatívan befolyásolják a reakciósebességet, ezért jobb, ha átmenetileg tartózkodik a gépjárművezetéstől és a fokozott figyelmet igénylő tevékenységektől.

Ha a gyógyszert hosszú ideig kell szedni, 3-5 hetente 4 napos szünetet kell tartani, ami megakadályozza a gyógyszerhez való függőséget és a terápiás hatás csökkenését.

Ha szükséges az adag növelése, ezt fokozatosan kell megtenni, a vérnyomás és a pulzusszám folyamatos ellenőrzése mellett.

[ 35 ], [ 36 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer eredeti csomagolásában, a védőhéj károsodása nélkül, 3-5 évig tart, a felszabadulás formájától és néha a névtől függően. De figyelembe kell venni, hogy a csomagolás felbontásával ezt az időszakot lerövidítjük, amit az adott gyógyszer használati utasításában fel kell tüntetni.

[ 37 ], [ 38 ]